Levofloxacin - mode d'emploi, posologie, effets secondaires, contre-indications

Excipients: croscarmellose sodique (impellose) - 7 mg et 14 mg, stéarate de magnésium - 3,2 mg et 6,4 mg, povidone de poids moléculaire moyen (polyvinylpyrrolidone de poids moléculaire moyen médical) - 14 mg et 28 mg, cellulose microcristalline - 21,6 mg et 43,2 mg, colloïde de dioxyde de silicium (aérosil 380) 5 mg et 10 mg, talc 6,4 mg et 12,8 mg d'amidon prégélatinisé (Starch-1500) 12,8 mg et 25,6 mg.

La composition de la coquille: Opadrai II (alcool polyvinylique, partiellement hydrolysé - 4 mg et 8 mg, macrogol (polyéthylène glycol 3350) - 2,02 mg et 4,04 mg, talc - 1,48 mg et 2,96 mg, dioxyde de titane - 1,459 mg et 2,918 mg , une laque d'aluminium à base de quinoléine jaune E 104 - 0,84 mg et 1,68 mg, d'oxyde de fer (II) E 172 - 0,198 mg et 0,396 mg, une laque d'aluminium à base de carmin d'indigo E 132 - 0,003 mg et 0,006 mg) comprimé pelliculé pesant 330 mg et 660 mg, respectivement.

La description:

Les comprimés recouverts d'une pellicule de couleur jaune, de forme ronde, biconcave. Comprimés à la cassure de la couleur jaune clair.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antimicrobien - fluoroquinolone

ATX: & nbsp

J.01.M.A Fluoroquinolones

J.01.M.A.12 Levofloxacine

Pharmacodynamique:

La lévofloxacine est un bactéricide antimicrobien à large spectre du groupe des fluoroquinolones. Il bloque l'ADN-gyrase (topoisomérase II) et la topoisomérase IV, perturbe le surenroulement et la réticulation des lacunes de l'ADN, inhibe la synthèse de l'ADN, provoque des changements morphologiques profonds dans le cytoplasme, la paroi cellulaire et les membranes bactériennes.

À la préparation dans in vitro sensible (concentration inhibitrice minimale inférieure à 2 mg / l): microorganismes aérobies à Gram positif: Corynebacterium diphtérie, Enterococcus spp. (à m. h. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (souches sensibles à la méthicilline / sensibilité modérée à la coagulase négatives à la coagulase), y compris Staphylococcus aureus (souches sensibles à la méthicilline), Staphylococcus épidermidis (souches sensibles à la méthicilline), Streptocoque spp. les groupes C et g, Streptocoque agalactiae, Streptocoque pneumoniae (souches sensibles à la pénicilline / modérément sensibles / résistantes), Streptocoque pyogenes, Streptocoque spp. groupes viridans (souches sensibles à la pénicilline / résistantes).

Microorganismes aérobies à Gram négatif: Acinetobacter spp. (à t. h. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (à m. h. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (sensible à l'ampicilline/résistant souches), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (à m. h. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (produisant et non-réducteur bêta-lactamase souches), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (e m. h. produisant et non-réducteur pénicillinase souches), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (à m. h. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (à m. h. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (à m. h. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (à m. h. Serratia marcescens).

Anaérobie micro-organismes: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp. Autre micro-organismes: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (à m. h. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Micro-organismes modérément sensibles (concentration minimale inhibitrice supérieure à 4 mg / l):

Microorganismes aérobies à Gram positif: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xérose, Enterococcus faecium, Staphylococcus épidermidis (souches résistantes à la méthicilline), Staphylococcus haemolyticus (souches résistantes à la méthicilline).

Microorganismes aérobies à Gram négatif: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Anaérobie micro-organismes: Bacteroides thetaiotaomicronron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Durable micro-organismes (minimal accablant concentration plus 8 mg/l): Aérobique Gram positif micro-organismes: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (résistant à la méthicilline souches), autre Staphylococcus spp. (coagulase négative résistant à la méthicilline souches).

Aérobique Gram négatif micro-organismes: Alcaligenes xylosoxidans.

Autre micro-organismes: Mycobacterium avium.

Pharmacocinétique

Ingestion lévofloxacine rapidement et presque complètement absorbé (l'apport alimentaire a peu d'effet sur la rapidité et l'exhaustivité de l'absorption). La biodisponibilité est de 99%. Temps pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin (TCmah) - 1-2 heures; À la réception de 250 et 500 mg la concentration maxima dans le plasma du sang (Avecmax) est d'environ 2,8 et 5,2 μg / ml, respectivement. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 30 à 40%.Il pénètre bien dans les organes et les tissus: poumons, muqueuse bronchique, crachats, organes du système génito-urinaire, leucocytes polymorphonucléaires, macrophages alvéolaires.

Dans le foie, une petite partie est oxydée et / ou désacétylée. La clairance rénale est de 70 % de la garde au sol totale. La demi-vie (T1 / 2) est de 6-8 heures. Il est excrété du corps principalement des reins par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. Moins de 5% de la lévofloxacine est excrétée sous forme de métabolites. Sous forme inchangée, 70% sont excrétés par les reins dans les 24 heures, et 87% dans les 48 heures; l'intestin affiche 4 % une dose interne de lévofloxacine.

Les indications:

Maladies inflammatoires infectieuses causées par des micro-organismes lévofloxacines:

- sinusite bactérienne aiguë;

- les voies respiratoires inférieures (y compris l'exacerbation de la bronchite chronique, la pneumonie acquise dans la communauté);

- voies urinaires et rénales (y compris la pyélonéphrite aiguë);

- prostatite bactérienne chronique;

- peau et tissus mous (athéromes purulents, abcès, furonculose);

- infections intra-abdominales en combinaison avec des médicaments agissant sur la microflore anaérobie;

- tuberculose (traitement complexe des formes pharmacorésistantes).

Contre-indications

Hypersensibilité à la lévofloxacine et autres fluoroquinolones, épilepsie, atteinte tendineuse avec quinolones traitées antérieurement, grossesse, allaitement, enfants et adolescents (jusqu'à 18 ans).

Soigneusement:

L'âge des personnes âgées (probabilité élevée de diminution concomitante de la fonction rénale), une carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase.

Dosage et administration:

Le médicament est pris par voie orale une ou deux fois par jour. Les comprimés ne peuvent pas être mâchés et lavés avec une quantité suffisante de liquide (0,5 à 1 tasse), peuvent être pris avant les repas ou entre les repas. Les doses sont déterminées par la nature et la gravité de l'infection, ainsi que par la susceptibilité présumée aux agents pathogènes.

Chez les patients dont la fonction rénale est normale ou modérément réduite (clairance de la créatinine> 50 mL / min), le schéma posologique suivant est recommandé:

Sinusite bactérienne aiguë: 500 mg une fois par jour - 10-14 jours.

Exacerbation de la bronchite chronique: 250 mg ou 500 mg une fois par jour - 7-10 jours. Pneumonie extra-hospitalière: 500 mg 1-2 fois par jour - 7-14 jours.

Infections urinaires non compliquées: 250 mg une fois par jour - 3 jours.

Prostatite bactérienne chronique: 500 mg une fois par jour - 28 jours.

Infections des voies urinaires compliquées, y compris la pyélonéphrite: 250 mg une fois par jour-7-10 jours.

Infections de la peau et des tissus mous: 250-500 mg 1-2 fois par jour - 7-14 jours. Infection intra-abdominale: 500 mg une fois par jour - 7-14 jours (en combinaison avec des médicaments antibactériens agissant sur la flore anaérobie).

Avec la tuberculose (dans le cadre d'une thérapie complexe) - 500 mg 1-2 fois par jour, le cours du traitement - jusqu'à 3 mois.

Correction de la dose de lévofloxacine chez les patients adultes présentant une insuffisance rénale

(clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min)

Dose avec fonction rénale normale toutes les 24 heures	Clairance de la créatinine de 20 à 49 ml / min	Clairance de la créatinine de 10 à 19 ml / min	Clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min, y compris hémodialyse ou dialyse péritonéale chronique ambulatoire
1000 mg	La dose initiale de 500 mg toutes les 12 heures, puis 250 mg toutes les 12 heures	La dose initiale de 500 mg toutes les 12 heures, puis 125 mg toutes les 12 heures	La dose initiale de 500 mg toutes les 12 heures, puis 125 mg toutes les 24 heures
500 mg	La dose initiale est de 500 mg, puis 250 mg toutes les 24 heures	La dose initiale de 500 mg, puis 250 mg toutes les 48 heures	La dose initiale de 500 mg, puis 250 mg toutes les 48 heures
250 mg	La correction de la dose n'est pas nécessaire	250 mg toutes les 48 heures. Dans les infections non compliquées l'ajustement de la posologie des voies urinaires n'est pas requis	Aucune information sur l'ajustement de la dose

Après hémodialyse ou dialyse péritonéale ambulatoire permanente (DPCA), aucune dose supplémentaire n'est requise.

Si la fonction hépatique n'est pas nécessaire, une sélection de dose spéciale est requise, car lévofloxacine n'est métabolisé dans le foie que dans une très faible mesure.

Pour les patients âgés, il n'est pas nécessaire de modifier le schéma posologique, sauf en cas de faible clairance de la créatinine

Comme avec l'utilisation d'autres antimicrobiens, le traitement par lévofloxacine est recommandé de continuer au moins 48-72 heures après la normalisation de la température du corps ou après une éradication fiable de l'agent pathogène.

Si vous avez manqué de prendre le médicament, vous devriez prendre une pilule le plus tôt possible jusqu'à ce que le prochain rendez-vous soit proche. Puis continuez à prendre le médicament selon le schéma.

Effets secondaires:

Du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée (y compris sang), troubles digestifs, perte d'appétit, douleurs abdominales, colite pseudomembraneuse; augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques", hyperbilirubinémie, hépatite, dysbactériose.

Du système cardiovasculaire: diminution de la pression artérielle, collapsus vasculaire, tachycardie, allongement de l'intervalle Q-T, fibrillation auriculaire.

Du côté du métabolisme: hypoglycémie (augmentation de l'appétit, augmentation

transpiration, tremblement, nervosité), hyperglycémie.

Du système nerveux: maux de tête, vertiges, faiblesse, somnolence, insomnie, tremblement, anxiété, paresthésie, peur, hallucinations, confusion, dépression, troubles du mouvement, convulsions.

Depuis les organes des sens: troubles de la vision, de l'ouïe, de l'odorat, du goût et de la sensibilité tactile.

Du système musculo-squelettique: arthralgie, faiblesse musculaire, myalgie, rupture du tendon, tendinite, rhabdomyolyse.

Du système urinaire: hypercreatininemia, néphrite interstitielle, insuffisance rénale aiguë.

De l'hématopoïèse: éosinophilie, anémie hémolytique, leucopénie, neutropénie, agranulocytose, thrombocytopénie, pancytopénie, hémorragie.

Réactions allergiques rougeur cutanée et démangeaisons, gonflement de la peau et des muqueuses, urticaire, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), bronchospasme, asthme, choc anaphylactique, pneumonite allergique, vascularite.

Autre: photosensibilité, asthénie, exacerbation de la porphyrie, fièvre persistante, développement de la surinfection.

Surdosage:

Symptômes: nausées, lésions érosives des muqueuses du tractus gastro-intestinal, allongement de l'intervalle Q-T, confusion, vertiges, convulsions.

Traitement: lavage gastrique, traitement symptomatique, dialyse n'est pas efficace.

Interaction:

Augmente la cyclosporine T1 / 2.

L'effet de la drogue réduit les médicaments qui dépriment la motilité intestinale, sucralfate, les médicaments antiacides contenant de l'aluminium et du magnésium et les sels de fer (une pause d'au moins 2 heures est nécessaire).

Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, Théophylline augmenter le risque de crises, les glucocorticostéroïdes augmentent le risque de rupture des tendons.

La cimétidine et les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire ralentissent l'excrétion.

Médicaments hypoglycémiques: un contrôle strict de la concentration de glucose dans le sang est nécessaire, car il existe une possibilité d'hyperglycémie et d'hypoglycémie avec utilisation simultanée de la lévofloxacine.

La lévofloxacine augmente l'efficacité anticoagulante de la warfarine.

Instructions spéciales:

La lévofloxacine est prise au moins 2 heures avant ou 2 heures après l'ingestion d'antiacides contenant de l'aluminium ou du magnésium, ou de sucralfate, ou d'autres préparations contenant des sels de calcium, de fer ou de zinc.

Pendant le traitement, le soleil et l'irradiation UV artificielle doivent être évités pour éviter d'endommager la peau (photosensibilité).

Quand il y a des signes de tendinite, de colite pseudomembraneuse, de réactions allergiques lévofloxacine annuler immédiatement.

Il convient de garder à l'esprit que chez les patients ayant des antécédents de lésions cérébrales (accident vasculaire cérébral, traumatisme grave), des convulsions peuvent se développer, avec une insuffisance de glucose-6-phosphate déshydrogénase - le risque d'hémolyse augmente.

Les patients atteints de diabète sucré pendant le traitement par la lévofloxacine doivent surveiller attentivement la concentration de glucose dans le sang.

Avec l'utilisation simultanée de la lévofloxacine et de la warfarine, la surveillance du temps de prothrombine, du rapport international normalisé ou d'autres tests d'anticoagulation, ainsi que la surveillance des symptômes hémorragiques, sont montrées.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés 250 mg et 500 mg.

Emballage:

Pour 5 ou 10 comprimés dans une boîte à mailles en polychlorure de vinyle et une feuille d'aluminium laquée.

Pour 5 ou 10 comprimés dans un pot de verre de protection de la lumière ou dans un pot de polymère, ou dans un flacon de polymère.

Chaque bocal ou bouteille ou un paquet de cellules de circuit, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

En sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-000327

Date d'enregistrement:22.02.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:DALHIMFARM, OJSC DALHIMFARM, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

DALHIMFARM, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp06.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Levofloxacine (Levofloxacine)