Substance activeZidovudineZidovudine
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  • Forme de dosage: & nbspcapsules
    Composition:

    Composition par une capsule:

    Substance active

    Zidovudine 100 mg

    Excipients

    Amidon de maïs 82,8 mg

    Cellulose microcristalline 34,5 mg

    Carboxyméthylamidon sodique 11,5 mg

    Stéarate de magnésium 1,2 mg

    Capsule

    Capsule de gélatine dure numéro 1 [corps: dioxyde de titane - 1%, colorant de fer 80,0 mg, jaune d'oxyde - 0,192%, gélatine - jusqu'à 100%; couvercle: oxyde de fer oxyde noir 0,53%, oxyde de fer rouge 0,93%, oxyde de fer jaune 0,2%, dioxyde de titane 0,3333%, gélatine 100%]

    La description:

    Capsules de gélatine dure n ° 1 avec un corps jaune et un couvercle brun. Le contenu des capsules est une poudre blanche ou presque blanche.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antiviral [VIH]
    ATX: & nbsp

    J.05.A.F.01   Zidovudine

    Pharmacodynamique:

    Mécanisme d'action. Zidovudine est un médicament antiviral, très actif in vitro en ce qui concerne les rétrovirus, y compris le virus de l'immunodéficience humaine (VIH).

    Dans les cellules infectées et non infectées zidovudine est phosphorylé pour former un dérivé monophosphate. Cette réaction est catalysée par la thymidine kinase cellulaire. Après cela, la zidovudine monophosphate est phosphorylée en diphosphate, puis en triphosphate (les réactions sont catalysées par la thymidine kinase cellulaire et les kinases non spécifiques, respectivement). Zidovudine-triphosphate agit comme un inhibiteur et un substrat pour la transcriptase inverse du virus.Synthèse de l'ADN viral est bloqué par l'inclusion de zidovudine monophosphate dans sa chaîne, la chaîne est brisée. L'affinité de la zidovudine-triphosphate pour la transcriptase inverse du VIH est 100 fois plus élevée que celle de l'ADN polymérase alpha cellulaire.

    Virologie clinique. Évaluation de la sensibilité au VIH in vitro n'est pas une méthode standardisée, et les résultats peuvent varier en fonction de la nature de la technique. Des cas de diminution de la sensibilité du VIH à la zidovudine ont été signalés in vitro chez les patients à long terme zidovudine. En outre, dans les premiers stades de l'infection par le VIH, la fréquence et le degré de diminution de la sensibilité du virus in vitro significativement plus faible que dans les derniers stades de la maladie.

    La réduction de la sensibilité des virus et l'émergence de souches résistantes à la zidovudine limitent l'utilisation de la monothérapie par la zidovudine. Zidovudine, en particulier en combinaison avec la lamivudine, ainsi que la didanosine ou la zalcitabine, réduit significativement le risque de progression de la maladie et réduit la létalité. L'utilisation d'inhibiteurs de la protéase conjointement avec la zidovudine et la lamivudine procure des avantages supplémentaires, ralentissant la progression de la maladie et améliorant les taux de survie, par rapport à une combinaison des deux médicaments.

    Il a été montré que la combinaison de zidovudine et de lamivudine, ainsi que des études in vitro ont démontré que les isolats de virus résistants à la zidovudine peuvent devenir sensibles à la zidovudine lorsqu'ils acquièrent une résistance à la lamivudine. De plus, il existe des preuves que l'association de la zidovudine et de la lamivudine ralentit le développement de la résistance à la zidovudine chez les patients n'ayant jamais reçu de traitement antirétroviral.

    La zidovudine peut agir de manière additive ou synergique avec d'autres médicaments utilisés pour traiter le VIH (lamivudine, didanosine et interféron-alpha), inhibant la réplication virale en culture cellulaire. Cependant, des combinaisons de trois analogues nucléosidiques ou de deux analogues nucléosidiques et d'un inhibiteur de protéase suppriment plus efficacement les effets cytopathogènes du VIH-1, comparativement à la monothérapie ou à une combinaison des deux médicaments.

    Résistance aux analogues de la thymidine (qui comprennent zidovudine) est caractérisé en détail et est associé à une accumulation incrémentale de mutations spécifiques (dans 6 codons) dans le gène de la transcriptase inverse du VIH (codons 41, 67, 70, 210, 215 et 219). Les virus acquièrent une résistance phénotypique aux analogues de la thymidine lorsque les mutations sont combinées dans les codons 41 et 215 ou lorsque 4 à 6 mutations sont accumulées. Ces mutations n'entraînent pas de résistance croisée à d'autres analogues nucléosidiques, ce qui permet l'utilisation d'autres médicaments de la transcriptase inverse. inhibiteurs pour le traitement ultérieur de l'infection par le VIH.

    Deux types de mutations conduisent au développement d'une résistance multiple aux médicaments. Dans le premier cas, ce sont des mutations dans les codons 62, 75, 77, 116 et 151 de la transcriptase inverse du VIH, dans la seconde - une mutation de T69S en combinaison avec l'insertion dans la position de la 6ème paire de bases azotées correspondant à cette position . Ces changements conduisent au développement d'une résistance phénotypique à la zidovudine, ainsi qu'à d'autres inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse. Les deux types de mutations conduisant à une multirésistance aux médicaments limitent significativement les possibilités thérapeutiques de l'infection par le VIH.

    Pharmacocinétique

    Adultes

    Absorption. Zidovudine bien absorbé dans l'intestin. Pour toutes les doses étudiées, la biodisponibilité du médicament est de 60 à 70%. Lors de la prise de zidovudine à la dose de 300 mg deux fois par jour, les valeurs moyennes des concentrations à l'état d'équilibre sont: maximum (Css max) 8,57 (54%) μmol / L (2,29 μg / ml), le minimum (Css min) 0,08 (96%) μmol / L (0,02 μg / ml) et l'aire sous la courbe concentration-temps (ASCSS) - 8,39 (40%) h * ug / ml (2,24 h * ug / ml).

    Distribution. Le volume apparent de distribution de zidovudine est de 1,6 l / kg. Liaison aux protéines plasmatiques de 34% à 38%.

    Métabolisme. L'élimination de la zidovudine s'effectue principalement dans le foie en raison de sa transformation en un métabolite inactif (conjugaison en glucuronide). Le 5'-glucuronide de la zidovudine est le principal métabolite du médicament, qui est déterminé dans le plasma sanguin et l'urine. Sous forme de 5'-glucuronide, 50-80% de la dose est excrétée dans l'urine.

    Excrétion. La clairance rénale de la zidovudine dépasse de manière significative la clairance de la créatinine, ce qui indique le rôle important de la sécrétion tubulaire.

    Groupes de patients spéciaux

    Enfants

    Absorption. Chez les enfants de plus de 5 à 6 mois, le profil pharmacocinétique de la zidovudine ne diffère pas du profil pharmacocinétique des adultes. La zidovudine est bien absorbée dans l'intestin. Pour toutes les doses étudiées, la biodisponibilité du médicament était de 60-74% (moyenne - 65%).

    Distribution. Chez les enfants, le rapport moyen des concentrations de zidovudine dans le plasma et le liquide céphalo-rachidien 0,5 à 4 heures après l'administration orale du médicament est de 0,52 à 0,85.

    Métabolisme. Le principal métabolite de la zidovudine - 5'-glucuronide dans le plasma et l'urine est d'environ 50 à 80% de la dose administrée. Éliminé par excrétion rénale.

    Excrétion. La clairance rénale de la zidovudine dépasse de manière significative la clairance de la créatinine, ce qui indique le rôle important de la sécrétion tubulaire.

    Les données sur la pharmacocinétique du médicament chez les nouveau-nés et les nourrissons indiquent que chez les nouveau-nés, la diminution de la glucuronisation de la zidovudine, associée à une biodisponibilité accrue, une clairance réduite et une demi-vie plus longue du médicament, est moins prononcée que chez les enfants âgés de 14 jours. À un âge plus avancé, la pharmacocinétique de la zidovudine chez les enfants ne diffère pas de la pharmacocinétique chez les adultes.

    Grossesse

    Chez les femmes enceintes, l'accumulation du médicament n'est pas observée, et la pharmacocinétique de la zidovudine ne diffère pas de la pharmacocinétique chez les femmes non enceintes. Conformément au mécanisme passif de passage du médicament à travers le placenta, les concentrations plasmatiques de zidovudine chez les nouveau-nés étaient égales à la concentration du médicament dans le sang des mères pendant le travail.

    Patients âgés

    Des données spéciales sur la pharmacocinétique de la zidovudine chez les patients âgés font défaut.

    Insuffisance rénale

    En cas d'insuffisance rénale sévère, la clairance de la zidovudine après administration orale est de 50% de la clairance chez les personnes ayant une fonction rénale normale. L'efficacité de l'hémodialyse et de la dialyse péritonéale pour l'élimination de la zidovudine est limitée, mais ils sont capables d'accélérer l'excrétion du glucuronide (métabolite de la zidovudine).

    Insuffisance hépatique

    Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, l'accumulation de zidovudine associée à la suppression de la glucuronidation peut être observée, ce qui peut nécessiter une correction de la dose du médicament.

    Les indications:

    Traitement de l'infection par le VIH-1 en association avec un traitement antirétroviral.

    Traitement de l'infection par le VIH-1 chez les femmes enceintes afin de réduire l'incidence de la transmission transplacentaire du VIH de la mère au fœtus.

    Contre-indications

    Hypersensibilité à la zidovudine elle-même ou à tout autre composant du médicament; neutropénie sévère / leucopénie (nombre de neutrophiles inférieur à 0,75 x 109/ l) ou l'anémie (hémoglobine inférieure à 75 g / l ou inférieure à 4,65 mmol / l); Enfants de moins de 3 ans (pour cette forme posologique).

    Soigneusement:

    Inhibition de l'hématopoïèse de la moelle osseuse, déficit en cyanocobalamine ou acide folique, vieillesse (plus de 65 ans), insuffisance hépatique, obésité, hépatomégalie, hépatite ou tout facteur de risque de maladie hépatique, neutropénie / leucopénie (numération des neutrophiles 0,75-1,0 x 109/ l), anémie (hémoglobine 75-90 g / l).

    Grossesse et allaitement:

    Grossesse

    La zidovudine pénètre dans le placenta. Le médicament peut être utilisé pendant la grossesse avant 14 semaines, seulement si le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus. L'utilisation de la zidovudine après 14 semaines de grossesse et son utilisation ultérieure chez les nouveau-nés entraîne une diminution de la fréquence de la transmission du VIH de la mère au fœtus. Les effets à long terme de la zidovudine chez les enfants qui l'ont reçue pendant la période prénatale ou néonatale sont inconnus.

    Il est impossible d'exclure complètement la possibilité d'effets cancérogènes. On a signalé une légère augmentation transitoire de la concentration sérique de lactate, qui peut être due à un dysfonctionnement mitochondrial chez les nouveau-nés et les nourrissons exposés aux inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI) pendant la période intra-utérine ou périnatale. la concentration de lactate est inconnue. Il y a de très rares cas de retard de développement, de crises convulsives et d'autres troubles neurologiques (p. Ex. Augmentation du tonus musculaire). Néanmoins, une relation causale entre ces phénomènes et l'exposition intra-utérine ou périnatale des INTI n'a pas été établie. Ces données n'affectent pas les recommandations actuelles sur l'utilisation du traitement antirétroviral pendant la grossesse pour prévenir la voie verticale de la transmission du VIH.

    Lactation

    Il est conseillé aux femmes infectées par le VIH de ne pas allaiter pour éviter la transmission du VIH à l'enfant. Après avoir pris une dose unique de zidovudine (200 mg), les concentrations moyennes de zidovudine dans le lait maternel et le sérum des femmes infectées par le VIH sont les mêmes, par conséquent, les femmes infectées par le VIH devraient cesser d'allaiter.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur.

    Adultes et enfants de plus de 12 ans pesant 30 kg et plus

    La dose recommandée de zidovudine en association est de 600 mg par jour en plusieurs prises.

    Enfants de 3 ans à 12 ans:

    Enfants pesant plus de 21 kg mais moins de 30 kg

    La dose recommandée de zidovudine en association est de 200 mg (deux gélules de 100 mg) le matin et de 200 mg (deux gélules de 100 mg) le soir.

    Enfants pesant au moins 14 kg et pesant jusqu'à 21 kg

    La dose recommandée de zidovudine en association est de 100 mg (une gélule de 100 mg) le matin et de 200 mg (deux gélules de 100 mg) le soir.

    Enfants pesant au moins 8 kg et pesant jusqu'à 14 kg

    La dose recommandée de zidovudine est de 100 mg (une capsule de 100 mg) le matin et de 100 mg (une capsule de 100 mg) le soir.

    Poids corps (kg)

    Matin

    Soir

    Dose quotidienne (mg)

    8-13

    une capsule pour 100 mg

    une capsule pour 100 mg

    200

    14-21

    une capsule pour 100 mg

    deux capsules de 100 mg chacune

    300

    22-30

    deux capsules de 100 mg chacune

    deux capsules de 100 mg chacune

    400


    Les enfants pesant moins de 8 kg, ainsi que les enfants incapables d'avaler des gélules (indépendamment du poids corporel), il est recommandé d'utiliser d'autres formes galéniques de zidovudine à usage oral.

    Prévention de la transmission du VIH de la mère à l'enfant

    La zidovudine est administrée aux femmes enceintes après 14 semaines de gestation à la dose de 500 mg / jour (100 mg cinq fois par jour). Le médicament est pris avant le début du travail. Pendant l'accouchement, avec césarienne, ainsi que chez les nouveau-nés, Pour prévenir la transmission verticale du VIH, d'autres formes galéniques de zidovudine doivent être utilisées conformément aux schémas d'administration recommandés.

    Correction de la dose pour les réactions indésirables du système sanguin et lymphatique

    À une diminution marquée de l'hémoglobine (jusqu'à 75-90 g / l (4,65-5,59 mmol / l)) ou le nombre de neutrophiles (jusqu'à 0,75-1,0x109/ l) il peut être nécessaire de corriger le schéma posologique - réduction de la dose ou annulation du médicament.

    Patients âgés

    Chez les patients âgés de plus de 65 ans, la pharmacocinétique de la zidovudine n'a pas été étudiée, il n'y a pas de données pertinentes. Cependant, en tenant compte des caractéristiques liées à l'âge - une diminution de la fonction rénale, une modification de la numération sanguine - les patients âgés ont besoin d'un contrôle spécial. Avant de commencer la zidovudine et pendant le traitement, vous devez surveiller attentivement l'état de ces patients.

    Insuffisance rénale

    La dose recommandée de zidovudine dans l'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <10 ml / min) et le stade terminal de l'insuffisance rénale (hémodialyse ou dialyse péritonéale) est de 100 mg toutes les 6 à 8 heures (300-400 mg / jour). La modification des numérations globulaires et certaines réactions cliniques peuvent nécessiter une correction de la dose du médicament.

    Insuffisance hépatique

    Les données obtenues chez des patients atteints de cirrhose du foie suggèrent que, en cas d'insuffisance hépatique, une accumulation de zidovudine associée à une suppression de la glucuronisation peut être observée. Il peut être nécessaire d'ajuster la dose du médicament, cependant, l'exposition de la zidovudine dans l'insuffisance hépatique à divers degrés (légère à sévère) varie considérablement, et il est donc difficile de fournir des recommandations spécifiques pour les changements de dose. S'il n'est pas possible de contrôler la concentration de zidovudine dans le plasma, des signes cliniques d'intolérance au médicament doivent être observés (par exemple, réactions indésirables graves du système sanguin: anémie, leucopénie, neutropénie). Si nécessaire, réduire la dose de zidovudine et / ou augmenter l'intervalle entre les doses du médicament.

    Effets secondaires:

    Les réactions indésirables qui se produisent dans le traitement de la zidovudine chez les enfants et les adultes coïncident.

    Pour estimer l'incidence des réactions indésirables, les grades suivants ont été utilisés: très souvent (plus de 10%), souvent (1-10%), rarement (0.1-1%), rarement (0.01-0.1%) et très rare ( moins de 0,01%).

    Violations du système sanguin et lymphatique: souvent une anémie (qui peut nécessiter une transfusion sanguine), une neutropénie et leucopénie (l'incidence de neutropénie augmente chez les patients qui a montré une diminution du nombre de neutrophiles, l'hémoglobine et la vitamine B12 dans le sérum au début du traitement); rarement - pancytopénie avec hypoplasie de la moelle osseuse, thrombocytopénie; rarement - véritable aplasie érythrocytaire; très rarement - l'anémie aplasique.

    Troubles du métabolisme et de la nutrition: souvent - hyperlactatemia; rarement - acidose lactique en l'absence d'hypoxémie, anorexie.

    Troubles de la psyché: rarement - l'anxiété et la dépression.

    Système nerveux altéré: très souvent - mal de tête; souvent - vertiges; rarement - crampes, diminution de la fonction cognitive, insomnie, paresthésie, somnolence.

    Maladie cardiaque rarement - cardiomyopathie.

    Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux: rarement - essoufflement; rarement - une toux.

    Troubles du tractus gastro-intestinal: très souvent - nausée; souvent - vomissements, diarrhée, douleurs abdominales; rarement - flatulence; rarement - pancréatite, pigmentation de la muqueuse buccale, troubles du goût, dyspepsie.

    Troubles du foie et des voies biliaires: souvent - une augmentation de l'activité enzymatique hépatique et de la concentration la bilirubine; rarement - une maladie du foie, telle qu'une hépatomégalie grave associée à une stéatose.

    Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: peu fréquents - éruption cutanée et démangeaisons; rarement - urticaire, pigmentation de la peau et des ongles, transpiration.

    Les perturbations du tissu musculo-squelettique et conjonctif: souvent - myalgie; rarement - la myopathie.

    Troubles des reins et des voies urinaires: rarement - miction fréquente.

    Violations des organes génitaux et du sein: rarement - gynécomastie.

    Autre: souvent - un sentiment d'indisposition; rarement - asthénie, fièvre, syndrome de douleur généralisée; rarement - douleur dans la poitrine, syndrome grippal, frissons. Les réactions indésirables indésirables diminuent régulièrement au cours des premières semaines de traitement par la zidovudine.

    Les réactions indésirables qui surviennent lorsque la zidovudine est utilisée pour prévenir la transmission du VIH de la mère au fœtus.

    Les femmes enceintes sont bien tolérées zidovudine aux doses recommandées. Les enfants ont une diminution de l'hémoglobine, qui, cependant, ne nécessite pas de transfusions sanguines. L'anémie disparaît 6 semaines après la fin du traitement par la zidovudine.

    Avec l'utilisation d'analogues nucléosidiques, des cas d'acidose lactique, parfois à issue létale, souvent accompagnés d'hépatomégalie sévère et de stéatose hépatique, ont été rapportés.

    La thérapie antirétrovirale hautement active (HAART) chez les patients infectés par le VIH s'accompagne souvent d'une redistribution du tissu adipeux (lipodystrophie). Les manifestations de la lipodystrophie comprennent une diminution de la quantité de graisses et de graisses sous-cutanées périphériques dans la région faciale, l'obésité viscérale, l'hypertrophie de la glande mammaire et l'accumulation de tissu adipeux dans le dos (rachis cervical et thoracique, bosse bovine).

    La multithérapie est associée à des troubles métaboliques tels que l'hypertriglycéridémie, l'hypercholestérolémie, la résistance à l'insuline, l'hyperglycémie et l'hyperlactatémie.

    Chez les patients infectés par le VIH et présentant une immunodéficience sévère, l'apparition de la multithérapie antirétrovirale peut s'accompagner d'une réponse inflammatoire à des pathogènes opportunistes asymptomatiques ou résiduels.

    Des cas d'ostéonécrose ont été rapportés, en particulier avec des facteurs de risque connus (stades tardifs de l'infection par le VIH et / ou utilisation prolongée de HAART). La fréquence de cette réaction est inconnue.

    Surdosage:

    Symptômes

    Les symptômes spécifiques et les signes de surdosage aigu de zidovudine sont absents. Il y a des réactions connues énumérées comme effets secondaires: fatigue, maux de tête, vomissements, dans un certain nombre de cas, violations de la part du système sanguin. Il y a un rapport d'un surdosage d'une quantité inconnue de zidovudine; en fonction des concentrations sériques, la dose du médicament était supérieure à 17 g. Aucun effet clinique, biochimique ou hématologique à court terme n'a été observé.

    Traitement

    Les patients doivent être surveillés de près pour détecter les signes de toxicité. Si nécessaire, une thérapie de soutien appropriée est prescrite.

    L'efficacité de l'hémodialyse et de la dialyse péritonéale pour l'élimination de la zidovudine est limitée, mais ils sont capables d'accélérer l'excrétion du glucuronide (métabolite de la zidovudine).

    Interaction:

    Les données disponibles suggèrent que l'administration conjointe de zidovudine et rifampicine conduit à une diminution de l'AUC zidovudine (aire sous la courbe pharmacocinétique) de 48% ± 34%. Cela peut entraîner une perte partielle ou totale de l'efficacité du médicament. L'utilisation conjointe de la zidovudine et de la rifampicine doit être évitée.

    DE ribavirine, stavudine, doxorubicine l'antagonisme dans l'action antivirale de la zidovudine a été établi. L'utilisation conjointe de la zidovudine et de la stavudine, de la ribavirine ou de la doxorubicine doit être évitée.

    Probénécide augmente l'ASC de la zidovudine de 106% (100-170%). Les patients recevant les deux médicaments nécessitent une surveillance attentive des numérations globulaires.

    L'utilisation combinée de la zidovudine et de la lamivudine entraîne une augmentation insignifiante de lamax (28%), mais l'exposition totale (AUC) change de manière insignifiante. Zidovudine n'affecte pas la pharmacocinétique de la lamivudine.

    Dans un certain nombre de patients qui ont pris zidovudine, il y avait une diminution de la concentration phénytoïne dans le sang, tandis que chez un patient, au contraire, il y avait une augmentation de la concentration de phénytoïne. Avec la prise conjointe de ces médicaments devrait surveiller la concentration de phénytoïne dans le sang.

    Atovahon: zidovudine n'affecte pas la pharmacocinétique de l'atovahona. Cependant, les données pharmacocinétiques démontrent que l'atovahon réduit le taux de transformation de la zidovudine en glucuronide (l'ASC de la zidovudine à l'état d'équilibre est augmentée de 33%, la concentration plasmatique maximale de glucuronide diminue de 19%). Il est peu probable qu'un apport d'atovahona de trois semaines, associé à la zidovudine (500-600 mg / jour), puisse augmenter la fréquence des réactions indésirables associées à une augmentation des concentrations plasmatiques de ce dernier. Néanmoins, il est nécessaire de surveiller le statut des patients recevant atovahona avec zidovudine.

    Réception simultanée avec d'autres médicaments contenant zidovudine. Zidovudine ne doit pas être prescrit avec d'autres médicaments contenant zidovudine.

    L'utilisation conjointe de la zidovudine et acide valproïque, fluconazole ou méthadone entraîne une augmentation de l'ASC de la zidovudine et une diminution correspondante de sa clairance. En cas d'administration concomitante de zidovudine et d'acide valproïque, de fluconazole ou de méthadone, les patients doivent être étroitement surveillés afin d'éviter les effets toxiques associés à la zidovudine.

    L'utilisation de la zidovudine en association avec le traitement anti-VIH peut aggraver l'anémie associée à l'admission ribavirine, mais les mécanismes de ce phénomène ne sont pas clairs. En raison du risque accru d'anémie, l'utilisation concomitante de ribavirine et de zidovudine n'est pas recommandée. Si le patient reçoit déjà zidovudine dans la multithérapie, devrait envisager la possibilité de le remplacer par un autre médicament. Ceci est particulièrement important s'il y a une anémie dans l'histoire d'une anémie causée par la prise de zidovudine.

    Traitement concomitant (particulièrement urgent) avec des médicaments potentiellement néphrotoxiques ou myélosuppresseurs (p. la pentamidine, dapsone, pyriméthamine, le colomoxazole, l'amphotéricine B, flucytosine, ganciclovir, interféron alfa, vincristine, vinblastine et doxorubicine) peut augmenter le risque de réactions indésirables associées à la zidovudine. Si une thérapie concomitante avec l'un de ces médicaments est nécessaire, l'état du patient (en particulier la fonction rénale et la numération globulaire) doit être surveillé attentivement et, si nécessaire, la posologie d'un ou de plusieurs médicaments doit être réduite.

    Il n'y a pas d'augmentation significative du risque d'effets indésirables associés à la zidovudine si co-trimoxazole, pentamidine (sous la forme d'un aérosol), pyriméthamine et acyclovir utilisé dans les dosages préventifs.

    Clarithromycine (comprimé) réduit l'absorption de la zidovudine. Un intervalle de deux heures ou plus entre les doses de zidovudine et de clarithromycine évite cette réaction.

    Autre: l'acide acétylsalicylique, codéine, méthadone, morphine, indométhacine, le kétoprofène, naproxène, oxazépam, lorazépam, cimétidine, le clofibrate, dapsone, inosine pranobex peut perturber le métabolisme de la zidovudine par l'inhibition compétitive de la glucuronisation ou la suppression directe du métabolisme microsomal dans le foie. La possibilité d'utiliser ces médicaments en association avec la zidovudine, en particulier en cas de traitement prolongé, doit être envisagée avec prudence.

    Instructions spéciales:

    Les patients doivent être informés que zidovudine n'empêche pas la transmission du VIH à d'autres personnes lors de rapports sexuels ou de transfusions sanguines. Par conséquent, les patients doivent prendre les précautions appropriées.

    La zidovudine ne peut guérir complètement l'infection par le VIH ou le syndrome d'immunodéficience acquise (SIDA). Chez les patients recevant zidovudine ou d'autres médicaments antirétroviraux, des infections opportunistes ou d'autres complications de l'infection par le VIH peuvent continuer à se développer.

    Les femmes enceintes qui envisagent la possibilité d'utiliser la zidovudine pendant la grossesse pour prévenir la transmission du VIH à leurs enfants devraient être informées que, dans certains cas, la transmission peut survenir malgré le traitement.

    DE ribavirine, stavudine, doxorubicine l'antagonisme dans l'action antivirale de la zidovudine a été établi. L'utilisation conjointe de la zidovudine et de la stavudine, de la ribavirine ou de la doxorubicine doit être évitée.

    L'utilisation conjointe de zidovudine doit être évitée. rifampicine.

    Violations du système sanguin et lymphatique. Chez les patients recevant zidovudine, il est possible d'attendre le développement de l'anémie (le plus souvent 6 semaines après le début du traitement par zidovudine, des exceptions sont possibles), neutropénie (le plus souvent 4 semaines après le début du traitement par zidovudine, exceptions possibles) et leucopénie (habituellement secondaire, associées à une neutropénie). Ces réactions indésirables se développent souvent à des doses élevées (1200-1500 mg / jour) et chez les patients présentant une diminution de la fonction de la moelle osseuse avant l'initiation du traitement (généralement aux stades plus avancés de l'infection par le VIH).

    Il est nécessaire de surveiller attentivement les numérations globulaires. Dans les derniers stades de l'infection par le VIH, en présence de symptômes, au cours des 3 premiers mois de traitement, il est recommandé que le test sanguin soit effectué au moins une fois toutes les 2 semaines, puis tous les mois. Selon l'état général du patient, la numération sanguine peut être contrôlée moins souvent (par exemple, tous les 1 à 3 mois).

    Lorsque la teneur en hémoglobine est réduite à 75-90 g / l (4,65-5,59 mmol / l) et le nombre de neutrophiles à 0,75 x 109/ l et 1,0 x 109/ l dose quotidienne de zidovudine peut être réduite, en prenant une dose réduite peut continuer jusqu'à la récupération des valeurs de sang. Une option alternative pour restaurer les numérations globulaires est un retrait à court terme du médicament (pendant 2-4 semaines).La récupération des numérations globulaires se produit généralement après 2 semaines, après quoi la thérapie avec zidovudine (dans une plus petite dose) peut être reprise. Avec une anémie sévère, l'ajustement de la dose n'évite pas toujours la transfusion sanguine.

    Acidose lactique. L'acidose lactique, observée avec l'utilisation d'analogues nucléosidiques, est habituellement associée à une hépatomégalie et à une stéatose hépatique. Les symptômes précoces de l'acidose lactique incluent des manifestations dyspeptiques (nausées, vomissements et douleurs abdominales), un malaise, une perte d'appétit, une perte de poids, des symptômes respiratoires (respiration rapide et / ou profonde) ou des symptômes neurologiques (faiblesse musculaire). L'acidose lactique est une affection à forte mortalité et peut être associée à une pancréatite, une insuffisance hépatique ou rénale. L'acidose lactique est habituellement observée après plusieurs mois de prise du médicament.

    L'hyperlactatémie s'accompagne de symptômes: acidose lactique métabolique, hépatomégalie progressive, augmentation rapide de l'activité transaminase. L'hyperlactatémie est une indication de l'annulation d'analogues nucléosidiques.

    Des précautions doivent être prises lors de l'attribution d'analogues nucléosidiques à des patients atteints d'hépatomégalie (en particulier de femmes obèses), d'hépatite ou d'autres facteurs de risque connus de maladie hépatique et de stéatose hépatique (y compris un certain nombre de médicaments et d'alcool). Patients infectés par l'hépatite Virus C et prenant interféron-alpha et ribavirine, ont un risque particulièrement élevé.

    Les patients présentant un risque élevé d'acidose lactique doivent être surveillés plus attentivement.

    Toxicité mitochondriale. Les analogues des nucléosides et des nucléotides peuvent provoquer une toxicité mitochondriale de gravité variable. Un dysfonctionnement mitochondrial est observé chez les nouveau-nés séronégatifs exposés à des analogues nucléosidiques pendant la période prénatale et / ou postnatale. Les principaux phénomènes indésirables incluent les troubles hématologiques (anémie, neutropénie) et métaboliques (hyperlactatémie, hyperlipémie); ils sont souvent transitoires. On rapporte également des réactions retardées du système nerveux (muscle hypertonique, convulsions, comportement pathologique) dont le degré de réversibilité est inconnu. Chaque enfant qui a été exposé à des analogues nucléosidiques pendant la période prénatale doit surveiller les indicateurs cliniques et de laboratoire, quel que soit le statut VIH. Lorsque les symptômes correspondants apparaissent, un examen complet est montré pour exclure un éventuel dysfonctionnement mitochondrial. Les données sur la dysfonction mitochondriale n'affectent pas les recommandations actuelles sur l'utilisation du traitement antirétroviral chez les femmes enceintes (prévention de la voie verticale de la transmission du VIH).

    Lipodystrophie. La thérapie antirétrovirale combinée chez les patients infectés par le VIH s'accompagne souvent d'une redistribution du tissu adipeux (lipodystrophie). Les conséquences à long terme de ce phénomène ne sont actuellement pas claires, les données sur le mécanisme de son apparition sont limitées. Il est supposé que la réception des inhibiteurs de la protéase est associée à la lipomatose viscérale, et à la réception des inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse avec lipoatrophie. Les facteurs qui augmentent le risque de lipoatrophie sont l'âge avancé (facteur individuel), ainsi que le traitement antirétroviral à long terme et les changements métaboliques associés (facteurs médicamenteux). À l'examen physique il est nécessaire de faire attention aux signes de la redistribution du tissu adipeux. Il est également nécessaire de surveiller la concentration de lipides et de glucose dans le sang (à jeun). La thérapie des troubles du métabolisme lipidique est effectuée conformément au tableau clinique.

    Myopathie. La myopathie et la myosite avec des changements pathologiques caractéristiques de l'évolution de l'infection par le VIH ont été associées à une utilisation prolongée de la zidovudine.

    Maladies du foieni. Les données obtenues chez des patients atteints de cirrhose du foie suggèrent que, en cas d'insuffisance hépatique, une accumulation de zidovudine associée à une suppression de la glucuronisation peut être observée. Il peut être nécessaire d'ajuster la dose du médicament, cependant, l'exposition de la zidovudine dans l'insuffisance hépatique à divers degrés (légère à sévère) varie considérablement, et il est donc difficile de fournir des recommandations spécifiques pour les changements de dose. S'il n'est pas possible de contrôler la concentration de zidovudine dans le plasma, des signes cliniques d'intolérance au médicament doivent être observés (par exemple, réactions indésirables graves du système sanguin: anémie, leucopénie, neutropénie). Si nécessaire, réduire la dose de zidovudine et / ou augmenter l'intervalle entre les doses du médicament.

    Les patients, souffrant d'hépatite B ou C chronique et recevant un traitement antirétroviral combiné, ont un risque accru de réactions hépatiques indésirables graves, qui peuvent également entraîner la mort. Lors de la nomination de patients atteints d'hépatite B ou C, traitement antirétroviral combiné, vous devriez lire attentivement les informations sur tous les médicaments que le patient recevra.

    La présence de maladies hépatiques antérieures (y compris l'hépatite chronique active) augmente le risque de dysfonctionnement hépatique lors d'un traitement antirétroviral combiné, l'état de ces patients doit être surveillé conformément aux normes de pratique clinique. En cas d'aggravation de la maladie du foie, il est nécessaire de réduire la dose du médicament ou d'interrompre sa réception.

    Syndrome de restauration de l'immunité. Chez les patients infectés par le VIH et présentant une immunodéficience sévère, l'apparition de la multithérapie antirétrovirale peut s'accompagner d'une réponse inflammatoire à des pathogènes opportunistes asymptomatiques ou résiduels. Cette réaction peut entraîner le développement de manifestations cliniques sévères ou aggraver les symptômes existants. Habituellement, des réactions similaires sont observées au cours des premières semaines ou des premiers mois après l'apparition de la multithérapie.Les exemples incluent la rétinite à cytomégalovirus, les infections mycobactériennes généralisées et / ou locales et la pneumonie à pneumocystis. Il est nécessaire de contrôler les symptômes de l'inflammation et, si nécessaire, prescrire une thérapie appropriée. Il peut y avoir des maladies auto-immunes (comme la maladie de Graves, la polymyosite et le syndrome de Guillain-Barré) sur le fond de la restauration de l'immunité, mais le moment des manifestations primaires varie et la maladie peut survenir plusieurs mois après le début du traitement. cours atypique.

    Ostéonécrose. Bien que l'étiologie de la nécrose osseuse soit considérée comme multifactorielle (utilisation de corticostéroïdes, abus d'alcool, immunosuppression sévère, indice de masse corporelle élevé), les cas d'ostéonécrose sont principalement observés aux stades tardifs de l'infection par le VIH et / ou Les patients doivent être avertis que l'inconfort et la douleur dans les articulations, la sensation de raideur et la difficulté de mouvement nécessitent l'avis d'un médecin.

    Co-infection par le virus de l'hépatite C. L'administration concomitante de ribavirine et de zidovudine n'est pas recommandée en association avec un risque accru d'anémie. Les patients doivent être avertis que la prise de tout autre médicament sans prescrire un médecin n'est pas souhaitable.

    Chez les patients infectés par le VIH et le virus de l'hépatite C et recevant un traitement antirétroviral combiné contre le VIH et interféron alfa en association avec la ribavirine ou sans elle, une insuffisance hépatique (parfois avec un résultat létal) a été observée. Il est nécessaire de s'assurer que les patients recevant interféron alfa avec ou sans ribavirine, et zidovudine, afin d'identifier les effets toxiques associés au traitement, en particulier le développement d'insuffisance hépatique, de neutropénie et d'anémie. Dans de tels cas, l'arrêt de la zidovudine doit être envisagé. Il convient également d'envisager une réduction de dose ou l'arrêt de l'interféron alpha, de la ribavirine ou des deux médicaments en cas de signes cliniques de toxicité, y compris d'insuffisance hépatique (par exemple, plus de 6 points selon la classification de Child-Pugh). utilisation de l'interféron alfa et de la ribavirine).

    Il est nécessaire de changer le régime de traitement antirétroviral, en utilisant un schéma qui ne contient pas zidovudine, en particulier chez les patients ayant des antécédents d'anémie induite par la zidovudine.

    Réception simultanée avec d'autres médicaments contenant zidovudine. Zidovudine ne doit pas être prescrit avec d'autres médicaments contenant zidovudine.

    Chez les patients recevant zidovudine dans le cadre d'une thérapie antivirale combinée, il peut y avoir un syndrome de reconstitution immunitaire, qui peut nécessiter une intervention médicale.

    Estimant la tolérabilité du médicament, il convient de garder à l'esprit que les éruptions cutanées, vertiges, faiblesse, maux de tête, anorexie, diarrhée, myalgie, anémie, thrombocytopénie peuvent être une manifestation de l'infection par le VIH elle-même et des maladies secondaires associées. effet toxique de la zidovudine.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Des études visant à étudier l'effet de la zidovudine sur l'aptitude à conduire une voiture ou à travailler avec des mécanismes n'ont pas été menées. Propriétés pharmacodynamiques du médicament ne permettent pas de supposer la présence d'un effet similaire.Néanmoins, lors de l'évaluation de la capacité d'un patient à conduire ou à travailler avec des machines, l'état général du patient et la nature des effets indésirables doivent être considérés.

    Forme de libération / dosage:Capsules 100 mg.
    Emballage:

    10 capsules par emballage de cellule de contour faites de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

    Par 10, 20 ou 100 capsules dans un bocal (bouteille) en polymère pour médicaments ou dans un bocal (flacon) pour médicaments en plastique. L'espace libre dans le pot (fiole) est rempli de coton avec du médical médicale hygroscopique ou boule de coton stérile.

    Chaque pot (bouteille), 1, 2 ou 10 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002398
    Date d'enregistrement:13.03.2014
    Date d'expiration:13.03.2019
    Le propriétaire du certificat d'inscription:TECHNOLOGIE DES DROGUES, LTD. TECHNOLOGIE DES DROGUES, LTD. Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp13.10.2017
    Instructions illustrées
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