Substance activeNebivololNebivolol
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    1 comprimé contient:
    substance active: nébivolol - 5,00 mg (en termes de chlorhydrate de nébivolol 5,45 mg); Excipients: lactose monohydraté - 142,00 mg; amidon de maïs - 46,00 mg; croscarmellose sodique - 13,80 mg; cellulose microcristalline - 16,31 mg; l'hypromellose - 4,60 mg; dioxyde de silicium colloïdal - 0,65 mg; stéarate de magnésium 1,15 mg.

    La description:Comprimés ronds, biconvexes, blancs ou presque blancs avec un risque de croisement d'un côté.
    Groupe pharmacothérapeutique:beta1-bloquant sélectif.
    ATX: & nbsp

    C.07.A.B.12   Nebivolol

    Pharmacodynamique:

    Le nébivolol est un bêta-bloquant-bloqueur cardiosélectif de la troisième génération aux propriétés vasodilatatrices. A un effet antihypertenseur, anti-angineux et antiarythmique. Nebivolol réduit la fréquence cardiaque et abaisse la pression artérielle au repos et pendant l'activité physique, réduit la pression diastolique du ventricule gauche, réduit la résistance vasculaire périphérique globale, améliore la fonction diastolique du cœur (réduit la pression de remplissage diastolique finale du ventricule gauche) , augmente la fraction d'éjection. Bloque de façon compétitive et sélective les bêta] -adrénocepteurs synaptiques et postsynaptiques, les rendant inaccessibles aux catécholamines, module la libération de l'oxyde nitrique endodelial facteur vasodilatateur (N0). Le nébivolol est un racémate composé de deux énantiomères: SRRRNebivolol (RÉnébivolol) et RSSSNebivolol (LNebivolol), combinant deux actions pharmacologiques:

    - - Le nébivolol est un antagoniste beta-adrénergique compétitif et hautement sélectif;

    - L- Le nébivolol a un léger effet vasodilatateur dû à la modulation de la libération du facteur relaxant (N0) de l'endothélium vasculaire.

    L'effet hypotenseur se développe au 2ème - 5ème jour de traitement, un effet stable est observé après 1 - 2 mois. Cet effet persiste avec un traitement à long terme.

    L'effet hypotenseur est également dû à une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (elle n'est pas directement corrélée à un changement de l'activité de la rénine dans le plasma sanguin).

    Réduire le besoin de myocarde en oxygène (diminution de la fréquence cardiaque, réduction de la précharge et de la post-charge), réduit la quantité
    et la sévérité de l'angine attaque et améliore la tolérance de l'exercice.

    Effet antiarythmique est due à la suppression de l'automaticité du cœur (y compris dans le foyer pathologique) et le ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire.

    Pharmacocinétique

    Après administration orale nébivolol rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT). Manger n'affecte pas l'aspiration, donc nébivolol peut être pris indépendamment de l'apport alimentaire. La biodisponibilité atteint en moyenne 12% chez les patients ayant un métabolisme «rapide» (effet de «transmission primaire») et est presque complète chez les patients ayant un métabolisme «lent».


    Connexion avec les protéines plasmatiques du sang (principalement avec l'albumine) Le nébivolol est de 98,1%, et pour L- nébivolol - 97,9%. Métabolisés par la formation de métabolites actifs, par hydroxylation acyclique et aromatique et A-désalkylation partielle, les dérivés hydroxy et aminés formés sont conjugués à l'acide glucuronique et sont dérivés SUR- et A-glucuron.

    38% de la dose totale du médicament est excrété par les reins (la quantité de substance active inchangée est inférieure à 0,5%) et 48% - par l'intestin.

    Chez les patients ayant un métabolisme «rapide», la demi-vie des énantiomères du nébivolol plasmatique est en moyenne de 10 heures. Chez les patients ayant un métabolisme «lent», la valeur augmente de 3 à 5 fois. Chez les patients ayant un métabolisme «rapide», la demi-vie des métabolites hydroxyles des deux énantiomères du plasma est en moyenne de 24 heures, chez les patients ayant un métabolisme «lent», cette valeur est environ 2 fois plus élevée.

    Compte tenu de la différence de taux métabolique, la dose du médicament doit toujours être choisie individuellement: les patients ayant un métabolisme «lent» nécessitent une dose plus faible.

    L'âge du patient n'affecte pas la pharmacocinétique du médicament.
    Les indications:

    - hypertension artérielle;

    - cardiopathie ischémique (CHD): prévention des crises tension de l'angine de poitrine;

    - insuffisance cardiaque chronique (ICC) (dans le cadre d'une polythérapie).

    Contre-indications

    - hypersensibilité au nébivolol ou à l'un des composants du médicament;

    - insuffisance hépatique sévère;

    - insuffisance cardiaque aiguë, choc cardiogénique, insuffisance cardiaque chronique au stade de décompensation (nécessitant une thérapie inotrope);

    - syndrome de faiblesse du noeud sinusal, y compris bloc sino-auriculaire;

    - blocus auriculo-ventriculaire de degré II et III (en l'absence de stimulateur cardiaque artificiel);

    - asthme bronchique ou bronchospasme dans l'anamnèse;

    - phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants);

    - dépression;

    - acidose métabolique;

    - bradycardie sévère (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute);

    - hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg);

    - myasthénie grave, faiblesse musculaire;

    - âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);

    - intolérance au lactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose (la préparation contient du lactose);

    - administration simultanée de floktaphenin, sultopride (voir la section «Interaction avec d'autres drogues»);

    - troubles graves du périphérique circulation sanguine (boiterie "intermittente", syndrome de Raynaud);

    - période de lactation.

    Soigneusement:


    Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min), diabète sucré, hyperthyroïdie, traitement désensibilisant, psoriasis, anamnèse allergique, bloc auriculo-ventriculaire I, CHF, angine de Prinzmetal, maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) et patients âgés (au 65 ans).
    Grossesse et allaitement:

    Pendant la grossesse, le médicament Nebivolol SandozMD est prescrit uniquement sur des indications strictes, lorsque le bénéfice pour la mère dépasse le risque pour le fœtus (retard de croissance fœtale, mort fœtale, naissance prématurée et développement d'une bradycardie chez le nouveau-né, hypotension artérielle, hypoglycémie et troubles respiratoires). paralysie). Le traitement doit être interrompu 48 à 72 heures avant l'accouchement. Dans les cas où cela n'est pas possible, il est nécessaire de surveiller le flux sanguin utéroplacentaire et la croissance fœtale, ainsi que d'assurer une observation stricte du nouveau-né au cours des 3 premiers jours après l'accouchement.

    Des études chez les animaux ont montré que nébivolol excrété dans le lait maternel. Si l'utilisation de la drogue Nebivolol Sandoz® pendant l'allaitement est nécessaire, puis l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    Une drogue Nebivolol Sandoz® doit être pris par voie orale au même moment de la journée, indépendamment de la prise de nourriture, sans mâcher et boire avec une quantité suffisante de liquide.

    Le comprimé peut être divisé en quatre parties égales selon le risque cruciforme. Hypertension artérielle et cardiopathie ischémique

    La dose quotidienne moyenne pour le traitement de l'hypertension artérielle et de la coronaropathie est de 2,5 à 5 mg (1/2 comprimé de 5 mg - 1 comprimé de 5 mg) une fois par jour. L'effet cliniquement significatif apparaît après 1-2 semaines de traitement, et dans certains cas - après 4 semaines. Il est possible d'utiliser le médicament en monothérapie ou dans le cadre d'une polythérapie.


    Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 10 mg (2 comprimés de 5 mg à la fois). La dose quotidienne maximale est de 10 mg.

    Patients atteints d'insuffisance rénale:


    la dose initiale est de 2,5 mg / jour (1/2 comprimé de 5 mg). Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 5 mg.

    Patients âgés:


    Pour les patients âgés de plus de 65 ans, la dose initiale est de 2,5 mg / jour (1/2 comprimé de 5 mg). Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 5 mg. Cependant, compte tenu de l'expérience limitée du médicament chez les patients âgés, il est nécessaire d'être prudent et de procéder à un examen approfondi des patients âgés de plus de 65 ans. Insuffisance cardiaque chronique

    Le traitement de l'ICC doit commencer par un titrage graduel de la dose jusqu'à l'obtention d'une dose d'entretien optimale individuelle.

    La sélection de la dose au début du traitement doit être effectuée par étapes. Chaque augmentation de dose doit être effectuée au plus tard 2 semaines, en fonction de la sensibilité individuelle de l'organisme: dose, qui est 1,25 mg de la drogue Nebivolol Sandoz® (1/4 comprimés de 5 mg) une fois par jour, peut être augmenté d'abord à 2,5-5 mg de la drogue Nebivolol Sandoz® (1/2 comprimés de 5 mg - 1 comprimé de 5 mg), et puis - à 10 mg (2 comprimés de 5 mg) une fois par jour. Le patient doit être sous la supervision d'un médecin dans les 2 heures suivant la première prise du médicament, et également après chaque augmentation ultérieure de la dose. La dose maximale recommandée pour l'antibiothérapie est de 10 mg de médicament Nebivolol Sandoz® une fois par jour. Pendant la titration, un contrôle régulier de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque et des symptômes de l'ICC est recommandé.

    Au cours de la titration, en cas d'aggravation du flux de CHF ou d'intolérance au médicament, il est recommandé de réduire la dose du médicament Nebivolol Sandoz® ou, si nécessaire, immédiatement cesser de le prendre (en cas d'hypotension artérielle prononcée, avec aggravation de l'évolution de l'œsophage avec œdème aigu pulmonaire, en cas de développement d'un choc cardiogénique, bradycardie symptomatique ou blocus auriculo-ventriculaire).

    Traitement avec de la drogue Nebivolol Sandoz® n'est pas recommandé d'arrêter brusquement (si cela n'est pas nécessaire), car cela peut conduire à une aggravation transitoire de l'évolution de l'insuffisance cardiaque. Si nécessaire, la dose doit être réduite progressivement (la moitié par semaine).

    Pour les patients recevant un médicament pour une maladie cardiovasculaire, y compris les diurétiques, digoxine, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine et / ou antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, avant le début du traitement médicamenteux Nebivolol Sandoz® devrait stabiliser la dose de ces médicaments au cours des deux dernières semaines.

    Patients atteints d'insuffisance rénale:

    avec insuffisance rénale légère et modérée (CK> 20 ml / min), il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose, il est donc nécessaire de sélectionner la dose individuellement, en augmentant progressivement jusqu'au maximum tolérable. Il n'y a aucune expérience de l'utilisation du médicament chez les patients atteints de dysfonctionnement rénal sévère (CC <20 ml / min), donc son utilisation chez ces patients n'est pas recommandée.

    Patients âgés:

    il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose, il est donc nécessaire de sélectionner individuellement la dose, en l'augmentant progressivement jusqu'à la dose maximale tolérée.

    Effets secondaires:

    Selon l'Organisation mondiale de la santé (OMS), les effets indésirables sont classés selon leur fréquence de développement: très souvent (> = 1/10), souvent (> = 1/100, <1/10), rarement (> = 1/1000, <1/100), rarement (> = 1/10000, <1/1000) et très rarement (<1/10000); la fréquence est inconnue (la fréquence d'occurrence des phénomènes ne peut pas être déterminée sur la base des données disponibles).

    Du système immunitaire

    la fréquence est inconnue, angioedème, hypersensibilité.

    Du système nerveux central


    souvent: mal de tête, vertiges, fatigue accrue,

    paresthésie;

    rarement: rêves "cauchemardesques", dépression; rarement: syncope.

    Du côté de l'organe de vision


    rarement: vision altérée (yeux secs).

    Du côté du système cardio-vasculaire

    souvent: œdème périphérique;

    rarement: bradycardie, insuffisance cardiaque, décélération conduction auriculo-ventriculaire / blocus auriculo-ventriculaire, hypotension orthostatique, exacerbation de la boiterie "intermittente".

    Du système respiratoire

    souvent: dyspnée; rarement: bronchospasme.

    Du tractus gastro-intestinal souvent: nausée, constipation, diarrhée;

    rarement: indigestion, flatulence, vomissement.

    De la peau et du tissu sous-cutané est rare: démangeaison cutanée, éruption érythémateuse; rarement: exacerbation du psoriasis.

    Du côté du système reproducteur

    rarement: dysfonction érectile.

    Avec l'utilisation de certains antagonistes des récepteurs bêta-adrénergiques, les effets indésirables suivants ont également été décrits: hallucinations, psychose, confusion, refroidissement / cyanose des extrémités, phénomène de Raynaud.

    Surdosage:

    Symptômes: bradycardie prononcée, bloc auriculo-ventriculaire, choc cardiogénique, insuffisance cardiaque aiguë, arrêt cardiaque, bronchospasme, perte de connaissance, coma, nausées, vomissements, cyanose, hypoglycémie.


    Traitement: lavage gastrique, réception de charbon actif. En cas de réduction prononcée de la pression artérielle, le patient doit être en position «couchée» avec les jambes surélevées, si nécessaire, avec / injection de liquide et de vasopresseurs; à titre de suivi, il est possible d'administrer du glucagon (50-100 μg / kg).

    En cas de bradycardie sévère, l'injection intraveineuse de 0,5 à 2 mg d'atropine, en l'absence d'effet positif, peut être administrée par un électrostimulateur transveineux ou intracardiaque.

    Avec le blocus auriculo-ventriculaire (II - III siècle), il est recommandé d'injecter des bêta-adrénomimétiques par voie intraveineuse, en cas d'inefficacité, la question de la pose d'un stimulateur cardiaque artificiel doit être envisagée. En cas d'insuffisance cardiaque, le traitement commence par l'introduction de glycosides cardiaques et de diurétiques, en l'absence d'effet, il est conseillé d'administrer de la dopamine, de la dobutamine ou des vasodilatateurs. Lorsque bronhospazme entrer par voie intraveineuse bêta2-adénomégalie.

    Avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (Les médicaments antiarythmiques ne peuvent pas être administrés IA classe).

    Avec des convulsions - par voie intraveineuse le diazépam.

    Lorsque l'hypoklikémie est recommandée l'administration intraveineuse d'une solution de dextrose (glucose).

    Interaction:

    Rendez-vous simultané contre-indiqué du nébivolol et de floktaphenina. Il existe une menace de développer une hypotension ou un choc artériel. Administration simultanée contre-indiquée de nébivolol et de sultopride en rapport avec un risque accru de tachycardie ventriculaire.

    Avec l'utilisation simultanée de bêta-bloquants avec des bloqueurs de canaux calciques «lents» (BCC) (vérapamil et diltiazem) augmente l'effet négatif sur la contractilité myocardique et la conductivité auriculo-ventriculaire. Administration intraveineuse contre-indiquée de vérapamil contre le nébivolol.

    Utilisation simultanée du nébivolol et des séries de BCCC dihydropyridine (amlodipine, félodipine, lacidipine, nifédipine, nicardipine, nimodipine, nitrendipine) peut augmenter le risque d'hypotension artérielle.Il ne peut être exclu qu'il existe un risque accru de réduction supplémentaire de la contractilité myocardique chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque.

    Lorsqu'elle est associée à des antihypertenseurs, la nitroglycérine peut développer une hypotension artérielle sévère (une prudence particulière est nécessaire en association avec la prazosine).

    Avec l'utilisation simultanée avec les médicaments antihypertenseurs d'action centrale (la clonidine, guanfacine, moxonidine, méthyldopa, rilmenidine) peut aggraver le cours de l'insuffisance cardiaque en raison d'une diminution du tonus sympathique (diminution du rythme cardiaque et du débit cardiaque, symptômes de vasodilatation) .Dans le cas d'un retrait soudain de ces médicaments, en particulier avant l'abolition du nébivolol, il est possible développer une hypertension artérielle "ricochet".

    Avec l'utilisation simultanée avec des médicaments antiarythmiques I classe (quinidine, l'hydroquinidine, la cibenzoline, le flécaïnide, le disopyramide, lidocaïne, mexilétine, propafénone) et avec l'amiodarone, une augmentation de l'effet inotrope négatif et une prolongation du temps à travers le nœud auriculo-ventriculaire sont possibles.

    L'utilisation simultanée de nébivolol avec des glycosides cardiaques peut provoquer un ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire.


    L'utilisation simultanée de nébivolol et de médicaments pour l'anesthésie générale peut entraîner la suppression de la tachycardie réflexe et augmenter le risque de développer une hypotension artérielle.

    Des interactions cliniquement significatives du nébivolol et des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) n'ont pas été établies. L'acide acétylsalicylique comme un agent antiplaquettaire peut être utilisé en même temps que le nébivolol.

    L'utilisation simultanée d'antidépresseurs tricycliques, de barbituriques et de dérivés de la phénothiazine peut renforcer l'effet antihypertenseur du nébivolol.

    L'utilisation simultanée de baclofène et d'amifostine avec des médicaments antihypertenseurs peut provoquer une chute importante de la pression artérielle, de sorte qu'un ajustement posologique des antihypertenseurs est nécessaire. L'administration simultanée d'insuline et de médicaments hypoglycémiants administrés par voie orale peut masquer certains symptômes d'hypoglycémie (palpitations cardiaques, tachycardie).

    Avec l'utilisation simultanée de médicaments sympathomimétiques suppriment l'activité du nébivolol.

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments qui inhibent la recapture de la sérotonine, ou d'autres moyens qui se biotransforment avec la participation d'une isoenzyme CYP2D6 (par exemple, paroxétine, fluoxétine, thioridazine, quinidine), le métabolisme du nébivolol ralentit.

    Avec l'utilisation simultanée du nébivolol et de la nicardipine, les concentrations des deux substances dans le plasma sanguin augmentent légèrement sans modifier l'effet clinique.

    L'administration simultanée d'éthanol, de furosémide ou d'hydrochlorothiazide n'affecte pas la pharmacocinétique du nébivolol.

    Les interactions cliniquement significatives du nébivolol et de la warfarine n'ont pas été établies.

    Avec l'utilisation simultanée de la cimétidine, la concentration de nébivolol dans le plasma sanguin peut être augmentée.

    Instructions spéciales:


    Interruption brutale inadmissible des bêta-bloquants, l'abolition des bêta-bloquants doit être réalisée progressivement, dans les 10 jours (jusqu'à 2 semaines chez les patients présentant une cardiopathie ischémique).

    L'efficacité des bêta-bloquants chez les fumeurs est inférieure à celle des non-fumeurs.

    Le contrôle de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque au début du traitement doit être quotidien, puis une fois tous les 3 à 4 mois.

    Les patients plus âgés ont besoin de contrôle de la fonction rénale (1 tous les 4 à 5 mois).

    Avec l'angine de poitrine, la dose de médicament devrait fournir une fréquence cardiaque au repos de l'ordre de 55-60 battements par minute, avec une charge de pas plus de 110 battements par minute.

    Les bêta-adrénobloquants peuvent provoquer une bradycardie: la dose doit être réduite si la fréquence cardiaque est inférieure à 50-55 battements / min (voir rubrique "Contre-indications").

    Les patients utilisant des lentilles de contact doivent prendre en compte que l'utilisation de bêta-bloquants peut réduire la production de liquide lacrymal.

    Lors d'interventions chirurgicales, un anesthésiste doit être averti que le patient prend Nebivolol Sandoz®.

    Nebivolol Sandoz® n'affecte pas la concentration de glucose dans le plasma sanguin chez les patients atteints de diabète sucré. Néanmoins, des précautions doivent être prises lors du traitement de ces patients, car nébivolol peut masquer certains symptômes d'hypoglycémie (p. ex., palpitations, tachycardie) causés par l'utilisation d'agents hypoglycémiants.

    Les bêta-adrénobloquants doivent être utilisés avec précaution chez les patients atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive, car le bronchospasme peut augmenter.

    Les bêta-adrénobloquants peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la sévérité des réactions anaphylactiques.


    Chez les patients diabétiques, la concentration de glucose dans le plasma sanguin doit être surveillée tous les 4 à 5 mois.

    Précautions particulières pour la destruction des médicaments inutilisés

    Il n'y a pas besoin de précautions spéciales lors de la destruction d'une préparation inutilisée Nebivolol Sandoz®.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement médicamenteux, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, 5 mg.

    Emballage:

    Pour 7 ou 10 comprimés sont placés dans le blister Al / PVC.

    Pour 1, 2, 4 ou 14 ampoules de 7 comprimés sont placés dans une boîte en carton avec des instructions pour un usage médical.

    Pour 1, 2, 3, 6 ou 9 ampoules de 10 comprimés sont placés dans une boîte en carton avec des instructions pour un usage médical.
    Conditions de stockage:

    À une température non supérieure à 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    Durée de conservation 3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-001807
    Date d'enregistrement:24.08.2012
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Sandoz d.Sandoz d. Slovénie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspSANDOZ SANDOZ Suisse
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp01.08.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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