Aromeston (Aromeston)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeExemestanExemestan
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    TECHNOLOGIE DES DROGUES, LTD.     Russie
    • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    1 comprimé, pelliculé, contient:

    substance active: exestan - 25 mg;

    Excipients: mannitol - 57,175 mg, cellulose microcristalline - 10,4 mg, primogel (carboxyméthylamidon sodique) - 4,5 mg. polysorbate (tween 80) - 0,2 mg, hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose) - 1,5 mg, flicsetAdditionnel (Plasdon ES-630) - 0,4 mg, colloïde de dioxyde de silicium (aérosil) - 0,2 mg, stéarate de magnésium - 0,625 mg;

    composition de revêtement de film: Opadrai II blanc 3 mg [hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose) - 0,84 mg, lactose monohydraté - 1,08 mg, macrogol (polyéthylène glycol 4000) - 0,3 mg. dioxyde de titane 0,78 mg].

    La description:Comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche
    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antitumoral - inhibiteur de la synthèse des œstrogènes
    ATX: & nbsp

    L.02.B.G.06   Exemestan

    Pharmacodynamique:

    L'exémestane est un inhibiteur irréversible de l'aromatase des stéroïdes, dont la structure est semblable à celle de l'androstènedione. Chez les femmes ménopausées, les œstrogènes sont principalement produits en convertissant les androgènes en œstrogènes sous l'action de l'enzyme aromatase dans les tissus périphériques. Bloquer la formation d'œstrogènes en inhibant l'aromatase est une méthode efficace et sélective pour le traitement du cancer du sein hormono-dépendant chez les femmes ménopausées. Le mécanisme d'action de l'exémestane est dû au fait qu'il se lie de manière irréversible au centre actif de l'aromatase, provoquant son inactivation. Chez les femmes ménopausées exémastane réduit significativement la concentration d'œstrogènes dans le sérum sanguin, à partir d'une dose de 5 mg, avec une réduction maximale (> 90%) obtenue avec des doses de 10-25 mg. Les patients chez les femmes ménopausées atteintes d'un cancer du sein, exémastane, pris quotidiennement à une dose de 25 mg, réduit le niveau total de l'enzyme aromatase dans le corps de 98%. Exemestan ne possède pas d'activité progestative et œstrogénique. Seule une activité androgénique mineure est révélée, principalement avec l'utilisation de fortes doses.

    L'exémestane n'a aucun effet sur la biosynthèse du cortisol et de l'aldostérone dans les glandes surrénales, ce qui confirme la sélectivité du médicament. À cet égard, il n'est pas nécessaire de recourir à un traitement substitutif par des glucocorticostéroïdes et des minéralocorticoïdes.

    Lorsque le médicament est utilisé, même à faibles doses, on observe une légère augmentation des taux d'hormone lutéinisante (LH) et d'hormone folliculo-stimulante (FSH) dans le sérum sanguin, ce qui est caractéristique des médicaments de ce groupe pharmacologique et probablement se développe sur la base de la rétroaction au niveau de l'hypophyse: une diminution de la concentration d'œstrogènes stimule la sécrétion des gonadotrophines dans l'hypophyse.
    Pharmacocinétique

    Après administration orale exémastane est rapidement absorbé, la biodisponibilité absolue n'est pas établie. On suppose qu'il est limité par l'effet prononcé du "premier passage" à travers le foie. Avec une dose unique de 25 mg, la concentration maximale dans le plasma sanguin (Cmax), égale à 17 ng / ml, est atteinte après 2 heures. L'apport alimentaire simultané augmente la biodisponibilité de l'exémestan de 40%. Les paramètres pharmacocinétiques sont linéaires. Le lien avec les protéines plasmatiques est d'environ 90%. Exemestan et ses métabolites ne se lient pas aux érythrocytes. À la réception réitérée du cumul imprévisible eksemestana n'est pas observé.

    Le processus de biotransformation de l'exémestane est réalisé par oxydation du groupe méthylène en position 6 sous l'action de l'isoenzyme CYP3A4 et / ou la réduction du groupe 17-céto sous l'action de l'aldocode-réductase suivie de la conjugaison. Les produits du métabolisme de l'exémestane sont inactifs ou moins actifs en ce qui concerne l'inhibition de l'aromatase que le composé d'origine. La demi-vie finale est d'environ 24 heures. Des quantités à peu près égales d'exémestane (environ 40%) sont excrétées par les reins et par l'intestin en une semaine. De 0,1 à 1% est excrété par les reins inchangé.

    Une relation marquée entre les effets systémiques du médicament et l'âge n'est pas établie.

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine (CK) <30 ml / min.), L'effet systémique de l'exémestane à 2 fois plus élevé, cependant, l'ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

    Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique modérée ou sévère, l'effet systémique de l'exémestan est de 2 à 3 fois plus élevé, mais aucun ajustement posologique n'est requis.

    Les indications:

    - Cancer du sein commun chez les femmes ménopausées naturelles ou induites avec la progression de la maladie sur le fond de la thérapie anti-oestrogène, ainsi qu'avec la progression de la maladie après l'utilisation répétée de divers types d'hormonothérapie.

    - Traitement adjuvant pour le stade initial du cancer du sein avec récepteurs d'œstrogènes positifs ou statut de récepteur non spécifié chez les femmes ménopausées après l'achèvement de 2 à 3 ans de traitement adjuvant initial au tamoxifène pour réduire le risque de rechute (lointain ou régional) et de cancer du sein controlatéral.

    Contre-indications

    Hypersensibilité à l'exémestane ou à tout autre composant du médicament. État endocrinien préménopausique.

    Utilisation simultanée avec des préparations contenant des œstrogènes.

    Grossesse et allaitement.

    Âge des enfants (les données sur l'efficacité et la sécurité sont absentes).

    Soigneusement:

    Fonction hépatique ou rénale altérée. Insuffisance de lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose (dans la drogue forme du médicament contient du lactose).

    Dosage et administration:

    À l'intérieur.

    Adultes, y compris les patients âgés

    La dose recommandée est de 25 mg une fois par jour, après un repas.

    Chez les patients avec le stade initial du cancer du sein, le traitement avec le médicament est recommandé de continuer jusqu'à ce que la durée totale de l'hormonothérapie adjuvante successives atteint 5 ans.

    Le traitement des patients atteints d'un cancer du sein avancé est long. Si des signes de progression de la tumeur se développent, le traitement par l'exémestane doit être arrêté.

    Insuffisance hépatique ou rénale La correction de la dose n'est pas requise.

    Effets secondaires:

    Les effets secondaires sont généralement mineurs ou modérément graves.

    Les réactions indésirables réparties sur l'organisme et la fréquence sont les suivantes: très souvent (> 10%), souvent (> 1%, ≤10%), rarement (> 0.1%, ≤ 1%), rarement (> 0.01%, ≤ 0,1%).

    Du côté du système digestif: très souvent - nausée; souvent - anorexie, douleurs abdominales, vomissements, constipation, dyspepsie, diarrhée;

    Du système nerveux: très souvent - l'insomnie, le mal de tête; souvent - la dépression, le vertige, le syndrome du canal carpien;

    Du côté du système cardio-vasculaire: très souvent - "les marées" du sang au visage;

    De la peau et des phanères: très souvent en sueur; souvent - éruption cutanée, alopécie;

    Du système musculo-squelettique: très souvent douleurs articulaires et musculo-squelettiques;

    Autre: très souvent - fatigue accrue; souvent - la douleur n'est pas spécifiée la localisation, l'oedème périphérique ou le gonflement des jambes.

    Environ 20% des patients (en particulier chez les patients présentant une lymphopénie initiale) ont présenté une diminution périodique du nombre de lymphocytes. Cependant, le nombre moyen de lymphocytes chez ces patients n'a pas changé de manière significative avec le temps et il n'y a pas eu d'augmentation concomitante de l'incidence des infections virales.

    Parfois, il y avait une augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et de la phosphatase alcaline, principalement chez les patients présentant des métastases au foie et aux os, ainsi qu'en présence d'autres lésions hépatiques (la relation avec le médicament n'est pas établie).

    Surdosage:

    Une dose unique du médicament, qui pourrait causer l'apparition de symptômes potentiellement mortels, n'est pas établie. L'utilisation de l'exémestane en dose unique allant jusqu'à 800 mg chez les femmes en bonne santé et à une dose quotidienne allant jusqu'à 600 mg chez les femmes ménopausées atteintes d'un cancer du sein avancé a été bien tolérée. Le traitement est symptomatique sous surveillance régulière des fonctions vitales et une surveillance attentive. Il n'y a pas d'antidotes spécifiques.

    Interaction:

    Les préparations contenant des œstrogènes neutralisent complètement l'action pharmacologique de l'exémestane.

    Le médicament est métabolisé par l'isoenzyme CYP3A4 cytochrome P450 et aldoketoreductases, et n'inhibe aucune des isoenzymes majeures du cytochrome P450.

    L'inhibition spécifique de l'isoenzyme CYP3A4 par le kétoconazole n'affecte pas significativement la pharmacocinétique de l'exémestane.

    Inducteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4 (incl. rifampicine, phénytoïne, carbamazépine, phénobarbital, les préparations de millepertuis parfumées) peuvent réduire considérablement la concentration d'exémestane dans le sang. Malgré l'interaction pharmacocinétique établie de l'exémestane avec la rifampicine, un inducteur puissant du CYP3A4, l'activité pharmacologique de l'exémestane (suppression des œstrogènes) demeure inchangée, de sorte qu'un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

    Instructions spéciales:

    L'exémestane ne doit pas être administré aux patientes en pré-ménopause, par conséquent, dans les cas où cela est cliniquement justifié, le statut postménopausique doit être confirmé en déterminant la concentration de LH, de FSH et d'œstradiol.

    L'exémestane ne doit pas être prescrit de façon concomitante avec des préparations contenant des œstrogènes.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Les patients doivent être avertis de la possibilité d'apparition pendant le traitement avec la somnolence d'exémestan, l'asthénie et le vertige. Si ces symptômes se manifestent, il est conseillé aux patients de s'abstenir de conduire et de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration et une vitesse accrues de réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, pelliculés 25 mg.

    Emballage:

    10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de clinquant d'aluminium imprimé laqué.

    30 comprimés dans un vélo en matériaux polymères.

    1 pot ou 3 packs contour de 10 comprimés ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    À une température ne dépassant pas 30 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 de l'année.Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-006090/10
    Date d'enregistrement:29.06.2010 / 02.10.2015
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:VEROPHARM SA VEROPHARM SA Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.09.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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