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    Composition:

    1 comprimé, pelliculé, contient:

    substance active: anastrozole 1 mg;

    Excipients: lactose monohydraté, amidon de maïs, povidone (polyvinylpyrrolidone K-30), amidon carboxyméthylique de sodium, stéarate de magnésium;

    composition de la coque: Opaprai II blanc: giprolose (hydroxypropylcellulose) 28-40%, lactose monohydraté 21-40%, macrogol (polyéthylèneglycol 4000) 8-14%; dioxyde de titane (E171) 20-30%.

    La description:

    Comprimés blancs ou presque blancs, ronds, biconvexes, recouverts d'une membrane pelliculaire.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antitumoral - inhibiteur de la synthèse des œstrogènes
    ATX: & nbsp

    L.02.B.G   Inhibiteurs d'enzymes

    L.02.B.G.03   Anastrozole

    Pharmacodynamique:

    L'anastrozole est un inhibiteur hautement sélectif de l'aromatase non stéroïdienne, une enzyme qui, à l'aide de laquelle, chez les femmes ménopausées, l'androstènedione des tissus périphériques est convertie en œstrone estradiol.

    La réduction du taux d'œstradiol circulant chez les patientes atteintes d'un cancer du sein a un effet thérapeutique. Chez les femmes ménopausées anastrozole dans une dose quotidienne de 1 mg provoque une diminution du niveau d'estradiol de 80%.

    L'anastrozole ne possède pas d'activité progestative, androgénique et œstrogénique.

    L'anastrozole à des doses quotidiennes allant jusqu'à 10 mg n'a pas d'effet sur la sécrétion de cortisol et d'aldostérone, par conséquent, lorsque l'anastrozole est utilisé, il n'est pas nécessaire de substituer des corticostéroïdes.

    Pharmacocinétique

    L'absorption de l'anastrozole est rapide, la concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte dans les 2 heures suivant l'ingestion (à jeun). La nourriture réduit de manière insignifiante le taux d'absorption, mais pas son degré et ne conduit pas à un effet cliniquement significatif sur la concentration d'équilibre du médicament dans le plasma sanguin avec un seul apport quotidien d'anastrozole. Après 7 jours de prise du médicament, environ 90-95% de la concentration d'équilibre de l'anastrozole dans le plasma sanguin est atteinte. Il n'y a pas d'informations sur la dépendance des paramètres pharmacocinétiques de l'anastrozole en fonction du temps ou de la dose. La pharmacocinétique de l'anastrozole ne dépend pas de l'âge des femmes ménopausées. Connexion avec les protéines du plasma sanguin - 40%.

    L'anastrazole est retiré lentement, la demi-vie du plasma est de 40-50 heures. Complètement métabolisé chez les femmes ménopausées. Moins de 10% de la dose est excrétée avec de l'urine inchangée pendant 72 heures après la prise du médicament. Le métabolisme est effectué dans le processus N-dealkylation, hydroxylation et glucuronisation. Les métabolites sont excrétés principalement par les reins. Le triazole, principal métabolite, déterminé dans le plasma sanguin, ne possède pas d'activité pharmacologique.

    L'autorisation totale d'anastrozole après l'administration orale avec la cirrhose ou le dysfonctionnement rénal ne change pas.

    Les indications:

    - Traitement adjuvant du cancer du sein précoce, avec des récepteurs hormonaux positifs chez les femmes ménopausées, y compris après un traitement adjuvant au tamoxifène pendant 2 à 3 ans.

    - La première ligne de traitement pour le cancer du sein localement avancé ou métastatique, avec des récepteurs hormonaux positifs ou inconnus chez les femmes ménopausées.

    - La deuxième ligne de traitement du cancer du sein avancé, qui progresse après un traitement au tamoxifène, chez les femmes post-ménopause.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'anastrozole ou à d'autres constituants du médicament;

    - chez les femmes préménopausées;

    - insuffisance hépatique sévère (innocuité et efficacité non établies);

    - traitement concomitant avec le tamoxifène;

    - la grossesse et la période d'allaitement maternel;

    - âge des enfants (sécurité et efficacité chez les enfants non établies).

    Soigneusement:

    Insuffisance de lactase, intolérance au galactose,malabsorption de galactose (sous forme de médicament du médicament contient du lactose).

    Dosage et administration:

    À l'intérieur. Avalez le comprimé entier avec de l'eau. Il est recommandé de prendre le médicament en même temps, quel que soit l'apport alimentaire.

    Adultes, y compris les personnes âgées: 1 mg par voie orale une fois par jour pendant une longue période. Comme traitement adjuvant La durée recommandée du traitement est de 5 ans. Si des signes de progression de la maladie apparaissent, le médicament doit être arrêté.

    Insuffisance rénale: ajustement de la dose chez les patients présentant une insuffisance rénale n'est pas nécessaire.

    Dysfonctionnement du foie: ajustement de la dose chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée n'est pas nécessaire.

    Effets secondaires:

    La fréquence des effets indésirables listés ci-dessous a été déterminée selon les critères suivants: très souvent (pas moins de 1/10); souvent (plus de 1/100, moins de 1/10); parfois (plus de 1/1000 moins de 1/100); rarement (plus de 1/10000, moins de 1/1000); très rarement (moins de 1/10000), y compris les messages individuels.

    Du côté des vaisseaux: Souvent - "marées" de sang au visage.

    Du tissu musculo-squelettique et conjonctif: Souvent - arthralgie / raideur articulaire, arthrite; souvent - la douleur dans les os, la myalgie; rarement - un doigt de déclenchement.

    Des organes génitaux et de la poitrine: souvent - sécheresse de la muqueuse vaginale, saignements vaginaux (principalement pendant les premières semaines après l'annulation ou le changement de l'hormonothérapie anastrozole).

    De la peau et des tissus sous-cutanés: très souvent - éruption cutanée; cheveux souvent amincissants, alopécie, réactions allergiques; rarement - ruches; rarement - érythème polymorphe, réaction anaphylactoïde, vascularite cutanée (incluant des cas individuels de purpura (syndrome de Shenlaine-Henoch)); très rarement - syndrome de Stevens-Johnson, angioedème.

    Du tractus gastro-intestinal: très souvent - nausée; souvent - diarrhée, vomissements.

    Du foie et des voies biliaires: souvent - une activité accrue La phosphatase alcaline, l'alanine aminotransférase, l'aspartate aminotransférase; rarement - l'augmentation de l'activité de la gamma-glutamintransférase et la concentration de bilirubine, l'hépatite.

    Du système nerveux: très souvent - mal de tête; souvent - la somnolence, le syndrome du canal carpien (principalement observé chez les patients avec les facteurs de risque de la maladie), la sensibilité diminuée (y compris la paresthésie, la perte ou la perversion des sensations gustatives).

    Du côté du métabolisme et de la nutrition: souvent - anorexie, hypercholestérolémie; rarement - hypercalcémie (avec / sans augmenter la concentration de l'hormone parathyroïdienne). La réception du médicament peut provoquer une diminution de la densité minérale osseuse due à une diminution de la concentration d'œstradiol circulant, augmentant ainsi le risque d'ostéoporose et de fractures osseuses.

    Troubles généraux: très souvent - asthénie de sévérité légère ou modérée.

    Effets indésirables observés dans les essais cliniques non associés à l'utilisation de l'anastrozole: anémie, constipation, dyspepsie, douleurs dorsales, douleurs abdominales, augmentation de la pression artérielle, prise de poids, dépression, insomnie, vertiges, anxiété, paresthésie.

    Surdosage:

    Des cas cliniques uniques de surdosage accidentel de médicament sont décrits. Une dose unique d'anastrozole, qui pourrait entraîner des symptômes menaçant la vie, n'est pas établie.

    Il n'y a pas d'antidote spécifique; En cas de surdosage, le traitement doit être symptomatique. Vous pouvez provoquer le vomissement si le patient est conscient. La dialyse peut être effectuée. Une thérapie de soutien générale, la surveillance du patient et la surveillance de la fonction des organes et des systèmes vitaux sont recommandées.

    Interaction:

    Une interaction médicamenteuse cliniquement significative avec l'administration concomitante d'anastrozole et d'autres médicaments couramment prescrits est absente.

    À l'heure actuelle, il n'existe aucune information sur l'utilisation de l'anastrozole en association avec d'autres médicaments antitumoraux.

    Des études sur l'interaction médicamenteuse avec la phénazone et la cimétidine indiquent que l'utilisation combinée de l'anastrozole avec d'autres médicaments est peu susceptible de conduire à une interaction médicamenteuse cliniquement significative médiée par le cytochrome P450.

    Les préparations contenant des œstrogènes réduisent l'effet pharmacologique de l'anastrozole et ne doivent donc pas être administrées simultanément avec l'anastrozole.

    Ne pas attribuer tamoxifène simultanément avec l'anastrozole car il peut affaiblir l'action pharmacologique de ce dernier.

    Instructions spéciales:

    L'innocuité et l'efficacité de l'anastrozole chez les enfants ne sont pas établies.

    Chez les femmes présentant une tumeur aux œstrogènes négative aux récepteurs, l'efficacité de l'anastrozole n'a pas été démontrée, sauf dans les cas où il existait une réponse clinique positive antérieure à tamoxifène.

    En cas de doute sur l'état hormonal du patient, la ménopause doit être confirmée par la détermination des hormones sexuelles dans le sérum sanguin.

    Il n'y a pas de données sur l'utilisation de l'anastrozole chez les patients présentant des troubles sévères de la fonction hépatique.

    Dans le cas de saignements utérins persistants dans le contexte de la réception de l'anastrozole, la consultation et la supervision du gynécologue est nécessaire.

    Les préparations contenant des œstrogènes ne doivent pas être administrées simultanément avec l'anastrozole, car ces médicaments neutraliseront son action pharmacologique.

    Réduire le taux d'œstradiol circulant, anastrozole peut causer une diminution de la densité minérale osseuse

    Chez les patients souffrant d'ostéoporose ou présentant un risque d'ostéoporose, la densité minérale osseuse doit être évaluée par densitométrie (par exemple, DEXA balayage) au début du traitement et en dynamique. Si nécessaire, le traitement ou la prévention de l'ostéoporose doit être initié sous la surveillance étroite d'un médecin.

    Il n'y a pas de données sur l'utilisation simultanée de l'anastrozole et des préparations analogues de l'hormone libérant l'hormone lutéinisante (LHRH).

    On ne sait pas si anastrozole résultats du traitement lorsqu'il est utilisé en conjonction avec la chimiothérapie.

    L'efficacité et l'innocuité d'un traitement simultané au tamoxifène, quel que soit le statut des récepteurs hormonaux, sont comparables à celles d'un tamoxifène.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Certains des effets secondaires de l'anastrozole, comme l'asthénie et la somnolence, peuvent nuire à la capacité d'effectuer des activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration et une vitesse accrues de réactions psychomotrices. À cet égard, il est recommandé que lorsque ces symptômes apparaissent, soyez prudent dans la gestion des véhicules et des mécanismes.
    Forme de libération / dosage:Comprimés, pelliculés, 1 mg.
    Emballage:

    Pour 14 ou 15 comprimés dans une plaquette de Al / PVC.

    2 blisters avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet en carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, à une température ne dépassant pas 30 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-002171
    Date d'enregistrement:03.11.2009 / 12.12.2016
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Professeur de laboratoire SAASIFAAProfesseur de laboratoire SAASIFAA Argentine
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspGENPHA LTD.GENPHA LTD.Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp14.08.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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