Substance activeLevomepromazineLevomepromazine
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  • Tizerzin®
    Solution w / m d / infusion 
  • Tizerzin®
    pilules vers l'intérieur 
  • Forme de dosage: & nbspsolution pour perfusion et injection intramusculaire
    Composition:

    Substance active: lévomépromazine 25 mg,

    les excipients: acide citrique anhydre 9 mg, monothioglycérol 7,5 mg, chlorure de sodium 6 mg, eau pour injection jusqu'à 1 ml.

    La description:Une solution transparente incolore ou légèrement colorée avec une odeur caractéristique.
    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antipsychotique (antipsychotique)
    ATX: & nbsp

    N.05.A.A   Les dérivés de phénothiazine à structure aliphatique

    N.05.A.A.02   Levomepromazine

    Pharmacodynamique:

    Agent antipsychotique, série (neuroleptique) de phénothiazine. A antipsychotique, sédatif (hypnotiques), analgésique, antiémétique modéré, hypothermique, bloque modérément H1-histamine et M-holinoretseptory. Il provoque une diminution de la pression artérielle (PA).

    L'effet antipsychotique est dû au blocage de la dopamine Système mésolimbique et mésocortical à 2 récepteurs.

    L'action sédative est due au blocage des adrénorécepteurs de la formation réticulaire du tronc cérébral; effet antiémétique - blocage de la dopamine 2-récepteurs - la zone de déclenchement du centre émétique; action hypothermique - blocage des récepteurs dopaminergiques de l'hypothalamus.

    Les effets secondaires extrapyramidaux de la lévomépromazine sont moins prononcés que dans les neuroleptiques «typiques». Levomepromazine augmente le seuil de la douleur. En raison de la capacité à améliorer les effets des analgésiques non-narcotiques, cette le médicament peut être utilisé pour une thérapie auxiliaire dans le syndrome de la douleur aiguë et chronique. L'effet analgésique maximum se développe dans les 20 à 40 minutes après l'administration de / m et dure environ 4 heures.

    Pharmacocinétique

    Après l'injection intramusculaire, la concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 30-90 minutes. Traverse les barrières histohématologiques, y compris la barrière hémato-encéphalique, répartie dans les organes et les tissus.

    La lévomépromazine est rapidement métabolisée dans le foie par déméthylation avec la formation de conjugués avec l'acide sulfurique ou glucuronique, qui sont excrétés dans l'urine. Métabolite, formé à la suite de la déméthylation (N-desmethylmonomethotrimiprazine), a une activité pharmacologique, d'autres métabolites sont inactifs.Une petite partie de la dose administrée (1%) est excrétée sous forme inchangée dans l'urine et les fèces. La demi-vie est de 15-30 heures.

    Les indications:

    Agitation psychomotrice de diverses étiologies:

    - dans la schizophrénie (aiguë et chronique)

    - dans les troubles bipolaires

    - au sénile, l'intoxication et d'autres psychoses

    - avec oligophrénie

    - avec l'épilepsie

    ainsi que d'autres troubles mentaux se produisant avec:

    - agitation

    - anxiété

    - panique

    - phobies

    - insomnie résistante

    Renforcement de l'action des analgésiques, des moyens d'anesthésie générale, des bloqueurs des récepteurs H1-histamine.

    Syndrome douloureux (névralgie du trijumeau, névrite du nerf facial, zona).

    Contre-indications

    - l'administration simultanée d'antihypertenseurs,

    - hypersensibilité aux composants du médicament et au dérivé de phénothiazine,

    - surdosage de médicaments qui provoquent l'inhibition du système nerveux central (alcool, médicaments pour anesthésie générale, hypnotiques),

    - glaucome à angle fermé,

    - rétention d'urine,

    - La maladie de Parkinson,

    - sclérose en plaque,

    - myasthénie, hémiplégie,

    - insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation;

    - insuffisance rénale / hépatique marquée,

    - hypotension artérielle sévère,

    - oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse (granulocytopénie),

    - la porphyrie,

    - lactation,

    - enfants de moins de 12 ans.

    Soigneusement:

    Épilepsie, patients ayant des antécédents de maladie cardiovasculaire, en particulier chez les personnes âgées (altération de la conduction du muscle cardiaque, arythmies, syndrome d'allongement congénital) QT).

    Grossesse et allaitement:

    Le médicament ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, sauf s'il existe une comparaison minutieuse du risque pour le fœtus et des avantages pour la mère.

    La lévomépromazine pénètre dans le lait maternel. A cet égard, ainsi qu'en l'absence d'études contrôlées, son utilisation dans l'allaitement maternel c'est contre-indiqué. Si vous devez prendre le médicament pendant l'allaitement, vous devez décider d'arrêter l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Parenteral L'introduction est utilisée lorsqu'il est impossible de prendre le médicament à l'intérieur. Dose quotidienne habituelle de 75-100 mg (pour 2-3 injections) dans des conditions de lit sous le contrôle de la pression artérielle et du pouls. Si nécessaire, la dose quotidienne est augmentée à 200-250 mg.Avec l'injection intramusculaire, le médicament devrait être injecté profondément dans le muscle. Infusions intraveineuses de perfusion sont également utilisées, pour lesquelles le médicament Tizerzin® devrait être dilué (50-100 mg du médicament dans 250 ml d'une solution de chlorure ou de sodium de 0.9% Solution à 5% de dextrose (glucose)) et injecté lentement à travers un compte-gouttes. L'expérience clinique de l'utilisation par voie parentérale de la lévomépromazine chez les enfants de moins de 12 ans ne suffit pas. S'il y a des indications strictes, les doses de 0,35 mg / kg / jour à 3,0 mg / kg / jour sont recommandées pour les enfants de plus de 12 ans.

    Effets secondaires:

    Du côté du système cardio-vasculaire: abaisser la pression artérielle, hypotension orthostatique (avec faiblesse concomitante, vertiges et perte de conscience), syndrome d'Adams-Stokes, tachycardie, allongement de l'intervalle QT (effet arythmogène, arythmie, type "pirouette") (voir section "Instructions spéciales"). Lorsque les neuroleptiques de la série des phénothiazines sont pris, des morts subites (éventuellement provoquées par des causes cardiaques) sont notées.

    De la part du système circulatoire et du système lymphatique: pancytopénie, agranulocytose, leucopénie, thrombocytopénie, éosinophilie.

    Du système nerveux central: somnolence, vertiges, fatigue, confusion, troubles de l'élocution, hallucinations visuelles, catatonie, désorientation, symptômes extrapyramidaux avec prédominance du syndrome akinéto-hypotonique (dyskinésie, dystonie, parkinsonisme, opisthotonus, hyperréflexie), crises épileptiques, pression intracrânienne accrue, syndrome neuroleptique malin (CNS) (voir aussi la section "Instructions spéciales").

    Du côté du métabolisme: perte de poids, galactorrhée, irrégularités menstruelles, mastalgie. Des cas d'adénome hypophysaire ont été signalés chez certains patients recevant des dérivés de la phénothiazine, mais des études supplémentaires sont nécessaires pour établir une relation causale entre l'utilisation de ces médicaments et le développement de la tumeur.

    Du système reproducteur et urinaire: difficulté à uriner, décoloration de l'urine, violation des contractions de la musculature utérine.

    Du tractus gastro-intestinal: vomissements, nausées, constipation, gêne dans l'abdomen, sécheresse de la bouche, dommages au foie (jaunisse, cholestase).

    Du côté tégument de la peau: dermatite exfoliative, urticaire, érythème, photosensibilité, hyperpigmentation.

    De la part des organes de vision: rétinopathie pigmentaire, dépôts dans le cristallin et la cornée.

    Réactions allergiques œdème laryngé, périphérique œdème, réactions anaphylactoïdes, bronchospasme, urticaire, dermatite exfoliatrice.

    Autres: hyperthermie (peut être le premier signe de la NSA), la douleur et l'enflure aux sites d'injection.

    Surdosage:

    Symptômes: diminution de la pression artérielle, hyperthermie, troubles de la conduction dans le muscle cardiaque (allongement de l'intervalle QT, tachycardie ventriculaire de type "pirouette", blocus auriculo-ventriculaire), oppression de la conscience de gravité variable (jusqu'au coma), symptômes extrapyramidaux, effet sédatif, crises d'épilepsie, syndrome neuroleptique malin.

    Traitement: Il est recommandé de surveiller les paramètres suivants: équilibre acido-basique, bilan hydrique et électrolytique, fonction rénale, volume urinaire, activité enzymatique hépatique, indications ECG et chez les patients atteints de syndrome neuroleptique malin - en plus de la CK sérique et de la température corporelle. Le traitement symptomatique doit être basé sur les résultats de l'évaluation des paramètres ci-dessus. En cas de réduction de la pression artérielle, le remplacement du liquide intraveineux, la position de Trendelenburg, la dopamine et / ou la norépinéphrine sont indiqués (en raison de l'effet pro-arythmogène de la lévomépromazine, il est nécessaire de fournir des conditions de réanimation et dopamine et / ou norépinéphrine, un ECG). Quand un surdosage d'antipsychotiques n'est pas recommandé épinéphrine (adrénaline). Il devrait également éviter l'utilisation de la lidocaïne (lignocaïne) et, si possible, des médicaments arythmiques à action prolongée.

    Pour éliminer les crises, utilisez le diazépam ou, avec des rechutes de crises convulsives, phénytoïne ou phénobarbitone. Quand la rhabdomyolyse est prescrite mannitol. Il n'y a pas d'antidote spécifique. La miction forcée, l'hémodialyse et l'hémoperfusion sont inefficaces.

    Il est déconseillé de provoquer des vomissements, car les crises épileptiques intermittentes, Les réactions dystoniques des muscles de la tête et du cou peuvent entraîner l'entrée de vomi dans les voies respiratoires. Le lavage gastrique, ainsi que le contrôle des signes vitaux, sont montrés même après 12 heures après la prise du médicament, car sa vidange naturelle est ralentie en raison de l'action m-holinobloquante de la lévomépromazine. Une réduction supplémentaire de l'absorption du médicament est obtenue en appliquant charbon actif et laxatifs.

    Interaction:

    L'utilisation simultanée de la lévomépromazine et des agents suivants doit être évitée:

    - Les médicaments hypotenseurs en raison du risque d'une diminution marquée de la pression artérielle.

    - Inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO), t. Peut augmenter la durée d'action de la lévomépromazine et la sévérité accrue de ses effets secondaires.

    Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de l'équipement suivant en même temps:

    - Moyens avec l'activité de m-cholinoblocking (antidépresseurs tricyclic, H1-bloquants de récepteur d'histamine, certains anti-Parkinsonics; atropine, scopolamine, suxaméthonium) améliorent l'action m-cholinobloquante de la lévomépromazine (obstruction intestinale paralytique, rétention urinaire, glaucome). Avec l'utilisation simultanée de scopolamine, des effets secondaires extrapyramidaux ont été observés.

    - Moyens qui dépriment le système nerveux central (analgésiques narcotiques, fonds pour anesthésiques, anxiolytiques, sédatifs et hypnotiques, tranquillisants, antidépresseurs tricycliques), augmentent l'effet oppressif de la lévomépromazine sur le système nerveux central.

    - Agents stimulant le SNC (par exemple, dérivés d'amphétamine): levomepromazine réduit leur effet psycho-stimulant.

    - Levodopa: levomepromazine affaiblit l'effet de la lévodopa.

    - Les agents hypoglycémiques oraux: avec l'application simultanée de la lévomépromazine, leur efficacité diminue, ce qui nécessite un ajustement de la dose.

    - Moyens qui prolongent l'intervalle QT (certains médicaments antiarythmiques, antibiotiques macrolides, certains dérivés antifongiques de l'azole, cisapride, certains antidépresseurs, certains antihistaminiques, et les diurétiques qui réduisent la concentration de potassium dans le sang), augmentent le risque d'allonger l'intervalle QT et, par conséquent, augmenter le risque d'arythmie.

    - Les médicaments qui causent la photosensibilité, tout en utilisant la lévomépromazine, augmentent la probabilité de photosensibilisation.

    - L'alcool renforce l'inhibition du système nerveux central et augmente la probabilité d'effets secondaires extrapyramidaux lorsqu'il est associé à la lévomépromazine.

    - Les antiacides réduisent l'absorption dans le tractus gastro-intestinal (levomepromazine devrait être prescrit 1 heure avant ou 4 heures après la prise de médicaments antiacides).

    - Les médicaments qui suppriment les hématopoïèses de la moelle osseuse augmentent le risque de myélosuppression.

    - Dilevalol, comme la lévomépromazine, inhibe le métabolisme, ce qui conduit à une amélioration mutuelle de l'effet des deux médicaments. En cas d'application simultanée, il peut être nécessaire de réduire la dose d'un ou des deux médicaments. Il est possible qu'une interaction similaire avec d'autres bêta-bloquants soit possible.

    - La lévomépromazine et ses métabolites non hydroxylés sont de puissants inhibiteurs du cytochrome P450 26. L'utilisation conjointe de la lévomépromazine avec des médicaments métabolisés. principalement avec l'aide du cytochrome P450 26 peut conduire à une augmentation de la concentration de ces médicaments, ce qui peut augmenter les effets indésirables de ces médicaments.

    Instructions spéciales:

    Le médicament doit être arrêté en cas de réactions allergiques. L'utilisation simultanée avec des agents oppressant le système nerveux central, inhibiteurs de la MAO et m-holinoblokatorami nécessite des soins particuliers (voir la section "Interaction avec d'autres médicaments").

    Il est nécessaire avec un soin particulier de prescrire le médicament aux patients présentant une insuffisance hépatique et / ou rénale.

    Les patients âgés ont une prédisposition à l'hypotension orthostatique, ainsi qu'aux effets m-cholinobloquants et sédatifs des phénothiazines. En outre, ils ont souvent des effets secondaires extrapyramidaux. Par conséquent, le traitement de ces patients devrait commencer avec de faibles doses avec une augmentation progressive.

    Chez les personnes âgées atteintes de démence et traitées par des antipsychotiques, le risque de décès a légèrement augmenté. Les données ne sont pas suffisantes pour déterminer l'ampleur exacte du risque, comme cela est inconnu et la cause de ce risque accru. Tizerzin® n'est pas approuvé pour le traitement des troubles du comportement associés à la démence.

    Pour éviter le développement de l'hypotension orthostatique, le patient doit rester une demi-heure après l'administration de la première dose. Si après l'introduction de la drogue il y a des vertiges, vous devriez observer le repos de lit après chaque dose jusqu'à ce que les vertiges disparaissent.

    En cas d'administration par voie parentérale de la préparation, Tizercin® doit, si nécessaire, alterner les sites d'injection, car le médicament peut provoquer une irritation locale et endommager les tissus.

    Il devrait également être prudent lors de l'administration du médicament aux patients (en particulier les personnes âgées) ayant des antécédents de maladie cardiovasculaire, les patients atteints de congestive insuffisance cardiaque, troubles de la conduction, arythmie, syndrome congénital QT. Avant de commencer le traitement avec Tizertsin® nécessaire pour effectuer un électrocardiogramme pour exclure tout trouble cardiovasculaire qui peut servir de contre-indication à l'utilisation du médicament.

    Il y a des rapports d'allongement de l'intervalle QT, apparition d'arythmies et, rarement, type d'arythmie "pirouette" dans le traitement des phénothiazines (voir rubrique "Effets indésirables").

    En cas d'hyperthermie pendant le traitement antipsychotique devrait éliminer la possibilité de syndrome malin des neuroleptiques (SMN). Ce syndrome, qui constitue une menace potentielle pour la vie, se caractérise par les symptômes suivants: rigidité musculaire, hyperthermie, confusion, altération de la fonction autonome (tension artérielle instable, tachycardie, arythmie, sudation), catatonie, augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase (CPK) myoglobinurie (rhabdomyolyse) et insuffisance rénale aiguë. Si elles surviennent et si, au cours du traitement, il y a une hyperthermie d'étiologie incertaine sans les symptômes cliniques restants de l'HNS, l'utilisation de Tizerincin® doit être immédiatement arrêtée.

    Après une interruption soudaine du médicament, utilisé à fortes doses ou pendant une longue période, il peut y avoir l'apparition de: nausées, vomissements, la douleur, les tremblements, l'augmentation de la transpiration, la tachycardie, l'insomnie et l'anxiété, ainsi que le développement de la tolérance aux effets sédatifs des dérivés de phénothiazine et la tolérance croisée à divers antipsychotiques. Pour cette raison, le médicament doit être arrêté progressivement.

    De nombreux antipsychotiques, y compris levomepromazine, peut réduire le seuil de préparation convulsive et provoquer des changements épileptiformes dans l'ECG. Pour cette raison, lors du titrage de la dose de Tizerincin® chez tous les patients épileptiques, une observation clinique attentive et une surveillance de l'ECG doivent être assurées.

    Le développement de l'ictère cholestatique dépend de la sensibilité individuelle du patient et disparaît complètement après l'arrêt du médicament. Par conséquent, un traitement à long terme nécessite un suivi régulier de la fonction hépatique.

    Chez certains patients recevant des phénothiazines, une agranulocytose et une leucopénie ont été notées. Malgré la rareté de ces cas, une thérapie à long terme avec la lévomépromazine nécessite une surveillance régulière de la numération sanguine des leucocytes.

    Pendant le traitement et jusqu'à ce que le médicament cesse (dans les 4-5 jours après le retrait du médicament), la consommation d'alcool est interdite.

    Avant et pendant le traitement, il est recommandé de surveiller régulièrement les indicateurs suivants: tension artérielle, fonction hépatique (en particulier chez les patients atteints de maladies foie), la formule leucocytaire du sang, ECG (pour les maladies cardiovasculaires et chez les patients âgés), la concentration de potassium dans le sérum sanguin. La surveillance périodique du niveau d'électrolyte dans le sang et sa correction sont nécessaires (en particulier lors de la planification d'un traitement à long terme).

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Au début du traitement (pendant une période qui dépend de la réaction du patient), il est interdit de conduire et d'effectuer un travail associé à un risque accru d'accident. À l'avenir, la sévérité de l'interdiction est déterminée individuellement pour chaque patient.

    Forme de libération / dosage:Solution pour perfusion et injection intramusculaire 25 mg / ml.
    Emballage:

    1 ml par ampoule de verre hydrolytique incolore de type I, avec des anneaux codés rouges et bleus et avec un point de rupture. 5 ampoules par contour, scellées avec un film de PVC, // PET / PE. 2 packs de contour dans une boîte en carton ainsi que des instructions d'utilisation.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser le produit après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N012432 / 01
    Date d'enregistrement:20.09.2011
    Le propriétaire du certificat d'inscription:EGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Hongrie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspEGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Hongrie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.10.2015
    Instructions illustrées
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