Ondansétron - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Antiémétique, le plus efficace pour prévenir les vomissements pendant la chimiothérapie des tumeurs. Les agents cytotoxiques antinéoplasiques agissent principalement sur les cellules à division rapide, en particulier sur l'épithélium du tractus gastro-intestinal. Avec l'action des substances cytotoxiques sur l'épithélium de l'estomac et des intestins est libéré sérotonine, qui active la sérotonine 5-HT₃- Récepteurs sur les extrémités des fibres nerveuses afférentes et provoque des vomissements. Le médicament bloque sélectivement la sérotonine 5-HT₃- récepteurs à la fois dans le centre (bas IV ventricule), et dans le système nerveux périphérique (la fin du vagus dans l'intestin), qui sont responsables de la mise en œuvre du réflexe émétique.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité du médicament est de 56%. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 70-76%.Métabolisé dans le foie avec la participation des isoenzymes du système du cytochrome. La demi-vie est de 5,7 heures chez les adultes et de 2,5-3 heures chez les enfants. Excrété par le tractus gastro-intestinal, dans une moindre mesure par les reins (5%).

Les indications:

Prévention des vomissements et des nausées dans la période postopératoire.

Prévention des vomissements et des nausées lors de la réalisation de chimiothérapie anti-tumorale ou de radiothérapie.

CIM-10

XVIII.R10-R19.R11 Nausée et vomissements

XX.Y83-Y84.Y84.2 Procédure radiologique et radiothérapie

XXI.Z40-Z54.Z51.0 Cours de radiothérapie (soutien)

XXI.Z40-Z54.Z51.1 Chimiothérapie pour néoplasme

XXI.Z80-Z99.Z98.8 Autres conditions post-chirurgicales spécifiées

Contre-indications

- hypersensibilité à l'ondansétron;

- Grossesse I trimestre;

- allaitement maternel;

- utilisation combinée avec l'apomorphine;

- syndrome d'allongement congénital QT;

- Les enfants de moins de 6 mois par l'indication de la nausée et le vomissement dans la chimiothérapie ou la radiothérapie;

- l'âge des enfants jusqu'à 1 mois selon la nausée et le vomissement dans la période post-opératoire.

Soigneusement:

Interventions chirurgicales sur la cavité abdominale. L'âge des enfants (l'expérience chez les enfants de moins d'un an ne suffit pas), la suppression de la motilité gastro-intestinale, les signes d'obstruction intestinale (les patients doivent être sous surveillance spéciale). Les patients avec une violation de la fréquence cardiaque et de la conduction; les patients recevant des antiarythmiques et des bêta-bloquants; les patients présentant un déséquilibre électrolytique important; les patients présentant un allongement ou un risque d'allongement de l'intervalle QT, y compris les patients présentant des troubles de l'équilibre électrolytique, une insuffisance cardiaque chronique, une bradyarythmie ou prenant d'autres médicaments susceptibles de prolonger l'intervalle QT.

Grossesse et allaitement:

Catégorie FDA - B. Le médicament est contre-indiqué dans l'allaitement maternel et je trimestre de la grossesse.

Dosage et administration:

Le régime posologique est individuel.

Intraveineuse, par voie intramusculaire, à l'intérieur, par voie rectale.

Traitement cytostatique: le choix du schéma posologique est déterminé par l'émétogénicité de la thérapie antitumorale. Pour les adultes, la dose quotidienne est généralement de 8 à 32 mg. L'efficacité de l'ondansétron peut être augmentée d'un seul intraveineux l'administration d'un glucocorticoïde (par exemple 20 mg de dexaméthasone) avant la chimiothérapie.

Pour prévenir les vomissements tardifs survenant 24 heures après le début de la chimiothérapie ou de la radiothérapie, il est recommandé de continuer à prendre le médicament en interne à 8 mg toutes les 12 heures ou par voie rectale à 16 mg une fois par jour pendant 5 jours.

Enfants de plus de 2 ans - 5 mg / m² intraveineuse immédiatement avant le début du traitement, suivi d'une administration orale à la dose de 4 mg après 12 heures; après la fin du cours, il est recommandé de continuer le traitement 4 mg 2 fois par jour à l'intérieur dans les 5 jours.

Prévention des nausées et des vomissements postopératoires: adultes - en une seule dose de 4 mg par voie intramusculaire ou intraveineuse (lentement) au début de l'anesthésie ou à l'intérieur à la dose de 16 mg pendant 1 heure avant le début de l'anesthésie; enfants âgés de plus de 2 ans - seulement par voie parentérale en une dose unique de 0,1 mg / kg (maximum à 4 mg) sous la forme d'un intraveineux injections avant ou après l'anesthésie.

Duplication des nausées et des vomissements postopératoires développés: adultes - 4 mg par voie intramusculaire ou intraveineuse; enfants de plus de 2 ans - 0,1 mg / kg (jusqu'à 4 mg) intraveineuse lent.

Par voie intramusculaire dans la même région du corps ondansetron peut être administré à une dose ne dépassant pas 4 mg!

Avec une altération prononcée de la fonction hépatique, diminue significativement la clairance de l'ondansétron, augmente la demi-vie du plasma, donc ne pas dépasser la dose quotidienne (8 mg).

Effets secondaires:

Du système nerveux: maux de tête, mouvements involontaires, troubles transitoires de la vision, vertiges.

Du tractus gastro-intestinal: diarrhée, douleurs abdominales, constipation, augmentation transitoire du taux de transaminases dans le sérum.

Du système cardiovasculaire: Hypertension artérielle, douleur thoracique, bradycardie, arythmies.

Autre: bouffées de sang à la tête et à la région épigastrique, bronchospasme, réactions anaphylactiques, angioedème.

Surdosage:

Constipation, hypotension, bloc AV transitoire II degré, amaurose, faiblesse.

Le traitement est symptomatique.

Interaction:

Allopurinol, antidépresseurs (inhibiteurs de la MAO), acide valproïque et ses sels, vérapamil, diltiazem, disulfirame, isoniazide, kétoconazole, lovastatine, les macrolides, métronidazole, oméprazole, propranolol, fluconazole, fluoroquinolones, quinidine, la quinine, chloramphénicol, cimétidine, les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes (inhibiteurs de l'isoenzyme 2D6, 3A du cytochrome P450) augmentent la toxicité de l'ondansétron.

Barbituriques, glutéthimide, griséofulvine, oxyde de diazote, carbamazépine, carisoprodol, papavérine, rifampicine, le tolbutamide, phénylbutazone, phénytoïne (et éventuellement d'autres hydantoïnes) diminuent l'efficacité de l'ondansétron.

La dexaméthasone avec une dose intraveineuse unique de 20 mg avant le début de la chimiothérapie augmente l'efficacité de l'ondansétron.

Lorsque le vanundanib a été utilisé conjointement avec l'ondansétron, un effet additif insignifiant sur l'allongement de l'intervalle QTc a été observé (environ 10 msec), donc l'utilisation concomitante de ces médicaments Non recommandé.Dans le cas de l'ondansétron associé au vandétanib, une surveillance attentive est requise pour la concentration d'électrolytes dans le sérum et ECG, ainsi que la thérapie intensive de tous les troubles.

Il devrait éviter l'utilisation de torémifène avec ondansetron (peut prolonger l'intervalle QT). Si l'ondansétron est nécessaire, il est recommandé d'interrompre le traitement par le torémifène. Si l'interruption du traitement par le torémifène n'est pas possible, une surveillance attentive ECG.

Instructions spéciales:

En cas de lésions hépatiques graves, la dose ne doit pas dépasser 8 mg par jour.

Il devrait s'agir d'une observation spéciale des patients présentant des symptômes d'obstruction intestinale subaiguë (en raison de l'augmentation du temps de transit dans le côlon).

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

Pas trouvé.

Instructions

Ondansétron (Ondansétronum)