Cyclopentolate, bloquant M-holinoretseptory, empêche l'action du médiateur des synapses cholinergic - acetylcholine.
À la suite du blocage des synapses cholinergiques situées dans le sphincter pupillaire et dans le muscle ciliaire, la pupille se dilate en raison de la prédominance du tonus musculaire qui élargit la pupille et de la relaxation du muscle qui rétrécit la pupille. Simultanément, en raison de la relaxation du muscle ciliaire (accommodant), il se produit une paralysie de l'accommodation (cycloplégie). La dilatation de la pupille se produit dans les 15-30 minutes après une seule instillation. La mydriase persiste pendant 6 à 12 heures, chez les patients particulièrement sensibles, la mydriase légère peut durer beaucoup plus longtemps. Les phénomènes résiduels de cycloplégie persistent pendant 12 à 24 heures. Le médicament a un faible effet antispasmodique, réduit la sécrétion salivaire, gastrique, bronchique, des glandes sudoripares et du pancréas; augmente la pression intraoculaire; réduit le tonus du nerf vague, ce qui conduit à une augmentation de la fréquence cardiaque avec une légère augmentation de la pression artérielle.
Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique; à des doses thérapeutiques modérées a un effet stimulant modéré sur le système nerveux central, a un effet stimulant sur le centre respiratoire.