Substance activeBenzathine benzylpénicillineBenzathine benzylpénicilline
Médicaments similairesDévoiler
Forme de dosage: & nbsp

Poudre pour la préparation d'une suspension pour administration intramusculaire d'une action prolongée.

Composition:

Une bouteille contient:

Retarpen® 1200000 MOI:

substance active: benzathine Benzylpénicilline 1.0256 g

Excipients: siméthicone - 0,001 g; mannitol - 0,009 g; Povidone - 0,025 g; tampon de citrate de sodium pH 7,0 - 0,075 g.

Retarpen® 2400000 MOI:

substance active: benzathine Benzylpénicilline - 2.0513 g

Excipients: siméthicone - 0,002 g; mannitol - 0,018 g; Povidone - 0,050 g; tampon de citrate de sodium pH 7,0 - 0,150 g.

La description:

Poudre du blanc au blanc jaunâtre, légèrement agglomération.

Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique, pénicilline.
ATX: & nbsp

J.01.C.E.08   Benzathine benzylpénicilline

Pharmacodynamique:

Benzathine benzylpénicilline est un antibiotique bêta-lactame du groupe de type pénicilline g action prolongée. A un effet bactéricide sur les microorganismes sensibles en raison de suppression de la synthèse des mucopeptides de la membrane cellulaire. Il est actif contre les micro-organismes gram-positifs: syphilis et pian (Treponema spp.), les principaux agents pathogènes de l'amygdalite aiguë, de la scarlatine et de la fièvre rhumatismale (Staphylococcus spp.

(formation de pénicillinase), Streptocoque spp., en t.ch. Streptocoque pyogenes, Streptocoque pneumoniae).

La résistance acquise au médicament est répandue dans les micro-organismes suivants: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.

À action préparation sont stables souches Staphylococcus spp., produisant pénicillinase, destructeur la beisylpénicilline, une aussi le suivant micro-organismes: Enterococcus faecium, Nocardia astéroïdes, Enterobacteriaceae spp., Moraxella catarrhal est, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp., Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

Pharmacocinétique

Après injection intramusculaire de benzathine, la beizilpénicilline s'hydrolyse très lentement, libérant benzylpénicilline.

Concentration maximale (DEmax) le médicament dans le sérum sanguin est atteint après 24 heures (chez les enfants) ou 48 heures (chez les adultes) après l'injection. La longue demi-vie (T1/2) fournit une concentration stable et à long terme du médicament dans le sang: au 14ème jour après l'injection de 2 400 000 MP du médicament, la concentration sérique est de 0,12 μg / ml; le 21ème jour après l'introduction de 1200000 MOI de la drogue dans 89-97.4% des patients, sa concentration est 0.06 μg / ml (1 MOI = 0,6 ug). La diffusion du médicament dans le liquide est complète, la diffusion dans le tissu est très faible. Connexion avec les protéines plasmatiques du sang 40-60%.

Benzathine beisilpénicilline surmonte dans une petite quantité la barrière placentaire, et pénètre également dans le lait maternel.

Biotransformation de la drogue est insignifiant.Il est excrété principalement par les reins sous forme inchangée. Dans les 8 jours, jusqu'à 33% de la dose administrée est allouée.

Groupes de patients spéciaux

Les patients atteints de diabète sucré: il est possible de ralentir l'absorption du médicament après l'injection intramusculaire.

Enfants prématurés et nouveau-nés: en raison de l'immaturité fonctionnelle des reins et du foie chez les patients de cette catégorie, il est possible1/2

Patients âgés: peut-être ralentir le taux d'excrétion de la drogue du corps.

Les indications:

Traitement des infections causées par des microorganismes sensibles au médicament, si une exposition à long terme est requise:

- la syphilis (en monothérapie);

- pian, pintes;

- amygdalite aiguë, scarlatine.

Prévention des infections causées par des micro-organismes sensibles au médicament:

- attaques répétées après un rhumatisme articulaire aigu;

- rechute de l'érysipèle;

Contre-indications

- sensibilité accrue à la benzathine benzylpénicilline et à d'autres antibiotiques bêta-lactamines (pénicillines et céphalosporines);

- la période d'allaitement.

Soigneusement:

Soigneusement devrait être utilisé avec une tendance aux réactions allergiques (patients avec l'asthme bronchique, les éruptions allergiques), la colite pseudomembraneuse, l'insuffisance rénale et / ou hépatique, la dermatomycose, la grossesse, le diabète sucré.

Grossesse et allaitement:

Retarpen® est capable de pénétrer la barrière placentaire. Bien que les études animales n'aient pas montré d'effet indésirable direct ou indirect sur le fœtus, l'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice perçu par la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament pour traiter la syphilis pendant la grossesse.

Le médicament pénètre dans le lait maternel en petites quantités. Bien que les données montrant des effets indésirables chez les nourrissons allaités dont les mères ont reçu le médicament ne sont pas disponibles, il est possible que le médicament affecte négativement la microflore intestinale du bébé, il est recommandé d'arrêter de nourrir les piles lorsque le médicament est nécessaire.

L'allaitement peut être repris 24 heures après le retrait du médicament.

Dosage et administration:

Le médicament est administré uniquement par voie intramusculaire. Le médicament ne peut pas être administré par voie intraveineuse!

Dans des conditions aseptiques, préparer la suspension en l'insérant dans le flacon:

- 3 ml d'eau pour injection à 1200000 MOI;

- 5 ml d'eau pour injection à 2 400 000 MOI.

Remuez bien avant d'utiliser en roulant le flacon entre les paumes des mains, en essayant d'éviter la formation de mousse excessive. Benzathine benzylpénicilline sous la forme d'une suspension préparée peut être conservé dans le réfrigérateur pendant pas plus de 24 heures.

Le médicament est injecté par injection intramusculaire profonde dans le quadrant supérieur externe du grand fessier. Pour éviter d'introduire le médicament dans le vaisseau, avant l'administration directe du médicament, il est recommandé d'effectuer une aspiration afin de détecter une éventuelle chute d'aiguille dans le vaisseau. En cas d'aspiration de sang ou de douleur intense, l'injection doit être interrompue (voir également la section «Instructions spéciales»).

Traitement de la syphilis

Syphilis primaire et secondaire

Adultes et adolescents - 2400000 MOI;

Enfants ayant un poids de 30 kg et plus - 600 000-2400 000 MOI; cours du traitement - 1 injection (en cas de retour des manifestations cliniques et / ou en laboratoire du traitement de la maladie doit être répété). Stade tardif de la syphilis (y compris la syphilis séropositive latente) Adultes et adolescents - 2 400 000 MOI, 1 injection intramusculaire une fois par semaine, 3 semaines de cours.

Traitement de la syphilis congénitale (aucun signe d'atteinte du système nerveux central) - 50000 UI / kg de poids corporel, 1 injection intramusculaire une fois par semaine, au cours de 3 semaines.

Jaunisse, piita (tréponématose endémique)

- Adultes et adolescents - 1200000 MOI par voie intramusculaire une fois;

- Enfants ayant un poids de 30 kg et plus - 1200000 MOI par voie intramusculaire une fois;

- Enfants dont le poids corporel est inférieur à 30 kg - 600 000 MOI par voie intramusculaire une fois.

Amygdalite aiguë et scarlatine

- Adultes et adolescents - 1200000 MOI par voie intramusculaire une fois;

- Enfants ayant un poids de 30 kg et plus - 1200000 MOI par voie intramusculaire une fois;

- Enfants dont le poids corporel est inférieur à 30 kg - 600 000 MOI par voie intramusculaire une fois.

Prévention de la fièvre rhumatismale aiguë, glomérulonéphrite post-streptococcique et érysipèle

- Adultes et adolescents - 1200000 MOI une fois toutes les 3-4 semaines;

- Enfants ayant un poids de 30 kg et plus - 1200000 MOI par voie intramusculaire une fois toutes les 3-4 semaines;

- Enfants dont le poids corporel est inférieur à 30 kg - 600 000 MOI par voie intramusculaire une fois toutes les 3-4 semaines.

Durée recommandée de la thérapie:

- en l'absence d'une crise cardiaque - pendant au moins 5 ans, ou jusqu'à l'âge de 21 ans;

- avec des dommages cardiaques transitoires - pendant au moins 10 ans, ou jusqu'à l'âge de 21 ans;

- maladie cardiaque persistante - pendant au moins 10 ans, ou jusqu'à l'âge de 40 ans. Dans certains cas, une prophylaxie à vie est indiquée.

La durée de la prévention est définie individuellement.

Populations particulières de patients:

Insuffisance rénale

Lors du traitement des patients de ce groupe, la dose de Retarpen® doit être calculée en fonction de la gravité de la dysfonction rénale, selon les données ci-dessous:

En cas de clairance de la créatinine (CK)> 60 ml / min, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire. À CC> 10 ml / min - la dose recommandée est de 75% de la dose calculée.

Dans l'insuffisance rénale sévère (CC <10 ml / min), la dose du médicament doit être réduite à 20-50% de la dose calculée, il peut être nécessaire de séparer une dose unique en plusieurs administrations.

Patients âgés

Avant de commencer le traitement par Retarpen® chez ce groupe de patients, la fonction rénale doit être évaluée et, si nécessaire, un ajustement posologique approprié doit être effectué.

Insuffisance hépatique

En cas d'insuffisance hépatique sévère, le métabolisme et l'excrétion des pénicillines peuvent ralentir.

Effets secondaires:

Selon l'Organisation mondiale de la santé (OMS), les effets indésirables sont classés selon leur fréquence de développement: très souvent (> 1/10); souvent (> 1/100, <1/10), rarement (> 1/1000, <1/100), rarement (> 1/10000, <1/1000) et très rarement (<1/10000), la fréquence est inconnu - selon les données disponibles, il n'a pas été possible d'établir la fréquence de l'occurrence.

Infections et infestations parasitaires

souvent: candidose.

Violations du système sanguin et lymphatique

rarement: anémie hémolytique, leucopénie, thrombocytopénie, agranulocytose.

Troubles du système immunitaire

rarement: réactions allergiques (urticaire, angioedème, érythème polymorphe, dermatite exfoliative, fièvre, douleurs articulaires, choc anaphylactique avec développement d'un collapsus, réactions anaphylactoïdes (crise d'asthme, purpura, symptômes gastro-intestinaux));

rarement: érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell); fréquence inconnue: la réaction de Yarisch-Gerxheimer (voir aussi la section "Instructions spéciales"), la maladie sérique. Chez les patients atteints de dermatomycose concomitante, des réactions parallergiques peuvent se développer (en raison de la similitude des antigènes de la pénicilline et des métabolites des dermatophytes).

Les perturbations du système nerveux

rarement: Neuropathie.

Troubles du système digestif

souvent: diarrhée, nausée, vomissement;

rarement: stomatite, glossite;

fréquence inconnue: Sur le fond de la pharmacothérapie, des cas individuels de développement de la colite pseudomembraneuse ont été décrits.

Perturbations du foie et des voies biliaires

fréquence inconnue: hépatite, cholestase.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

la fréquence est inconnue: pemphigoïde.

Troubles des reins et des voies urinaires

rarement: néphropathie, néphrite interstitielle.

Changements dans les performances du laboratoire

souvent: réactions directes positives de Coombs, réactions de détection de protéines d'urine faussement positives en utilisant des techniques de précipitation (avec l'acide sulfosalicylique, l'acide trichloroacétique), la méthode de Folin-Chokalteu ou la méthode au biuret; fausses réactions positives pour la détermination des acides aminés dans l'urine (en utilisant la méthode ninhydrique), distorsion des résultats de l'électrophorèse des protéines plasmatiques, glucose urinaire faux positif (en utilisant des méthodes non enzymatiques), réactions faussement positives à l'urobilinogène, teneur en 17-cétostéroïdes dans l'urine (en utilisant la réaction de Zimmermann).

D'autres effets secondaires de nature immuno-allergique ont été rapportés: augmentation transitoire modérée de l'activité transaminase sérique, néphrite interstitielle aiguë.

Troubles généraux et réactions au site d'administration

la fréquence est inconnue: douleur au site d'injection, infiltrations au site d'injection, syndrome de Hoin (syndrome psychotique pénicillinique aigu), syndrome de Nikolau (embolie médicamenteuse aiguë des vaisseaux de la peau).

Les enfants peuvent développer des réactions locales pour administrer le médicament.

Avec un traitement prolongé, il est possible de développer une surinfection avec des micro-organismes résistants.

Surdosage:

L'utilisation de fortes doses d'antibiotiques bêta-lactamines, notamment en cas d'insuffisance rénale, peut entraîner le développement d'une encéphalopathie (altération de la conscience, troubles moteurs, convulsions).

Interaction:

L'utilisation conjointe n'est pas recommandée

Étant donné que les dérivés de la pénicilline n'affectent que les cellules microbiennes fissiles, le médicament ne doit pas être combiné avec des antibiotiques bactériostatiques (par exemple, macrolides, chloramphénicol, lincosamides, tétracyclines). Les combinaisons avec d'autres antibiotiques ne sont possibles qu'en synergie ou au moins les médicaments peuvent être attendus. Pour éviter les interactions chimiques indésirables, n'injectez pas le médicament dans une seringue avec d'autres médicaments.

Combinaisons à utiliser avec prudence

Avec l'utilisation simultanée de la benzathine benzylpénicilline avec des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (indométhacine, phénylbutazone, salicylates), l'allopurinol, le probénécide devrait tenir compte de la possibilité d'une inhibition compétitive de l'excrétion des médicaments par l'organisme.

Augmente l'efficacité des anticoagulants indirects (en supprimant la microflore intestinale, réduit l'indice de prothrombine), il est nécessaire de surveiller attentivement le rapport international normalisé (INR) au cours de la thérapie articulaire.

Lorsqu'il est associé à la digoxine, le risque de bradycardie augmente considérablement.

Réduit l'excrétion du méthotrexate, ce qui peut entraîner une augmentation de sa toxicité.

Instructions spéciales:

Avant le début du traitement, un examen approfondi de l'histoire doit être fait pour une éventuelle sensibilisation aux pénicillines et / ou d'autres antibiotiques bêta-lactamines.Lors du traitement peut être sévère (jusqu'à l'apparition du choc anaphylactique), et parfois des réactions allergiques fatales. Le patient doit être informé des symptômes possibles d'allergies et de la nécessité d'informer immédiatement le médecin de leur survenue. En cas de réactions allergiques, le médicament doit être arrêté immédiatement et, si nécessaire, un traitement symptomatique doit être prescrit.

Dans 5-10% des cas, les réactions allergiques à la pénicilline peuvent être croisées avec des réactions allergiques aux céphalosporines. En rapport avec cela, en indiquant dans l'anamnèse, les réactions allergiques aux céphalosporines sont contre-indiquées dans l'utilisation des pénicillines.

Des précautions particulières doivent être prises en ce qui concerne les groupes de patients suivants:

- les patients souffrant d'asthme bronchique, les éruptions cutanées allergiques cutanées ont un risque accru de réactions d'hypersensibilité. Ces patients doivent rester sous surveillance médicale au moins 30 minutes après l'injection du médicament. En cas de réactions allergiques, le médicament doit être retiré, si nécessaire, un traitement symptomatique et / ou anti-choc est indiqué;

- les patients présentant une insuffisance rénale et / ou hépatique (voir également la section «Dose et administration»);

- patients atteints de dermatomycose concomitante (possible développement de réactions parallergiques).

Dans le traitement de la syphilis, en raison de la lyse massive des bactéries et de la libération d'endotoxines, la réaction de Yarisch-Gerxheimer (fièvre, frissons, autres symptômes communs et locaux) peut se développer. Le patient doit être informé de la possibilité de cette réaction, en cas de son apparition, un traitement symptomatique approprié doit être effectué.

Chez les patients atteints de diabète sucré, en raison de l'insuffisance de la circulation périphérique, il est possible de ralentir l'absorption du médicament dans la circulation systémique.

Le médicament Retarpen® ne doit pas être introduit dans des tissus présentant une perfusion compromise. Ne pas administrer par voie sous-cutanée, intraveineuse, endoluminale ou dans la cavité abdominale.

Une surveillance périodique de la fonction rénale et du schéma sanguin périphérique doit être effectuée.

En cas d'injection sous-cutanée accidentelle, un compactage douloureux peut survenir au site d'administration. La douleur peut diminuer après l'application de glace sur le site d'injection.

Avec l'administration intravasculaire occasionnelle du médicament, il peut y avoir un sentiment transitoire d'anxiété et de déficience visuelle (syndrome de Hoin). Les symptômes durent généralement une heure. Si les symptômes sont sévères, une sédation peut être nécessaire.

Dans le contexte de l'utilisation de la drogue, le développement du syndrome de Nikolaus, une embolie médicamenteuse aiguë des vaisseaux de la peau est possible. Le syndrome de Nicolau est une complication rare découlant de l'injection intramusculaire de médicaments, dont les manifestations comprennent une nécrose de la peau et / ou des tissus sous-jacents de sévérité variable. Avec l'administration intra-artérielle occasionnelle du médicament, en particulier chez les enfants, des complications sérieuses peuvent survenir, telles que la thrombose artérielle et la nécrose tissulaire (gangrène). Les manifestations initiales de ces complications peuvent être de «taches» pâles sur la peau de la région fessière. À la suite d'une pression élevée au site d'injection, un transfert rétrograde du médicament dans l'artère iliaque commune, l'aorte ou les artères spinales peut être observé.

Chez les enfants et les adolescents, la région périphérique du quadrant supérieur externe de la fesse doit être utilisée pour administrer le médicament uniquement dans des cas exceptionnels (par exemple, avec des brûlures communes) afin d'éviter d'endommager le nerf sciatique.

Afin d'éviter une injection intravasculaire accidentelle du médicament, il est recommandé d'effectuer une aspiration avant l'injection intramusculaire pour détecter une éventuelle chute d'aiguille dans le vaisseau.

Frotter les fesses après l'injection n'est pas recommandé.

Lors du traitement des maladies vénériennes, s'il existe un soupçon de syphilis, une microscopie à fond noir doit être effectuée avant le début du traitement, puis des tests sérologiques doivent être effectués dans les 4 mois. Dans le cas de la syphilis congénitale, le liquide céphalo-rachidien (LCR) doit également être examiné. Si l'implication du SNC (neurosyphilis) ne peut être exclue, d'autres préparations de pénicilline qui pénètrent mieux le LCR devraient être utilisées.

Dans les maladies inflammatoires purulentes sévères (pneumonie sévère, empyème, septicémie, méningite, péritonite), il faut des médicaments qui créent une concentration plus élevée de benzylnénicilline dans le plasma sanguin. Utiliser des sels hydrosolubles du médicament.

En cas de diarrhée sévère persistante, suspicion de colite pseudomembraneuse (symptômes possibles - selles aqueuses avec contamination sang / mucus, ténesme, douleurs abdominales diffuses, fièvre) .Cette condition peut être mortelle, la thérapie avec Retarpen® doit être immédiatement annulée , une thérapie appropriée basée sur la sensibilité du pathogène détecté (par exemple, vancomycine à l'intérieur de 250 mg, 4 fois par jour). Les médicaments qui inhibent le péristaltisme intestinal sont contre-indiqués.

En ce qui concerne la possibilité de développer des lésions fongiques, il est conseillé d'utiliser la vitamine B et la vitamine C dans le traitement à la benzylpénicilline. En cas de suspicion de développement d'une infection fongique, l'utilisation de médicaments antifongiques, par exemple, la nystatine ou la lévorine, est indiquée selon les instructions actuelles pour l'utilisation de ces médicaments.

La teneur en sodium de 1200000 MOI de la drogue est de 11,0 mg ou 0,48 mmol, à 2,400,000 MOI - 22,0 mg ou 0,96 mmol, ce qui devrait être pris en compte lors de la réalisation de l'alimentation hyposalt.

Il convient de garder à l'esprit que l'utilisation du médicament en doses insuffisantes ou en arrêt prématuré du traitement conduit souvent à l'émergence de souches résistantes de pathogènes.

La possibilité de l'émergence de souches résistantes de pathogènes doit être envisagée dans le cadre d'un traitement à long terme. En cas d'infections secondaires (surinfections), des mesures appropriées doivent être prises.

Il est impossible d'exclure (dans de très rares cas) la possibilité d'accumuler de la povidone (une substance auxiliaire dans la formulation) dans le système réticulo-endothélial, suivie du développement d'un granulome à partir duquel des tumeurs peuvent se développer par la suite.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Étant donné que des effets indésirables graves (réactions anaphylactoïdes, choc anaphylactique avec développement d'un collapsus) peuvent se produire à l'arrière-plan du traitement médicamenteux, il convient de faire preuve de prudence dans l'exécution d'activités potentiellement dangereuses.

Forme de libération / dosage:

Poudre pour la préparation de la suspension pour l'administration intramusculaire de l'action prolongée 1200000 MOI, 2400000 MOI.

Emballage:

Emballage primaire

Retarpen 1200000 MOI

Pour ~ 1,14 g de la drogue dans une bouteille de verre incolore de type 3 avec une capacité de 5 ml, bouché avec un bouchon en caoutchouc, enroulé avec un bouchon en aluminium.

Retarpen 2 400 000 MOI

Pour ~ 2,27 g de la drogue dans une bouteille de verre incolore de type 3 avec une capacité de 15 ml, bouché avec un bouchon en caoutchouc, enroulé avec un bouchon en aluminium.

Emballage secondaire

Retarpen 120000 MOI

Mais 1 bouteille dans une boîte en carton avec des instructions d'utilisation.

Emballage pour les hôpitaux: 100 bouteilles dans une boîte en carton avec des instructions d'utilisation d'un montant égal au nombre de bouteilles

Retarpen 2 400 000 MOI

Pour 1 bouteille dans une boîte en carton avec les instructions d'utilisation.

Emballage pour les hôpitaux: sur 50 bouteilles dans une boîte en carton avec des instructions d'utilisation d'un montant égal au nombre de bouteilles
Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

4 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
Numéro d'enregistrement:N ° N011272
Date d'enregistrement:31.08.2010
Le propriétaire du certificat d'inscription:Sandoz GmbHSandoz GmbH L'Autriche
Fabricant: & nbsp
SANDOZ, GmbH L'Autriche
Représentation: & nbspSANDOZ SANDOZ Suisse
Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.03.2015
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