Zomig® Rapimlt (Zomig Rapimelt)

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Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeZolmitriptanZolmitriptan
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    OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS     Russie
    • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    1 comprimé contient:

    Ingrédient actif: zolmitriptan 2,5 mg.

    Ingrédients auxiliaires arôme orange SN027512 0,4 mg, aspartame 5,0 mg, colloïde de dioxyde de silicium 0,3 mg, crospovidone 10,0 mg, acide citrique anhydre 1,5 mg, stéarate de magnésium 2,0 mg, mannitol 60,8 mg, sodium Hydrocarbonate 2,5 mg, cellulose microcristalline 15,0 mg.

    La description:

    Comprimés cylindriques plats ronds de couleur blanche avec un biseau, avec une légère odeur d'orange; d'un côté de la tablette est Z gravure.

    Groupe pharmacothérapeutique:Anti-migraine signifie
    ATX: & nbsp

    N.02.C.C.03   Zolmitriptan

    Pharmacodynamique:

    Zolmitriptan est un agoniste 5HT sélectif1B/1D-récepteurs, dont la stimulation conduit à la vasoconstriction. A une haute affinité pour 5HT recombinant1B/1D-receptor et affinité modérée pour 5HT1Arécepteurs Zolmitriptan n'a aucune affinité et ne montre pas d'activité pharmacologique significative en ce qui concerne 5HT2, 5HT3, 5HT4récepteurs adrénergiques, histaminiques, muscariniques et dopaminergiques.

    L'introduction du zolmitriptan chez les animaux de laboratoire a entraîné une vasoconstriction dans le bassin de l'artère carotide. De plus, les résultats d'études sur des animaux de laboratoire indiquent que zolmitriptan bloque l'activité centrale et périphérique du nerf trijumeau en inhibant la libération du peptide associé au gène de la calcitonine, au peptide intestinal vasoactif et à la substance P.

    Dans les études cliniques, l'effet du zolmitriptan sur la céphalée et d'autres symptômes de la migraine (tels que nausées, photophobie, phonophobie) a été noté après 1 heure et a augmenté dans la période de 2 à 4 heures après la prise du médicament.

    Le zolmitriptan est également efficace contre la migraine avec aura, la migraine sans aura et la migraine associée à la menstruation. Réception zolmitriptana pendant l'aura n'a pas empêché la douleur de la tête migraine, de sorte que le médicament doit être pris après le début d'une attaque de la douleur.

    Pharmacocinétique

    Après administration orale zolmitriptan rapidement et complètement absorbé (minimum 64%). L'absorption du zolmitriptan ne dépend pas de l'apport alimentaire. La biodisponibilité absolue moyenne est d'environ 40 %. Le volume moyen de distribution est de 7,0 l / kg. L'association avec les protéines plasmatiques est faible (environ 25%). Le métabolite actif du zolmitriptan (N-déméthylmétabolite) est également un agoniste de la sérotonine 5HT1B/1D- récepteurs, 2-6 fois plus puissants que zolmitriptan. Lorsque vous recevez une dose unique de volontaires en bonne santé de l'ordre de 2,5 à 50 mg zolmitriptan et son métabolite actif ont une aire dose-dépendante sous la courbe concentration-temps (ASC) et la concentration maximale (Cmax). Cmax est atteint en 1,5 heure (75% Cmax- dans l'heure qui suit) la concentration maximale du médicament dans le plasma est maintenue pendant les 4 à 6 heures suivantes. Lorsque plusieurs doses ont été prises, le cumul du médicament n'a pas été observé. Dans les 4 heures suivant la prise du médicament lors d'une crise de migraine, la concentration de zolmitriptan et de ses métabolites dans le plasma était plus faible que dans le cas de la prise du médicament pendant la période interictale. Ceci est probablement dû à une diminution de l'absorption du zolmitriptan en raison d'un ralentissement de la vidange de l'estomac lors d'une crise de migraine.

    Le zolmitriptan est éliminé principalement par biotransformation hépatique avec l'excrétion subséquente de métabolites dans l'urine. Trois principaux métabolites ont été identifiés: l'acide indoleacétique (le principal métabolite présent dans le plasma et l'urine), les dérivés N-oxyde et N-déméthylé. Le métabolite N-déméthylé est actif et les deux autres métabolites ne présentent pas d'activité pharmacologique. La concentration du métabolite N-déméthylé dans le plasma est environ 2 fois inférieure à celle du zolmitriptan. Par conséquent, on peut supposer que ce métabolite contribue à l'effet thérapeutique de Zomig® Rapimelt. Plus de 60 % Le zolmitriptan, administré sous la forme d'une dose unique par voie orale, est excrété dans l'urine (principalement sous la forme d'un métabolite d'acétate indole) et environ 30% sont excrétés dans les fèces, la plupart du temps inchangés. La clairance plasmatique totale moyenne du zolmitriptan est de 31,5 ml / min / kg, dont le sixième correspond à la clairance rénale. La clairance rénale est supérieure à la valeur de la filtration glomérulaire, ce qui implique la présence de sécrétion tubulaire.

    La demi-vie moyenne du zolmitriptan et du métabolite N-déméthylé est respectivement de 4,7 heures et 5,7 heures chez les volontaires sains, de 7,3 heures et 7,5 heures chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée et de 12 heures et 7,8 heures chez les patients présentant une insuffisance hépatique.

    La clairance rénale du zolmitriptan et de ses métabolites est 7 à 8 fois plus faible chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée et sévère que chez les sujets sains, bien que l'ASC du zolmitriptan et de son métabolite actif augmente de manière insignifiante (respectivement 16% et 35%). augmentation de la demi-vie pendant 1 heure (jusqu'à 3-3,5 heures). Les valeurs de ces paramètres pharmacocinétiques ne vont pas au-delà des valeurs notées chez les volontaires sains.

    Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, le métabolisme du zolmitriptan a été ralenti, proportionnellement à la gravité du trouble de la fonction hépatique. Chez les patients présentant une altération marquée de la fonction hépatique par rapport aux volontaires sains, une augmentation de l'ASC de 226 %, Cmax - de 47%, demi-vie - jusqu'à 12 heures. Dans le même temps, il y avait une diminution de la concentration des métabolites du zolmitriptan, y compris le métabolite actif.

    Les paramètres pharmacocinétiques chez les personnes âgées en bonne santé sont similaires à ceux des jeunes volontaires sains.

    Les indications:

    Faire face aux crises de migraine avec une aura ou sans aura.

    Contre-indications
    • Hypersensibilité à l'un des composants du médicament.
    • Enfants de moins de 18 ans
    • Personnes âgées - plus de 65 ans (l'efficacité et la sécurité d'utilisation n'ont pas été étudiées).
    • Période de grossesse (sécurité d'utilisation non étudiée).
    • Migraine hémiplégique, basilaire et ophtalmoplégique.
    • Hypertension non contrôlée.
    • Ischémie cardiaque.
    • Vasospasme coronaire / angine de Prinzmetal.
    • Les maladies des artères périphériques.
    • Violation de la circulation cérébrale (y compris accident vasculaire cérébral ou accident ischémique transitoire) dans l'anamnèse.
    • Syndrome de Wolff-Parkinson-White ou arythmies associées à d'autres moyens de conduction impulsionnelle.
    • Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 15 ml / min).
    • Application conjointe avec d'autres agonistes de la sérotonine 5HT1B/1Dles récepteurs (par exemple, le sumatriptan, le naratriptan), l'ergotamine ou ses dérivés (y compris l'ester méthylique), et dans les 24 heures suivant leur suppression.
    • Application conjointe avec des inhibiteurs de MAO-A et dans les 14 jours après leur annulation. Intolérance au galactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose et du galactose.
    Soigneusement:
    Dysfonction hépatique sévère.
    Grossesse et allaitement:

    Grossesse

    L'innocuité du zolmitriptan pendant la grossesse n'a pas été étudiée. Les résultats des études chez l'animal n'ont pas révélé d'effets tératogènes directs. Cependant, certaines données issues d'études d'embryotoxicité suggèrent une diminution possible de la viabilité des embryons.

    Lactation

    Le zolmitriptan pénètre dans le lait des animaux en lactation. On ne sait pas si le zolmitriptan dans le lait maternel des femmes qui allaitent. Par conséquent, il est nécessaire d'être prudent sur la nomination de Zomig® Rapimelt à l'allaitement maternel. Il est recommandé de cesser l'allaitement pendant toute la durée du traitement avec Zomig® Rapimelt.

    L'interruption de l'allaitement pendant 24 heures afin de minimiser l'impact du zolmitriptan sur un nourrisson.

    Dosage et administration:

    La dose recommandée de Zomig® Rapimelt pour soulager une crise de migraine est de 2,5 mg. Il est recommandé de prendre Zomig® Rapimelt le plus tôt possible après le début de la céphalée. Cependant, le médicament est également efficace lorsqu'il est pris à une date ultérieure après le début d'une crise.

    Le comprimé devrait être mis sur la langue. En quelques secondes, il se dissout sur la surface de la langue, et il peut être avalé avec de la salive sans eau. Zomig® Rapimelt peut être utilisé pour éviter les nausées et les vomissements accompagnant la prise de liquide pendant une crise de migraine, ainsi que dans les situations où il n'est pas possible de prendre la pilule avec de l'eau.

    Blister avec Zomig® Rapimelt comprimés doit être ouvert selon le schéma donné sur la feuille d'aluminium de la plaquette thermoformée (ne pas presser le comprimé à travers la feuille).

    Si les symptômes de la migraine surviennent de nouveau dans les 24 heures, vous pouvez prendre une deuxième dose de Zomig® Rapimelt. Ne prenez pas une deuxième dose plus tôt que 2 heures après avoir pris la première dose de Zomig® Rapimelt. S'il n'y a pas d'effet clinique après avoir pris la première dose, les avantages de la reprise du médicament au cours de la même attaque sont peu probables.

    Si le patient n'a pas obtenu un effet thérapeutique après avoir pris une dose de 2,5 mg / pour l'élimination des crises de migraine subséquentes, Zomig® Rapimelt peut être utilisé à la dose de 5 mg. Ne prenez pas plus de 2 doses de Zomig® Rapimelt par jour. La dose totale de zolmitriptan pris dans les 24 heures ne doit pas dépasser 10 mg.

    Zomig® Rapimelt n'est pas indiqué pour la prévention de la migraine.

    Utiliser dans des groupes de patients spéciaux

    Enfants et adolescents

    L'efficacité et la tolérance du zolmitriptan chez les enfants de moins de 12 ans n'ont pas été étudiées. L'efficacité du zolmitriptan dans un essai clinique contrôlé contre placebo chez les patients âgés de 12 à 17 ans n'est pas installée. L'utilisation de Zomig® Rapimelt chez les enfants et les adolescents n'est pas recommandée.

    Âge des personnes âgées

    L'efficacité et la tolérance du zolmitriptan chez les patients âgés de plus de 65 ans ne sont pas établies. Par conséquent, l'utilisation de Zomig® Rapimelt chez les patients âgés n'est pas recommandée.

    Fonction hépatique altérée

    La correction de la dose pour un dysfonctionnement hépatique léger et modéré n'est pas requise. Pour les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la dose totale de zolmitriptan pris en une journée ne doit pas dépasser 5 mg.

    Insuffisance rénale

    La correction de la dose n'est pas nécessaire si la clairance de la créatinine est supérieure à 15 ml / min. (Voir les sections "Contre-indications" Pharmacokinetics ").

    Interaction avec d'autres médicaments nécessitant un ajustement de la dose

    Pour les patients recevant cimétidine ou des inhibiteurs sélectifs de l'isoenzyme CYP1A2 (par ex. fluvoxamine, ciprofloxacine et autres quinolones), la dose totale de zolmitriptan pris dans les 24 heures ne doit pas dépasser 5 mg.

    Effets secondaires:

    Les effets secondaires du zolmitriptan, se produisent habituellement dans les 4 heures après la prise du médicament, sont transitoires dans la nature et résolus spontanément sans traitement.La fréquence des effets secondaires n'augmente pas avec l'utilisation de doses répétées.

    La fréquence des effets indésirables est donnée sous la forme de la gradation suivante: très souvent (≥ 1/10); souvent (≥1 / 100, <1/10); rarement (≥1 / 1000, <1/100); rarement (≥1 / 10000, <1/1000); très rarement (<1/10000).

    Fréquemment ≥1 / 100, <1/10

    Du système nerveux central

    les troubles de la sensibilité; vertiges; mal de tête; hyperesthésie; paresthésie; somnolence; sensation de "chaleur" ou de "froid"; vertige

    Du côté du système cardio-vasculaire

    Palpitations cardiaques

    Du tractus gastro-intestinal

    douleur abdominale; la nausée; vomissement; bouche sèche; dyspepsie; dysphagie

    Du système musculo-squelettique

    faiblesse musculaire; myalgie

    Troubles généraux

    asthénie; inertie; un sentiment de retenue, de respiration; douleur ou sensation d'agitation dans la gorge, le cou, la poitrine ou les extrémités; transpiration accrue

    Rarement (≥1 / 1000, <1/100)

    Du système cardiovasculaire:

    tachycardie; une légère augmentation de la pression artérielle; augmentation transitoire de la pression artérielle; arythmie *; évanouissement*

    Du système urinaire:

    polyurie, miction fréquente

    Rarement (> 1/10000, <1/1000)

    Du système immunitaire

    réactions d'hypersensibilité, y compris, urticaire, angioedème, œdème et réactions anaphylactiques

    Du côté du système cardio-vasculaire

    bradycardie *, extrasystole *, hypotension orthostatique *, allongement de l'intervalle QT *, thrombophlébite *

    Très rarement (<1/10000)

    Du côté du système cardio-vasculaire

    infarctus du myocarde **; angine **; angiospasme coronaire **

    Du tractus gastro-intestinal:

    ischémie ou infarctus (par exemple, ischémie ou infarctus intestinal, infarctus de la rate), dont les symptômes peuvent être une diarrhée accompagnée de sang et de douleurs abdominales

    Du système urinaire

    besoin compulsif d'uriner

    * la relation de cause à effet avec la prise du médicament n'est pas établie de manière fiable

    ** Ces effets indésirables et ischémie myocardique transitoire sont également notés dans l'application post-commercialisation du médicament. Puisque les messages sont reçus spontanément d'une population d'une taille inconnue, il est impossible d'estimer de façon fiable la fréquence et la relation de cause à effet avec la prise du médicament.

    Certains de ces symptômes peuvent être des symptômes de migraine.

    Surdosage:

    Symptômes

    Avec un seul apport de volontaires sains zolmitriptan à une dose de 50 mg par voie orale, il y avait généralement un effet sédatif. La demi-vie du zolmitriptan est de 2,5 à 3 heures (voir rubrique «Pharmacocinétique»); par conséquent, en cas de surdosage, le suivi du patient doit être poursuivi pendant au moins 15 heures ou jusqu'à apparition de symptômes de surdosage.

    Traitement

    Il n'y a pas d'antidote spécifique pour le zolmitriptan. En cas d'intoxication sévère, des mesures de soins intensifs sont recommandées, y compris la restauration et le maintien de la perméabilité des voies respiratoires, l'oxygénation et la ventilation des poumons, ainsi que la surveillance et le soutien du système cardiovasculaire.

    L'effet de l'hémodialyse et de la dialyse péritonéale sur la concentration de zolmitriptan dans le sérum n'est pas établi.

    Interaction:

    Dans les études sur l'interaction du zolmitriptan avec la caféine, l'ergotamine, la dihydroergotamine, le paracétamol, le métoclopramide, le pisotifène, la fluoxétine, la rifampicine et le propranolol, aucune modification cliniquement significative des paramètres pharmacocinétiques du zolmitriptan et de son métabolite actif n'a été identifiée.

    Les résultats d'études impliquant des volontaires sains indiquent qu'il n'y a pas d'interaction pharmacocinétique et cliniquement significative entre le zolmitriptan et l'ergotamine. Cependant, en raison du risque théorique d'angiospasme coronaire, l'utilisation combinée de ces médicaments est contre-indiquée. Il est recommandé de zolmitriptan au plus tôt 24 heures après la prise de médicaments ergotamine ou de ses dérivés.

    Après l'utilisation du moclobémide (inhibiteur de la MAO-A), il y a eu une légère augmentation (de 26%) de l'ASC du zolmitriptan et une augmentation de trois fois de l'ASC de son métabolite actif. Après avoir pris de la cimétidine, un inhibiteur du cytochrome P450, il y a eu½ Zolmitriptan de 44% et une augmentation de l'ASC de 48%. T½ et l'ASC du métabolite actif N-déméthylé ont été doublées. Par conséquent, pour les patients recevant cimétidine, la dose totale de zolmitriptan pris dans les 24 heures ne doit pas dépasser 5 mg. Sur la base du profil général de l'interaction de Zomig® Rapimelt, on ne peut exclure la possibilité de son interaction avec des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP1A2 du cytochrome P450. Par conséquent, chez les patients prenant des inhibiteurs sélectifs de l'isoenzyme CYP1A2 (p. fluvoxamine, ciprofloxacine Autres quinolones), la dose totale de zolmitriptan adoptée pour un jour ne doit pas dépasser 5 mg. L'interaction pharmacocinétique du zolmitriptan avec la sélégiline (inhibiteur de la MAO-A) et la fluoxétine (ISRS) n'a pas été confirmée.Cependant, avec l'utilisation combinée de tryptanes et de SSRI ou de SIOZsin, des cas de développement du syndrome sérotoninergique ont été décrits (voir rubrique "Instructions spéciales").

    Comme les autres agonistes 5HT1B/1D-récepteurs, zolmitriptan peut ralentir l'absorption d'autres médicaments.

    Les effets secondaires peuvent être plus fréquents avec l'administration conjointe de tryptanes et de préparations à base de plantes contenant du millepertuis (Hypericum perforatum).

    Instructions spéciales:

    Zomig® Rapimelt peut être utilisé uniquement en cas de migraine clairement diagnostiquée. Avant la nomination du zolmitriptan, ainsi que d'autres moyens pour arrêter la migraine, il est nécessaire d'exclure d'autres maladies neurologiques graves possibles chez les patients ayant une migraine non identifiée auparavant, ainsi que chez les patients avec une migraine diagnostiquée en présence de symptômes atypiques. Zolmitriptan n'est pas indiqué pour le traitement de la migraine hémiplégique, basilaire et ophtalmoplégique. Chez les patients prenant des agonistes de la sérotonine 5HT1B/1D- les récepteurs, il y avait des violations de la circulation cérébrale, y compris les accidents vasculaires cérébraux. Les patients atteints de migraine peuvent être à risque de développer certains troubles de la circulation cérébrale.

    Ne pas utiliser zolmitriptan chez les patients atteints du syndrome de Wolff-Parkinson-White ou d'arythmies associées à d'autres voies de conduction impulsionnelle.

    Très rarement lorsque cette classe de médicaments est utilisée (agonistes de la sérotonine 5HT1B/1D-récepteurs), l'angiospasme coronaire, l'angine de poitrine et l'infarctus du myocarde.

    Avant de prescrire le zolmitriptan, il est recommandé de réaliser un examen cardiovasculaire chez les patients présentant des facteurs de risque de coronaropathie (p. Ex. Tabagisme, hypertension, hyperlipidémie, diabète sucré, antécédents familiaux de coronaropathie à la suite d'une maladie coronarienne). pour surveiller la pression artérielle et l'ECG (voir la section «Contre-indications»). Une attention particulière devrait être accordée aux femmes ménopausées et aux hommes de plus de 40 ans si ces facteurs de risque sont présents. Cependant, tous les patients de l'enquête ne peuvent pas identifier les maladies cardiovasculaires et, dans de très rares cas, des complications cardiovasculaires graves peuvent survenir chez des patients n'ayant pas d'antécédents de maladie cardiovasculaire.

    Comme dans le cas de l'utilisation d'autres agonistes de la sérotonine 5HT1B/1D-récepteurs, lorsque le zolmitriptan a été utilisé, il a été rapporté des sensations de sévérité, de pression ou de constriction dans le cœur (voir la section «Effets secondaires»). En cas de douleur thoracique ou de symptômes de maladie coronarienne, le traitement par Zolmitriptan doit être interrompu avant un examen médical approprié.

    Comme dans le cas des autres agonistes de la sérotonine 5HT1B/1D-récepteurs, transitoire - une augmentation de la pression artérielle a été observée chez les patients indépendamment de l'histoire de l'hypertension artérielle; très rarement cette augmentation de la pression artérielle était cliniquement prononcée. Ne pas dépasser la dose recommandée de zolmitriptan.

    Les effets secondaires peuvent être plus fréquents avec l'administration conjointe de tryptanes et de préparations à base de plantes contenant du millepertuis (Hypericum perforatum).Il y a eu un développement du syndrome sérotoninergique avec l'utilisation combinée de tryptanes et d'inhibiteurs sélectifs de la sérotonine (ISRS) ou d'inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (ISRS). Le syndrome sérotoninergique peut inclure les signes et symptômes suivants: changements de l'état mental, symptômes végétatifs et neuromusculaires. Il est recommandé de surveiller étroitement l'administration concomitante de Zomig® Rapimelt et d'ISRS ou de SIOZsin, en particulier pendant le traitement, en augmentant la dose ou en ajoutant un autre médicament qui interfère avec le métabolisme de la sérotonine (voir «Interactions avec d'autres médicaments»). ").

    L'utilisation excessive de médicaments antimigraineux peut entraîner une augmentation de l'incidence des maux de tête, ce qui peut nécessiter l'arrêt du traitement. Si un patient a des maux de tête fréquents ou quotidiens, malgré l'utilisation régulière de médicaments pour traiter cette condition, il faut se souvenir de la possibilité de développer un mal de tête avec un usage excessif de médicaments pour le traitement de la céphalée.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Il n'y avait pas de détérioration significative de la performance des tests psychomoteurs lors de la prise de zolmitriptan dans une dose allant jusqu'à 20 mg.Patients dont les activités nécessitent un taux élevé de réactions psychomotrices (par exemple, la conduite ou d'autres mécanismes) sont conseillés d'être prudent en raison de le développement possible de la somnolence et d'autres symptômes de la migraine.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés 2,5 mg.

    Emballage:2 comprimés par blister de feuille d'aluminium et de PVC; 1 ampoule dans une boîte en carton avec les instructions d'utilisation.
    Conditions de stockage:

    À des températures ne dépassant pas 30 ° C, dans des endroits inaccessibles aux enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-001022
    Date d'enregistrement:18.10.2011
    Date d'expiration:18.10.2016
    Date d'annulation:2016-03-14
    Le propriétaire du certificat d'inscription:AstraZeneca UK LtdAstraZeneca UK Ltd Royaume-Uni
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspAstraZeneca Pharmaceuticals Ltd.AstraZeneca Pharmaceuticals Ltd.
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp17.10.2017
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