Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Anesthésiques locaux

Inclus dans la formulation
  • Novocaïne
    Solution pour les injections 
    GROTEKS, LLC     Russie
  • Novocaïne
    Solution pour les injections 
  • Novocaïne
    Solution pour les injections 
  • Novocaïne
    Solution pour les injections 
    Société DEKO, LLC     Russie
  • Novocaïne
    Solution pour les injections 
    ATOLL, LLC     Russie
  • Novocaïne
    Solution pour les injections 
    ORGANICS, JSC     Russie
  • Novocaïne
    suppositoires rect. 
    BIOSINTEZ, PAO     Russie
  • Novocaïne
    Solution pour les injections 
  • Novocaïne
    Solution pour les injections 
  • Novocaïne
    Solution pour les injections 
  • Novocaïne
    Solution pour les injections 
    Mapichem AG     Suisse
  • Novocaïne
    Solution pour les injections 
    USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC     la République de Biélorussie
  • Novocaïne
    Solution pour les injections 
  • Novocaïne
    Solution pour les injections 
    USINE NESVIZH DE PRÉPARATIONS MÉDICALES, RUP     la République de Biélorussie
  • Novocaïne
    Solution pour les injections 
    BIOSINTEZ, PAO     Russie
  • Novocaïne
    Solution pour les injections 
  • Novocaïne
    Solution pour les injections 
  • Novocaïne
    Solution pour les injections 
    BIOCHIMISTE, OJSC     Russie
  • Novocaïne
    Solution pour les injections 
    BIOSINTEZ, PAO     Russie
  • Novocaïne
    Solution pour les injections 
    ESKOM NPK, OAO     Russie
  • Novocaïne
    Solution pour les injections 
  • Novocaïne
    suppositoires rect. 
    NIZHFARM, JSC     Russie
  • Novocaïne
    Solution pour les injections 
    DALHIMFARM, OJSC     Russie
  • Novocaïne
    Solution d / infusion 
    DALHIMFARM, OJSC     Russie
  • Novocaïne
    suppositoires rect. 
    DALHIMFARM, OJSC     Russie
  • Novocaïne
    Solution pour les injections 
  • Novocaïne
    Solution pour les injections 
  • Novocain Bufus
    Solution pour les injections 
  • Novokain-Vial
    Solution pour les injections 
    VIAL, LLC     Russie
  • Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

    VED

    АТХ:

    N.01.B.A   Ethers de l'acide aminobenzoïque

    N.01.B.A.02   Procain

    Pharmacodynamique:

    Il perturbe la génération et la conduction de l'influx nerveux principalement dans les fibres non-mielin. L'anesthésique local (base faible) sous forme non ionisée (pH sanguin 7,4) pénètre à travers la membrane cellulaire dans l'axone et s'y ionise. Les molécules de matière ionisées interagissent avec des sites spécifiques de liaison des canaux sodiques de l'intérieur de la membrane et bloquent canaux sodiques, interférer avec l'entrée de Na + dans la cellule et dépolariser la membrane. En conséquence, la génération du potentiel d'action et la propagation des impulsions le long de la fibre nerveuse sont violées. Les anesthésiques locaux ont une affinité pour le canal sodique, qui est à l'état inactivé (les canaux sodiques dépendants du potentiel ont trois états: repos - fermé, activation - ouvert et inactivé - fermé). Ainsi, les anesthésiques locaux bloquent le passage de ces canaux dans un état ouvert.

    Il déplace le calcium des récepteurs situés sur la surface interne de la membrane. Change le potentiel d'action dans les membranes des cellules nerveuses sans effet prononcé sur le potentiel de repos. L'action antiarythmique est associée à une augmentation de la période réfractaire effective, une diminution de l'excitabilité et de l'automatisme du myocarde.

    Lorsqu'il est absorbé ou directement injecté dans le sang réduit la formation d'acétylcholine et l'excitabilité des systèmes cholinergiques, a un effet de blocage ganglionnaire, réduit les spasmes des muscles lisses, inhibe l'excitabilité du myocarde et des aires corticales motrices du cerveau. activité antishock, antihypertensive et antiarythmique. Élimine les effets inhibiteurs descendants de la formation réticulaire du tronc cérébral. Opprime les réflexes polysynaptiques. À fortes doses peuvent provoquer des crises.

    Pharmacocinétique

    Mal absorbé par les muqueuses. Si l'administration parenterale est bien absorbée, elle est rapidement hydrolysée dans le courant sanguin par l'action des estérases et des cholinestérases du plasma sanguin sur l'acide para-aminobenzoïque et le diéthylaminoéthanol.La demi-vie d'élimination est de 0,7 minutes, 80% du médicament est excrété dans l'urine.

    A une activité anesthésique courte (la durée de l'anesthésie par infiltration est de 0,5-1 h). Pour réduire l'effet systémique, la toxicité et la prolongation de l'effet sont utilisées en association avec des vasoconstricteurs (adrénaline). Avec la concentration croissante de solutions, la dose totale devrait être réduite. Pour la prévention des réactions d'hypersensibilité, le traitement commence par l'administration de 2 ml de solution à 2% après 3 jours (en l'absence d'effets secondaires) - 3 ml, puis passe à l'introduction d'une dose complète de - 5 ml par injection.

    Les indications:

    Infiltration, anesthésie péridurale, péridurale et rachidienne, anesthésie intra-osseuse, anesthésie des muqueuses (en pratique ORL); blocus vagosympathique et paranéphalique. Blocus circulaire et paravertébral dans l'eczéma, la névrodermite, l'ishalgie.

    Intraveineusement: potentialiser l'action des actifs fixes pour l'anesthésie; pour le soulagement du syndrome douloureux de différentes genèses.

    Intramusculaire: pour la dissolution de la pénicilline afin de prolonger sa durée; comme un adjuvant pour certaines maladies plus fréquentes chez les personnes âgées, y compris l'endartérite, l'athérosclérose, l'hypertension artérielle, les spasmes des vaisseaux coronaires et des vaisseaux cérébraux, les articulations de la genèse rhumatismale et infectieuse.

    Rectal: hémorroïdes, spasmes des muscles lisses de l'intestin, fissures anales.

    IX.I80-I89.I84   Les hémorroïdes

    XI.K55-K63.K60   Fissure et fistule de l'anus et du rectum

    XIII.M50-M54.M54.4   Lumbago avec sciatique

    XIII.M50-M54.M54.3   Sciatique

    XII.L20-L30.L20.8   Autre dermatite atopique

    XVIII.R50-R69.R52.2   Une autre douleur constante

    XVIII.R50-R69.R52.0   La douleur aiguë

    XII.L20-L30.L30.9   Dermatite, sans précision

    XVIII.R10-R19.R11   Nausée et vomissements

    XXI.Z40-Z54.Z51.4   Procédures préparatoires pour traitement ultérieur, non classées ailleurs

    Contre-indications

    Hypersensibilité, y compris à d'autres anesthésiques locaux - esters PABK, parabenzu, p-phénylènediamine ou d'autres ingrédients du médicament.

    Pour l'anesthésie utilisant la méthode d'infiltration rampante, des changements tissulaires fibreux sévères sont observés.

    Avec sous-arachnoïdien et autres types d'anesthésie: blocus auriculo-ventriculaire complet, saignement abondant, hypotension sévère et choc (exacerbation possible due à la cardiodépression et à la vasodilatation, ralentissement du métabolisme des amides), infections locales dans la zone de ponction présumée (infection possible dans le l'espace sous-arachnoïdien, les changements du pH local réduisent l'efficacité de l'anesthésie), la septicémie (risque élevé de stimulation du SNC).

    Enfants de moins de 12 ans

    Soigneusement:

    Il convient de garder à l'esprit que lors de l'exécution d'une anesthésie locale avec la même dose totale, la toxicité de la procaïne est plus élevée, plus la solution est concentrée.

    Opérations d'urgence, accompagnées d'une perte de sang aiguë.

    Conditions accompagnées d'une diminution du débit sanguin hépatique (par exemple, dans l'insuffisance cardiaque chronique, maladie du foie), la progression de l'insuffisance cardio-vasculaire (généralement en raison du développement de bloc cardiaque et de choc).

    Maladies inflammatoires ou infection du site d'injection.

    La carence de la pseudocholinestérase.

    Échec rénal.

    Les enfants de 12 à 18 ans et les patients âgés (plus de 65 ans), les patients affaiblis, la grossesse et l'accouchement.

    Grossesse et allaitement:

    Recommandations Catégorie FDA C. Des études adéquates et bien contrôlées chez les humains et les animaux n'ont pas été menées. Pénètre dans le placenta par diffusion. Dans des études rétrospectives sur l'utilisation d'anesthésiques locaux lors d'interventions chirurgicales d'urgence, les femmes enceintes n'ont aucun effet indésirable sur le fœtus.

    Il n'y a aucune information sur la pénétration dans le lait maternel, mais l'impact négatif sur l'enfant n'est pas décrit.

    Le médicament doit être utilisé lorsque le bénéfice dépasse le risque pour la femme enceinte et la mère, pour le fœtus et le nouveau-né.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, par voie intradermique, intramusculaire, intraveineuse, par électrophorèse, par voie rectale. Pour l'anesthésie infiltrante, on utilise des solutions à 0,25-0,5%, un conducteur - 1-2% épi ou péridural - 2% (20-25 ml), une moelle épinière - une solution à 5% (2-3 ml). Un rendez-vous pour l'anesthésie intra-osseuse est possible.

    Avec le blocage paranéphrique, 50-80 ml d'une solution à 0,5% est injecté, vagosympathique 30-100 ml d'une solution à 0,25%. Pour éliminer le syndrome de douleur utilisé à l'intérieur, dans / m ou / dans. Dans une veine, injecter lentement de 1 à 10-15 ml de solution à 0,25-0,5%.

    À l'intérieur, utilisez une solution de 0,25-0,5% à 30-50 ml 2-3 fois par jour.

    Pour le blocus circulaire et paravertébral, l'eczéma et la neurodermatite sont recommandés pour l'injection d'une solution à 0,25-0,5%.

    Le traitement de l'hypertension artérielle, l'athérosclérose, le spasme de l'artère coronaire - an / m 2% la solution de 5 ml 3 fois par semaine, bien sûr - 12 injections (4 cours sont possibles pendant l'année).

    Effets secondaires:

    Les réactions indésirables systémiques se développent immédiatement ou dans les 30 minutes après l'administration.

    Hématologique: anémie, méthémoglobinémie.

    Le système cardio-vasculaire: bradycardie, arythmies, douleurs thoraciques, hypertension (conséquence de l'effet sympathomimétique avec adjonction de vasoconstricteurs), hypotension, vertiges, tachycardie (provoquée par l'adjonction d'un vasoconstricteur), vasodilatation périphérique.

    GIT: constipation, incontinence fécale, nausées et / ou vomissements.

    Système respiratoire: un arrêt de la respiration indépendante.

    Système urinaire: incontinence urinaire, urétrite.

    Système nerveux: vertiges, confusion, maux de tête, engourdissement prolongé des paupières, langue et muqueuse buccale, parésie des membres inférieurs, paresthésie, anesthésie persistante, anxiété, convulsions, perte de conscience, troubles visuels, tremblements, acouphènes, contractions musculaires. Après l'administration sous-arachnoïdienne ou avec l'administration sous-arachnoïdienne non intentionnelle d'anesthésiques locaux au cours de l'anesthésie épidurale, le blocage moteur et sensible peut s'étendre proximalement que nécessaire. Dans de rares cas, la paralysie de la musculature de la poitrine est compliquée par un arrêt de la respiration. Chez certains patients, après une anesthésie rachidienne, des troubles neurologiques transitoires dus à l'irritation des racines des nerfs spinaux sont possibles. Le syndrome de la «queue de cheval» est possible avec une répartition inégale de la trimécaïne injectée sous pression. Avec une stimulation transitoire des racines spinales, les troubles neurologiques disparaissent spontanément en quelques jours ou semaines, et avec le syndrome de "queue de cheval", ils peuvent être irréversibles.

    Autre: faiblesse, réactions allergiques (choc anaphylactique possible).

    Surdosage:Symtomas: lorsqu'il est utilisé à fortes doses, il est possible d'avoir une absorption excessive, accompagnée de nausées, de vomissements, d'un collapsus cardiovasculaire soudain, d'une augmentation de l'excitabilité nerveuse, de tremblements et de convulsions, d'une dépression respiratoire.
    D'autres symptômes: pâleur de la peau et des muqueuses, vertiges, transpiration "froide", accélération de la respiration, tachycardie, apnée, méthémoglobinémie. L'action sur le système nerveux central se manifeste par un sentiment de peur, d'hallucinations, d'excitation motrice.
    Traitement: mesures générales de réanimation. En cas d'intoxication après injection dans les muscles du bras ou de la jambe, l'application urgente du garrot est recommandée pour réduire la réception ultérieure du médicament dans le flux sanguin total. Maintien d'une ventilation pulmonaire adéquate, d'une désintoxication et d'une thérapie symptomatique.
    Interaction:

    Avec l'injection intraveineuse, il augmente l'effet inhibiteur sur le système nerveux central pour l'anesthésie générale, les hypnotiques, les sédatifs, les analgésiques narcotiques et les tranquillisants.

    Metabolite procaine PABA est un antagoniste compétitif des sulfamides et peut affaiblir leur effet antimicrobien.

    Les solutions de désinfection contenant des métaux lourds - les anesthésiques locaux peuvent déplacer les ions de métaux lourds des solutions de désinfection, ce qui provoque une grave irritation locale et un œdème; Il n'est pas recommandé d'utiliser de telles solutions pour la désinfection chimique des récipients contenant des anesthésiques locaux, et lorsqu'elles sont désinfectées avec la peau ou les muqueuses, des mesures d'anticipation sont nécessaires avant l'anesthésie.

    Inhibiteurs de la MAO, y compris sélégiline, procarbazine, furazolidone - avec une application simultanée augmente le risque d'hypotension, donc, 10 jours avant l'intervention chirurgicale prévue sous anesthésie sous-arachnoïdienne, il est recommandé d'annuler les inhibiteurs de la MAO.

    Les analgésiques opioïdes (narcotiques) - troubles respiratoires causés par une anesthésie spinale ou péridurale à un niveau élevé, peuvent être ajoutés aux effets des opioïdes et provoquer des changements dans la fréquence respiratoire et la ventilation alvéolaire. Avec une anesthésie péridurale ou rachidienne à un niveau élevé, les effets vagaux de l'alfentanil, du fentanyl ou du sufentanil sont plus prononcés, ce qui augmente le risque de bradycardie et / ou d'hypotension.

    Inhibiteurs de la cholinestérase (agents antimythéniques, démécaria, isofluorophate, insecticides, neurotoxiques en grandes quantités, thiotepa, cyclophosphamide, écotiophate) inhibent le métabolisme des esters de PABA, par conséquent, avec une augmentation de l'absorption des anesthésiques, leur toxicité peut augmenter.

    Les β-bloquants, y compris les préparations topiques, en présence d'absorption systémique peuvent ralentir le métabolisme et augmenter le risque de toxicité de la procaïne en raison de la diminution du débit sanguin hépatique, et augmenter le risque de bradycardie.

    Chez les patients recevant des anticoagulants (warfarine, héparine sodique, daltéparine sodique, danaparoïde, adénoparine calcique, énoxaparine sodique), le traumatisme des vaisseaux sanguins lors de l'administration épidurale ou sous-arachnoïdienne d'anesthésiques locaux peut entraîner une hémorragie dans le système nerveux central ou les tissus mous.

    Médicaments antimytheniques - anesthésiques locaux, en particulier avec une absorption rapide en grande quantité, inhibent la transmission de l'influx nerveux, agissant comme des antagonistes de l'action des médicaments anti-myasthéniques sur les muscles squelettiques. Un contrôle adéquat de la myasthénie grave peut nécessiter une correction temporaire de la dose de médicaments antimythéniques.

    Les inhibiteurs neuromusculaires - anesthésiques locaux, en particulier avec une absorption rapide en grandes quantités, inhibent la transmission d'une influx nerveux, ce qui allonge l'action des bloqueurs neuro-musculaires.

    Vasoconstricteurs (méthoxamine, phényléphrine, épinéphrine) - il n'est pas recommandé de mélanger la méthoxamine et les anesthésiques locaux, car l'effet des deux médicaments est prolongé, et une exposition prolongée à la méthoxamine s'accompagne d'une inhibition de la circulation et du débridement cutané. Lors de la combinaison de la procaïne avec d'autres vasoconstricteurs, il est nécessaire d'observer attentivement les proportions, en particulier lors de l'anesthésie des zones des artères périphériques (doigts, nez, pénis), où l'apport de sang à la gangrène est plus probable.

    Chez les patients recevant des antihypertenseurs bloquant les ganglions (guanagrel, guanéthidine, méqamylamine, trimétafan), une hypotension sévère et / ou une bradycardie peuvent survenir avec une anesthésie rachidienne ou épidurale avec procaïne à un niveau suffisant pour un blocage sympathique.

    Instructions spéciales:

    Pour préparer une solution à 0,25-0,5% pour l'infiltration ou l'anesthésie par conduction, la solution de procaïne peut être diluée avec de l'eau stérile pour injection à n'importe quelle concentration.

    Avec une administration intra- et sous-cutanée, une solution à 1% de procaine cause moins de douleur que 1% de lidocaïne et de lidocaïne avec de l'épinéphrine 1/100 000, comparable à la douleur lorsqu'on administre une solution physiologique de chlorure de sodium.

    Il convient de garder à l'esprit que lors de l'exécution d'une anesthésie locale avec la même dose totale, la toxicité de la procaïne est plus élevée, plus la solution est concentrée.

    Prokaine pénètre lentement à travers les membranes muqueuses intactes, par conséquent, il n'est pas efficace pour l'anesthésie de surface.

    Comme aide procaine appliquer IV dans et avec hypertension, toxicité tardive des femmes enceintes avec syndrome hypertonique, spasmes des vaisseaux sanguins, douleurs fantômes, ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, ​​colite ulcéreuse, démangeaisons, neurodermatite, eczéma, kératite, iridocyclite, glaucome.

    Les patients ont besoin de contrôle sur les fonctions du système cardiovasculaire, respiratoire et du système nerveux central. Il est nécessaire d'abolir les inhibiteurs de la monoamine-oxydase 10 jours avant l'anesthésie locale. Avant utilisation, échantillonnage obligatoire pour la sensibilité individuelle au médicament.

    Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

    Lors de la prise du médicament devrait être abandonné conduire des véhicules ou des mécanismes de gestion.

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