Céfotaxime - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Génération de l'antibiotique III des céphalosporines pour administration parenterale. Il agit bactéricide, en perturbant la synthèse de la paroi cellulaire des micro-organismes. A un large éventail d'action.

Il est actif contre les micro-organismes Gram-positifs et Gram-négatifs résistants à d'autres antibiotiques: Staphylococcus spp. (incluant Staphylococcus aureus, y compris les souches formant la pénicillinase), Staphylococcus epidermidis (à l'exception de Staphylococcus epidermidis et Staphylococcus aureus, résistant à la méthicilline), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Borrelia burgdorferi , Haemophilus influenzae (y compris les souches formant la pénicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp.(y compris Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (y compris les souches formant la pénicillinase), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (y compris Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (y compris Providencia rettgeri), Serratia spp., certaines souches de Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. (y compris certaines souches de Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (y compris Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. La plupart des souches de Clostridium difficile sont stables.Résistant à la plupart des bêta-lactamases de micro-organismes gram-positifs et gram-négatifs.

PharmacocinétiqueAprès une dose intraveineuse unique de 0,5 g, 1 g et 2 g, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est de 5 minutes, la concentration maximale est respectivement de 39, 101,7 et 214 μg / ml. Après injection intramusculaire à des doses de 0,5 et 1 g, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est de 0,5 heure et la concentration maximale est de 11 et 21 μg / ml, respectivement. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 30-50%. La biodisponibilité est de 90 à 95%. Crée des concentrations thérapeutiques dans la plupart des tissus (myocarde, tissu osseux, vésicule biliaire, peau, tissus mous) et des liquides (synoviaux, péri-cardiaux, pleuraux, crachats, bile, urine, liquide céphalo-rachidien) du corps. Le volume de distribution est de 0,25-0,39 l / kg. Demi-vie - 1 heure avec l'administration intraveineuse et 1-1.5 heures - avec l'injection intramusculaire. Il est excrété par les reins - 20-36% inchangé, le reste est sous la forme de métabolites (15-25% dans la désacétylcéfotaxime pharmacologiquement active et 20-25% dans la forme de 2 métabolites inactifs-M2 et M3). Dans l'insuffisance rénale chronique et chez les personnes âgées, la demi-vie d'élimination augmente de 2 fois. La demi-vie chez les nouveau-nés est de 0,75-1,5 heure, chez les nouveau-nés prématurés (poids corporel inférieur à 1500 g) elle augmente à 4,6 heures; chez les enfants ayant un poids corporel supérieur à 1500 g - 3,4 heures. Avec des doses intraveineuses répétées de 1 g toutes les 6 heures pendant 14 jours de cumul n'est pas observée. Pénètre dans le lait maternel.

Les indications:Maladies infectieuses-inflammatoires causées par des microorganismes sensibles au céfotaxime: infections du système nerveux central (méningite), des voies respiratoires et des organes de la PUL, voies urinaires, os, articulations, peau et tissus mous (y compris plaies et brûlures infectées), organes pelviens, péritonite , bactériémie, septicémie, infections intra-abdominales, endocardite, maladie de Lyme, gonorrhée, infections sur fond d'immunodéficience. Prévention des infections après les opérations chirurgicales (y compris urologique, obstétrique-gynécologique, sur le tractus gastro-intestinal).

Contre-indicationsHypersensibilité au céfotaxime (y compris pénicillines, autres céphalosporines, carbapénèmes), âge des enfants (injection intramusculaire - jusqu'à 2,5 ans lorsqu'il est utilisé comme solvant lidocaïne).

Soigneusement:La période de néonatal (pour l'administration intraveineuse), l'insuffisance rénale chronique, la colite ulcéreuse (y compris dans l'anamnèse).

Grossesse et allaitement:

L'application pendant la grossesse n'est possible que dans les cas où le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque pour le fœtus. Des études adéquates et strictement contrôlées chez les femmes enceintes n'ont pas été menées.

S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Dosage et administration:Adultes et enfants pesant 50 kg ou plus: pour les infections non compliquées - par voie intramusculaire ou intraveineuse, 1 g toutes les 12 heures; avec gonorrhée aiguë non compliquée par voie intramusculaire, 0,5-1 g une fois; pour les infections de sévérité modérée - par voie intramusculaire ou intraveineuse, 1-2 g toutes les 8 heures; avec la septicémie - par voie intraveineuse, 2 g toutes les 6-8 heures, avec des infections potentiellement mortelles (avec la méningite) - par voie intraveineuse, 2 g toutes les 4 heures, la dose quotidienne maximale - 12 g. La durée du traitement est définie individuellement.

Dans le but de prévenir le développement d'infections avant l'intervention chirurgicale est introduit lors de l'anesthésie générale d'introduction une fois 1 g.Si nécessaire, l'administration est répétée après 6-12 heures.

À la césarienne (au moment de l'application des pinces sur la veine ombilicale) - par voie intraveineuse 1 g, puis 6 et 12 heures après la première dose - un supplément de 1 g. Lorsque la clairance de la créatinine est de 20 ml / min / 1,73 m2 et moins de la dose quotidienne réduite de 2 fois. Prématurés et nouveau-nés avant 1 semaine - par voie intraveineuse 50 mg / kg toutes les 12 heures; à l'âge de 1-4 semaines - par voie intraveineuse 50 mg / kg toutes les 8 heures; les enfants, avec un poids corporel allant jusqu'à 50 kg - par voie intraveineuse ou intramusculaire 50-180 mg / kg en 4-6 injections. Dans les infections graves, y compris la méningite, la dose quotidienne est augmentée à 100-200 mg / kg, par voie intramusculaire ou intraveineuse, dans 4-6 réceptions, la dose quotidienne maximale est de 12 g.

Règles pour la préparation des solutions d'injection: pour l'injection intraveineuse, de l'eau pour préparations injectables est utilisée comme solvant (1 g est dilué dans 4 ml de solvant); pour perfusion intraveineuse, une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou une solution de dextrose à 5% est utilisée comme solvant (1 g est dilué dans 50 à 100 ml de solvant). La durée de l'infusion est de 50-60 minutes. Pour l'injection intramusculaire, on utilise de l'eau pour injection ou une solution de lidocaïne à 1% (1 g dilué dans 4 ml de solvant).

Effets secondaires:

Réactions allergiques: urticaire, frissons ou fièvre, éruption cutanée, démangeaisons, bronchospasme, éosinophilie, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), angioedème, choc anaphylactique.

Du système nerveux: maux de tête, vertiges, encéphalopathie, troubles moteurs, convulsions.

Du système urinaire: perturbation de la fonction rénale, oligurie, néphrite interstitielle.

Du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée ou constipation, flatulence, douleurs abdominales, dysbiose, altération de la fonction hépatique, stomatite, glossite, colite pseudomembraneuse, hépatite, jaunisse.

De l'hématopoïèse: anémie hémolytique, leucopénie, neutropénie, granulocytopénie, thrombocytopénie, hypocoagulation, agranulocytose.

Du système cardiovasculaire: arythmies potentiellement mortelles après une injection de bolus rapide dans la veine centrale.

Indicateurs de laboratoire: azotémie, augmentation de la concentration d'urée dans le sang, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et de la phosphatase alcaline, hypercreatininémie, hyperbilirubinémie, test de Coombs faux positif.

Autre: Superinfection (en particulier, vaginite candidose).

Réactions locales: phlébite, douleur le long de la veine, douleur et infiltration au site d'injection intramusculaire.

Surdosage:Symptômes: convulsions, encéphalopathie (dans le cas de l'administration de fortes doses, en particulier chez les patients atteints d'insuffisance rénale), tremblements, augmentation de l'excitabilité neuromusculaire.

Traitement: symptomatique, maintien des fonctions vitales. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

Pharmaceutiquement incompatible avec des solutions d'autres antibiotiques dans une seringue ou un compte-gouttes.

Augmente le risque de saignement lorsqu'il est combiné avec des antiagrégants, des anti-inflammatoires non stéroïdiens.

La probabilité d'atteinte rénale augmente avec l'administration simultanée d'aminoglycosides, de polymyxine B et de diurétiques «en boucle».

Médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmentent les concentrations plasmatiques de céfotaxime et ralentissent son élimination.

Instructions spéciales:

Dans les premières semaines de traitement, une colite pseudomembraneuse peut survenir, qui se manifeste par une diarrhée prolongée et sévère. En même temps, arrêtez de prendre le médicament et prescrivez un traitement adéquat, y compris vancomycine ou métronidazole.

Les patients ayant des antécédents de réactions allergiques aux pénicillines peuvent avoir une sensibilité accrue aux antibiotiques céphalosporines.

Lorsque le médicament est traité pendant plus de 10 jours, il est nécessaire de contrôler le nombre de cellules sanguines. Pendant le traitement avec le céfotaxime, il est possible d'obtenir un échantillon faussement positif de Coombs et une réaction d'urine faussement positive au glucose.

Avec l'utilisation simultanée d'antibiotiques céphalosporines et d'éthanol, le développement de réactions de type disulfirame est possible, cependant, dans les études cliniques sur le céfotaxime (Claforan), aucun effet similaire n'a été observé lorsqu'il était utilisé simultanément avec l'éthanol.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il faut s'abstenir de gérer le transport automobile et pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Poudre pour solution pour injection intraveineuse et intramusculaire, 1,0 g.

Emballage:

Par 1,0 g de substance active dans des flacons de 10 ml, hermétiquement fermés avec des bouchons en composé de caoutchouc, serties avec des bouchons ou des bouchons en aluminium combinés.

Les fioles avec un médicament de 50 pièces sont placées dans des boîtes de carton avec un nombre égal d'instructions pour l'utilisation de la drogue (pour les hôpitaux).

1 bouteille avec le médicament et les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 de l'année. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-002117

Date d'enregistrement:06.12.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russie

Fabricant: & nbsp

BIOSINTEZ, PAO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp01.11.2015

Instructions illustrées

Instructions

Céfotaxime (Céfotaxime)