Non-ticket - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydrate - 141,75 mg; amidon maïs - 46,00 mg; croscarmellose sodique - 13,80 mg; l'hypromellose (viscosité 15 mPa) - 4,60 mg; polysorbate 80 - 0,46 mg; cellulose microcristalline - 16,10 mg; colloïde de dioxyde de silicium - 0,69 mg; stéarate de magnésium 1,15 mg.

La description:

Comprimés ronds biconvexes de couleur presque blanche avec encoche en forme de croix pour la division.

Groupe pharmacothérapeutique:β1-bloquant sélectif

ATX: & nbsp

C.07.A.B.12 Nebivolol

Pharmacodynamique:

Cardiosélective β₁bloqueur adrénergique. Nebivolol a des effets antihypertenseurs, anti-angineux et antiarythmiques. Réduit la tension artérielle élevée (PA) au repos, avec le stress physique et le stress. Bloque de manière compétitive et sélective postsynaptique β₁-adrénocepteurs, les rendant inaccessibles aux catécholamines, module la libération du facteur vasodilatateur endothélial de l'oxyde nitrique (N0).

Le nébivolol est un racémate de deux énantiomères: SRRRNebivolol (RÉ-nebivolol) et RSSSNebivolol (LNebivolol), combinant deux actions pharmacologiques:

-RÉLe nébivolol est un inhibiteur compétitif et hautement sélectif β₁adrénocepteurs;

- L- Le nébivolol a un léger effet vasodilatateur dû à la modulation de la libération du facteur vasodilatateur (NON) de l'endothélium vasculaire. L'effet hypotenseur est également dû à une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (RAAS) (ne corrèle pas directement avec changements dans l'activité de la rénine dans le plasma sanguin).

Un effet hypotenseur stable se développe après 1-2 semaines de prise régulière du médicament, et dans certains cas - après 4 semaines, un effet stable est observé après 1-2 mois.

Réduire le besoin de myocarde en oxygène (diminution de la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque), réduction de la précharge et de la post-charge), nébivolol réduit le nombre et la gravité des crises d'angine et augmente la tolérance de l'exercice. Effet antiarythmique est due à la suppression de l'automatisme pathologique du cœur (y compris dans le foyer pathologique) et le ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire.

Pharmacocinétique

Succion. Après ingestion, il y a une absorption rapide des deux énantiomères. Manger n'affecte pas l'absorption, donc nébivolol peut être pris indépendamment de l'apport alimentaire. Biodisponibilité de l'administration orale nébivolol et est une moyenne de 12% chez les patients avec un métabolisme «rapide» (l'effet du «premier passage») et est presque complète - chez les patients avec un métabolisme «lent».

Distribution. Dans le plasma, les deux énantiomères sont principalement associés à l'albumine. La liaison aux protéines plasmatiques est pour réNebivolol - 98,1%, pour L- nébivolol - 97,9%.

Excrétion. Métabolisé nébivolol par hydroxylation alicyclique et aromatique, partielle N-dealkylation. Les dérivés hydroxy et aminés résultants sont conjugués avec l'acide glucuronique et sont dérivés comme O- et N-glucuronides, reins (38%), à travers l'intestin (48%). T_1/2 chez les patients ayant un métabolisme «rapide»: métabolites hydroxy - 24 h, énantiomères nébivolol - 10 h; chez les patients ayant un métabolisme «lent»: hydroxymétabolites - 48 heures, énantiomères du nébivolol - 30-50 heures. L'élimination du nébivolol inchangé par les reins est inférieure à 0,5 % de la dose du médicament pris par voie orale.

Les indications:

- UNEhyperthermie;

- cardiopathie ischémique: prévention des crises d'angine de poitrine;

- insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie).

Contre-indications

- Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des composants du médicament;

- insuffisance cardiaque aiguë;

- insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation (nécessitant une administration intraveineuse de médicaments ayant un effet inotrope);

- hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg);

- syndrome de faiblesse du nœud sinusal, y compris le bloc sinoaurique;

- blocus auriculo-ventriculaire II et III degré (sans pilote artificiel, rythme);

- bradycardie (fréquence cardiaque inférieure à 60 battements / min.);

- choc cardiogénique;

- phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants);

- acidose métabolique;

- violations graves de la fonction hépatique;

- bronchospasme et asthme bronchique dans l'histoire;

- maladies oblitérantes sévères des vaisseaux périphériques (boiterie "intermittente", syndrome de Raynaud);

- myasthénie grave;

- dépression;

- intolérance au lactose, déficit en lactase et syndrome de malabsorption du glucose et du galactose;

- âge à 18 ans (l'efficacité et la sécurité dans ce groupe d'âge ne sont pas étudiées).

Soigneusement:

- Insuffisance rénale;

- Diabète;

- hyperthyroïdie;

- les maladies allergiques dans l'histoire, le psoriasis;

- maladie pulmonaire obstructive chronique;

- blocus auriculo-ventriculaire du 1er degré;

- l'angine de Prinzmetal;

- âge plus de 75 ans.

Grossesse et allaitement:

Pendant la grossesse, le médicament Nebilet® est prescrit uniquement pour les indications vitales, lorsque le bénéfice pour la mère dépasse le risque possible pour. fœtus ou nouveau-né (en raison d'un développement possible du fœtus et de la bradycardie du nouveau-né, de l'hypotension artérielle, de l'hypoglycémie). Si un traitement par Nebilet® est nécessaire, vous devez surveiller le flux sanguin utéroplacentaire et la croissance fœtale. Le traitement doit être interrompu pendant 48 à 72 heures avant l'accouchement. Dans les cas où cela n'est pas possible, il est nécessaire d'établir une observation stricte des nouveau-nés dans les 48 à 72 heures après l'accouchement.

Le nébivolol est excrété dans le lait maternel. Si vous devez prendre Nebilet® pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Les comprimés Nebilet® sont pris par voie orale, une fois par jour, de préférence en même temps, quel que soit l'apport alimentaire, avec une quantité suffisante de liquide.

Moyenne quotidienne, dose pour traitement hypertension artérielle et la cardiopathie ischémique est 2,5-5 mg du médicament Nebilet® (1/2- 1 languette).

Nebilet® peut être utilisé en monothérapie ou en combinaison avec d'autres moyens qui réduisent la tension artérielle.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, ainsi que chez les patients âgés de plus de 65 ans années la dose initiale recommandée est Yg comprimés (2,5 mg) de Nebilet® par jour. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée jusqu'à un maximum de 10 mg (2 comprimés de 5 mg en même temps).

Traitement de l'insuffisance cardiaque chronique devrait commencer par une augmentation lente de la dose jusqu'à ce qu'une dose d'entretien optimale individuelle soit atteinte. La sélection de la dose au début du traitement doit être effectuée selon le schéma suivant: en respectant des intervalles d'une à deux semaines et en se concentrant sur la tolérance de cette dose au patient: une dose de 1,25 mg de Nebilet® (1 / 4 comprimés de 5 mg) 1 fois par jour, peut être augmenté d'abord à 2,5-5 mg une fois par jour de Nebilet® (1/2 comprimés de 5 mg ou 1 comprimé), puis - jusqu'à 10 mg (2 comprimés de 5 mg) une fois par jour.

La dose quotidienne maximale est de 10 mg une fois par jour.

Au début du traitement et à chaque augmentation de la dose, le patient doit être sous la surveillance du médecin pendant au moins 2 heures pour s'assurer que l'état clinique reste stable (en particulier: tension artérielle, fréquence cardiaque, troubles de la conduction, ainsi que des symptômes d'aggravation de l'évolution de l'insuffisance cardiaque chronique). Pour la division, placez la tablette sur une surface plane et ferme avec une encoche en forme de croix, appuyez sur la tablette avec les deux index (Figure 1). Pour obtenir un quart (1/4) de la tablette, répétez les mêmes étapes avec la moitié (1/2) comprimés comme indiqué sur la Fig.

Effets secondaires:

Fréquence des effets secondaires: Souvent (plus que 10%), souvent (plus de 1% et moins de 10%), rarement (plus de 0,1% et moins de 1%), rarement (plus de 0,01% et moins de 0,1%), rarement (moins de 0,01%), y compris les rapports individuels.

Les perturbations du système nerveux:

Souvent: maux de tête, vertiges, fatigue, faiblesse, paresthésie;

Rarement: dépression, rêves cauchemardesques, confusion;

Rarement: évanouissement, hallucinations.

Troubles du tractus gastro-intestinal:

Souvent: nausée, constipation, diarrhée;

Rarement: dyspepsie, flatulence, vomissements.

Troubles du système cardiovasculaire:

Rarement: bradycardie, insuffisance cardiaque aiguë, blocus auriculo-ventriculaire, hypotension orthostatique, syndrome de Raynaud.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés:

Rarement: éruption cutanée de nature érythémateuse, démangeaisons;

Rarement: l'aggravation du psoriasis;

Dans certains cas: angioedème.

Autre:

Rarement: bronchospasme;

Rarement: yeux secs.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, nausées, vomissements, cyanose, bradycardie sinusale, blocus auriculo-ventriculaire (AV), bronchospasme, perte de conscience, choc cardiogénique, coma, arrêt cardiaque.

Traitement: laver l'estomac, prendre du charbon actif.Dans le cas d'une diminution marquée de la pression artérielle, il est nécessaire de donner au patient une position horizontale avec les jambes levées, si nécessaire, avec / injection de liquide et de vasopresseurs. Avec la bradycardie, il doit être administré à / dans 0,5 - 2 mg d'atropine en l'absence d'un effet positif, la production d'un électrostimulateur transveineuse ou intracardiaque est possible. Quand UN V blocus (II-III st.) il est recommandé à / dans l'introduction de stimulants β-adrénergiques, si leur inefficacité devrait envisager la question d'un stimulateur cardiaque artificiel. Avec un traitement de l'insuffisance cardiaque commence par l'introduction de glycosides cardiaques et de diurétiques, en l'absence d'effet, il est conseillé d'administrer de la dopamine, de la dobutamine ou des vasodilatateurs.Avec bronchospasme appliquer IV β₂-adrénorécepteurs. Avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (ne pas administrer de médicaments antiarythmiques de classe IA).

Interaction:

Interaction pharmacodynamique

Avec application simultanée β-adrénoconverteurs avec bloqueurs des canaux calciques "lents" (BCC) (vérapamil et diltiazem) l'effet négatif sur la contractilité myocardique et UN V conductivité. Contre-indiqué dans / dans l'administration de vérapamil dans le contexte du nébivolol.

Avec l'utilisation simultanée du nébivolol avec des antihypertenseurs, de la nitroglycérine ou du BCCC, une hypotension artérielle sévère peut survenir (une prudence particulière est nécessaire en association avec la prazosine).

Avec l'utilisation simultanée du nébivolol avec des médicaments antiarythmiques de première classe et avec l'amiodarone, une augmentation de l'effet inotrope négatif et une prolongation du temps d'excitation à l'oreillette sont possibles.

Avec l'utilisation simultanée de nébivolol avec des glycosides cardiaques, aucune augmentation de l'effet sur le ralentissement UN V conductivité.

L'utilisation simultanée du nébivolol et des préparations pour l'anesthésie générale peut entraîner la suppression de la tachycardie réflexe et augmenter le risque de développer une hypotension artérielle.

Des interactions cliniquement significatives du nébivolol et des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) n'ont pas été établies.

L'utilisation simultanée du nébivolol avec des antidépresseurs tricycliques, des barbituriques et des dérivés de phénothiazine peut augmenter l'effet antihypertenseur du nébivolol.

Interaction pharmacocinétique

Avec l'application simultanée de nébivolol avec des médicaments qui inhibent la recapture de la sérotonine, ou par d'autres moyens impliquant l'isoenzyme biotransformée CYP2D6, le nébivolol augmente la concentration dans le plasma, le métabolisme du nébivolol ralentit, ce qui peut entraîner un risque de bradycardie.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la digoxine, nébivolol pas d'impact sur les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine.

Lorsqu'il est appliqué simultanément avec la nébivolol cimétidine, la concentration plasmatique du nébivolol augmente.

L'utilisation simultanée du nébivolol et de la ranitidine n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques du nébivolol.

Avec l'utilisation simultanée du nébivolol et de la nicardipine, les concentrations de substances actives dans le plasma sanguin augmentent légèrement, mais cela n'a aucune signification clinique.

L'administration simultanée de nébivolol et d'éthanol, de furosémide ou d'hydrochlorothiazide n'affecte pas la pharmacocinétique du nébivolol.

Les interactions cliniquement significatives du nébivolol et de la warfarine n'ont pas été établies. Avec l'utilisation conjointe du nébivolol avec l'insuline et des agents hypoglycémiants pour l'administration orale, les symptômes d'hypoglycémie (tachycardie) peuvent être masqués.

Instructions spéciales:

Annulation βLes adrénobloquants doivent être réalisés progressivement, dans les 10 jours (jusqu'à 2 semaines chez les patients atteints de cardiopathie ischémique).

Le contrôle de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque au début du traitement doit être quotidien.

Les patients plus âgés ont besoin de contrôler la fonction rénale (1 fois en 4-5 mois). Avec l'angine de poitrine, la dose du médicament devrait fournir une fréquence cardiaque au repos dans les 55-60 bpm, avec une charge de pas plus de 110 battements par minute. β-Les adrénobloquants peuvent provoquer une bradycardie: la dose doit être réduite si la fréquence cardiaque est inférieure à 50-55 bpm. (voir section "Contre-indications").

Au moment de décider d'utiliser Nebilet® chez les patients atteints de psoriasis, les avantages attendus de l'utilisation du médicament et le risque possible d'exacerbation du psoriasis doivent être soigneusement corrélés.

Les patients utilisant des lentilles de contact devraient prendre en compte que dans le contexte de l'utilisation de β-adrénobloquants, la production de liquide lacrymal peut être réduite.

Lors d'interventions chirurgicales, un anesthésiste doit être averti que le patient prend βbloqueurs des adrénocepteurs.

Le nébivolol n'affecte pas la concentration de glucose dans le plasma sanguin chez les patients atteints de diabète sucré. Néanmoins, des précautions doivent être prises dans le traitement de ces patients, car Nebelet® peut masquer certains symptômes d'hypoglycémie (par exemple, tachycardie) provoqués par l'utilisation d'agents hypoglycémiants pour l'ingestion et l'insuline. Contrôle la concentration de glucose dans le plasma sanguin doit être effectuée 1 fois en 4-5 mois. (chez les patients atteints de diabète sucré).

Avec l'hyperthyroïdie, les β-adrénobloquants peuvent masquer la tachycardie. Les β-bloquants doivent être utilisés avec précaution chez les patients atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive, car ils peuvent s'aggraver bronchospasme. Les β-adrénobloquants peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la sévérité des réactions anaphylactiques.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:L'effet de Nebilet® sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle n'a pas été spécifiquement étudié. Les études de pharmacodynamique du nébivolol ont montré que le médicament Nebilet® n'a aucun effet sur la fonction psychomotrice. Pendant la période de traitement par Nebilet® (en cas d'effets indésirables), il faut être prudent lorsque vous conduisez des véhicules et lorsque vous vous engagez dans des activités potentiellement dangereuses nécessitant une forte concentration d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 5 mg.

Emballage:

Pour 7 ou 14 comprimés dans un paquet de cellules planaires (blister) [feuille de PVC / aluminium].

Pour 1,2 ou 4 blisters avec l'instruction d'utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N011417 / 01

Date d'enregistrement:10.08.2009 / 02.04.2012

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Berlin-Chemie / Menarini Pharma, GmbH Berlin-Chemie / Menarini Pharma, GmbH Allemagne

Fabricant: & nbsp

BERLIN-CHEMIE, AG Allemagne

Représentation: & nbspBERLIN-CHEMI / MENARINI PHARMA GmbH BERLIN-CHEMI / MENARINI PHARMA GmbH Allemagne

Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.06.2018

Instructions illustrées

Instructions

Nebilet® (Nebilet®)