Timolol Solofarma - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Un bloqueur des récepteurs bêta-adrénergiques non sélectif sans activité sympathomimétique. N'a pas de sympathomimétique interne significative, opprimant directement le myocarde et l'activité anesthésique locale (stabilisation de la membrane).

Le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques dans les bronches et les bronchioles augmente la résistance des voies respiratoires, en raison de l'absence d'antagonisme à l'activité parasympathomimétique. Cet effet chez les patients souffrant d'asthme bronchique ou d'autres états bronchospastiques peut présenter un danger potentiel.

Le blocage des bêta-adrénorécepteurs réduit le débit cardiaque chez les sujets sains et les patients atteints d'une maladie cardiaque. Chez les patients atteints d'un dysfonctionnement myocardique sévère, le blocage bêta-adrénergique peut affaiblir l'effet stimulant du système nerveux sympathique nécessaire pour maintenir une fonction cardiaque adéquate.

Avec une application topique sous la forme de gouttes oculaires réduit à la fois la pression intraoculaire normale et accrue en réduisant la formation de fluide intraoculaire. Augmentation de la pression intraoculaire est le principal facteur de risque dans la pathogenèse du développement de lésions spécifiques du glaucome au nerf optique et rétrécissant les limites des champs visuels. N'affecte pas la largeur de l'élève et le logement.

Le mécanisme exact de réduction de la pression intraoculaire due au timolol n'est pas connu. Selon les données de topographie et de fluorométrie chez l'homme, timolol avec application topique abaisse la pression intraoculaire en réduisant la formation d'humidité aqueuse et une légère augmentation de son écoulement. Réduire la pression intraoculaire, n'affecte pas l'accommodation et la taille de la pupille, donc il n'y a pas de détérioration de l'acuité visuelle; ne réduit pas la qualité de la vision nocturne. L'effet se manifeste 20 minutes après l'instillation. L'effet maximal est observé après 1-2 heures. Durée 24 heures.

Pharmacocinétique

Timolol pénètre rapidement la cornée dans les tissus de l'œil. Après instillation dans l'humidité de la chambre antérieure de l'œil, la concentration maximale (Cmax) dans le plasma sanguin est atteinte après 1-2 heures. Il pénètre dans la circulation sanguine systémique dans une quantité insignifiante par absorption à travers la conjonctive, les membranes muqueuses du nez et le tractus lacrymal.

('timbre timolol dans le plasma sanguin est d'environ 0,824 ng / ml et reste jusqu'à la limite de détection pendant 12 heures.Chez les nouveau-nés et les jeunes enfants, Timaxol est nettement supérieur à la Cmax dans le plasma sanguin adulte. La demi-vie du toluol (T1 / 2) est de 4,8 h après l'administration topique. Le métabolisme du tololol est réalisé par isoeformation du CYP2D6. Timolol et les métabolites résultants sont principalement excrétés par les reins.

Les indications:

Augmentation de la pression intraoculaire (otazmomohypertensie), glaucome à angle ouvert, glaucome sur l'œil apathique et autres types de glaucome secondaire, glaucome congénital (sans efficacité d'autres agents), comme moyen supplémentaire de réduire la pression intraoculaire dans le glaucome à angle fermé (en combinaison avec des myotiques).

Contre-indications

Asthme bronchique, bradycardie sinusale, blocus auriculo-ventriculaire de degré II et III sans stimulateur cardiaque, insuffisance cardiaque chronique décompensée, choc cardiogénique, maladie pulmonaire obstructive chronique sévère, syndrome de faiblesse du nœud sinusal. hypersensibilité aux composants du médicament.

Soigneusement:

Insuffisance cérébrovasculaire, hypotension artérielle, diabète sucré, hypoglycémie, insuffisance pulmonaire, thyréotoxicose, myasthénie grave, blocage sino-auriculaire, trouble circulatoire périphérique (y compris syndrome de Pcido), grossesse, administration simultanée d'autres inhibiteurs bêta-adrénergiques.

Grossesse et allaitement:

Lorsque la grossesse est utilisée avec précaution, seulement si l'effet thérapeutique attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus ou l'enfant.

Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Au début du traitement, 1-2 gouttes dans l'œil affecté 2 fois par jour.

Si la pression intraoculaire à l'usage normal est normalisée, vous devez réduire la dose à 1 goutte 1 fois par jour le matin. Des doses supérieures à 1 goutte de 0,5% de solution thioalale 2 fois par jour n'entraînent pas de diminution supplémentaire de la pression intraoculaire pression. Si le thymolol n'est pas capable d'atteindre le niveau requis de pression intraoculaire, il faut envisager l'utilisation de médicaments antihypertenseurs supplémentaires. L'application simultanée de deux bêtabloquants pour une application topique est impossible. Chez les patients présentant un iris significativement pigmenté, une diminution moins prononcée de la pression intraoculaire peut être notée. ainsi qu'une plus longue période de réalisation de la compensation de pression intraoculaire. Après l'arrêt du traitement, l'effet hypotenseur du timolol peut persister

pendant quelques jours, et dans le cas d'un long traitement antérieur, l'effet résiduel et poten- tif peut persister pendant 2 à 4 semaines. Lors d'une thérapie au thymolol, un seul œil peut avoir un effet antihypertenseur

œil controlatéral.

Cantrol efficacité du médicament est recommandé d'être effectuée environ 3-4 semaines après le début du traitement (pas plus tôt que dans 1-2 semaines). Avec l'utilisation prolongée de thymol thymol, l'affaiblissement de l'effet est possible.

Transition d'un autre traitement antihypertenseur:

Lorsqu'on passe d'un traitement par un bloqueur bêta-adrénergique à un traitement par un autre médicament du groupe des bêta-bloquants, il est recommandé de compléter une journée complète de traitement par un hypotenseur utilisé précédemment et le jour suivant de commencer l'instillation de timolol 0,25% dans chaque œil affecté 1 goutte 2 fois par jour.

En l'absence d'une réponse adéquate au traitement, la dose peut être augmentée à une goutte de 0,5% de solution de timolol dans chaque œil atteint deux fois par jour.

En passant à la thérapie avec un médicament antihypertenseur d'un autre groupe, sauf pour les bêta-bloquants. poursuivre les instillations du médicament précédemment prescrit en ajoutant l'instillation d'une goutte de solution à 0,25% de timolol dans chaque œil atteint deux fois par jour. Le jour suivant, le traitement antérieur est annulé et un traitement au timolol est fourni.

Utilisation dans la population pédiatrique

Selon des données limitées, timolol peut être recommandé pour réduire la pression intraoculaire dans le glaucome congénital infantile et juvénile dans la période préopératoire ou dans le cas d'un traitement chirurgical inefficace.Avant d'utiliser le médicament, vous devez évaluer soigneusement les risques et les avantages de l'utilisation du timolol dans la population pédiatrique en recueillant soigneusement l'anamnèse en ce qui concerne les troubles systémiques.

Dans le cas où le bénéfice l'emporte sur le risque, il est recommandé d'utiliser timolol dans la plus faible concentration possible, 1 goutte tous les 1 jours. Si le contrôle de la pression intraoculaire est insuffisant, il faut passer à l'application 2 fois par jour pour

1 goutte avec un intervalle entre les instillations de 12 heures. Il est nécessaire de contrôler les effets secondaires oculaires et systémiques dans les 1-2 heures suivant la première instillation, en particulier chez les nouveau-nés et les enfants de moins de 3 ans, en raison du risque d'apnée et de respiration selon le type Chain-Stokes. Il est nécessaire d'avertir les parents de l'enfant traité par timolol que le médicament doit être annulé au cas où l'enfant développe des effets secondaires et le système respiratoire, en particulier la toux et les éternuements.

Le traitement avec Timolol est passé, en général, pendant longtemps. Une pause dans le traitement ou un changement dans le dosage du médicament est effectué seulement sur les instructions du médecin traitant.

Effets secondaires:

Les réactions indésirables survenues après l'ingestion de timolol et d'autres bêta-bloquants peuvent être considérées comme des effets secondaires potentiels, et pour les soins oculaires, le thymolol sous forme médicamenteuse, les gouttes ophtalmiques.

Les réactions indésirables, qui ont été obtenues au cours des essais cliniques et pendant la surveillance post-commercialisation des médicaments thymol-lal sous forme médicamenteuse, collyres

L'incidence des effets secondaires, tant au cours des études que dans la surveillance du marché, a été évaluée comme suit: très souvent (> 1/10); souvent (> 1/100 à <1/10); parfois (> 1/1000 à <1/100); rarement (> 1/10000 à <1/1000); très rarement (<1/10000), la fréquence est inconnue (les données disponibles ne peuvent être estimées).

Réactions générales

Avec une fréquence inconnue: maux de tête, asthénie / fatigue, douleurs thoraciques.

Du côté de l'organe de vision

Fréquent: vision floue, douleur oculaire, brûlure et démangeaisons des yeux, inconfort oculaire, injection conjonctivale.

Peu fréquents: blépharite, kératite ponctuelle, kératite, conjonctivite, iritis, diplopie, érosion de la cornée, ulcère cornéen, larmoiement ou diminution des déchirures, photophobie, sensation de «sable» dans les yeux, œdème des paupières, œdème de la conjonctive , ptosis.

Rarement: uvéite, double vision, pigmentation de la cornée, paupières érythémateuses.

Très rarement: le développement de la calcification de la cornée avec des dommages importants dus à la présence de phosphates dans la composition des gouttes.

Avec une fréquence inconnue: une diminution de la sensibilité de la cornée, un détachement des gazes vasculaires dans la période postopératoire de la chirurgie antiglaucomateuse.

Du côté du système cardio-vasculaire Peu fréquent: bradycardie, hypotension.

Rarement: infarctus du myocarde, diminution ou augmentation de la pression artérielle, claudication intermittente.

Fréquence indéterminée: arrêt cardiaque, bloc auriculo-ventriculaire, arythmie, palpitations cardiaques, insuffisance cardiaque congestive, phénomène de Raynaud.

Du côté du système digestif rarement: dysgueusie.

Rarement: dyspepsie, sécheresse de la muqueuse buccale, douleurs abdominales.

Avec une fréquence inconnue: nausée, vomissement, diarrhée.

Du système immunitaire Avec une fréquence inconnue: le lupus érythémateux disséminé.

Troubles mentaux Rarement: dépression.

Avec une fréquence inconnue: insomnie, perte de mémoire, cauchemars.

Du côté du système nerveux Rarement: un mal de tête.

Rarement: ischémie cérébrale, vertiges, migraine.

À fréquence inconnue: circulation cérébrale, évanouissement, paresthésie, vertiges, aggravation de la myasthénie.

Du côté de l'ornière et des tissus sous-cutanés Rsko: gonflement du visage, érythème.

Avec une fréquence inconnue: psoriasis ou aggravation du psoriasis, éruption cutanée localisée et élopécie.

Du côté du tissu conjonctif Avec une fréquence inconnue: arthropathie. douleur musculaire.

Réactions allergiques

Avec une fréquence inconnue: réactions allergiques systémiques, y compris anaphylaxie, angioedème, urticaire, éruption cutanée locale ou généralisée. démangeaisons.

Du système respiratoire et des organes médiastinaux Peu fréquents: insuffisance respiratoire, dyspnée, bronchite.

Rarement: bronchospasme (principalement chez les patients présentant déjà des troubles bronchospastiques), toux, congestion nasale, infection des voies respiratoires supérieures.

Du système endocrinien

Avec une fréquence inconnue: évolution subclinique de l'hypoglycémie chez les patients atteints de diabète sucré (voir la section "Instructions spéciales").

Du système génito-urinaire

Avec une fréquence inconnue: fibrose rétropéritonéale, dysfonction sexuelle (incluant l'impuissance), diminution de la libido, maladie de La Peyronie.

Du côté des organes ORL Avec une fréquence inconnue: bourdonnement dans les oreilles.

Réactions indésirables survenues après la prise de timolol ou d'autres bêta-a

Les réactions allergiques: éruption érythémateuse, fièvre, accompagnée d'oolio dans la gorge, la laryngose, accompagnée d'un syndrome de détresse.

Réactions générales et réactions au site d'injection: douleurs dans les membres, tolérance réduite à l'effort, perte de poids.

Du côté du système cardio-vasculaire: aggravation de l'insuffisance artérielle, en dilatation.

Du système digestif: ool gastro-intestinal. hépatomégalie. vomissement. thrombose des artères mésentériques, colite ischémique.

De la part du système sanguin et lymphatique: netrombotsitopenicheskaya purpura, purpura thrombocytopénique, agranulocytose.

De la part du système endocrinien: hyperglycémie, hypoglycémie.

De la peau et des tissus sous-cutanés: démangeaisons, irritation de la peau, augmentation de la pigmentation, transpiration.

Du système musculo-squelettique: arthralgie.

Sur la partie du système nerveux / troubles mentaux: vertige, réduction de la concentration de charge, réversibilité réversible des fonctions mentales, progression en catatonie, syndrome aigu réversible, caractérisé par une violation de l'orientation dans le temps et l'espace, labilité émotionnelle, difficulté dans la perception et une capacité réduite à effectuer des tests neuropsychiatriques.

De la part du système respiratoire: respiration sifflante, obstruction bronchique.

Du système génito-urinaire: difficulté à uriner.

Surdosage:

Il est possible de développer des effets systémiques caractéristiques des bêta-bloquants: vertiges, maux de tête, arythmie, bradycardie, bronchospasme, nausées et vomissements, perte de conscience, hypotension, dyspnée, convulsions généralisées, choc cardiogénique, insuffisance cardiaque et arrêt cardiaque.

Si vous prenez du timolol au hasard, vous devriez vous laver l'estomac et prendre du charbon actif. Il est démontré que le médicament ne peut être retiré du corps par hémodialyse.

Avec le développement de la bradycardie et de la bradyarythmie (avec un blocage auriculo-ventriculaire de degré II et III), le sulfate d'atropine par voie intraveineuse à une dose de 0,25 à 2 mg est recommandé; et le vert du relief partiel de la bradycardie montre l'administration d'isoprénaline.En cas de bradycardie ectopique laborieuse, il faut envisager l'installation d'un stimulateur cardiaque. Lorsque l'hypotension est recommandée simiatomimetikov de réception, tels que dopamine, dobutamine, neadrénaline. En l'absence d'effet - l'introduction de glucagon.

Dans le développement de l'insuffisance cardiaque aiguë, l'utilisation de la digitale et des diurétiques, ainsi que l'oxygénothérapie, avec l'administration intraveineuse d'aminophylline

Interaction:

L'utilisation conjointe du médicament avec des gouttes oculaires contenant de l'adrénaline peut provoquer une dilatation de la pupille.

Une action spécifique du médicament est une diminution de la pression intraoculaire, qui peut être améliorée par l'utilisation simultanée de collyres contenant épinéphrine et pilocarpine.

Deux running-adrenoblocker différents ne devraient pas être instillés dans le même œil. L'hypotension artérielle et la bradycardie peuvent augmenter avec l'utilisation simultanée du médicament avec des antagonistes de cathéter, de la réserpine et des bêta-bloquants systémiques.

Inhibiteurs du CYP2D6, tels que quinidine et cimetidip peut augmenter la concentration de timolol dans le plasma.

L'utilisation simultanée avec de l'insuline ou des antidiabétiques oraux peut entraîner une hypoglycémie.

Timolol renforce l'action des relaxants musculaires, il est donc nécessaire d'annuler le médicament 48 heures avant l'intervention chirurgicale prévue sous anesthésie générale.

Ces données peuvent également faire référence à des médicaments qui ont été appliqués peu de temps auparavant.

Instructions spéciales:

Dans la période postopératoire des opérations antiglaucomateuses et avec l'utilisation de médicaments qui réduisent la sécrétion du liquide intraoculaire, le développement d'un décollement de la choroïde de l'œil est possible.

L'utilisation du timolol par des patients présentant une atopie ou des réactions pathologiques graves à divers allergènes dans une histoire peut provoquer des réactions plus sévères en réponse à la gestion accidentelle, diagnostique ou thérapeutique des allergènes. Ces patients peuvent répondre mal à l'administration de doses conventionnelles d'épinéphrine pour soulager les réactions anaphylactiques.

Les bêta-adrénobloquants sont capables de masquer un certain nombre de symptômes cliniques d'hyperthyroïdie (et de tachycardie particulière). Des précautions sont nécessaires lors de l'utilisation de beta-aarenoblokatorov chez les patients présentant une possibilité de thyréotoxicose.

Chez les patients sans antécédents d'insuffisance cardiaque, une dépression myocardique prolongée peut, dans certains cas, entraîner le développement d'une insuffisance cardiaque. Lorsque les premiers signes d'insuffisance cardiaque se produisent timolol annulation nécessaire. La prudence est nécessaire lors de l'attribution de timolol aux patients ayant un blocage auriculo-ventriculaire du 1er degré, l'angine de Prinzmetal et les troubles circulatoires périphériques (phénomène de Raynaud).

L'aspect pathogénétique principal du traitement du glaucome à angle fermé est la nécessité d'ouvrir l'angle de la chambre antérieure, qui est obtenu en rétrécissant la pupille avec des myotiques. En relation avec l'absence de l'influence du timolol sur le diamètre de la pupille dans le traitement du glaucome zluztugolnoy, le médicament peut être utilisé seulement en combinaison avec des myotiques. En raison de l'effet possible des bêta-bloquants sur la tension artérielle et le nombre de battements cardiaques, ces agents doivent être utilisés avec précaution chez les patients présentant une insuffisance circulatoire cérébrale. Si, après le début du traitement par le timolol, des signes ou des symptômes d'une diminution de la circulation cérébrale se développent, la nécessité d'un traitement par des bêtabloquants locaux devrait être examinée.

L'utilisation du timolol peut augmenter la faiblesse musculaire dans la myasthénie grave (par exemple, augmentation de la diplopie, ptosis et faiblesse générale). Chez certains patients atteints de myasthénie grave et d'autres maladies myasthéniques, il y avait une augmentation de la faiblesse musculaire avec le timolol.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec d'autres médicaments, l'intervalle entre les instillations doit être d'au moins 15 minutes.

Lorsqu'il est utilisé, il est nécessaire de surveiller la fonction de libération, l'état de la cornée et d'évaluer l'ampleur des champs visuels au moins une fois tous les 6 mois.

Le médicament contient un agent de conservation chlorure de benzalkonium, qui peut provoquer une irritation des yeux, peuvent être absorbés par des lentilles de contact souples, provoquant un changement de leur couleur et affectant les yeux. Les lentilles de contact doivent être retirées avant l'application de la préparation et, si nécessaire, réhabillées au plus tôt 15 minutes après l'instillation.

Avec l'utilisation à long terme du médicament, l'effet toxique du conservateur chlorure de benzalkonium sur l'épithélium cornéen (le développement de la kératopathie ponctuelle et / ou de la kératopathie ulcéreuse toxique) est possible.

Cas de développement de la kératite bactérienne chez les patients qui ont utilisé timolol dans des récipients pour un dosage multiple de médicaments ophtalmiques. Ces contenants ont été involontairement contaminés par des patients atteints de maladies concomitantes de la cornée.

Lors de la traduction des patients pour un traitement par le timolol, une correction des changements de réfraction provoquée par des myotiques déjà utilisés peut être nécessaire.

Le médicament, comme les autres bêta-bloquants, peut cacher les symptômes possibles d'hypoglycémie dans le sang chez les patients atteints de diabète sucré.

Dans le cas d'une intervention chirurgicale à venir sous anesthésie générale, il est nécessaire d'annuler le médicament 48 heures avant la chirurgie, car il renforce l'action des myorelaxants et des anesthésiques généraux.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices en relation avec le profil des effets secondaires (en particulier du côté de l'œil et nerveux). système).

Forme de libération / dosage:

Les gouttes pour les yeux 0,5%.

5 ml par flacon avec un compte-gouttes en polyéthylène basse densité et un couvercle avec un contrôle de la première ouverture ou un flacon-compte-gouttes en polyéthylène haute densité, complet avec un bouchon vissé et un bouchon-compte-gouttes.

Pour 1 ou 3 bouteilles ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

Emballage:

Pour 1 ou 3 bouteilles ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Après l'ouverture de la bouteille - 1 mois.

Ne pas utiliser après la date d'expiration!

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003087

Date d'enregistrement:13.07.2015

Le propriétaire du certificat d'inscription:GROTEKS, LLC GROTEKS, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

GROTEKS, LLC Russie

Représentation: & nbspGROTEKS, LLCGROTEKS, LLC

Date de mise à jour de l'information: & nbsp31.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Timolol Solofarma (Nimolol)