Valsartan + Sacubitryl (Valsartanum + Sacubitrilum)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (sous-type AT1)

Inclus dans la formulation
  • Yupero
    pilules vers l'intérieur 
    Novartis Pharma AG     Suisse
    • АТХ:

    C.09.C.A.03   Valsartan

    Pharmacodynamique:

    Antihypertenseur combiné.

    Sakubitryl

    Il supprime l'activité de la non-uridine, qui clive les peptides natriurétiques. En conséquence, l'activation des récepteurs liés à la membrane conjugués à la guanylate cyclase se produit, ce qui augmente la concentration de guanosine monophosphate cyclique (GMPc). Par conséquent, la natriurèse augmente, le taux de filtration glomérulaire et le débit sanguin rénal.

    Valsartan

    Antagoniste sélectif des récepteurs de l'angiotensine je. Complète l'action du sakubitrila: avec une augmentation de la concentration de l'angiotensine II dans le plasma sanguin après le blocage du valsartan des récepteurs AT1 la stimulation des récepteurs AT débloqués se produit2, qui régulent l'action des récepteurs AT1. En conséquence, la vasoconstriction et la sécrétion d'aldostérone sont supprimées. Réduit l'hypertrophie myocardique, n'affecte pas la concentration des triglycérides, du glucose, du cholestérol total et de l'acide urique.

    Les effets combinés du sakubitrile et du valsartan entraînent une diminution de l'activité sympathique, des effets antifibrotiques et antihypertrophiques.

    Pharmacocinétique

    Sakubitryl

    Après l'administration orale, jeûné à 60% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 3 heures. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 94%.

    Métabolisme dans le foie du métabolite actif LBQ657.

    La demi-vie du sacubitryl est de 1,5 heure, le métabolite LBQ657 - 11,5 heures. Elimination par les reins et les fèces, principalement sous la forme d'un métabolite LBQ657.

    Valsartan

    Après ingestion, jusqu'à 23% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 2 heures. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 94-97%.

    Métabolisme dans le foie.

    La demi-vie d'élimination est de 9 heures. Élimination avec les excréments (70%) et les reins (30%).

    Les indications:

    Il est utilisé pour traiter l'insuffisance cardiaque chronique.

    CIM-10

    IX.I30-I52.I50.0   Insuffisance cardiaque congestive

    IX.I30-I52.I50.1   Défaillance ventriculaire gauche

    Contre-indications

    Insuffisance rénale sévère, angio-œdème héréditaire, choc, âge inférieur à 18 ans, grossesse et allaitement, intolérance individuelle.

    Soigneusement:

    Hypokaliémie, hyponatrémie, hypertension rénovasculaire, insuffisance rénale, âge avancé.

    Grossesse et allaitement:

    Recommandations pour FDA - Catégorie ré. Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, 80 mg une fois par jour. Avec une efficacité insuffisante, une augmentation de la dose à 160 mg par jour est possible.

    La dose quotidienne la plus élevée: 320 mg.

    La dose unique la plus élevée: 160 mg.

    Effets secondaires:

    Système nerveux central et périphérique: vertiges, maux de tête, faiblesse générale.

    Système hématopoïétique: réduction de l'hématocrite et de l'hémoglobine, neutropénie.

    Système respiratoire: la toux.

    Le système cardio-vasculaire: hypotension orthostatique, hyperkaliémie, vertiges posturaux.

    Système digestif: nausée, diarrhée, hyperbilirubinémie.

    Réactions dermatologiques: démangeaisons, éruption cutanée, vascularite.

    Organes sensoriels: vertige.

    système urinaire: altération de la fonction rénale.

    Les réactions allergiques.

    Surdosage:

    Hypotension artérielle.

    Le traitement est symptomatique.

    Interaction:

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des diurétiques épargneurs de potassium (spironolactone, amiloride, triamterene), les succédanés du sel contenant du potassium, et les préparations de potassium peuvent augmenter la teneur en potassium dans le sérum sanguin.

    Instructions spéciales:

    Pendant le traitement, les patients doivent utiliser des méthodes contraceptives fiables.

    Lorsque vous prenez le médicament n'est pas recommandé de conduire et de travailler avec des véhicules en mouvement.

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