Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Renin-Inhibitoren

Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten (AT1-Subtyp)

In der Formulierung enthalten
АТХ:

C.09.D.X.02   Aliskiren und Valsartan

Pharmakodynamik:

Kombiniertes Antihypertensivum.

Aliskiren

Selektiver Renin-Inhibitor der Nicht-Peptid-Struktur blockiert die Umwandlung von Angiotensin in Angiotensin ichVerringerung des Plasma-Renin-Spiegels, Angiotensin ich und Angiotensin II.

Renin wird über die Nieren mit einer Abnahme der Nierenperfusion und des zirkulierenden Blutvolumens ausgeschieden. Einmal in den Blutkreislauf gespalten, spaltet Renin Angiotensin zu einem inaktiven Decapeptid von Angiotensin ich, die wiederum mit Hilfe eines Angiotensin-Converting-Enzyms in aktives Octapeptid Angiotensin umgewandelt wird II, die Vasokonstriktion verursacht und die Freisetzung von Adrenal-Katecholaminen aus dem Nebennierenmark stimuliert, verstärkt auch die Reabsorption von Natrium- und Aldosteron-Ionen, was den Blutdruck erhöht. Durch Erhöhung des Angiotensinspiegels II es gibt eine Expression von Markern und Mediatoren von Entzündung und Fibrose des Organs. Darüber hinaus Angiotensin II hemmt die Freisetzung von Renin und wirkt sich negativ auf das System aus. Infolgedessen führt eine erhöhte Aktivität von Renin zu einem erhöhten Risiko für kardiovaskuläre Komplikationen.

Die Wirkung von Renin-Inhibitoren führt zu einem kompensatorischen Anstieg der Konzentration von Renin im Blutplasma. Die Wirkung von Aliskiren neutralisiert den Rückkopplungseffekt, der zu einer anhaltenden Abnahme der Plasma-Renin-Aktivität führt.

Valsartan

Selektiver Antagonist von Angiotensin-Rezeptoren II. Ergänzt die Wirkung von Aliskiren: mit einer Erhöhung der Konzentration von Angiotensin II im Blutplasma nach Valsartan-Blockade von AT-Rezeptoren1 Stimulation von nicht blockierten AT-Rezeptoren erfolgt2, die die Wirkung von AT-Rezeptoren regulieren1.

Die gleichzeitige gleichzeitige Wirkung auf das Renin-Angiotensin-System führt zu einer maximalen und anhaltenden Blutdrucksenkung.

Pharmakokinetik:

Aliskiren

Nach oraler Einnahme werden bis zu 2,5% im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird in 1-3 Stunden erreicht. Die Gleichgewichtskonzentration im Blutplasma wird innerhalb von 5-7 Tagen nach Beginn der Verabreichung einmal am Tag erreicht, das Gleichgewichtsniveau ist etwa 2-mal höher als bei der Anfangsdosis. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt bis zu 50%.

Metabolismus in der Leber.

Die Halbwertszeit beträgt 40 Stunden. Ausscheidung mit Kot, meist unverändert.

Valsartan

Nach der Einnahme werden bis zu 23% im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma ist nach 2 Stunden erreicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 94-97%.

Therapeutischer Effekt entwickelt sich nach dem Empfang. Metabolismus in der Leber.

Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 9 Stunden. Elimination mit Kot (70%) und Nieren (30%).

Indikationen:

Es wird verwendet, um arterielle Hypertonie zu behandeln, chronisch Herzfehler.

IX.I10-I15.I15   Sekundäre Hypertonie

IX.I10-I15.I10   Essentielle [primäre] Hypertonie

IX.I10-I15.I11.0   Hypertensive (hypertensive) Erkrankung mit überwiegendem Herzbefall bei (kongestiver) Herzinsuffizienz

IX.I30-I52.I50.0   Herzinsuffizienz

Kontraindikationen:

Schweres Nierenversagen, hereditäres Angioödem, Schock, individuelle Intoleranz, Kinder unter 18 Jahren.

Vorsichtig:

Hypokaliämie, Hyponatriämie, Renovaskuläre Hypertonie, älteres Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen für FDA - Kategorie C.Kontraindiziert in Schwangerschaft und Stillzeit.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Zeit der Einnahme, 1 Tablette einmal täglich täglich (1 Tablette 150/160 mg). In Ermangelung einer therapeutischen Wirkung ist es möglich, die Dosis auf das Maximum zu erhöhen: 1 Tablette (300/320 mg) 2-4 Wochen nach Beginn der Behandlung.

Die höchste Tagesdosis: 300/320 mg.

Die höchste Einzeldosis: 300/320 mg.

Nebenwirkungen:

Aliskiren

Zentrales und peripheres Nervensystem: Schwindel.

Das Herz-Kreislauf-System: Hypotonie, periphere Ödeme.

Verdauungssystem: Durchfall.

Dermatologische Reaktionen: Hyperämie, toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, Hautjucken.

Harnsystem: Beeinträchtigte Nierenfunktion.

Allergische Reaktionen.

Valsartan

Zentrales und peripheres Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, allgemeine Schwäche.

Hämopoetisches System: Reduktion von Hämatokrit und Hämoglobin, Neutropenie.

Das Herz-Kreislauf-System: posturale Hypotonie, Hyperkaliämie, posturaler Schwindel.

Verdauungssystem: Übelkeit, Durchfall, Hyperbilirubinämie.

Dermatologische Reaktionen: Juckreiz, Hautausschlag, Vaskulitis.

Allergische Reaktionen.

Überdosis:

Arterielle Hypotonie.

Die Behandlung ist symptomatisch.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Anwendung mit kaliumsparenden Diuretika (Spironolacton, Amilorid, Triamteren), Salzersatzstoffe, die Kalium- und Kaliumpräparate enthalten, können den Kaliumgehalt im Blutserum erhöhen.

Spezielle Anweisungen:

Vorsicht ist bei der Behandlung von Fahrzeugen beim Fahren von Fahrzeugen geboten.

Anleitung
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