Propionylphenyl ethoxyethylpiperidine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Analgésiques narcotiques opioïdes

Inclus dans la formulation

Prosidol

pilules vers l'intérieur

GosMPS, FSUE Russie

АТХ:

N.02.A.X Autres opioïdes

Pharmacodynamique:

L'action est analgésique (opioïde).

Fait référence aux analgésiques, agonistes des récepteurs opioïdes.

Les principaux mécanismes de l'effet analgésique des analgésiques opioïdes sont réalisés au niveau de la moelle épinière, des structures sous-corticales et du cortex cérébral.

JE. Inhibition des impulsions de la douleur dans les voies afférentes du SNC (altération du transfert des impulsions de la fin des afférences primaires aux neurones intercalaires de la moelle épinière).

En raison du blocage des canaux calciques de type N dans les terminaisons présynaptiques des axones des afférences primaires, la libération de la substance P et du glutamate diminue, et la transmission des impulsions douloureuses aux neurones intercalaires des cornes postérieures de la moelle épinière est altéré.

En raison de la stimulation post-synaptiqueles récepteurs opioïdes sont perturbés processus de dépolarisation est post-synaptiqueLa membrane et l'activation des neurones intercalaires sous l'influence du médiateur sont inhibées. Tout ceci conduit à une violation de la transmission des impulsions douloureuses au niveau de la moelle épinière (action spinale).

II. Renforcer l'effet inhibiteur système antinociceptif descendant pour conduire des impulsions douloureuses dans les voies afférentes du système nerveux central.

Lorsque les récepteurs opioïdes sont stimulés dans la substance proche du conducteur gris et dans d'autres parties du cerveau en raison de l'inhibition des neurones GABAergiques inhibiteurs, activation du système antinociceptif descendant, qui inhibe la transmission des impulsions douloureuses le long des voies afférentes de la la moelle épinière (action supraspinale), se produit. Les influences inhibitrices descendantes au niveau de la moelle épinière sont réalisées avec la participation de la sérotonine et de la norépinéphrine.

III. Changer l'évaluation émotionnelle de la douleur: à la suite de l'action des analgésiques narcotiques dans les services supérieurs du système nerveux central, l'évaluation émotionnelle de la douleur change, et sa perception diminue (même si la sensation de douleur persiste, elle inquiète moins le patient).

La stimulation des récepteurs opioïdes dans le tractus gastro-intestinal réduit la motilité du tractus gastro-intestinal. Les sphincters n'ont aucune influence. Exciter le segment végétatif du nerf oculomoteur, provoque le myosis. A un effet activateur sur le vomissement et la dépression - sur les centres de la toux. Possède une action tocolytique. Oppression du centre respiratoire (beaucoup plus faible que morphine).

Pharmacocinétique

La durée de l'action analgésique avec l'administration orale est 4-6 heures, avec l'administration parenteral - 1.5-6 heures (selon la sensibilité individuelle et la dose), 15-30 minutes après l'administration intraveineuse.

En cas d'utilisation prolongée (plus de 3 mois), l'activité antalgique diminue (en raison du développement de la tolérance).

L'absorption est bonne. Pénètre dans le placenta et le GEB. Connexion avec des protéines plasmatiques - 40%. Biotransformation dans le foie. L'élimination des reins sous la forme de métabolites et inchangé.

Les indications:

En tant que composant de l'anesthésie complexe, soulagement de la douleur dans la période postopératoire.

Syndrome de la douleur (gravité forte et modérée):

néoplasmes malins de localisation différente; blessure; infarctus du myocarde; pancréatite aiguë; ulcère peptique de l'estomac et du duodénum; coliques biliaires; colique rénale; colique intestinale; période postopératoire; Le syndrome de Lerish; endartérite oblitérante; prémédication; anesthésie générale (en tant que composant analgésique); procédures de diagnostic douloureuses.

CIM-10

IX.I20-I25.I21 Infarctus aigu du myocarde

XI.K80-K87.K85 Pancréatite aiguë

XIV.N20-N23.N23 Colique néphrétique, sans précision

XVIII.R00-R09.R07.2 Douleur dans la région du coeur

XVIII.R50-R69.R52.0 La douleur aiguë

XVIII.R50-R69.R52.1 Douleur constante sans retenue

Contre-indicationsHypersensibilité, dépression du centre respiratoire, insuffisance hépatique et / ou rénale, coma, intoxication alcoolique, hypotension artérielle, maladies organiques du SNC, épilepsie et convulsions tonico-cloniques dans l'histoire, asthme bronchique, insuffisance respiratoire, bGrossesse, allaitement, enfants de moins de 18 ans.

Soigneusement:Personnes âgées, myxoedème, hypothyroïdie, insuffisance surrénalienne, dépression du système nerveux central, traumatisme cranio-cérébral avec psychose, hyperplasie prostatique, sténose urétralel'abus d'alcool, la toxicomanie ou la toxicomanie, la labilité émotionnelle, les pensées suicidaires ou les tentatives (y compris les antécédents), l'état général grave.

Grossesse et allaitement:

Catégorie FDA n'est pas défini. Des études adéquates et bien contrôlées chez les humains et les animaux n'ont pas été menées.

Il n'y a aucune information sur la pénétration dans le lait maternel. Ne pas appliquer!

Dosage et administration:Adultes
Introduire par voie intramusculaire, intraveineuse, sous-cutanée, 5-10 mg (0,5-1 ml de solution à 1%), dans certains cas, jusqu'à 1,5-4 ml de solution à 1% est possible. Buccale de 10-20 mg, à l'intérieur de 25 mg.La dose quotidienne est de 250 mg.
Enfants
L'efficacité et la sécurité n'ont pas été étudiées.

Effets secondaires:

Du système nerveux: vertiges, faiblesse, maux de tête; convulsions, narcolepsie.

Du système digestif: bouche sèche, nausée, vomissement, altération de la fonction hépatique, atonie intestinale.

Du système cardiovasculaire: réduction de la pression artérielle, bradycardie.

Du système génito-urinaire et urinaire: atonie de la vessie, altération de la fonction rénale, aménorrhée, diminution de la libido.

Autre: réactions allergiques, accoutumance, syndrome de sevrage, avec administration intraveineuse - insuffisance respiratoire.

Réactions locales: douleur et hyperémie au site d'injection.

Surdosage:

Symptômes surdosage aigu et chronique: sueur gluante froide, confusion, étourdissements, somnolence, tension artérielle réduite, nervosité, fatigue, myosis, bradycardie, faiblesse grave, respiration laborieuse, hypothermie, anxiété, bouche sèche, psychose délirante, hypertension intracrânienne (jusqu'à des troubles de la circulation cérébrale), hallucinations, rigidité musculaire, convulsions, dans les cas graves - perte de conscience, arrêt respiratoire, coma.

Traitement: lavage gastrique, récupération de la respiration et maintien de l'activité cardiaque et de la pression artérielle; injection intraveineuse d'un analgésique opioïde antagoniste spécifique - naloxone dans une dose unique de 0,2-0,4 mg, répétant l'introduction après 2-3 minutes jusqu'à la dose totale de 10 mg; la dose initiale de naloxone pour les enfants est de 0,01 mg / kg.

Interaction:

L'alcool, les médicaments qui dépriment le système nerveux central - la potentialisation des effets oppressifs sur le système nerveux central, y compris le centre respiratoire.

Anticholinergiques, antidiarrhéiques - le risque de constipation sévère et de rétention aiguë de l'urine.

Les médicaments antihypertenseurs, en particulier les bloqueurs de ganglions et les diurétiques - la potentialisation de l'effet hypotenseur.

Buprénorphine - une diminution de l'effet thérapeutique d'autres agonistes des récepteurs μ, y compris une réduction de la dépression respiratoire, l'émergence du syndrome de sevrage chez les personnes dépendantes.

D'autres drogues qui causent la dépendance de drogue sont un risque accru de développer la dépendance de drogue.

Métoclopramide - diminution de l'activité prokinétique du métoclopramide.

Miorelaxants - potentialisation de la dépression respiratoire.

Naltrexone, naloxone, nalorfin - les antidotes des analgésiques narcotiques, éliminent tous leurs effets pharmacologiques, y compris le syndrome de la privation de la cause chez les patients avec la dépendance de la drogue.

Analgésiques narcotiques - potentialisation mutuelle des effets.

Phénotiazine neuroleptiques - certains augmentent, et certains réduisent l'effet de la morphine.

Instructions spéciales:

Par sa structure et ses propriétés pharmacologiques, il est proche de la triméridine.

N'utilisez pas d'alcool.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

Pendant la période de prise de la drogue devrait s'abstenir de la gestion des transports et de l'exécution de travaux potentiellement dangereux nécessitant une attention particulière.

Instructions

Propionylphényléthoxyéthylpipéridine (Propionilphenyletoxyaethylpiperidinum)