Iodure de suksamethonium - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: chlorure de sodium -7 mg; édétate disodique (sel éthylènediaminetétraacétique disodique les acides; Trilon B) - 0,05 mg; acide ascorbique - 0,05 mg; solution 0,1 M d'acide chlorhydrique à pH 3,3-3,6; eau pour injection - jusqu'à 1 ml.

La description:Liquide incolore transparent.

Groupe pharmacothérapeutique:Relaxant musculaire dépolarisant l'action périphérique

ATX: & nbsp

M.03.A.B Choline dérivée

Pharmacodynamique:

Dépolarisant myorelaxant à action brève. Il provoque le blocage de la transmission neuromusculaire. Interagir avec n-holinoretseptorami, provoque la dépolarisation de la plaque d'extrémité des nerfs moteurs. Le processus s'étend aux membranes adjacentes, il y a une contraction désorganisée généralisée des myofibrilles (c'est-à-dire que le blocage est précédé de contractions musculaires - le résultat d'un soulagement à court terme de la transmission neuromusculaire). Les membranes, restant dépolarisées, ne répondent pas à des impulsions supplémentaires, puisque le maintien du tonus musculaire nécessite l'arrivée d'impulsions répétées, associées à une repolarisation de la plaque terminale, une paralysie spastique se produit.

Après l'injection intraveineuse, la relaxation musculaire se produit dans la séquence suivante: les muscles des paupières, la musculature de mastication, les muscles des doigts, des yeux, les extrémités, le cou, le dos et l'abdomen, les cordes vocales, puis les muscles intercostaux et le diaphragme.

Provoque une augmentation du débit sanguin cérébral et une augmentation de la pression intracrânienne. Durée de l'action 5-10 minutes.

La gravité de l'action dépend de la quantité de la dose administrée:

0,1 mg / kg - relaxation des muscles squelettiques sans effet significatif sur le système respiratoire;

0,2-1 mg / kg - relaxation complète de la musculature de la paroi abdominale et de la musculature respiratoire (il y a une restriction significative ou un arrêt complet de la respiration spontanée).

Pour une longue relaxation des muscles, une deuxième injection est nécessaire. L'apparition rapide de l'effet et la restauration rapide du tonus musculaire permettent ensuite la création d'une relaxation contrôlée et contrôlée des muscles.

Pharmacocinétique

Succion: Après l'administration intraveineuse, l'action commence après 54-60 secondes, après 2-3 min la relaxation musculaire atteint son maximum et reste intégralement pendant 3 minutes. Après l'administration intraveineuse, il est distribué dans le plasma et le liquide extracellulaire. La courte durée d'action de l'iodure de suxaméthonium est due à l'inactivation rapide du plasma sanguin par la cholinestérase avec formation de choline et de succinyl monocholine. La demi-vie (T1 / 2) est de 90 secondes avec un taux de cholinestérase plasmatique normal. La succinyl monocholine est un relaxant musculaire non dépolarisant dont l'activité est 20 à 50 fois plus faible que la substance initiale. Par la suite, le taux métabolique ralentit et la succinyl monocholine se décompose en acide succinique et en choline. Il est excrété par les reins. Il ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique intacte. Ne pas cumuler.

Les indications:

Le médicament est utilisé uniquement dans des conditions d'anesthésie générale pour la relaxation des muscles squelettiques dans le but de l'intubation de la trachée, lors d'interventions chirurgicales à haut risque de régurgitation: par exemple, obstruction intestinale, "abdomen aigu", césarienne d'urgence, dans les opérations urgentes chez les patients avec un estomac non libéré, pour réduire la gravité des convulsions dans la thérapie électropulse. Intoxication à la strychnine, tétanos (thérapie symptomatique).

Contre-indications

L'iodure de suxaméthonium (dithiline) n'affecte pas le niveau de conscience et ne doit pas être administré aux patients sans anesthésie.

- hypersensibilité à l'iodure de suxaméthonium ou à l'un des composants auxiliaires du médicament;

- prédisposition à l'hyperthermie maligne;

- hyperkaliémie et les conditions qui augmentent son risque (insuffisance rénale sévère, la prise de médicaments de potassium), en raison de l'arrêt cardiaque hyperkaliémique possible;

- brûlures graves, traumatismes multiples;

- infections sévères de la cavité abdominale, sepsis;

- immobilisation à long terme;

- traumatisme pénétrant de l'œil avec augmentation de la pression intraoculaire;

- augmentation de la pression intracrânienne;

- troubles de la conduction neuromusculaire dans la myotonie, la poliomyélite, la sclérose latérale amyotrophique, la sclérose en plaques, toutes les formes de dystrophie musculaire, la myasthénie sévère;

- altération de l'innervation, conduisant à une atrophie musculaire secondaire (syndrome transverse);

- insuffisance congénitale de la cholinestérase;

- les enfants de moins d'un an;

- grossesse;

- la période d'allaitement.

Soigneusement:

- Les maladies du coeur;

- maladies pulmonaires;

- états, accompagnée d'une diminution de l'activité de la cholinestérase (à l'exception de l'insuffisance congénitale de la cholinestérase);

- hypothermie;

- hypermagnésie;

- hypokaliémie;

- hypocalcémie;

- les enfants âgés de plus d'un an;

- insuffisance rénale de sévérité légère à modérée (sans signes d'hyperkaliémie et de neuropathie).

Grossesse et allaitement:Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

L'administration du médicament est autorisée seulement dans le service spécialisé de l'hôpital s'il y a toutes les conditions pour effectuer la ventilation artificielle (IVL) ou après avoir transféré le patient à la respiration contrôlée.

La dose est fixée individuellement en tenant compte du degré de relaxation, du poids corporel et de la réponse du patient.

Adultes: par voie intraveineuse lente, par jet ou goutte à goutte (pour perfusion à long terme, utiliser une solution à 0,1%). Selon la situation clinique, une dose unique varie de 0,1 mg / kg à 1,5-2 mg / kg de poids corporel par voie intraveineuse.

Avec l'intubation de la trachée, la dose est de 0,2-0,8 mg / kg.

Pour la relaxation et l'arrêt de la respiration spontanée 0,2-1 mg / kg.

Pour la relaxation des muscles squelettiques dans les interventions orthopédiques et traumatiques (fractures, repositionnement des fragments osseux, direction des dislocations et autres), une dose de 0,1-0,2 mg / kg.

Pour l'endoscopie - 0,2 mg / kg.

Pour prévenir les complications de la thérapie électropulse (convulsions, lacérations musculaires et tendineuses) 0,1-1 mg / kg par voie intraveineuse et jusqu'à 2,5 mg / kg par voie intramusculaire, mais pas plus de 150 mg. Pour une longue relaxation de la musculature pendant toute l'opération est introduit fractionné, après 5-7 minutes à 0,5-1 mg / kg. Les doses répétées durent plus longtemps.

Enfants de plus d'un an:

Par voie intraveineuse 1-2 mg / kg ou par voie intramusculaire à des doses allant jusqu'à 2,5 mg / kg, mais pas plus de 150 mg.

Patients âgés:

Ajustements de dose chez les patients âgés ne sont pas nécessaires. Cependant, les patients âgés sont plus enclins à des troubles du rythme cardiaque, en particulier lorsqu'ils utilisent des glycosides cardiaques.

Effets secondaires:

Du système immunitaire: réactions allergiques (forte rougeur de la peau, urticaire); choc anaphylactique avec ou sans bronchospasme et abaissement de la pression artérielle; réactions anaphylactoïdes; bronchospasme à la suite de réactions anaphylactoïdes; insuffisance de la circulation sanguine à la suite de réactions anaphylactoïdes.

Du côté du métabolisme et de la nutrition: hyperglycémie, augmentation transitoire des taux de potassium, hyperkaliémie potentiellement mortelle. porphyrie, hyperthermie maligne avec ou sans raideur musculaire (spasme des muscles masticateurs), acidose sévère, hypercalcémie, en particulier chez les enfants présentant des troubles musculaires squelettiques (myopathie de Duchenne).

Du système nerveux: augmentation de la pression intracrânienne.

Du côté de l'organe de la vision: augmentation de la pression intraoculaire.

Du système cardiovasculaire: augmentation ou diminution de la pression artérielle, circulation sanguine, bradycardie à court terme (plus souvent chez les enfants, administration répétée chez les enfants et les adultes), asystolie, tachycardie, arythmie (arythmie ventriculaire comprise), complications cardiovasculaires (tachyarythmies, tension artérielle instable); fibrillation ventriculaire, trouble de la conduction cardiaque, choc cardiogénique, collapsus.

Du système respiratoire de la poitrine et du médiastin: apnée, bronchospasme, paralysie prolongée des muscles respiratoires (associée à des produits de violation génétiquement déterminés pseudocholinesterase), laryngospasme, insuffisance respiratoire tardive dans les troubles de la transmission neuromusculaire, œdème laryngé, œdème pulmonaire, concentration accrue de dioxyde de carbone en fin d'expiration (capnométrie) .

Du tractus gastro-intestinal: hypersalivation, augmentée pression intragastrique (risque de régurgitation chez les patientes enceintes, patients présentant une hernie de l'œsophage du diaphragme, atonie de l'estomac et des intestins, ascite et tumeurs de la cavité abdominale).

Du foie et des voies biliaires: fonction hépatique anormale.

Du côté du tissu musculo-squelettique et conjonctif: apparition de douleurs musculo-squelettiques dans 10-12 heures après l'injection, fasciculations musculaires, avec développement ultérieur de rhabdomyolyse mioglobinemii et myoglobinurie, myalgie à la suite de fasciculations musculaires, se développe le plus souvent dans le cou. (jusqu'à 60 secondes), qui peut être réduite avec du propofol ou une petite dose de relaxant musculaire non dépolarisant, la contraction musculaire au lieu de la relaxation (souvent sur le fond de la myotonie dystrophique ou de la myotonie congénitale); paralysie prolongée à la suite du développement du «double bloc» et de la violation de la transmission neuromusculaire, qui peut aussi être une conséquence de l'idiosyncrasie (variante héréditaire de la cholinestérase), un surdosage ou une diminution de la cholinestérase dans le plasma sanguin , myoglobinémie (cet effet ne dépend pas de la dose et peut développer avec ou sans fascination musculaire), myoglobinurie et augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase, la principale chez les enfants ayant reçu du suxaméthonium en association avec de l'halothane.

De la peau et du tissu sous-cutané: rougeur de la peau.

Du côté des reins et des voies urinaires: Myoglobinurie conduisant à une maladie rénaleinsuffisance, principalement chez les patients atteints de dystrophie musculaire diagnostiquée ou cachée, l'hémoglobinurie.

Troubles généraux: hyperthermie.

Surdosage:

Symptômes: augmentation de la sévérité des effets secondaires dose-dépendants, arrêt respiratoire, blocage prolongé de la transmission neuromusculaire.

Traitement: ventilation pulmonaire artificielle, en cas de diminution de la teneur en cholinestérase dans le sérum sanguin - transfusion sanguine directe.

Interaction:

Pharmaceutiquement incompatible avec le sang et les produits sanguins du donneur (hydrolyse), conservateurs de sang et de sérum, avec des solutions de barbituriques et des solutions alcalines (il se forme un précipité). Compatible avec une solution de chlorure de sodium à 0,9% (isotonique), une solution de Ringer, une solution de fructose à 5% et une solution de dextran à 6%.

L'effet du suxaméthonium est amélioré et prolongé: les médicaments anticholinestérasiques, procaine, procaïnamide, lidocaïne, vérapamil, bêta-adrénobloquants, antibiotiques aminoglycosides, amphotéricine B, clindamycine, cyclopropane, propanidide, insecticides organophosphorés, sulfate de magnésium (perfusion de sels de magnésium devrait être arrêté 20-30 minutes avant le médicament) et les sels de lithium, quinidine, la quinine, chloroquine, pancuronium, médicaments antiarythmiques de première classe, bloqueurs des canaux calciques «lents», diurétiques en boucle, médicaments antiépileptiques, alcool et inhibiteurs du SNC - augmentent et prolongent l'effet relaxant musculaire de l'iodure de suxaméthonium.

Médicaments ayant le potentiel de réduire l'activité cholinestérasique (atropine, diphenhydramine, promethazine, les oestrogènes, ocytocine, glucocorticostéroïdes à fortes doses, contraceptifs oraux, cimétidine, métoclopramide), ainsi que des cytostatiques (cyclophosphamidethiophosphamide), des inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) et certains neuroleptiques (par exemple, perphénazine), les sympathomimétiques améliorent et prolongent l'action miorelaksiruyuschee de l'iodure de suxaméthonium.

L'effet du suxaméthonium réduit transfusion concomitante de sang total ou de plasma.

Effet du suxaméthonium sur d'autres médicaments. L'iodure de suxaméthonium compatible avec d'autres myorelaxants, analgésiques narcotiques. Améliore effets cardiaques des glycosides cardiaques (bradycardie).

L'iodure de suxaméthonium réduit l'efficacité des médicaments antimiasthéniques. Les agents contenant de l'halogène pour l'anesthésie générale sont améliorés, et le thiopental atropine réduire l'effet indésirable du suxaméthonium sur le système cardiovasculaire.

Instructions spéciales:

Ils sont utilisés uniquement dans les conditions d'un service spécialisé d'un hôpital par décision et sous la supervision d'un anesthésiste expérimenté avec la présence d'équipements pour l'intubation urgente de la trachée et la ventilation artificielle (IVL). inhalation avec de l'oxygène. Neostigmine methyl sulfate (Proserin) ou d'autres agents anticholinestérasiques ne sont pas des antagonistes de l'iodure de suxaméthonium, au contraire, en supprimant l'activité de la cholinestérase, ils peuvent augmenter et prolonger l'action du suxaméthonium. Les réactions indésirables du cœur sont plus fréquentes chez les enfants (première bradycardie, puis tachycardie, remplacement possible du rythme nodal, extrasystole ventriculaire). Des cas de décès chez les enfants et les adolescents résultant de l'immunité à la thérapie de réanimation ont été signalés. Dans certains de ces cas, il y avait des troubles non reconnus de la transmission neuromusculaire.

Lent administration de suxaméthonium. ainsi qu'une injection intraveineuse préalable d'atropine à une dose de 1-1,5 mg préviennent de manière significative la bradycardie et une augmentation de la sécrétion bronchique.

L'administration préliminaire (pendant 1 min) de chlorure de tubocurarine de 3-4 mg ou de 10-15 mg de chlorure de diplatine prévient presque complètement la fasciculation des muscles et la myalgie subséquente. Pour les opérations prolongées, les myorelaxants non dépolarisants sont habituellement utilisés. qui sont administrés après une pré-intubation de la trachée sur un fond d'iodure de suxaméthonium. La relaxation musculaire prolongée avec l'apnée possible peut être causée par plusieurs raisons: cholinestérase "atypique" du sérum sanguin, héréditaire l'insuffisance de la cholinestérase sérique ou une diminution temporaire de sa concentration dans le plasma sanguin.

Si le médicament est injecté à plusieurs reprises et 25-30 minutes après la fin de l'injection, le tonus musculaire n'est pas restauré chez le patient, l'haleine reste superficielle, on peut penser à la transition de l'unité dépolarisante à un anti-dépolarisant (soi-disant) "double bloc"). Pour supprimer cet effet, injecté par voie intraveineuse atropine à une dose de 0,5-0,7 mg (0,5-0,7 ml d'une solution à 0,1%), après avoir augmenté la fréquence cardiaque après 1 à 2 minutes, vous entrez prozerin à une dose de 1,5 mg (3 ml de solution à 0,05%).

L'introduction du suxaméthonium peut être accompagnée de la réception d'une quantité importante potassium à l'intérieur de la cellule. Augmentation de la concentration de potassium dans boîte de sérum mener à hyperkaliémie potentiellement mortelle avec le développement de la fibrillation ventriculaire et asystole. Le risque particulier est pour les patients avec l'insuffisance rénale, avec de graves brûlures ou de multiples blessures. Les patients atteints d'insuffisance rénale (sans signes d'hyperkaliémie et de neuropathie) reçoivent une dose unique du médicament à doses modérées, mais ne s'appliquent pas aux injections multiples ou à des doses élevées en raison du risque d'hyperkaliémie.

L'insuffisance de la cholinestérase ou de la pseudocholinestérase peut prolonger de manière significative l'action du suxaméthonium. La déficience en cholinestérase peut être congénitale, se développer sur des troubles sévères de la fonction hépatique, insuffisance rénale terminale, hypothyroïdie ou maladies graves d'étiologies diverses (tumeurs malignes, cachexie), brûlures ou médicaments (voir rubrique «Interactions avec d'autres médicaments»). L'inhibition physiologique de l'activité cholinestérasique est observée chez les nouveau-nés, à un jeune âge et chez les femmes en fin de grossesse.

Dans certaines circonstances, les patients présentant un échec héréditaire de la cholinestérase sérique doivent continuer à être sous ventilation pendant plusieurs heures.

L'hypothermie peut potentialiser et prolonger les effets du suxaméthonium en ralentissant les processus membranaires physiques et biochimiques.

L'effet du suxaméthonium peut être augmenté et prolongé par l'hypermagnésémie et l'hypocalcémie en rapport avec l'inhibition de la libération présynaptique de l'acétylcholine et de l'hypokaliémie, en diminuant le potentiel de repos de la membrane.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Le médicament est utilisé uniquement dans un hôpital. Les patients ne doivent pas conduire de véhicules ou de mécanismes pendant au moins 24 heures après l'administration d'iodure de suxaméthonium.

Forme de libération / dosage:

Une solution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire de 20 mg / ml.

Emballage:

Mais 5 ml dans des ampoules en verre neutre.

Pour 10 ampoules avec les instructions d'utilisation et une ampoule de couteau ou une ampoule de scarificateur placé dans une boîte de carton.

Par 5 ou 10 ampoules sont placées dans une boîte de cellules de contour du film un ruban de polychlorure de vinyle ou de téréphtalate de polyéthylène et une feuille d'aluminium, ou papier avec un revêtement de polyéthylène, ou sans feuille, ou sans papier.

1 ou 2 packs de contour avec instructions à l'application et une ampoule de couteau ou scarabée ampoule est placé dans un paquet de carton.

Lorsque vous emballez les ampoules avec un anneau de rupture ou un point de rupture, le couteau à ampoule ou le compresseur d'ampoule n'est pas inséré.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température de 2 à 8 ° C

Ne pas congeler.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:1 an et 6 mois. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-004086

Date d'enregistrement:19.01.2017

Date d'expiration:19.01.2022

Le propriétaire du certificat d'inscription:NOVOSIBHIMFARM, OJSC NOVOSIBHIMFARM, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

NOVOSIBHIMFARM, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp06.02.2017

Instructions illustrées

Instructions

L'iodure de suxaméthonium (L'iodure de suxaméthonium)