Substance activeLevomepromazineLevomepromazine
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    pilules vers l'intérieur 
  • Forme de dosage: & nbspdes comprimés enrobés
    Composition:

    Substance active: 25 mg de lévomépromazine (équivalent à 33,8 mg d'hydro-maléate de lévomépromazine),

    additifs: stéarate de magnésium 1 mg, glycolate d'amidon sodique 2 mg, povidone 8 mg, cellulose microcristalline 10 mg, fécule de pomme de terre 15,2 mg, lactose 40 mg, comprimé de coquille: dioxyde de titane 0,758 mg, hypromellose 2,632 mg, diméthicone 0,355 mg, stéarate de magnésium 0,255 mg.

    La description:Comprimés ronds, légèrement biconcaves, de couleur blanche, inodores.
    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antipsychotique (antipsychotique)
    ATX: & nbsp

    N.05.A.A   Les dérivés de phénothiazine à structure aliphatique

    N.05.A.A.02   Levomepromazine

    Pharmacodynamique:Antipsychotique (antipsychotique) série de phénothiazine. A un effet antipsychotique, sédatif (hypnotique), analgésique, antiémétique modéré, hypothermique, modéré antihistaminique et M-cholinobloquant. Il provoque une diminution de la pression artérielle (PA).

    L'effet antipsychotique est dû au blocage de la dopamine Système mésolimbique et mésocortical à 2 récepteurs.

    L'action sédative est due au blocage des adrénorécepteurs de la formation réticulaire du tronc cérébral; effet antiémétique - blocage de la dopamine 2-récepteurs de la zone de déclenchement du centre émétique; action hypothermique - blocage des récepteurs dopaminergiques de l'hypothalamus.

    Les effets secondaires extrapyramidaux de la lévomépromazine sont moins prononcés que dans les neuroleptiques «classiques». Levomepromazine augmente le seuil de la douleur. En raison de la capacité à améliorer les effets des analgésiques, ce médicament peut être utilisé pour un traitement auxiliaire dans le syndrome de la douleur aiguë et chronique.

    Pharmacocinétique

    La concentration maximale du médicament dans le plasma sanguin est atteinte 1-3 heures après l'ingestion. Traverse les barrières histohématologiques, y compris la barrière hémato-encéphalique, répartie dans les organes et les tissus.

    La lévomépromazine est rapidement métabolisée dans le foie par déméthylation avec la formation de conjugués sulfate et glucuronide, qui sont excrétés dans l'urine. Métabolite, formé à la suite de la déméthylation (N-desmetilon mono-metotrimeprazine), a une activité pharmacologique, d'autres métabolites sont inactifs. Une petite partie de la dose administrée (1%) est excrétée sous forme inchangée dans l'urine et les fèces. La demi-vie est de 15-30 heures.

    Les indications:

    Agitation psychomotrice de diverses étiologies:

    - dans la schizophrénie (aiguë et chronique)

    - dans les troubles bipolaires

    - au sénile, l'intoxication et d'autres psychoses

    - avec oligophrénie

    - avec l'épilepsie

    ainsi que d'autres troubles mentaux se produisant avec:

    - agitation

    - anxiété

    - panique

    - phobies

    - insomnie résistante

    Renforcement de l'action des analgésiques, des moyens d'anesthésie générale, des antihistaminiques.

    Syndrome douloureux (névralgie du trijumeau, névrite du nerf facial, zona).

    Contre-indications

    - l'administration simultanée d'antihypertenseurs,

    - sensibilité accrue aux phénothiazines,

    - surdosage de médicaments qui provoquent l'inhibition du système nerveux central (alcool, anesthésiques généraux, hypnotiques),

    - glaucome à angle fermé,

    - rétention d'urine,

    - La maladie de Parkinson,

    - sclérose en plaque,

    - myasthénie, hémiplégie,

    - insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation,

    - insuffisance rénale / hépatique marquée,

    - hypotension artérielle sévère,

    - oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse (granulocytopénie),

    - la porphyrie,

    - lactation,

    - enfants de moins de 12 ans.

    Soigneusement:Épilepsie, patients ayant des antécédents de maladie cardiovasculaire, en particulier chez les personnes âgées (altération de la conduction du muscle cardiaque, arythmies, syndrome d'allongement congénital) QT).
    Grossesse et allaitement:Grossesse

    Le médicament ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, sauf s'il existe une comparaison minutieuse du risque pour le fœtus et des avantages pour la mère.

    Lactation

    La lévomépromazine pénètre dans le lait maternel. Dans ce contexte, ainsi qu'en l'absence d'études contrôlées, son utilisation dans l'allaitement est contre-indiquée. Si vous devez prendre le médicament pendant l'allaitement, vous devez décider d'arrêter l'allaitement.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, en commençant par une dose quotidienne de 25-50 mg pour plusieurs doses (la partie maximale de la dose quotidienne doit être prescrite avant le coucher), en l'augmentant quotidiennement de 25-50 mg jusqu'à ce que l'état du patient s'améliore.In patients résistants aux autres neuroleptiques , la dose quotidienne peut être augmentée plus rapidement, en ajoutant 50-75 mg par jour. Les doses quotidiennes moyennes sont de 200 à 300 mg.

    Après l'amélioration de l'état du patient, la dose doit être réduite à une dose d'entretien dont la valeur est déterminée individuellement.

    En pratique ambulatoire, les patients présentant des troubles névrotiques sont prescrits à une dose quotidienne de 12,5-50 mg (1 / 2-2 comprimés).

    Les patients avec les psychoses, avec l'excitation psychomotrice exprimée, il est conseillé de commencer le traitement avec levomepromazine de l'administration parenteral.

    Pour prévenir le développement d'un collapsus orthostatique pendant le traitement, il faut respecter le repos au lit.

    Effets secondaires:Le système cardio-vasculaire: l'effet indésirable le plus fréquent est une diminution de la pression artérielle et une hypotension orthostatique. Tachycardie possible, syndrome de Morgagni-Adams-Stokes, intervalle d'allongement QT (effet arythmogène, tachycardie de type "pirouette") (voir également la rubrique "Contre-indications").

    Système hématopoïétique: pancytopénie, agranulocytose, leucopénie, éosinophilie, thrombocytopénie.

    système nerveux central: confusion, troubles de l'élocution, symptômes extrapyramidaux avec prédominance du syndrome akinéto-hypotonique, crises d'épilepsie, augmentation de la pression intracrânienne, syndrome malin des neuroleptiques (NZS).

    Système endocrinien et métabolisme: galactorrhée, irrégularités menstruelles, perte de poids. Certains patients qui reçoivent des phénothiazines depuis longtemps ont décrit le développement de l'adénome hypophysaire, mais d'autres études sont nécessaires pour établir sa relation causale avec ces médicaments.

    Système génito-urinaire: décoloration de l'urine, troubles de l'urination.

    Tube digestif: bouche sèche, gêne dans l'abdomen, nausée, vomissement, constipation, atteinte hépatique (ictère, cholestase).

    Réactions cutanées: photosensibilisation, érythème, pigmentation.

    Vision: avec utilisation prolongée de dépôts dans le cristallin et la cornée, rétinopathie pigmentaire.

    Réactions allergiques: œdème laryngé, œdème périphérique, réactions anaphylactoïdes, bronchospasme, urticaire, dermatite exfoliative.

    Autre: hyperthermie (peut être le premier signe de NZS), douleur et gonflement au niveau des sites d'injection.

    Surdosage:

    Symptômes: Hypotension artérielle, troubles de la conduction dans le muscle cardiaque (allongement de l'intervalle QT, tachycardie ventriculaire de type «pirouette», blocus auriculo-ventriculaire), oppression de conscience de sévérité variable (jusqu'au coma), symptômes extrapyramidaux, effet sédatif, crises d'épilepsie.

    Traitement: réanimation, thérapie symptomatique.

    Spécifique l'antidote n'est pas connu. La diurèse forcée, l'hémodialyse et l'hémoperfusion ne sont pas efficaces.

    Interaction:Il est nécessaire d'éviter la réception simultanée des moyens suivants:
    -
    Antihypertenseur en raison du risque d'une diminution marquée de la pression artérielle.
    -
    Les inhibiteurs de la monoamine-oxydase de la MAO, car il est possible d'augmenter la durée de l'effet de Tizercin® et la sévérité de ses effets secondaires.

    Des précautions doivent être prises en combinant avec ce qui suit:

    - Médicaments anticholinergiques (antidépresseurs tricycliques, bloqueurs H1- les récepteurs de l'histamine; certains anti-Parkinsonics; atropine, scopolamine, succinylcholine) en raison de l'augmentation des effets anticholinergiques (obstruction intestinale paralytique, rétention urinaire, glaucome). En association avec la scopolamine, des effets secondaires extrapyramidaux ont été observés.

    - Les médicaments qui oppressent le système nerveux central (analgésiques narcotiques, anesthésiques généraux, anxiolytiques, sédatifs et hypnotiques, tranquillisants, antidépresseurs tricycliques) augmentent l'effet inhibiteur du médicament sur le système nerveux central.

    - Agents stimulant le SNC (par exemple, les dérivés d'amphétamine) - une diminution de l'effet psychostimulant.

    - Levodopa: l'effet de ce médicament est affaibli.

    - Antidiabétiques oraux: leur efficacité est réduite, ce qui nécessite un ajustement de la dose.

    - Moyens qui prolongent l'intervalle QT (certains antiarythmiques, antibiotiques macrolides, certains azoles antifongiques, cisapride, certains antidépresseurs, certains antihistaminiques, et les diurétiques qui abaissent les niveaux de potassium) - augmentent le risque d'allonger l'intervalle QT et, par conséquent, augmenter le risque d'arythmie.

    - Préparations qui causent la photosensibilité: cet effet peut augmenter.

    - De l'alcool: augmentation de l'inhibition du système nerveux central et augmentation de la probabilité d'effets secondaires extrapyramidaux.

    - Antiacides réduire l'absorption dans le tractus gastro-intestinal (levomepromazine devrait être prescrit 1 heure avant ou 4 heures après la prise de médicaments antiacides).

    Instructions spéciales:

    - L'utilisation du médicament doit être interrompue en cas de réaction allergique.

    - Pendant la grossesse, le médicament doit être administré après une comparaison minutieuse des risques et des avantages (voir la section «Grossesse et période de lactation»).

    - L'utilisation simultanée avec des agents oppressant le système nerveux central, les inhibiteurs de la MAO et les substances anticholinergiques nécessite des soins particuliers (voir la section «Interactions»).

    - Une prudence particulière est nécessaire lors de la prescription de médicaments pour les patients présentant une insuffisance rénale et / ou hépatique en raison du risque de cumul du médicament.

    - Les patients âgés ont une prédisposition à l'hypotension orthostatique, ainsi qu'aux effets anticholinergiques et sédatifs des phénothiazines. En outre, ils ont souvent des effets secondaires extrapyramidaux. Par conséquent, les faibles doses initiales et leur augmentation progressive sont particulièrement importantes dans cette catégorie de patients.

    - Pour éviter le développement de l'hypotension orthostatique, le patient doit rester une demi-heure après l'administration de la première dose. Si après l'introduction du médicament il y a des vertiges, vous devriez observer le repos au lit après chaque dose.

    - S'il y a hyperthermie pendant le traitement antipsychotique, il est nécessaire d'exclure le syndrome neuroleptique malin (NZS). NZS est une maladie mortelle caractérisée par les symptômes suivants: hyperthermie, muscle raideur, confusion, dysfonctionnement du système nerveux autonome (tension artérielle instable, tachycardie, arythmie, augmentation de la transpiration), augmentation de la concentration en créatine phosphokinase (CK), myoglobinurie (rhabdomyolyse) et insuffisance rénale aiguë. Si elles se produisent, et si pendant le traitement il y a une hyperthermie d'étiologie incertaine sans les symptômes cliniques restants de NZS, l'administration de Tizerincin® devrait être arrêtée immédiatement.

    - Après un arrêt brutal du médicament, utilisé à fortes doses ou pendant une longue période, nausées, vomissements, maux de tête, tremblements, augmentation de la transpiration, tachycardie, insomnie et anxiété, ainsi que le développement de la tolérance aux effets sédatifs des phénothiazines et des tolérance à divers antipsychotiques. Pour cette raison, le médicament doit être arrêté progressivement.

    - De nombreux antipsychotiques, y compris levomepromazine, peut réduire le seuil de préparation convulsive et provoquer des changements épileptiformes dans l'EEG. Par conséquent, lors du choix d'une dose de Tizercin® chez les patients atteints d'épilepsie, les indicateurs cliniques et l'EEG doivent être constamment surveillés.

    - Le développement de l'ictère cholostatique dépend de la sensibilité individuelle du patient et disparaît complètement après l'arrêt de l'administration du médicament. Par conséquent, un traitement à long terme nécessite un suivi régulier de la fonction hépatique.

    - Avec un traitement prolongé, une surveillance régulière de la formule sanguine est recommandée.

    - Il est nécessaire d'interdire l'utilisation de boissons alcoolisées pendant le traitement et jusqu'à ce que les effets du médicament disparaissent (dans les 4-5 jours après l'arrêt de l'administration de Tizerincin®).

    Il est recommandé de surveiller régulièrement les indicateurs suivants avant et pendant le traitement:

    - la pression artérielle,

    - fonction hépatique (en particulier chez les patients atteints d'une maladie du foie),

    - la formule du sang,

    - ECG (pour les maladies cardiovasculaires et chez les patients âgés).

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, vous devez éviter de conduire la voiture et d'effectuer un travail associé à un risque accru d'accidents.
    Forme de libération / dosage:Les comprimés enrobés sont 25 mg.

    Emballage:

    Pour 50 comprimés dans une bouteille de verre brun avec couvercle PE, avec le contrôle de la première ouverture et amortisseur-accordéon. 1 bouteille avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Le médicament appartient à la liste des 1 substances puissantes du Comité permanent sur le contrôle des médicaments M3 RF.

    Conserver entre 15 et 25 ° C, hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:5 années. La durée de conservation est indiquée sur la boîte. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N011307 / 01
    Date d'enregistrement:25.02.2010
    Le propriétaire du certificat d'inscription:EGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Hongrie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspEGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Hongrie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.10.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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