Notriksum - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Le bésylate d'atracuria est un relaxant musculaire sélectif, compétitif et non dépolarisant de l'action périphérique, réduisant la sensibilité des récepteurs n-cholino des muscles squelettiques à l'acétylcholine, bloquant la transmission neuromusculaire, provoquant une relaxation temporaire des muscles squelettiques (y compris respiratoires). Il a un début d'action rapide (dans les 2-2,5 minutes), ce qui permet l'intubation de la trachée dans les 90 premières secondes à partir du moment de son administration à une dose de 0,5-0,6 mg / kg.La vitesse de développement du neuromusculaire blocus des cordes vocales du larynx, nécessaire à l'intubation de la trachée, bromure de vécuronium et le bromure de pancuronium. À une dose de 0,2-0,6 mg / kg, la relaxation attendue des muscles squelettiques, qui est proportionnelle à la quantité administrée, est de 20 à 35 min. L'action miorelaksiruyuschee vient et s'arrête plus rapidement qu'avec l'introduction du bromure de pancuronium. Le taux de récupération de la transmission neuromusculaire après l'administration de bzylate d'atracurium (unique et répété) est constant, ce qui permet l'administration de doses répétées à des intervalles de temps prédéterminés. La restauration de la transmission neuromusculaire normale sans utilisation d'inhibiteurs de la cholinestérase se produit après 35 min et ne dépend pas de la dose totale et de la fonction des organes excréteurs et métaboliques. Le début de l'action est 2 à 5 fois plus rapide que les autres myorelaxants non dépolarisants.

A doses thérapeutiques, il a une activité insignifiante de m-cholino et de blocage ganglionnaire. Favorise la libération d'histamine.

Le bésylate d'atracuria n'a pas d'effet direct sur la pression intraoculaire.

De cette façon, Bactylate d'atracurium est applicable dans la pratique chirurgicale ophtalmique.

Pharmacocinétique

Le temps d'atteindre la concentration maximale (Tmah) dans le plasma - 1,7-10 minutes (moyenne - 3-5 minutes).

La connexion avec les protéines plasmatiques est élevée (environ 80%). La période de demi-distribution est de 2-3,4 min. Ne pas pénétrer la barrière placentaire à des concentrations cliniquement significatives. La durée du blocage neuromusculaire ne dépend pas de l'intensité du métabolisme hépatique et du taux d'excrétion par les reins. Aux valeurs physiologiques, le pH du sang et de la température corporelle sans la participation des enzymes est métabolisé (élimination de Hoffman) en laudanosine et en monoacrylate quaternaire; dans un petit degré hydrolysé par les estérases plasmatiques, la durée d'action ne dépend pas de la fonction du foie et un rein. Les métabolites sont pharmacologiquement inactifs. Les changements physiologiques du pH sanguin ont peu d'effet sur la durée de l'action. Sous hypothermie (température corporelle 25-26 ° C), le taux métabolique diminue. Des études de plasma chez des patients ayant une faible activité pseudocholinestérase ont montré que les produits du métabolisme de l'atra-caria bezilate ne changent pas. Ne pas cumuler. La demi-vie (T1 / 2) est de 20 min.

Il est excrété par les reins et par la bile (moins de 10% - inchangé).

L'hémofiltration et l'hémodiafiltration ont un effet minime sur les concentrations de bésylate d'atracurium et de ses métabolites (y compris la laudanosine) dans le plasma sanguin. L'influence de l'hémodialyse et de l'hémoperfusion sur la concentration de bésylate d'atracurium et de ses métabolites dans le plasma sanguin est inconnue.

Chez les patients présentant une altération de la fonction rénale et / ou hépatique, des concentrations plus élevées de métabolites de bésylate d'atrium ont été observées.

Les indications:

Miorelaxation pour l'intubation de la trachée et la ventilation artificielle (IVL) pendant la chirurgie et pour la ventilation dans les unités de soins intensifs (USI).

Contre-indications

Hypersensibilité à l'atracurium bezilate, cisatracurium bezilate ou l'acide benzylsulfonique.

Hypersensibilité à l'histamine.

Soigneusement:

Chez les patients prédisposés, Notriksum peut provoquer le développement de réactions associées à la libération d'histamine. La prudence devrait être exercée en administrant le médicament Notriksum aux patients avec l'hypersensibilité à l'histamine dans l'anamnèse.

Chez les patients présentant des réactions d'hypersensibilité à d'autres relaxants musculaires, il est également nécessaire d'être prudent avec l'introduction du médicament Notriksum, car une fréquence élevée d'apparition de sensibilité croisée entre les myorelaxants (plus de 50 %) (voir la section "Contre-indications"). Comme avec d'autres myorelaxants non dépolarisants, une sensibilité accrue drogue Notrixum peut être observé chez les patients atteints de myasthénie grave gravis, autres maladies neuromusculaires et déséquilibre électrolytique sévère.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation du médicament pendant la grossesse et pendant l'allaitement n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus et le bébé.

Notriksum peut être utilisé dans le but de miorelaxation dans le fonctionnement de la césarienne, puisqu'administré aux doses recommandées Bactylate d'atracurium pénètre dans la barrière placentaire en quantités cliniquement insignifiantes.

On ne sait pas si le Bactylate d'atracurium et ses métabolites dans le lait maternel.

Dosage et administration:

Intraveineux (bolus ou perfusion).

La dose est fixée individuellement et dépend de la durée nécessaire et la profondeur du blocage neuromusculaire.Pour déterminer la dose individuelle doit être surveillée fonction neuromusculaire pendant toute la période d'application du médicament.

Adultes

Injection de bolus

Par 0,3-0,6 mg / kg (en fonction de la durée requise du bloc complet) permet une relaxation de 15 à 35 minutes.

La conduction de l'intubation endotrachéale est possible dans les 90 s après injection intraveineuse de 0,5-0,6 mg / kg.

La durée du blocage neuromusculaire complet peut être augmentée en introduisant une dose supplémentaire d'atracurium bezilate à raison de 0,1-0,2 mg / kg, ce qui ne s'accompagne pas d'un cumul de son action. La conduction neuromusculaire peut être rapidement rétablie par des doses standard d'inhibiteurs de la cholinestérase (néostigmine méthylsulfate et d'autres) en association avec l'atropine (sans apparition de signes de récidive).

Introduction de perfusion

Après administration initiale du médicament à la dose de 0,3-0,6 mg / kg, il peut être administré par perfusion intraveineuse continue à raison de 0,3-0,6 mg / kg / h pour maintenir le blocage neuromusculaire pendant les opérations chirurgicales prolongées. Le médicament peut être utilisé par perfusion intraveineuse au cours du pontage aorto-coronarien. Hypothermie induite du corps à une température de 25-26 ° C conduit à une diminution du taux d'inactivation de l'atracurium bezilate, par conséquent, afin de maintenir un blocage neuromusculaire complet , le taux de perfusion du médicament devrait être réduit d'environ 2 fois.

Le bésylate d'atracuria est compatible avec les solutions pour perfusion suivantes:

Solutions d'infusion	Période de stabilité, h
Une solution de chlorure de sodium (0,9%)	24 heures
Une solution de dextrose (5%)	8 heures
La solution de Ringer	8 heures
Une solution de chlorure de sodium (0,18%) et de dextrose (4%)	8 heures
La solution de Hartmann	4 heures

Lorsqu'elle est diluée dans les solutions ci-dessus jusqu'à obtention d'un atraquarium d'au moins 0,5 mg / ml, la solution reste stable pendant une période de temps déterminée sous éclairage normal et à des températures supérieures à 30 ° C.

Enfants

La dose initiale du médicament chez les enfants âgés de 1 mois à 2 ans sous anesthésie à l'halothane est de 0,3-0,4 mg / kg.

Les enfants âgés de 2 ans ou plus reçoivent le médicament à l'âge adulte en termes de poids corporel.

Les enfants peuvent avoir besoin de doses d'entretien plus fréquentes que les adultes.

Patients âgés

Il est utilisé en doses pour les adultes, mais il est recommandé de réduire la dose initiale à une dose thérapeutique minimale et de l'injecter plus lentement.

Patients atteints d'insuffisance hépatique et / ou rénale

Si la fonction hépatique et / ou rénale est altérée, y compris au stade terminal de l'insuffisance hépatique ou rénale, le médicament est prescrit à des doses standard.

Les patients atteints de maladies du système cardio-vasculaire

Pour les patients présentant une insuffisance cardiovasculaire sévère, la dose initiale du médicament doit être administrée pendant au moins 60 secondes.

Application dans les unités de soins intensifs

Après administration initiale en bolus du médicament à une dose de 0,3-0,6 mg / kg, il peut être administré par perfusion continue à un taux de 11-13 μg / kg / min (0,65-0,78 mg / kg / h). Chez différents patients, la dose n'est pas la même et peut changer avec le temps. Certains patients peuvent nécessiter une réduction de dose de 4,5 μg / kg / min (0-7 mg / kg / h) ou une augmentation allant jusqu'à 29,5 μg / kg / min (1,77 mg / kg / h).

La récupération spontanée de la conduction neuromusculaire (obtention d'un ratio T4 / T1 de 0,75, soit 4 raccourcis de 2 Hz toutes les 0,5 secondes, rapport de la 4ème contraction au 1er devrait être> 0,75) généralement de l'ordre de 60 minutes (pendant les essais cliniques 32 à 108 minutes) après la perfusion du médicament et ne dépend pas de la durée de son utilisation.

Effets secondaires:

Les phénomènes indésirables présentés ci-dessous sont répertoriés par les classes système-organe et la fréquence d'apparition. La fréquence d'occurrence est définie comme suit: très souvent (> 1/10), souvent (> 1/100 et <1/10), rarement (> 1/1000 et <1/100), rarement (> 1/10 000 et <1/1000), très rarement (<1/10 000, cas individuels compris), la fréquence est inconnue (ne peut être estimée à partir des données disponibles).Les catégories de fréquence «très souvent», «souvent» et «rarement» ont été établies sur la base d'études cliniques. Les catégories de fréquence "rarement", "très rarement" ont été formées sur la base de messages spontanés.

Données des essais cliniques

Du côté du système cardio-vasculaire

Souvent: réduction transitoire de la pression artérielle, hyperémie cutanée.

De la part du système respiratoire, les organes du thorax et du médiastin

Peu fréquent: bronchospasme.

Les phénomènes indésirables ci-dessus sont associés à la libération d'histamine.

Données post-enregistrement

Du système immunitaire

Très rarement: réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes.

Très rarement rapporté des réactions anaphylactiques sévères ou anaphylactoïdes avec l'utilisation simultanée d'atracurium bezilate avec des anesthésiques.

Du système nerveux

La fréquence est inconnue: convulsions.

Des cas de convulsions ont été rapportés chez des patients en soins intensifs (recevant une polythérapie, y compris Bactylate d'atracurium). En règle générale, ces patients avaient une prédisposition à développer des crises, y compris un traumatisme crânien, un œdème cérébral, une encéphalite virale, une encéphalopathie hypoxique ou une urémie. La relation entre l'apparition des crises et la laudanosine (le métabolite de l'atracurium bezylate) n'a pas été établie. Selon les résultats de l'étude clinique, il n'y a pas de corrélation entre les concentrations plasmatiques de laudanosine et l'apparition de crises.

De la peau et de la graisse sous-cutanée

Rarement: urticaire.

Du côté du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif

HL'astota est inconnue: myopathie, faiblesse musculaire.

Plusieurs cas de myopathie et / ou de faiblesse musculaire ont été rapportés avec l'utilisation à long terme de myorelaxants chez des patients gravement malades dans l'unité de soins intensifs. La plupart d'entre eux ont simultanément reçu des glucocorticostéroïdes. Cette réaction secondaire est considérée comme inhabituelle des atractionsurLa relation avec l'utilisation du médicament n'a pas été établie.

Surdosage:

Symptômes: longue paralysie des muscles squelettiques et ses conséquences sont les principaux signes d'un surdosage.

Traitement: une grande importance est d'assurer la perméabilité des voies aériennes et d'effectuer une ventilation artificielle des poumons sous pression positive pour rétablir une respiration spontanée adéquate. Il est nécessaire d'utiliser des sédatifs, car la conscience des patients n'est pas violée. Lorsque la récupération spontanée de la conduction neuromusculaire commence, elle peut être accélérée à l'aide d'inhibiteurs de la cholinestérase en association avec l'atropine.

Interaction:

Le blocage neuromusculaire causé par l'atracurium bezilate peut être intensifié par l'utilisation d'halothane, d'isoflurane et d'enflurane.

Il est possible d'intensifier l'intensité et la durée du blocage neuromusculaire causé par les myorelaxants non dépolarisants, y compris le bézylate d'atracurium, en utilisant plusieurs antibiotiques (aminoglycosides, polymyxines, spectinomycine, tétracycline, lincomycine et clindamycine) antiarythmiques (propranolol, bloqueurs des canaux calciques "lents", lidocaïne, procaïnamide et quinidine) les diurétiques (furosémide et peut-être, mannitol, thiazides, acétazolamide) sulfate de magnésium; la kétamine; sels de lithium: inhibiteurs ganglionnaires (camsilate de trimétaphane, benzènesulfonate d'hexaméthonium).

Avec l'utilisation simultanée avec des médicaments qui peuvent améliorer les manifestations de la myasthénie (y compris le flux latent) et provoquer le développement du syndrome myasthénique, il est possible d'augmenter la sensibilité à l'atracurium bezilate. Ces médicaments comprennent des antibiotiques, des β-adrénobloquants (propranolol, oxprénolol), antiarythmiques (procaïnamide, quinidine), médicaments antirhumatismaux (chloroquine, pénicillamine), le camsylate de trimétaphane, chlorpromazine, hormones stéroïdiennes, phénytoïne et les sels de lithium.

L'introduction d'autres myorelaxants non dépolarisants en association avec le bésylate d'atrakurie peut provoquer un blocage neuromusculaire plus prononcé que l'équivalent attendu d'un atrachium à la dose totale équivalente. L'effet synergique peut varier en fonction de la combinaison de médicaments.

Lors de l'utilisation de relaxants musculaires dépolarisants (par exemple, chlorure de suxaméthoniumdans le but d'augmenter la durée du blocage neuromusculaire provoqué par des myorelaxants non dépolarisants, y compris le bézylate d'atracurium, il est possible de développer une miorelaxation longue et profonde, difficile à éliminer avec les inhibiteurs de la cholinestérase.

Traitement par des inhibiteurs de la cholinestérase utilisés pour traiter la maladie d'Alzheimer (p. donepezil), peut raccourcir la durée du blocage neuromusculaire et affaiblir l'effet relaxant musculaire de l'atracurium bezilate.

Instructions spéciales:

Comme d'autres myorelaxants, Bactylate d'atracurium provoque une paralysie des muscles squelettiques, y compris respiratoires, mais n'affecte pas la conscience. Bisylate d'atracuria devrait être utilisé seulement pendant l'anesthésie générale sous la supervision d'un anesthésiste qualifié dans les départements où il y a un équipement pour l'intubation de la trachée et la ventilation artificielle.

Comme avec l'utilisation d'autres myorelaxants, chez les patients prédisposés Bactylate d'atracurium peut provoquer le développement de réactions associées à la libération d'histamine, il doit donc être administré avec prudence dans l'hypersensibilité à l'histamine dans l'histoire.

Lorsqu'il est administré à la gamme de doses recommandée Bactylate d'atracurium ne bloque pas le nerf vague et les ganglions nerveux, n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la fréquence cardiaque et n'empêche pas la bradycardie provoquée par des anesthésiques ou la stimulation du nerf vague pendant la chirurgie.

Comme avec l'utilisation d'autres myorelaxants non dépolarisants, une hypersensibilité à l'atracuria peut être observée chez les patients atteints de myasthénie grave, d'autres maladies neuromusculaires et de graves troubles électrolytiques. équilibre. Le développement du blocage neuromusculaire causé par la non-polarisation relaxants musculaires, ralentit, et sa durée diminue chez les patients recevant un traitement anticonvulsivant à long terme.

Le blocage neuromusculaire est rapidement et complètement éliminé par le néostigmine méthylsulfate et l'administration précédente d'atropine (après 5-10 min). Les patients enclins à abaisser la tension artérielle, comme l'hypovolémie, Bactylate d'atracurium il est recommandé d'entrer pendant au moins 60 secondes.

Le bézylate d'atracurium est inactivé dans un milieu alcalin et ne doit pas être mélangé dans une seringue avec du thiopental de sodium ou des solutions alcalines.

Si une veine périphérique de petit calibre est utilisée pour injecter une solution d'atrakury bezilate, puis après injection, elle doit être lavée avec une solution de chlorure de sodium à 0,9%.

Une solution de bézylate d'atracurium est hypotonique et ne doit pas être utilisée simultanément par un seul système avec des transfusions sanguines.

Le bézylate d'atracuria ne provoque pas d'hyperthermie maligne.

Chez les patients présentant des brûlures, une résistance aux myorelaxants non dépolarisants peut se développer, ce qui nécessite une augmentation des doses de ces médicaments, dont l'ampleur dépend du temps qui s'est écoulé après la brûlure et sur la surface de sa surface.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Les patients qui ont reçu le médicament devraient s'abstenir des activités potentiellement dangereuses associées au besoin de concentration et à la vitesse accrue des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Solution pour l'administration intraveineuse 10 mg / ml.

Emballage:

Pour 2,5 ml de médicament dans une ampoule de verre incolore, classe hydrolytique I, avec un point vestigial et blanc ou sans point sur le dessus de l'ampoule. 5 ampoules (dans une palette de PVC), ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans une boîte en carton avec les autocollants de la première ouverture.

Pour 5 ml du médicament dans une ampoule de verre incolore, classe hydrolytique 1, avec un point vestigial et blanc ou sans point sur le dessus de l'ampoule. 5 ampoules (dans une palette de PVC), ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans une boîte en carton avec les autocollants de la première ouverture.

Conditions de stockage:

Conserver à une température de 2 à 8 ° C

Ne pas congeler.

La solution de bésylate d'atracurium, qui n'est pas utilisée après l'ouverture de l'ampoule, doit être détruite.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Le médicament ne doit pas être utilisé après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001800

Date d'enregistrement:14.08.2012

Le propriétaire du certificat d'inscription:Ven. Novell Pharmaceutical LaboratoriesVen. Novell Pharmaceutical Laboratories Indonésie

Fabricant: & nbsp

PT. LABORATOIRES PHARMACEUTIQUES NOVELL Indonésie

Représentation: & nbspSVYCH LLC SVYCH LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp19.02.2014

Instructions illustrées

Instructions

Notrixum (Notrixum)