Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Médicaments hypolipidémiants en combinaison

Inclus dans la formulation
  • Inegi®.
    pilules vers l'intérieur 
  • АТХ:

    C.10.B.A.02   Simvastatine et ézétimibe

    Pharmacodynamique:

    Simvastatine

    Prodrogue. Étant une lactone inactive, après son ingestion, elle s'hydrolyse en métabolite β-hydroxyle, qui inhibe de manière compétitive la HMG-CoA réductase, une enzyme qui convertit le 3-hydroxy-3-méthylglutaryl coenzyme A en acide mévalonique, un précurseur du styrène, y compris le cholestérol dans hépatocytes.

    Il inhibe la synthèse du cholestérol dans le foie, ce qui conduit à une augmentation de la densité des récepteurs de lipoprotéines de basse densité sur les hépatocytes. En conséquence, la capture de lipoprotéines de basse densité à partir du plasma sanguin augmente, ce qui conduit à une diminution de la concentration de cholestérol et de lipoprotéines dans le plasma sanguin.

    Dans une dose de 40 mg diminue la concentration dans le plasma: cholestérol de 30-46%, lipoprotéines de basse densité - de 40 à 60%, les triglycérides - de 14 à 33%, l'apolipoprotéine B100 - de 35 à 50%; augmente la concentration de lipoprotéines de haute densité et d'apolipoprotéine A.

    A un effet positif sur l'intima des vaisseaux dans la phase préclinique du développement de l'athérosclérose en raison des effets antiprolifératifs et antioxydants, améliore les propriétés rhéologiques du sang. Minimise le risque de complications vasculaires de la maladie coronarienne, réduit le risque d'infarctus du myocarde à répétition.

    Ezétimibe

    Il bloque l'absorption du cholestérol dans l'intestin grêle, l'empêchant d'entrer dans le foie. N'affecte pas l'absorption des triglycérides, des acides gras, de la progestérone, de l'éthinylœstradiol, des vitamines liposolubles A et .

    Pharmacocinétique

    Simvastatine

    Après ingestion orale, jusqu'à 85% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 4 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 95%.

    L'effet thérapeutique se développe 2 semaines après le début de l'admission. Métabolisme dans le foie.

    La demi-vie d'élimination est de 2 heures.

    Métabolisme dans le foie impliquant les enzymes 3A4 et CYP3A3. Élimination avec les excréments, environ 13% - par les reins.

    Ezétimibe

    Après administration orale, l'estomac vide est complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 4 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 99%.

    L'effet thérapeutique se développe 2 semaines après le début de l'admission. Métabolisme dans le foie.

    La demi-vie est de 22 heures. L'élimination par les reins.

    Les indications:

    Il est utilisé pour traiter l'hypercholestérolémie primaire (type IIa et IIb) chez les patients présentant un risque accru d'athérosclérose coronarienne, d'hypercholestérolémie non contrôlée par l'alimentation et l'exercice, également en prévention de l'AVC et de l'infarctus du myocarde, pour réduire le risque des procédures de vascularisation.

    Contre-indications

    Hépatite dans la phase active.

    Intolérance individuelle

    Enfants de moins de 5 ans

    Soigneusement:Insuffisance rénale sévère, maladie du foie dans l'histoire, abus d'alcool. Utiliser avec prudence chez les enfants de moins de 12 ans, car aucune étude n'a été menée sur l'innocuité et l'efficacité du médicament chez les enfants.
    Grossesse et allaitement:

    Recommandations sur la FDA - catégorie X. Violation possible du développement embryonnaire du foetus en raison de l'inhibition de la synthèse de l'acide mévalonique, impliqué dans la réplication de l'ADN. Il n'y a aucune preuve d'ingestion dans le lait maternel. L'apport de simvastatine est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Utiliser chez les enfants

    À l'intérieur (en termes de simvastatine) .

    5-10 ans: 5 mg la nuit, si nécessaire, la dose augmente après 4 semaines à 20 mg (dose maximale).

    10-18 ans: 10 mg la nuit, si nécessaire, la dose augmente après 4 semaines à 40 mg (dose maximale).

    Adultes

    Il est pris par voie orale, une fois par jour. La dose initiale (en termes de simvastatine) est de 10 mg par jour. L'effet est détecté deux semaines après le début du traitement. La dose est ajustée en fonction de l'efficacité de la thérapie.

    La dose quotidienne la plus élevée: 80 mg.

    La dose unique la plus élevée: 80 mg.

    Effets secondaires:

    Système nerveux central et périphérique: maux de tête, vertiges, rêves désagréables, neuropathie périphérique, migraine.

    Le système cardio-vasculaire: battement de coeur, hypotension orthostatique, arythmie.

    Le système d'hématopoïèse: anémie, thrombocytopénie.

    Système respiratoire: exacerbation de l'asthme bronchique.

    Système musculaire: myopathie.

    Système digestif: nausées, dysphagie, stomatite, hépatite, saignement rectal (méléna), ténesme.

    Analyseurs: bruit dans les oreilles, amblyopie, perte de sensations gustatives.

    Système génito-urinaire: troubles dysuriques, impuissance.

    Les réactions allergiques.

    Surdosage:

    Les cas de surdosage ne sont pas décrits.

    Le traitement est symptomatique, l'hémodialyse est inefficace.

    Interaction:

    Le jus de pamplemousse augmente la concentration de simvastatine, ce qui augmente les effets secondaires (myopathie).

    À l'accueil de l'alcool pendant le traitement par la préparation augmente l'activité des transaminases.

    Agents antifongiques, l'érythromycine, ciclosporine augmenter la concentration de simvastatine de 40%. Digoxin - de 20%. En cas d'utilisation simultanée, un ajustement de la dose est nécessaire.

    Instructions spéciales:

    Le médicament n'est pas compatible avec l'alcool - les personnes atteintes d'alcoolisme chronique, simvastatine non affecté.

    Dans le traitement de la simvastatine chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique, la progression de la maladie ralentit ou la protéinurie diminue ou cesse.

    Instructions
    Up