Anastrozole - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients (noyau): lactose monohydraté (lait sucré) - 72,0 mg, cellulose microcristalline - 15,6 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone) 3,0 mg, stéarate de magnésium 0,9 mg, dioxyde colloïdal de silicium 0,5 mg, amidon carboxyméthylique de sodium - 2,0 mg.

Substances auxiliaires (coquille): hypromellose - 1,65 mg, macrogol-4000 - 0,45 mg, dioxyde de titane - 0,90 mg.

La description:comprimés sont rondes biconvexes, recouvert d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche, sur la fracture sont visibles deux couches - un noyau de couleur blanche ou presque blanche et une membrane de film.

Groupe pharmacothérapeutique:agent antitumoral, inhibiteur de la synthèse des œstrogènes.

ATX: & nbsp

L.02.B.G Inhibiteurs d'enzymes

L.02.B.G.03 Anastrozole

Pharmacodynamique:

L'anastrozole est un inhibiteur hautement sélectif de l'aromatase non stéroïdienne, une enzyme qui, à l'aide de laquelle, chez les femmes ménopausées, l'androstènedione des tissus périphériques est convertie en œstrone estradiol. Réduction des concentrations circulantes Il se trouve que l'estradiol a un effet positif sur les femmes atteintes d'un cancer du sein glandes. Chez les femmes ménopausées anastrozole dans une dose quotidienne de 1 mg provoque une diminution concentration d'œstradiol de 80%.

L'anastrozole n'a pas d'activité progestative, androgénique ou œstrogénique. L'ingestion régulière de doses quotidiennes d'anastrozole allant jusqu'à 10 mg n'affecte pas la sécrétion de cortisol ou d'aldostérone, par conséquent, il ne nécessite pas la substitution des corticostéroïdes pour son administration.

Pharmacocinétique

L'absorption de l'anastrozole est rapide, la concentration maximale dans le plasma est atteinte dans les deux heures suivant l'ingestion (à jeun). La nourriture réduit légèrement le taux d'absorption, mais pas son degré et ne conduit pas à un effet cliniquement significatif sur la concentration d'équilibre de l'anastrozole dans le plasma avec un seul apport quotidien d'anastrozole. Après sept jours de prise du médicament, environ 90-95% de la concentration d'équilibre de l'anastrozole dans le plasma sanguin est atteinte. Il n'y a pas d'informations sur la dépendance des paramètres pharmacocinétiques de l'anastrozole en fonction du temps ou de la dose. La pharmacocinétique de l'anastrozole ne dépend pas de l'âge des femmes ménopausées. Connexion avec les protéines plasmatiques - 40 %.

Anastrozole est retiré lentement, la demi-vie du plasma est de 40-50 heures. Complètement métabolisé chez les femmes ménopausées. Moins de 10% de la dose est excrétée par les reins inchangés pendant 72 heures après la prise du médicament.Le métabolisme de l'anastrozole se produit par étapes N-dealkylation, hydroxylation et glucuronidation. Le triazole, principal métabolite de l'anastrozole dans le plasma, n'inhibe pas l'aromatase. Les métabolites sont excrétés principalement par les reins.

L'autorisation d'anastrozole après l'administration orale avec la cirrhose du foie ou la dysfonction rénale ne change pas.

Les indications:

Traitement adjuvant du cancer du sein hormono-positif précoce chez les femmes ménopausées;

Traitement du cancer du sein avancé chez les femmes ménopausées;

Traitement adjuvant du cancer du sein hormono-positif précoce chez les femmes ménopausées après un traitement au tamoxifène pendant 2 à 3 ans.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'anastrozole ou à d'autres composants du médicament;

La grossesse et la période d'allaitement maternel;

La période préménopausique

Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <20 mL / min);

Le degré moyen d'insuffisance hépatique;

Insuffisance hépatique sévère (innocuité et efficacité non établies);

Traitement concomitant par le tamoxifène ou des préparations contenant des œstrogènes;

Enfants de moins de 18 ans (sécurité et efficacité chez les enfants non établies).

Soigneusement:

l'ostéoporose, l'hypercholestérolémie, les cardiopathies ischémiques, altération de la fonction hépatique, carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose (sous forme médicamenteuse du médicament contient du lactose).

Grossesse et allaitement:

Contre-indiqué pendant la grossesse. Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

À l'intérieur. Le comprimé est avalé entier, lavé avec de l'eau. Il est recommandé de prendre le médicament en même temps, quel que soit l'apport alimentaire.

Adultes, y compris les personnes âgées: 1 mg par voie orale une fois par jour pendant une longue période. Si des signes de progression de la maladie apparaissent, le médicament doit être arrêté. En traitement adjuvant, la durée de traitement recommandée est de 5 ans.

Degré léger et modéré d'insuffisance rénale: ajustement de la dose chez les patients présentant une insuffisance rénale légère et modérée n'est pas nécessaire.

Un degré facile d'insuffisance hépatique: ajustement de la dose chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère n'est pas nécessaire.

Effets secondaires:

Troubles vasculaires "marées" de sang au visage, augmentation de la pression artérielle.

Troubles des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs: arthralgie / raideur articulaire, arthrite; douleur dans les os et les muscles, doigt de déclenchement.

Troubles du système urogénital: infections des voies urinaires, vulvovaginite, sécheresse de la muqueuse vaginale, saignement vaginal principalement pendant les premières semaines après l'annulation ou le changement de l'hormonothérapie précédente anastrozole).

Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: éruption cutanée, amincissement des cheveux, transpiration, alopécie; réactions allergiques: urticaire, érythème polymorphe, réaction anaphylactoïde, vascularite cutanée (y compris cas isolés de purpura (syndrome de Shenllein-Genoch), syndrome de Stevens-Johnson, angioedème.

Troubles du tractus gastro-intestinal: nausées, diarrhée, vomissements, constipation, indigestion, troubles gastro-intestinaux.

Violations du système sanguin et lymphatique: anémie, lymphoedème, thromboembolie veineuse.

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux: pharyngite, dyspnée, sinusite, bronchite.

Troubles du côté de l'organe de vision: cataracte.

Du système hépatobiliaire: augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline, de l'alanine aminotransférase, de l'aspartate aminotransférase, de l'augmentation de l'activité de la gamma-glutamyltransférase et de la concentration de bilirubine, de l'hépatite.

Système nerveux altéré: maux de tête, somnolence, dépression, insomnie, vertiges, anxiété, paresthésie, syndrome du canal carpien (principalement observé chez les patients présentant des facteurs de risque de la maladie).

Troubles du métabolisme et de la nutrition: anorexie, hypercholestérolémie, prise de poids, hypercalcémie (avec ou sans augmentation de la concentration de l'hormone parathyroïdienne). L'admission du médicament peut entraîner une diminution de la densité minérale osseuse due à une diminution de la concentration d'œstradiol circulant, augmentant ainsi le risque d'ostéoporose et de fractures osseuses.

Autre: asthénie, douleur dorsale, douleur abdominale, douleur thoracique, émergence d'infections secondaires, syndrome grippal, néoplasmes.

Surdosage:

Des cas cliniques uniques de surdosage accidentel de médicament sont décrits. Une dose unique d'anastrozole, qui pourrait mener à des symptômes menaçant la vie, n'est pas établie. L'antidote spécifique n'existe pas, en cas de surdosage, le traitement doit être symptomatique.

Traitement: il est possible de provoquer le vomissement si le patient est conscient. La dialyse peut être effectuée. Une thérapie de soutien générale, la surveillance du patient et la surveillance de la fonction des organes et des systèmes vitaux sont recommandées.

Interaction:

Études sur l'interaction médicamenteuse avec la phénazone (Antipyrine) et cimétidine indiquent que l'utilisation combinée de l'anastrozole il est peu probable que les médicaments conduisent à une interaction médicamenteuse cliniquement significative, médiée par le cytochrome P450.

Interaction médicamenteuse cliniquement significative lors de la prise du médicament Anastrozole simultanément avec d'autres médicaments couramment prescrits est absent.

À l'heure actuelle, il n'y a pas d'informations sur l'utilisation du médicament Anastrozole en association avec d'autres médicaments antitumoraux.

Les préparations contenant des œstrogènes réduisent l'action pharmacologique de l'anastrozole et ne doivent donc pas être administrées simultanément.

Ne pas attribuer tamoxifène simultanément avec l'anastrozole, car il peut affaiblir l'action pharmacologique de ce dernier.

Instructions spéciales:

La sécurité et l'efficacité chez les enfants ne sont pas établies.

Chez les femmes présentant une tumeur aux œstrogènes négative aux récepteurs, l'efficacité de l'anastrozole n'a pas été démontrée, sauf dans les cas où il existait une réponse clinique positive antérieure à tamoxifène. En cas de doute sur l'état hormonal du patient, la ménopause doit être confirmée par la détermination des hormones sexuelles dans le sérum sanguin.

Les préparations contenant des œstrogènes ne doivent pas être administrées simultanément avec l'anastrozole, car ces médicaments neutraliseront son action pharmacologique.

Il n'y a pas de données sur l'utilisation de l'anastrozole chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée à sévère.

Dans le cas de saignements utérins persistants dans le contexte de la réception de l'anastrozole, la consultation et la supervision du gynécologue est nécessaire.

Chez les patients ostéoporotiques ou présentant un risque accru d'ostéoporose, la densité minérale osseuse doit être évaluée par densitométrie, par exemple, DEXA- balayage (absorptiométrie biénergétique aux rayons X), en début de traitement et régulièrement tout au long de sa durée. Si nécessaire, prescrire le traitement ou la prévention de l'ostéoporose et surveiller attentivement l'état du patient. Parce que le anastrozole réduit la concentration d'œstradiol circulant, ce qui peut conduire à une diminution de la densité minérale osseuse. Pour le moment, les données sur l'effet positif des bisphosphonates sur la perte sont insuffisantes densité minérale osseuse causée par l'anastrozole ou leurs avantages lorsqu'il est utilisé à des fins de prévention.

Il n'y a aucune preuve d'utilisation simultanée de l'anastrozole et des analogues de la LHRH (hormone libérant l'hormone lutéinisante).

On ne sait pas si anastrozole résultats du traitement lorsqu'il est utilisé en conjonction avec la chimiothérapie. Les données d'innocuité pour un traitement prolongé avec l'anastrozole n'ont pas encore été obtenues. Lorsque l'anastrozole était utilisé plus souvent qu'avec le tamoxifène, il y avait des maladies ischémiques, mais aucune signification statistique n'a été notée. L'efficacité et la tolérance de l'anastrozole et du tamoxifène dans leur application simultanée, indépendamment des récepteurs statushormonaux, sont comparables à celles observées avec un tamoxifène. Le mécanisme exact de ce phénomène n'est pas encore connu.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Certains effets secondaires de l'anastrozole (asthénie, somnolence, maux de tête, vertiges) peuvent nuire à la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle. Par conséquent, pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices. Lorsque ces phénomènes indésirables apparaissent, il faut s'abstenir d'effectuer ces activités.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés 1 mg.

Emballage:

Pour 10, 30 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Par 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 ou 120 comprimés dans des boîtes de polymère pour médicaments. Un paquet de maille de contour ou 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ou 10 ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton (paquet).

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002323

Date d'enregistrement:09.12.2013

Le propriétaire du certificat d'inscription:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

OZONE, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.12.2013

Instructions illustrées

Instructions

Anastrozole (Anastrozole)