Substance activePravastatinePravastatine
Médicaments similairesDévoiler
  • Pravastatine
    pilules vers l'intérieur 
    VALENTA PHARM, PAO     Russie
  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    1 comprimé contient:

    substance active: pravastatine sodique 0,010 g ou 0,020 g;

    Excipients: amidon de pomme de terre, sucre laiteux, aérosil, oxyde de magnésium, kollidon CL-M ou Kollidon CL, stéarate de calcium.

    La description:Les comprimés sont de couleur blanche ou presque blanche, cylindrique plat avec un biseau.
    Groupe pharmacothérapeutique:hypolipidémiant - inhibiteur de l'HMG-CoA réductase
    ATX: & nbsp

    C.10.A.A.03   Pravastatine

    Pharmacodynamique:

    La pravastatine appartient à la classe des statines (inhibiteurs de la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl-coenzyme A-réductase (HMG-CoA réductase), enzyme clé de la biosynthèse endogène du cholestérol dont l'inhibition réversible entraîne l'inhibition de la synthèse du cholestérol. de l'acide mévalonique et une diminution modérée de son contenu intracellulaire. Pravastatine compensatoire augmente le nombre de récepteurs de lipoprotéines de basse densité (LDL) sur la surface cellulaire, augmente le catabolisme du cholestérol LDL à travers les récepteurs, et augmente l'excrétion de LDL dans la circulation sanguine. Opprime la synthèse dans le foie de lipoprotéines de très basse densité (VLDL), précurseurs des LDL; augmente légèrement la teneur plasmatique de la lipoprotéine de haute densité (HDL), ayant des propriétés anti-athérogènes, réduit la teneur en cholestérol total et triglycérides. Il a une sélectivité tissulaire: son activité suppressive est la plus prononcée dans les tissus où la synthèse le cholestérol est réalisé avec une vitesse maximale, en particulier dans le foie, iliaque intestin.

    Contrairement à d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, moins affecte la synthèse du cholestérol dans d'autres tissus.

    Pharmacocinétique

    L'absorption est rapide (30-54% de la dose administrée), la biodisponibilité est de 15-20% (en raison de l'effet du «premier passage» dans le foie). L'admission pendant 1 heure avant les repas ou avec de la nourriture réduit la biodisponibilité systémique et l'activité spécifique. La concentration de pravastatine dans le plasma sanguin est directement proportionnelle à la dose administrée. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 1-1,5 heures. La connexion avec les protéines du plasma sanguin est de 50%. Pénètre dans le lait maternel.

    Métabolisé de plusieurs façons: isomérisation en 6-épipravastatine et isomère 3-hydroxy, hydroxylation enzymatique du cycle et oxydation subséquente en cétone, oxydation de l'extrémité ester ou carboxyle de la chaîne, conjugaison.Les principaux produits du métabolisme - 3-hydroxy isomères - ont une activité spécifique, qui va du 1/14 au 1/10 de l'original. La demi-vie est de 1,3-2,7 heures.

    Il est excrété par les reins - 20%, à travers l'intestin - 70%. 47% de la clairance totale est dans les reins et 53% dans la voie extrarénale (par exemple, bile et biotransformation). En relation avec la présence de 2 voies d'excrétion, il est possible d'augmenter l'excrétion excrétoire chez l'un d'entre eux en cas de violation de l'autre, ainsi que le développement de la cumulation de la pravastatine et de ses métabolites en insuffisance rénale et / ou hépatique .

    Les indications:

    Hypercholestérolémie (hyperlipidémie primaire IIa et IIb type, à l'exception de la famille homozygote) (avec inefficacité de la diète chez les patients présentant un risque accru d'athérosclérose coronarienne).

    Hypercholestérolémie primaire associée à une hypertriglycéridémie.

    Contre-indications

    Hypersensibilité, maladie aiguë ou exacerbation d'une maladie hépatique chronique, insuffisance hépatique; changement persistant dans les échantillons hépatiques fonctionnels d'étiologie inconnue; grossesse, allaitement, âge de moins de 18 ans (innocuité et efficacité non établies).

    Soigneusement:

    Avec l'alcoolisme, après une greffe d'organe, avec un traitement immunosuppresseur et une insuffisance rénale, des maladies du foie dans l'anamnèse.

    Dosage et administration:

    Avant de commencer le traitement avec le médicament Pravastatine Le patient devrait être prescrit un régime standard pour abaisser le cholestérol. Pendant le traitement avec le médicament, ce régime doit être observé.

    Le médicament est pris par voie orale, indépendamment de l'apport alimentaire dans la dose initiale de 10-20 mg une fois, avant le coucher. Avec une augmentation significative de la concentration de cholestérol dans le plasma (plus de 300 mg / dl), la dose initiale est augmentée à 40 mg une fois par jour au coucher. L'effet thérapeutique maximal se développe dans les 4 semaines suivant le début du traitement. Pendant cette période, l'ajustement de la dose est possible en fonction de la dynamique de la concentration lipidique dans le plasma sanguin.

    Les patients recevant concomitamment ciclosporine en association avec d'autres immunosuppresseurs, le traitement commence par une dose de 10 mg avec une augmentation progressive.La dose maximale est de 20 mg.

    En cas d'insuffisance hépatique ou rénale, la dose initiale ne doit pas dépasser 10 mg.

    Pour les patients âgés, une dose de 20 mg / jour est généralement efficace.

    Effets secondaires:

    Du système nerveux: vertiges, maux de tête, dysfonctionnement du nerf crânien (dysfonction du goût, mouvement involontaire des yeux, parésie du nerf facial), neuropathie périphérique, tremblement, anxiété, insomnie (rarement), dépression, amnésie, paresthésie.

    Depuis les organes des sens: ophtalmoplégie, progression de la cataracte.

    Du tractus gastro-intestinal: nausées, perte d'appétit, gastralgie, diarrhée ou constipation, flatulence, hépatite (y compris chronique active et cholestatique), stéatose hépatique, cirrhose ou nécrose hépatique, hépatome, activité accrue des enzymes «hépatiques» (2 à 3 fois par rapport à la norme) et une phosphatase alcaline, une hyperbilirubinémie, une hypercreatininémie (3 fois la limite supérieure de la norme), il est théoriquement possible - pancréatite aiguë.

    De la part des organes de l'hématopoïèse: thrombocytopénie, leucopénie, anémie hémolytique, éosinophilie.

    Du côté du système musculo-squelettique: myalgie, myopathie, myosite, rhabdomyolyse.

    Du système génito-urinaire: rarement une diminution de la libido et de la puissance.

    Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, syndrome pseudo-lupique, choc anaphylactique, œdème de Quincke, dermatomyosite, vascularite, purpura, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), érythème exsudatif multiforme (syndrome de Stevens-Johnson).

    De la peau: alopécie, dépigmentation de la peau, photosensibilité, peau sèche et muqueuses.

    Indicateurs de laboratoire: activité accrue de la créatine phosphokinase, myoglobinurie.

    Autre: gynécomastie, palpitations, insuffisance respiratoire, insuffisance rénale (due à la rhabdomyolyse).

    Surdosage:

    Symptômes: changements dans le test sanguin biochimique.

    Traitement: symptomatique.

    Interaction:

    Augmente l'effet des anticoagulants indirects et le risque de saignement.

    Avec l'administration simultanée d'acide acétylsalicylique, d'antiacides, de cimétidine, de gemfibrozil, d'acide nicotinique et de probucol, la biodisponibilité de ces médicaments ne change pas.

    Compatible avec les diurétiques, les antihypertenseurs, les préparations de digitaliques, les inhibiteurs de l'ECA, les inhibiteurs des canaux calciques «lents», les bêta-adrénobloquants, les nitrates.

    Fibrates, ciclosporine, l'érythromycine, un acide nicotinique augmenter le risque de myopathie; Le gemfibrozil augmente la concentration de créatine phosphokinase dans le plasma et le risque d'effets secondaires du système musculo-squelettique.

    Résines échangeuses d'anions (la colestramine, colestipol) réduire AUC de 40-50% (pravastatine devrait être prescrit 1 heure avant ou 4 heures après la prise de ces médicaments).

    Instructions spéciales:

    Avant et pendant le traitement, il est nécessaire de suivre un régime qui aide à abaisser le taux de cholestérol dans le plasma.

    Avant le rendez-vous, il est nécessaire d'exclure l'hypercholestérolémie secondaire, en particulier, avec le diabète sucré mal compensé, l'hypothyroïdie, le syndrome néphrotique et la dysprotéinémie.

    Pendant le traitement, il est nécessaire de contrôler la teneur en transaminase dans le sérum sanguin. Dans les cas où il y a un excès stable d'activité des transaminases «hépatiques» par rapport à la limite supérieure de la norme 3 fois ou plus, le traitement doit être arrêté.

    S'il y a une période de traitement avec myalgie, une faiblesse musculaire et / ou une augmentation significative de la créatine phosphokinase, la possibilité de développer une myopathie doit être envisagée. Dans de tels cas, le médicament est annulé.

    Chez les patients recevant des médicaments immunosuppresseurs (ciclosporine), la surveillance du taux de créatine phosphokinase et des symptômes de la rhabdomyolyse est obligatoire.

    Si la dose actuelle est sautée, le médicament doit être pris dès que possible. S'il est temps de prendre la dose suivante, ne doublez pas la dose.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, 10 mg et 20 mg.

    Emballage:

    Pour 10 comprimés dans un paquet de cellules planaires.

    Par 2, 3, 5 ou 10 paquets de contour ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date indiquée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N003029 / 01
    Date d'enregistrement:14.08.2008
    Le propriétaire du certificat d'inscription:VALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspVALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.08.2015
    Instructions illustrées
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