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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    1 comprimé, pelliculé, contient:

    Substance active

    Anastrozole

    1 mg

    Excipients:

    Fécule de maïs

    27 mg

    Monohydrate de lactose

    63 mg

    Povidone K-17 (polyvinylpyrrolidone)

    4 mg

    Carboxyméthylamidon sodique (primogel)

    4 mg

    Stéarate de magnésium

    1 mg

    Poids de la tablette sans gaine de film

    100 mg

    Composition de la coquille de film:

    Hypromellose

    (hydroxypropylméthylcellulose)

    1,29 mg

    Povidone K-17 (polyvinylpyrrolidone)

    0,81 mg

    Polysorbate (Tween 80)

    0,27 mg

    Talc

    0,36 mg

    Le dioxyde de titane

    0,27 mg

    Poids du comprimé pelliculé

    103 mg

    La description:

    Les comprimés recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche, de forme ronde biconcave.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antitumoral - inhibiteur de la synthèse des œstrogènes
    ATX: & nbsp

    L.02.B.G   Inhibiteurs d'enzymes

    L.02.B.G.03   Anastrozole

    Pharmacodynamique:

    L'anastrozole est un inhibiteur hautement sélectif de l'aromatase non stéroïdienne, une enzyme qui, à l'aide de laquelle, chez les femmes ménopausées, l'androstènedione des tissus périphériques est convertie en œstrone estradiol. Chez les femmes ménopausées anastrozole dans une dose quotidienne de 1 mg provoque une diminution du niveau d'estradiol de 80%.

    L'anastrozole ne possède pas d'activité progestative, androgénique et œstrogénique.

    L'anastrozole à des doses quotidiennes allant jusqu'à 10 mg n'a pas d'effet sur la sécrétion de cortisol et d'aldostérone.

    Pharmacocinétique

    L'absorption de l'anastrozole est rapide, la concentration maximale dans le plasma est atteinte dans les 2 heures suivant l'ingestion (à jeun). La nourriture réduit légèrement le taux d'absorption, mais pas son degré et ne conduit pas à un effet cliniquement significatif sur la concentration d'équilibre du médicament dans le plasma avec un seul apport quotidien d'anastrozole. Après un traitement de 7 jours, environ 90-95% de la concentration d'équilibre de l'anastrozole dans le plasma est atteint. Connexion avec les protéines du plasma sanguin - 40%.

    La demi-vie du plasma est de 40-50 heures. Moins de 10% de la dose est excrétée sous forme inchangée dans les urines dans les 72 heures suivant la prise du médicament. Le métabolisme de l'anastrozole est réalisé N-désalkylation, hydroxylation et glucuronisation. Les métabolites sont excrétés principalement avec de l'urine. Le triazole, principal métabolite, déterminé dans le plasma, n'inhibe pas l'aromatase.

    L'autorisation d'anastrozole après l'administration orale avec la cirrhose du foie ou la dysfonction rénale ne change pas.

    Les indications:

    - Traitement adjuvant du cancer du sein précoce, avec des récepteurs hormonaux positifs chez les femmes ménopausées, y compris après un traitement adjuvant au tamoxifène pendant 2 à 3 ans.

    - La première ligne de traitement du cancer du sein localement avancé ou métastatique, avec des récepteurs hormonaux positifs ou inconnus chez les femmes ménopausées.

    - La deuxième ligne de traitement pour le cancer du sein avancé progressant après un traitement au tamoxifène chez les femmes ménopausées.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'anastrozole ou à d'autres constituants du médicament;

    - la les femmes préménopausées;

    - àInsuffisance rénale aiguë (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min);

    - lainsuffisance hépatique grave ou mesurée (sécurité et efficacité non établies);

    - detraitement concomitant avec le tamoxifène;

    - bGrossesse et période d'allaitement maternel;

    -L'âge russe.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur. Avalez le comprimé entier avec de l'eau. Il est recommandé de prendre le médicament en même temps.

    Adultes, y compris les personnes âgées: 1 mg par voie orale une fois par jour pendant une longue période. Si des signes de progression de la maladie apparaissent, le médicament doit être arrêté.

    Altération de la fonction rénale: ajustement de la dose chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée n'est pas nécessaire

    Dysfonctionnement du foie: ajustement de la dose chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère n'est pas nécessaire.

    Effets secondaires:

    La fréquence des effets indésirables listés ci-dessous a été déterminée selon les critères suivants: très souvent (pas moins de 1/10), souvent (plus de 1/100, moins de 1/10); parfois (plus de 1/1000, moins de 1/100); rarement (plus de 1/10000, moins de 1/1000); très rarement (moins de 1/10000), y compris les messages individuels.

    Du côté des navires: Souvent - "marées" de sang au visage.

    Du tissu musculo-squelettique et conjonctif: très souvent - arthralgie / raideur articulaire, l'arthrite; souvent - la douleur dans les os, la myalgie; rarement - un doigt de déclenchement.

    Des organes génitaux et du sein: souvent - sécheresse de la muqueuse vaginale, des saignements vaginaux (principalement au cours des premières semaines après l'annulation ou le changement de l'hormonothérapie précédente sur anastrozole).

    De la peau et des tissus sous-cutanés: très souvent - éruption cutanée; cheveux souvent amincissants, alopécie, réactions allergiques; rarement - ruches; rarement - érythème polymorphe, réaction anaphylactoïde, vascularite cutanée (y compris cas isolés de purpura (syndrome de Shenlaine-Henoch)), très rarement - syndrome de Stephen-Johnson, angioedème.

    Du tractus gastro-intestinal: très souvent - nausée; souvent - diarrhée, vomissements.

    Du foie et des voies biliaires: souvent - activité accrue de la phosphatase alcaline, de l'alanine aminotransférase, de l'aspartate aminotransférase; rarement augmenté l'activité de gamma-glutamyltransferase et la concentration de bilirubine, l'hépatite.

    Du système nerveux: très souvent - mal de tête; souvent - la somnolence, le syndrome du canal carpien (principalement observé chez les patients avec les facteurs de risque de la maladie), la sensibilité diminuée (y compris la paresthésie, la perte ou la perversion des sensations gustatives).

    Du côté du métabolisme et de la nutrition: souvent - anorexie, hypercholestérolémie; rarement - hypercalcémie (avec / sans augmenter la concentration de l'hormone parathyroïdienne). L'admission du médicament peut entraîner une diminution de la densité minérale osseuse due à une diminution de la concentration d'œstradiol circulant, augmentant ainsi le risque d'ostéoporose et de fractures osseuses.

    Troubles généraux très souvent - asthénie de sévérité légère ou modérée.

    Evénements indésirables, noté au cours des essais cliniques, non associé à la réception de l'anastrozole: anémie, constipation, indigestion, douleur dorsale, douleur abdominale, augmentation de la pression artérielle, prise de poids, dépression, insomnie, vertiges, anxiété, paresthésie.

    Surdosage:

    Une dose unique d'anastrozole, qui pourrait entraîner des symptômes potentiellement mortels, n'est pas définie.

    Il n'y a pas d'antidote spécifique; En cas de surdosage, le traitement doit être symptomatique. Si le patient est conscient, il est conseillé de provoquer le vomissement. La dialyse peut être effectuée. Une thérapie de soutien générale, la surveillance du patient et la surveillance de la fonction des organes et des systèmes vitaux sont recommandées.

    Interaction:

    Des études sur l'interaction médicamenteuse avec l'antipyrine et la cimétidine indiquent qu'une interaction médicamenteuse cliniquement significative médiée par le cytochrome P450 dans l'utilisation conjointe de l'anastrozole avec d'autres médicaments est peu probable.

    Une interaction médicamenteuse cliniquement significative avec l'administration concomitante d'anastrozole et d'autres médicaments couramment prescrits est absente.

    À l'heure actuelle, il n'existe aucune information sur l'utilisation de l'anastrozole en association avec d'autres médicaments antitumoraux.

    Les préparations contenant des œstrogènes réduisent l'effet pharmacologique de l'anastrozole et ne doivent donc pas être administrées simultanément avec l'anastrozole.

    Ne pas attribuer tamoxifène simultanément avec l'anastrozole car il peut affaiblir l'action pharmacologique de ce dernier.

    Instructions spéciales:

    Chez les femmes présentant une tumeur aux œstrogènes négative aux récepteurs, l'efficacité de l'anastrozole n'a pas été démontrée, sauf dans les cas où il existait une réponse clinique positive antérieure à tamoxifène.

    En cas de doute sur l'état hormonal du patient, la ménopause doit être confirmée par la détermination des hormones sexuelles dans le sérum sanguin.

    Il n'y a pas de données sur l'utilisation de l'anastrozole chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère ou chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min).

    Dans le cas de saignements utérins persistants dans le contexte de la réception de l'anastrozole, la consultation et la supervision du gynécologue est nécessaire.

    Les préparations contenant des œstrogènes ne doivent pas être administrées simultanément avec l'anastrozole, car ces médicaments neutraliseront son action pharmacologique.

    Réduire le taux d'œstradiol circulant, anastrozole peut causer une diminution de la densité minérale osseuse.

    Chez les patients souffrant d'ostéoporose ou présentant un risque de développer une ostéoporose, la densité minérale osseuse doit être évaluée par densitométrie (par exemple, le balayage DEXA) en début de traitement et en dynamique. Si nécessaire, le traitement ou la prévention de l'ostéoporose doit être initié sous la surveillance étroite d'un médecin.

    Il n'y a pas de données sur l'utilisation simultanée de l'anastrozole et des analogues de la LHRH.

    On ne sait pas si anastrozole résultats du traitement lorsqu'il est utilisé en conjonction avec la chimiothérapie.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Certains des effets secondaires de l'anastrozole, comme l'asthénie et la somnolence, peuvent nuire à la capacité d'effectuer des activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration et une vitesse accrues de réactions psychomotrices. À cet égard, il est recommandé que lorsque ces symptômes apparaissent, soyez prudent dans la gestion des véhicules et des mécanismes.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, pelliculés, 1 mg.

    Emballage:

    Par 7, 10, 14 ou 28 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de feuille d'aluminium imprimé laqué.

    Pour 28 comprimés dans un pot de matériaux polymères.

    Chaque banque ou 1 paquet de cellules de circuit de 28 comprimés ou 2 paquets de cellules contigus de 14 comprimés, ou 3 paquets de cellules contiguës de 10 comprimés ou 4 paquets de contour de 7 comprimés ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:À une température non supérieure à 25 ° C
    Garder hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:5 années.
    Ne pas utiliser après la date d'expiration.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-002520/07
    Date d'enregistrement:31.08.2007 / 08.10.2015
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:VEROPHARM SA VEROPHARM SA Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspVEROPHARM, AO VEROPHARM, AO Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp03.02.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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