Levofloxacin - mode d'emploi, posologie, effets secondaires, contre-indications

Excipients (noyau): cellulose microcristalline - 30,00 mg, carboxyméthylamidon sodique - 17,50 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone) - 15,00 mg, stéarate de magnésium - 5,00 mg, croscarmellose sodique - 8,27 mg, colloïde de dioxyde de silicium - 3,00 mg.

Substances auxiliaires (coquille): Mousse blanche - 15,00 mg, incl. alcool polyvinylique - 7,035 mg, macrogol 3350 - 3,540 mg, talc - 2610 mg, dioxyde de titane - 1,815 mg.

1 comprimé, pelliculé, contient

Substance active: Lévofloxacine hémihydrate en termes de lévofloxacine - 500,00 mg

Excipients (noyau): cellulose microcristalline - 60,00 mg, amidon carboxyméthylique de sodium 35,00 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone) 30,00 mg, stéarate de magnésium 10,00 mg, croscarmellose sodique 16,54 mg, colloïde de dioxyde de silicium 6,00 mg.

Substances auxiliaires (coquille): Défaut blanc - 30,00 mg, incl. alcool polyvinylique - 14,070 mg, macrogol 3350 - 7,080 mg, talc - 5,220 mg, dioxyde de titane - 3 630 mg.

La description:

Dosage 250 mg: comprimés cylindriques, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche, avec un risque, sur la fracture sont visibles deux couches - un noyau de couleur jaune clair et une membrane de film.

Dosage 500 mg: comprimés cylindriques, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche, sur la fracture sont visibles deux couches - un noyau de couleur jaune clair et une membrane de film.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antimicrobien - fluoroquinolone

ATX: & nbsp

J.01.M.A Fluoroquinolones

J.01.M.A.12 Levofloxacine

Pharmacodynamique:

Médicament antimicrobien du groupe des fluoroquinolones, l'isomère gaucher de l'ofloxacine. A un large spectre d'action antimicrobienne.

La lévofloxacine bloque l'ADN-gyrase (topoisomérase II) et la topoisomérase IV, perturbe le surenroulement et la réticulation des interstices de l'ADN, inhibe la synthèse de l'ADN, provoque de profonds changements morphologiques dans le cytoplasme, la paroi cellulaire et les membranes bactériennes. Efficace contre la plupart des souches de micro-organismes dans in vitro et dans vivo. L'action du médicament est sensible:

dans in vitro sensible (concentration minimale suppressive (CMI)) ≤2 mg / ml)

micro-organismes aérobies Gram-positifs: Corynebacterium diphtérie, Enterococcus spp. (à t.h. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (coagulase négative sensible à la méthicilline/modérément sensible souches), comprenant Staphylococcus aureus (sensible à la méthicilline souches), Staphylococcus epidermidis (sensible à la méthicilline souches), Staphylococcus spp. (contenant des leucotoxines); Streptococcus spp. groupes DE et G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (sensible à la pénicilline/modérément sensible/résistant souches), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. groupes viridans (sensible à la pénicilline/résistant souches);

aérobique Micro-organismes Gram-négatifs: Acinetobacter spp. (à t.h. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (à t.h. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (sensible à l'ampicilline/résistant souches), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (à t.h. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (produisant et non-réducteur bêta-lactamase souches), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (produisant et non-réducteur pénicillinase souches), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (à t.h. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (à t.h. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (à t.h. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (à t.h. Serratia marcescens), Salmonella spp .;

anaérobique micro-organismes: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.

autres micro-organismes: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (à t.h. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (à t.h. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealylicum.

Micro-organismes modérément sensibles (IPC) ≥4 mg / l):

micro-organismes aérobies Gram-positifs: Corynebacterium urealylicum, Corynebacterium xérose, Enterococcus faecium, Staphylococcus épidermidis (souches résistantes à la méthicilline), Staphylococcus haemolyticus (souches résistantes à la méthicilline);

micro-organismes aérobies gram-négatifs: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli;

anaérobique micro-organismes: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Micro-organismes stables (IPC ≥8 mg / l):

micro-organismes aérobies Gram-positifs: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (souches résistantes à la méthicilline), d'autres Staphylococcus spp. (souches résistantes à la méthicilline négatives à la coagulase);

aérobique Gram négatif micro-organismes: Alcaligenes xylosoxidans;

autres microorganismes: Mycobacterium avium.

Pharmacocinétique

Ingestion lévofloxacine rapidement et presque complètement absorbé (l'apport alimentaire a peu d'effet sur la rapidité et l'exhaustivité de l'absorption). La biodisponibilité est de 99%. Temps pour atteindre la concentration maximale (TC_m_Oh) dans le plasma - 1-2 heures. À la réception 500 leucocytes polymorphonucléaires, macrophages alvéolaires. La concentration maximale dans la muqueuse bronchique et le liquide de la muqueuse épithéliale après administration orale de 500 mg de médicament est de 8,3 μg / g et de 10,8 μg / ml, respectivement, la concentration maximale (C_m_Oh) dans le plasma est de 5,2 μg / ml. La connexion avec les protéines plasmatiques est d'environ 30-40%.

Le cumul modéré de la lévofloxacine est déjà observé le troisième jour de prise du médicament à la dose de 500 mg deux fois par jour.Le bien pénètre dans les organes et les tissus: les poumons, les muqueuses membrane bronchique, crachats, organes du système génito-urinaire; la concentration maximale de lévofloxacine dans le liquide de blister est de 4,0-6,7 μg / ml, le temps pour atteindre la concentration maximale dans ce cas est de 2-4 heures. La concentration maximale dans les tissus pulmonaires après administration orale de 500 mg de médicament est de 11,3 μg / et le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est de 4 à 6 heures. Levofloxacine pénètre dans le liquide céphalo-rachidien en petites quantités. Lors d'un apport oral de 500 mg / jour de lévofloxacine au troisième jour de traitement, la concentration maximale dans les tissus de la prostate 2, 6 et 24 heures après la prise du médicament était de 8,7 μg / g, 8,2 μg / g et 2,0 μg / g, respectivement. Le rapport des concentrations prostatiques / plasmatiques était en moyenne de 1,84. La valeur moyenne de la concentration maximale dans l'urine après la prise de 500 mg de la drogue après 8-12 heures est de 200 mg / l. Dans le foie, une petite partie de la préparation est oxydée et / ou désacétylée. La demi-vie (T1 / 2) est de 6-8 heures. Il est excrété principalement par les reins (environ 85% de la dose) par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. 4% de la dose ingérée de lévofloxacine est excrétée par l'intestin dans les 72 heures. Avec des violations de la fonction rénale et une diminution de la clairance rénale, la demi-vie augmente.

Les indications:

Maladies inflammatoires infectieuses causées par des micro-organismes lévofloxacines:

- infections des voies respiratoires inférieures (exacerbation de la bronchite chronique, pneumonie acquise dans la communauté);

sinusite aiguë aiguë maxillaire;

infections urinaires non compliquées;

- Les infections des voies urinaires compliquées (y compris la pyélonéphrite aiguë);

- infections de la peau et des tissus mous (athéromes purulents, abcès, furoncles);

- prostatite bactérienne chronique;

- infection intra-abdominale;

- Thérapie complexe des formes pharmacorésistantes de la tuberculose.

Contre-indications

Hypersensibilité à la lévofloxacine ou à d'autres fluoroquinolones, ainsi qu'aux substances adjuvantes de la drogue, à l'épilepsie et aux dommages aux tendons dans le passé traitement par quinolones, grossesse, allaitement, enfants et adolescents (jusqu'à 18 ans).

Soigneusement:

Vieillissement (forte probabilité de diminution concomitante de la fonction rénale), déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase, prédisposition aux réactions convulsives (athérosclérose cérébrovasculaire, troubles de la circulation cérébrale (en anamnèse), maladies organiques du système nerveux central), insuffisance rénale, syndrome d'allongement congénital Q-T, maladie cardiaque (insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, bradycardie), déséquilibre électrolytique (p. ex., hypokaliémie, hypomagnésémie), diabète sucré, myasthénie grave gravis, psychose et autres troubles psychiatriques dans l'anamnèse, porphyrie hépatique. La réception simultanée de médicaments qui prolongent l'intervalle Q-T (antiarythmique IA et les classes III, les antidépresseurs tricycliques et tétracycliques, les neuroleptiques, les macrolides, les antifongiques, les dérivés d'imidazole, certains antihistaminiques, y compris les antihistaminiques. astémizole, la terfénadine, ébastine) et abaissant le seuil de convulsion convulsive du cerveau (fenbufen, Théophylline).

Grossesse et allaitement:

La sécurité d'utilisation pendant la grossesse et l'allaitement n'est pas connue. Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse. S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Dosage et administration:

Le médicament doit être pris par voie orale pendant les repas ou pendant une pause entre les repas, sans mâcher, avec suffisamment de liquide.

Les doses sont déterminées par la nature et la gravité de l'infection, ainsi que par la susceptibilité présumée aux agents pathogènes.

La dose recommandée du médicament pour les adultes ayant une fonction rénale normale (clairance de la créatinine (CK)> 50 ml / min):

Dans la sinusite bactérienne aiguë - 500 mg une fois par jour pendant 10-14 jours;

Avec une exacerbation de la bronchite chronique - 250-500 mg une fois par jour pendant 7-10 jours;

Avec la pneumonie acquise dans la communauté - 500 mg 1 ou 2 fois par jour pendant 7-14 jours;

Dans les infections non compliquées des voies urinaires et des reins - 250 mg une fois par jour pendant 3 jours;

Avec des infections compliquées des voies urinaires - 250 mg une fois par jour pendant 7-10 jours;

Avec prostatite bactérienne chronique - 500 mg une fois par jour pendant 28 jours;

Avec des infections de la peau et des tissus mous - 250-500 mg 1-2 fois par jour pendant 7-14 jours;

Infections intra-abdominales - 500 mg une fois par jour - 7-14 jours (en combinaison avec des médicaments antibactériens agissant sur la flore anaérobie);

Tuberculose (thérapie complexe des formes pharmacorésistantes) - 500 mg 1-2 fois par jour, traitement jusqu'à 3 mois.

Pour les patients atteints d'insuffisance rénale (QC≤50 ml / min):

Régime posologique avec la fonction rénale normale, toutes les 24 heures	Clairance de la créatinine, ml / min
	50-20	19-10	<10 (y compris l'hémodialyse et la DPCA *)
500 mg	première dose: 500 mg, puis: 250 mg toutes les 24 heures	première dose: 500 mg, puis: 250 mg toutes les 48 heures	première dose: 500 mg, puis: 250 mg toutes les 48 heures
250 mg	aucun ajustement de dose requis	250 mg toutes les 48 heures, dans le traitement des infections des voies urinaires non compliquées, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose	Il n'y a pas de données sur la possibilité d'ajustement de la dose

* Dialyse péritonéale ambulatoire permanente.

Après hémodialyse ou dialyse péritonéale ambulatoire permanente (DPCA), aucune dose supplémentaire n'est requise.

Si la fonction hépatique n'est pas nécessaire, une sélection de dose spéciale est requise, car lévofloxacine Il est seulement légèrement métabolisé dans le foie et excrété principalement par les reins.

Si vous avez manqué de prendre le médicament, vous devez prendre une pilule le plus tôt possible jusqu'à ce que le prochain rendez-vous soit proche. Continuer à prendre lévofloxacine selon le schéma.

La durée du traitement dépend du type de maladie (voir ci-dessus). Dans tous les cas, le traitement doit se poursuivre de 48 à 72 heures après la disparition des symptômes de la maladie.

Effets secondaires:

Du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée (y compris avec du sang), troubles digestifs, diminution de l'appétit, douleurs abdominales, colites pseudomembraneuses, augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques", hyperbilirubinémie, hépatite, dysbactériose.

Du système cardiovasculaire: abaisser la pression artérielle, effondrement cardiovasculaire, tachycardie, intervalle accru Q-T sur le cardiogramme, la fibrillation auriculaire.

Du côté du métabolisme: hypoglycémie (augmentation de l'appétit, augmentation de la transpiration, tremblements, nervosité), hyperglycémie (sécheresse de la bouche, soif, augmentation de la miction, fatigue, vision floue, peau sèche ou irritée, arythmie).

Du système nerveux: maux de tête, vertiges, faiblesse, somnolence, insomnie, anxiété, paresthésie dans les mains, peur, hallucinations, confusion, dépression, troubles du mouvement, convulsions, neuropathie sensorielle périphérique, neuropathie sensori-motrice périphérique, troubles mentaux avec troubles du comportement, y compris suicidaire pensées et tentatives suicidaires, troubles extrapyramidaux, agitation (agitation), cauchemars.

Depuis les organes des sens: déficience visuelle, audition, odorat, goût et sensibilité tactile, bourdonnement dans les oreilles.

Du système musculo-squelettique: arthralgie, faiblesse musculaire, myalgie, rupture du tendon, tendinite, rhabdomyolyse.

Du système urinaire: hypercreatininemia, néphrite interstitielle, insuffisance rénale aiguë.

De l'hématopoïèse: éosinophilie, anémie hémolytique, leucopénie, neutropénie, agranulocytose, thrombocytopénie, pancytopénie, hémorragie.

Réactions allergiques démangeaisons et hyperhémie de la peau, gonflement de la peau et des muqueuses, urticaire, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), bronchospasme, choc anaphylactique, pneumonite allergique, vascularite.

Autre: asthénie, exacerbation de la porphyrie, photosensibilité, fièvre persistante, vascularite leucocytoclasique, le développement de la surinfection.

Surdosage:

Symptômes: confusion, vertiges, altération de la conscience, convulsions, nausées, vomissements et lésions érosives des muqueuses sont possibles. En effectuant Des études ont montré que lorsque la lévofloxacine est utilisée à des doses dépassant les niveaux thérapeutiques moyens, un intervalle peut être plus long. Q-T.

Traitement: si nécessaire, effectuer une thérapie symptomatique. Levofloxacine n'est pas excrété dans l'hémodialyse, la dialyse péritonéale et la dialyse péritonéale. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

Les quinolones peuvent améliorer la capacité des médicaments, y compris théophylline, anti-inflammatoires non stéroïdiens abaisser le seuil de préparation convulsive. Avec réception simultanée avec fenbufen des concentrations plus élevées de lévofloxacine sont observées qu'avec la monothérapie.

L'effet de la lévofloxacine réduit les médicaments, motilité oppressive de l'intestin, sucralfate, des agents antiacides contenant du magnésium ou de l'aluminium, des sels de fer et de zinc.

accueil glucocorticostéroïdes augmente le risque de rupture des tendons.

La lévofloxacine augmente l'activité anticoagulante warfarine.

L'autorisation (autorisation rénale) de lévofloxacine ralentit légèrement sous l'action de cimétidine et probénécide Compte tenu du blocage possible de la sécrétion tubulaire de la lévofloxacine dans les reins. Il convient de noter que cette interaction est d'importance clinique, principalement chez les patients présentant une insuffisance rénale.

La lévofloxacine augmente la demi-vie la cyclosporine.

L'utilisation simultanée de la lévofloxacine et agents hypoglycémiants entraîne une modification de la concentration de glucose dans le plasma sanguin (hypoglycémie et hyperglycémie).

Avec application simultanée avec des médicaments qui prolongent l'intervalle Q-T (antiarythmique IA et les classes III, les antidépresseurs tricycliques et tétracycliques, les neuroleptiques, les macrolides, les antifongiques, les dérivés d'imidazole, certains antihistaminiques, y compris les antihistaminiques. astémizole, la terfénadine, ébastine) il est possible d'étendre l'intervalle Q-T.

Instructions spéciales:

Le médicament doit être utilisé au moins 2 heures avant ou 2 heures après la prise de sels de fer, de zinc, d'antiacide et de sucralfate.

Pendant le traitement avec le médicament, il est nécessaire d'éviter la lumière du soleil et l'irradiation UV artificielle pour éviter d'endommager la peau (photosensibilité).

Lorsqu'il y a des signes de tendinite, de colite pseudomembranaire, de réactions allergiques, le médicament est immédiatement annulé.

Il faut garder à l'esprit que le développement de crises est possible chez les patients ayant des antécédents de lésion cérébrale (accident vasculaire cérébral, traumatisme grave), et le risque d'hémolyse est une carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase.

Avec l'utilisation simultanée de la lévofloxacine et de la warfarine, une surveillance attentive du temps de prothrombine et d'autres paramètres de la coagulation est nécessaire.

Il est recommandé de surveiller attentivement la concentration de glucose dans le plasma sanguin tout en utilisant le médicament avec des médicaments hypoglycémiants.

Comme lévofloxacine est excrété principalement par les reins, chez les patients présentant une insuffisance rénale, une surveillance obligatoire de la fonction rénale est requise, ainsi qu'un ajustement du schéma posologique. L'allongement de l'intervalle a été signalé Q- T chez les patients qui ont reçu des fluoroquinolones, y compris lévofloxacine. En utilisant des fluoroquinolones, y compris lévofloxacine, des précautions doivent être prises chez les patients présentant des facteurs de risque connus pour allonger l'intervalle Q-T: âge avancé violation de l'équilibre électrolytique (hypokaliémie, hypomagnésémie); syndrome d'allongement congénital Q-T; maladie cardiaque (insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, bradycardie); réception simultanée de médicaments pouvant allonger l'intervalle Q-T.

Chez les patients recevant des fluoroquinolones, y compris lévofloxacineune neuropathie périphérique sensorielle et sensori-motrice a été notée, dont l'apparition peut être rapide. Si le patient présente des symptômes de neuropathie, l'utilisation de la lévofloxacine doit être interrompue. Cela minimise le risque possible de changements irréversibles.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement médicamenteux, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés 250 mg, 500 mg.

Emballage:

Pour 5, 7, 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de feuille d'aluminium imprimé laqué.

Par 5, 10, 20, 30, 40, 50 ou 100 comprimés dans des boîtes de polymère pour médicaments.

Une banque ou 1, 2, 3, 4, 5 ou 10 paquets de treillis de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton (paquet).

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002296

Date d'enregistrement:05.11.2013

Date d'expiration:05.11.2018

Le propriétaire du certificat d'inscription:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

OZONE, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp06.03.2018

Instructions illustrées

Instructions

Levofloxacine (Levofloxacine)