Céfotaxime - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Génération de l'antibiotique III des céphalosporines pour administration parenterale. C'est bactéricide. violer la synthèse de la paroi cellulaire des micro-organismes. A un large éventail d'action.

Le céfotaxime est habituellement sensible: Aeromonas hydrophila; Bacillus subtilis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella catarrhalis; Citrobacrer diversus; Curobacler freundii *; Clostridium perfringens; Corynebacterium diphtheriae, Escherichia coli; Enterobacter spp. *; Erysipelothrix insidiosa; Eubacterium spp .; Haemophilus spp. (souches de pénicillinase productrices de pénicillinase et non productrices, y compris celles résistantes à l'ampicilline): Klebsiella pneumoniae; Klebsiella oxytoca; Staphylococcus spp.(sensibles à la méthicilline, y compris les souches de péninillinase productrices et non productrices); Morganella morganii, Neisseria gonorrhea (y compris les souches de pénicillinase productrices de pénicillinase et non productrices); Neisseria meningitidis: Propionibacterium spp. Proteus mirabilis; Proteus vulgaris: Providencia spp .; Streptococcus spp (y compris Streptococcus pneumoniae): Salmonella spp., Serratia spp *; Shigella spp. Veillonella spp *; Yersinia spp *; Pseudomonas spp. (sauf Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia).

* - la sensibilité dépend des données épidémiologiques et du niveau de résistance dans chaque pays.

Le céfotaxime est résistant à: Acinetobacter baumanii; Bacteroidcs fragilis; Clostridium difficile; Entcrococcus spp .; Anaérobies à Gram négatif: Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (Souches résistantes à la méthicilline); Pseudomonas aeruginosa; Pscudomonas cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.

Pharmacocinétique

Après une seule injection intraveineuse à des doses de 0,5, 1 et 2 g, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TCmax) est de 5 minutes, la concentration maximale (Cmax) est respectivement de 39, 101,7 et 214 μg / ml. Après une introduction intramusculaire (m / m), 0,5 et 1 g Tmax - 0,5 h et Cmax sont respectivement de 11 et 21 mcg / ml. Connexion avec des protéines plasmatiques - 30 - 50%. Biodidité - 90 - 95%

Crée des concentrations thérapeutiques dans la plupart des tissus (myocarde, os, vésicule biliaire, peau, tissus mous) et dans les liquides (synoviaux, péricardiques, pleuraux, crachats, bile, urine, liquide céphalo-rachidien (LCR) du corps. Le volume de distribution est de 0,25-0,39 l / kg.

La demi-vie (T1 / 2) est de 1 heure avec une injection intraveineuse et de 1-1,5 heure avec l'injection IM. Il est excrété par les reins - 20 - 36% inchangé, le reste sous la forme de métabolites (15-25% sous forme de désacétylcefotaxime pharmacologiquement actif et 20-25% sous la forme de 2 métabolites inactifs M2 et M3).

Dans l'insuffisance rénale chronique et chez les patients âgés, T1 / 2 augmente de 2 fois. Chez les nouveau-nés, T1 / 2 varie de 0,75 à 1,5 heure, chez les nouveau-nés prématurés, il passe à 6,4 heures.

Les indications:Infections bactériennes sévères causées par des microorganismes sensibles au céfotaxime: infections du système nerveux central (méningite), des voies respiratoires et des ORL, des voies urinaires, des os, des articulations, de la peau et des tissus mous, des organes pelviens, de la gonorrhée, des plaies infectées et des brûlures , la péritonite, la septicémie, les infections abdominales, l'endocardite, la maladie de Lyme, les infections contre l'immunodéficience, la prévention des infections après la chirurgie (y compris urologique, obstétrique-gynécologique, tractus gastro-intestinal).

Contre-indicationsHypersensibilité au céfotaxime (y compris pénicillines, autres céphalosporines, carbapénèmes), grossesse, allaitement, âge de l'enfant (IM pendant au moins 2,5 ans lorsque la lidocaïne est utilisée comme solvant).

Soigneusement:Les patients ayant des antécédents d'allergie aux pénicillines (risque de développer des réactions allergiques croisées); avec utilisation simultanée avec des aminoglycosides; avec insuffisance rénale.

Grossesse et allaitement:L'application pendant la grossesse et pendant l'allaitement est contre-indiquée. S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Dosage et administration:

Intraveineuse ou intramusculaire. La dose, la méthode et la fréquence d'administration doivent être déterminées en fonction de la gravité de l'infection, de la sensibilité du pathogène et de l'état du patient. Le traitement peut être initié avant que les résultats du test de sensibilité ne soient obtenus.

Adultes et enfants de plus de 12 ans et pesant 50 kg ou plus:

- pour les infections de gravité légère à modérée - 1 g toutes les 12 h. La dose peut varier en fonction de la gravité de l'infection, de la sensibilité du pathogène et de l'état du patient.

- dans les infections sévères, la dose peut être augmentée à 12 g par jour, divisé en 3 ou 4 injections.

- pour les infections causées par Pseudomonas spp., la dose journalière doit être supérieure à 6 g.

Enfants de moins de 12 ans et pesant jusqu'à 50 kg:

- la dose habituelle est de 100-150 mg / jour / jour. divisé en 2 - 4 introductions.

- avec des infections très sévères, la dose peut être augmentée à 200 mg / kg / jour.

Nouveau-nés: 50 mg / jour / jour, répartis en 2 à 4 injections.

- dans les infections graves, une dose de 150 à 200 mg / kg / jour, divisé en 2 à 4 injections.

Avec la gonorrhée: 1 g une fois par voie intraveineuse ou intramusculaire.

Aux fins de la prévention avant la chirurgie (de 30 à 90 minutes avant l'opération), 1 g est administré par voie intramusculaire ou intraveineuse.

Lors d'une césarienne au moment de l'application des pinces à la veine ombilicale, 1 g de médicament est injecté par voie intraveineuse, puis après 1 et 6 h, 1 g est intraveineuse ou intramusculaire répétée.

En cas d'insuffisance rénale: dans les cas où la clairance de la créatinine est inférieure à 10 ml / min, il est nécessaire de réduire la dose. Après l'introduction de la dose unique initiale, la dose quotidienne doit être réduite de moitié sans modifier la fréquence d'administration, soit 1 g toutes les 12 h -0,5 g toutes les 12 h, au lieu de 1 g toutes les 8 h - 0,5 g toutes les 8 h , au lieu de 2 g toutes les 8 h - 1 g toutes les 8 h, etc. Un nouvel ajustement de la dose peut être nécessaire en fonction de l'évolution de l'infection et de l'état général du patient.

Règles de préparation des solutions: pour l'injection intraveineuse, de l'eau pour préparations injectables est utilisée comme solvant (250 mg dilués dans 2 ml de solvant: 500 mg dilués dans 2 ml de solvant, 1 g dans 4 ml: 2 g dans 10 ml) ; Avec une injection intraveineuse, la solution doit être injectée pendant 3 à 5 minutes. Pour la perfusion intraveineuse, une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou une solution de dextrose à 5% est utilisée comme solvant (1 à 2 g dilués dans 40 à 100 ml de solvant). La solution de lactate de Ringer peut également être utilisée.Durée des perfusions -20 - 60 min. Pour l'injection intramusculaire, utiliser de l'eau pour injection ou une solution à 1% de lidocaïne (250 mg dilués dans 2 ml de solvant, 500 mg dans 2 ml, 1 g dans 4 ml, 2 g dans 10 ml).

Effets secondaires:

Classification des effets indésirables, mais la fréquence du développement, selon les recommandations de l'Organisation mondiale de la santé: très souvent (> 10%): souvent (> 1% et <10%); rarement (> 0,1% et <1%); rarement (> 0,01% et <0%); très rarement (<0,01%); la fréquence est inconnue (sur la base des données disponibles, il est impossible d'estimer l'incidence des effets secondaires).

Maladies infectieuses et parasitaires

Fréquence inconnue: superinfection Comme avec la nomination d'autres antibiotiques, l'utilisation de céfotaxime, particulièrement prolongée, peut conduire à une croissance excessive de micro-organismes insensibles. L'état du patient doit être surveillé régulièrement. Si le développement de la surinfection se produit pendant le traitement par le céfotaxime, des mesures appropriées doivent être prises.

Violations du système sanguin et lymphatique

Rarement: leucopénie, éosinophilie, thrombocytopénie.

Fréquence inconnue: insuffisance de l'hématopoïèse de la moelle osseuse, pancytopénie, neutropénie, agranulocytose, anémie hémolytique.

Troubles du système immunitaire

Rarement: La réaction de Yarisch-Gerkeimer. Comme avec l'utilisation d'autres antibiotiques, dans le traitement de la borréliose pendant les premiers jours de la thérapie, le développement de la réaction de Yarisch-Gerkeheimer est possible. Il y a des rapports de l'apparition d'un ou plusieurs symptômes après quelques semaines de traitement de la borréliose: éruption cutanée, démangeaisons, fièvre, leucopénie, augmentation de l'activité des enzymes "du foie", essoufflement, inconfort dans les articulations. Il convient de garder à l'esprit que dans une certaine mesure, ces manifestations sont compatibles avec les symptômes de la maladie sous-jacente, sur laquelle le patient reçoit un traitement.

Fréquence inconnue: réactions anaphylactiques, angioedème, bronchospasme, choc anaphylactique.

Troubles du système nerveux

Rarement: convulsions.

Fréquence inconnue encéphalopathie (p. ex. troubles de la conscience, altération de l'activité motrice), maux de tête, vertiges.

Maladie cardiaque

Fréquence inconnue: arythmies (en raison de l'administration de bolus rapide à travers le cathéter veineux central).

Troubles du tractus gastro-intestinal

Rarement: la diarrhée

Fréquence inconnue: nausée, vomissement, douleur abdominale, colite pseudomembraneuse

Perturbations du foie et des voies biliaires

Rarement: une augmentation de l'activité des enzymes "hépatiques" (alanine aminotransférase (ALT), aspartate aminotransférase (ACTE), la lactate déshydrogénase (LDH), la gamma-glutamyltransférase (gamma-GT), la phosphatase alcaline (AFP) et / ou la concentration de bilirubine. Ces écarts dans les indicateurs de laboratoire (qui peuvent aussi être expliqués par la présence d'infection) dépassent rarement la limite supérieure de la norme par un facteur de 2 et indiquent une atteinte hépatique se manifestant par une cholestase et souvent asymptomatique.

Fréquence inconnue: hépatite (parfois avec jaunisse).

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

Rarement: éruption cutanée, démangeaisons, urticaire.

Fréquence inconnue: érythème polymorphe, syndrome de Stevens - Johnson, nécrolyse épidermique toxique, pustulose exanthématique aiguë généralisée.

Troubles des reins et des voies urinaires

Rarement: diminution de la fonction rénale, augmentation de la concentration de créatinine, en particulier lorsqu'elle est associée à des aminoglycosides.

Fréquence inconnue: insuffisance rénale aiguë, néphrite interstitielle.

Troubles généraux et troubles à la place de l'attention

Souvent: douleur au site d'injection (avec injection intramusculaire).

Rarement: fièvre réactions inflammatoires au site d'injection, y compris la phlébite / thrombophlébite.

Fréquence inconnue: lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, si le solvant est utilisé lidocaïne, il est possible de développer des réactions systémiques associées à la lidocaïne, en particulier dans les cas d'administration intraveineuse non intentionnelle du médicament, d'injection dans un tissu hautement vascularisé ou d'un surdosage.

Surdosage:Les symptômes, les convulsions, l'encéphalopathie (dans le cas de fortes doses, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance rénale), les tremblements, l'excitabilité neuromusculaire. Traitement: symptomatique.

Interaction:

Augmente le risque de saignement lorsqu'il est combiné avec des antiagrégants, des anti-inflammatoires non stéroïdiens.

La probabilité d'atteinte rénale augmente avec l'administration simultanée d'aminoglycosides, de polymyxine B et de diurétiques «en boucle».

Médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmentent les concentrations plasmatiques de céfotaxime et ralentissent son élimination.

Pharmaceutiquement incompatible avec des solutions d'autres antibiotiques dans une seringue ou un compte-gouttes.

Instructions spéciales:

Dans les premières semaines de traitement, une colite pseudomembraneuse peut survenir, qui se manifeste par une diarrhée prolongée et sévère. En même temps, arrêtez de prendre le médicament et prescrivez un traitement adéquat, y compris vancomycine ou métronidazole.

Les patients ayant des antécédents de réactions allergiques aux pénicillines peuvent avoir une sensibilité accrue aux antibiotiques céphalosporines.

Lorsque le médicament est traité pendant plus de 10 jours, il est nécessaire de contrôler le nombre de cellules sanguines.

Pendant le traitement avec le céfotaxime, il est possible d'obtenir un échantillon faussement positif de Coombs et une réaction d'urine faussement positive au glucose.

Avec l'utilisation à jour des antibiotiques céphalosporines et de l'éthanol, des réactions semblables à celles du disulfirame sont possibles; cependant, dans les études cliniques sur le céfotaxime (Claforan), aucun effet similaire n'a été observé lorsqu'il était utilisé simultanément avec l'éthanol.

Des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Au cours du traitement par le céfotaxime, une leucopénie, une neutropénie et, plus rarement, une carence en hématopoïèse de la moelle osseuse, une pancytopénie et une agranulocytose peuvent apparaître. Si le traitement dure plus de 10 jours, le nombre d'éléments sanguins doit être surveillé. Si les déviations de la norme de ces paramètres sanguins doivent être supprimés médicament.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Dans le cas du développement d'un tel effet secondaire comme le vertige, la capacité à concentrer l'attention et les réactions peut être altérée. Dans ce cas, les patients doivent s'abstenir de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes.

Forme de libération / dosage:

Poudre pour la préparation de solution pour injection intraveineuse et intramusculaire, 500 mg et 1000 mg.

Emballage:

500 mg et 1000 mg dans des bouteilles en verre.

Pour 1 ou 10 bouteilles ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

10 flacons avec les instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton avec un insert en carton pour la fixation des flacons.

Pour les hôpitaux: 270 flacons, avec un nombre égal d'instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Une plante fraîchement préparée convient pour une utilisation pendant 12 heures à température ambiante non supérieure à 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Il est recommandé d'utiliser avant l'heure spécifiée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001790

Date d'enregistrement:06.08.2012

Date d'annulation:2017-08-06

Le propriétaire du certificat d'inscription:USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC la République de Biélorussie

Fabricant: & nbsp

USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC la République de Biélorussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp02.11.2015

Instructions illustrées

Instructions

Céfotaxime (Céfotaxime)