Dapson-Fatol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzDapsonDapson

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Dosierungsform: & nbsp;Pillen

Zusammensetzung:

1 Tablette enthält:

Wirkstoffe: Dapson 50,00 mg;

Hilfsstoffe: Calciumhydrophosphatdihydrat 10,00 mg, mikrokristalline Cellulose 11,0 mg, Lactosemonohydrat 21,00 mg, Copovidon 3,00 mg, Crospovidon 3,0 mg, kolloidales Siliciumdioxid, 1,0 Magnesiumstearat (Gemüse) 1,0 mg.

Beschreibung:

Weiße, runde, bikonvexe Tabletten mit einem Risiko für einen Fehler auf einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimikrobielles Mittel - Sulfon

ATX: & nbsp;

J.04.B.A Anti-Lepra-Medikamente

J.04.B.A.02 Dapson

Pharmakodynamik:

Ein protivopleznoe Mittel von der Gruppe der Sulfone. Hat eine bakteriostatische Wirkung. Gegen eine Vielzahl von Mikroorganismen aktiv, ist es besonders wirksam gegen Mycobacterium Leprae (die minimale wirksame Konzentration liegt innerhalb von Nanogramm, so dass die therapeutische Wirkung bei Lepra mit einer Dosis von 25 mg pro Tag erreicht werden kann), Plasmodium, Pneumocystis Carinii.

Der Wirkungsmechanismus hat vermutlich mindestens 2 Ansatzpunkte: Zum einen wird ein Analogon der Dihydroptersäure gebildetDapson wird anstelle von p-Aminobenzoesäure absorbiert), und auf der anderen Seite wird das Enzym Dihydropteroat-Synthetase inhibiert.Als Ergebnis dieser Prozesse Funktionen anderer Systeme, beispielsweise Dihydrofolatreduktase, deren Funktion es ist, unbenutzte Mikroorganismen Dihydrofolsäure umzuwandeln zu Tetrahydrofolsäure, kann auftreten.

Vermutlich wird neben der antibakteriellen Wirkung die Wirkung von Dapson durch andere Faktoren bestimmt. Bestimmtes Dapson ist in der Lage, die Produktion von zytotoxischen Radikalen in der Kette von Myeloperoxidase - Wasserstoffperoxid - halogenierten Verbindungen zu inhibieren. Andere Wirkungen von Dapson wurden ebenfalls beschrieben: die Hemmung der Artus - Reaktion, das Komplementsystem, wenn es auf alternative Weise aktiviert wurde, die Hemmung einiger lysosomaler Enzymsysteme, die Reaktion von Erythrozyten auf Phytohämagglutinin und schließlich die Unterdrückung der Bindung von Leukotrien B₄ mit seinen spezifischen Rezeptoren. Die Wirkung auf das Immunsystem ist offensichtlich auch eine wichtige Eigenschaft von Dapson, zusammen mit seinen analgetischen und entzündungshemmenden Wirkungen, die im Experiment aufgedeckt wurden.

Pharmakokinetik:

Dapson wird fast vollständig absorbiert (70-80%) nach oraler Verabreichung. Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Plasma wird durch 2-Bei einer Dosis von 100 mg pro Tag erreicht die Konzentration von Dapson im Blutplasma 1,7 mg / l für eine Einzeldosis, 3,3 mg / l im Gleichgewichtszustand und fällt nach 24 Stunden auf 0,7 mg / l ab. 70-90% Dapson bindet an Plasmaproteine. Es dringt gut in verschiedene Gewebe und Organe ein und die erhaltenen Werte entsprechen in etwa den Konzentrationen im Plasma. Dapson kann auch in den intrazellulären Raum von Phagozyten eindringen.

Die Halbwertszeit des Dapson ist relativ lang, im Durchschnitt etwa 30 Stunden. Etwa 90% aus der oral verabreichten Dosis von 100 mg ist nach etwa 9 Tagen vollständig eliminiert, aber bei längerer Behandlung mit Dapson wird der Wirkstoff bis zu 35 Tage nach der letzten Dosis im Körper nachgewiesen. Die relative Kumulation des Medikaments im Körper tritt jedoch nicht auf.

Dapson ist in der Leber acetyliert. Ein anderer wichtiger Weg des Dapson-Metabolismus ist seine Hydroxylierung. Es wird angenommen, dass das Monohydroxylamin von Dapson für die Nebenwirkungen von Dapson auf Seiten des Blutes verantwortlich ist. Das Medikament ist durch hepatoenteritische Zirkulation gekennzeichnet. Dapson wird zu etwa 90% von den Nieren ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten und zu 10% mit Kot.

Indikationen:

- Für die Behandlung von Lepra - in Kombination mit anderen gegen Lepra wirksamen Medikamenten;

- herpetiforme Dermatitis (Dühringa), bullöses Pemphigoid (in Kombination mit Kortikosteroiden und Immunsuppressiva oder Monotherapie mit Licht):

- In einigen Fällen - Behandlung von Vaskulitis (in komplexer Therapie).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Dapson oder andere Komponenten des Arzneimittels, Sulfonamide und Sulfone;

- schwere Anämie (Hämoglobingehalt weniger als 10%). In einem Notfall (zum Beispiel mit dem Dühring-Brokk-Syndrom) kann es erforderlich sein, eine Dapson-Behandlung unter strenger Kontrolle vor allem der roten Blutkörperchen vorzunehmen;

- schwere Lebererkrankung;

- Kinder bis 18 Jahre alt.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Wenn es notwendig ist, Dapson in der Schwangerschaft zu verwenden, sollte der erwartete Nutzen für die Mutter und das mögliche Risiko für den Fetus korreliert werden.

In den ersten 4 Monaten der Schwangerschaft und während der Stillzeit sollte das Medikament nur im Notfall mit größter Sorgfalt verschrieben werden.

Weil das Dapson in die Muttermilch abgegeben wird, sollten Frauen, die das Medikament einnehmen, vom Stillen absehen.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb.

Es ist am besten, nach dem Essen zu nehmen, mit viel Wasser abwaschen. Es wird in der Regel in der komplexen Therapie verwendet. An einem Tag in der Woche wird die Droge nicht eingenommen (zum Beispiel an Sonntagen).

Dosen und Dauer der Anwendung

Dosierungsregime ist individuell. Die durchschnittliche Dosis des Arzneimittels beträgt 50-100 mg Dapson, d. H. 1-2 Tabletten pro Tag, 6 Tage pro Woche.

Wenn nicht anders angegeben, gelten die folgenden Dosierungsanweisungen:

Lepra: Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 50-100 mg (1-2 Tabletten) pro Tag. Langjährige Einnahme des Medikaments für eine lange Zeit.

Herpetiforme Dermatitis (Dühring): Die Behandlung sollte mit 2 Tabletten pro Tag (100 mg Dapson) für 1 Woche beginnen. Die Dosis kann dann auf 4 Tabletten (200 mg Dapson) erhöht werden, bis der Effekt erreicht ist. In jedem speziellen Fall muss jedoch die niedrigste Dosis - 50 mg - angestrebt werden. In einigen Fällen können 300 mg Dapson (6 Tabletten) pro Tag für eine kurze Zeitspanne eingenommen werden, obwohl es notwendig ist, eine Erhaltungsdosis von 50 mg Dapson pro Tag anzustreben, was durch die Kombination des Arzneimittels erreicht werden kann mit Kortikosteroiden.

Wenn das klinische Bild der Krankheit von Symptomen aus dem Magen-Darm-Trakt begleitet wird, kann die Ernennung einer glutenfreien Diät helfen, die Dosis des Medikaments zu reduzieren.

Die Dauer der Behandlung mit Dühring-Dermatitis ist lang, seit vielen Jahren. Die Dauer der Pause zwischen den Kursen erhöht sich mit der Verwendung von Kortikosteroiden. Die Möglichkeit und die Dauer der Pausen werden von Fall zu Fall festgelegt.

Bullöses Pemphigoid: 100-150 mg / Tag.

Vaskulitis: 50-150 mg / Tag.

Nebenwirkungen:

Von der Seite des Kreislaufsystems: hämolytische Anämie, Methämoglobinämie, Eosinophilie, Agranulozytose.

Überempfindlichkeitsreaktionen: in Form des sogenannten Dapson-Syndroms: Fieber, schlechte Gesundheit, Hautausschlag, Gelbsucht, Schwellung der Lymphknoten, Mononukleose, Methämoglobinämie und Anämie, in schweren Fällen - Erythema multiforme oder exfoliative Dermatitis.

Aus dem Nervensystem: periphere Neuropathien, Schwindel, Sehbehinderung, Psychose, Schlaflosigkeit.

Andere: zu Beginn der Behandlung, Kopfschmerzen, Bauchschmerzen und Übelkeit, Erbrechen, Pankreatitis, Fieber, Phototoxizität, Tachykardie, Albuminurie, Hypalbuminurie ohne Proteinurie, nephrotisches Syndrom, Papillennekrose, männliche Infiltrität, systemischer Lupus erythematodes, ein Syndrom ähnlich der infektiösen Mononukleose, in der Regel mit der weiteren Verabreichung des Medikaments auftreten.

In sehr seltenen Fällen sind Agranulozytose, periphere motorische Neuropathie und Hypalbuminämie möglich.

Überdosis:

Vergiftungssymptome: Dyspnoe, Übelkeit und Erbrechen, Kopfschmerzen, Zyanose, Tachykardie, Methämoglobinämie, Hämolyse, Hämaturie, Nierenversagen, neurologische und psychiatrische Störungen, Sehverlust und Koma.

Über die letalen Dosen liegen keine genauen Daten vor. In einem Fall führte die Einnahme von 1,4 g zum Tod, und in dem anderen Fall überlebte der Patient nach der Einnahme von 15 g Dapson.

Therapie für Überdosierung

Es ist notwendig, eine Magenspülung durchzuführen (immer halten). Danach ist es notwendig zu akzeptieren Aktivkohle und möglicherweise ein Abführmittel für mehrere Tage (40 ml einer 20-40% igen Lösung von Sorbitol).

Um die Ausscheidung des Sulfons zu erhöhen und das Nierenversagen zu verhindern, wird eine Infusionstherapie durchgeführt (Einleitung von ausreichenden Mengen Flüssigkeit mit Diuretika und Natriumbicarbonat zur Alkalisierung des Urins).

Die Behandlung von Methämoglobinämie wird durch die Einführung von Methylenblau 1 durchgeführt% 0,2 ml / kg intravenös und / oder Vitamin C (2 g / d).

Im Falle einer schweren Überdosierung ist eine frühzeitige Hämodialyse, eine Infusion von Erythrozytenmasse oder eine Bluttransfusion indiziert. Sauerstofftherapie oder künstliche Beatmung bei der Kontrolle von pO₂. Symptomatische Therapie.

Interaktion:

Dapson erhöht die Wirksamkeit Isoniazid, Protionamid und Rifampicin, die es erlaubt, ihre Dosen zu reduzieren, insbesondere Protionamid. Rifampicin erhöht die Plasma-Clearance des Dapson und senkt das Dapson-Niveau um das 7-10-fache.

Bei Verwendung zusammen mit Probenecid eine Abnahme der Ausscheidung von Dapson und eine Erhöhung seiner Konzentration im Blut werden festgestellt.

Pyrimethamin kann einige pharmakokinetische Parameter des Dapson ändern (Verteilungsvolumen, Konzentration des Medikaments in Plasma und Speichel).

Rezeption Cimetidin und mäßiger Gebrauch Alkohol beeinflussen die Absorption von Dapson nicht.

Trimetaprim beeinflusst das Niveau von Dapson und umgekehrt.

Spezielle Anweisungen:

Wenn bei der Einnahme des Arzneimittels ein Hautausschlag auftritt, nehmen Sie das Arzneimittel sofort ein und suchen Sie sofort einen Arzt auf.

Verwenden Sie mit Vorsicht Dapson bei Patienten mit Insuffizienz der Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenase (G6PDG), da in diesem Fall das Risiko von Nebenwirkungen stark ansteigt. Im Notfall sollten Sie versuchen, sich auf die Hälfte der üblichen empfohlenen Dosis zu beschränken.

Eine regelmäßige Überwachung des Blutbildes ist notwendig (Bluttests zu Beginn der Therapie wöchentlich und einige Monate später). Im Falle einer signifikanten Abnahme des Spiegels an weißen Blutkörperchen, Thrombozyten oder Hämopoese sollte die Behandlung mit Dapson abgebrochen werden. Es sollte berücksichtigt werden, dass Nebenwirkungen bei älteren Patienten in der Regel ausgeprägter sind.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Die Wirkung der Droge auf die Fähigkeit, ein Auto zu fahren und Antriebsmechanismen ist unwahrscheinlich.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, 50 mg.

Verpackung:

25 Tabletten pro Blister (Polyvinylchlorid / Aluminium). Für 2, 4 Blisterpackungen mit Gebrauchsanweisung in einer Kartonschachtel.

Für 500 oder 1000 Tabletten in einem Behälter von weißer Farbe aus Polypropylen mit einem weißen Deckel aus Polyethylen niedriger Dichte mit einem Ring der ersten Öffnung ist der freie Raum mit Moosgummidichtung gefüllt, auf der die Anweisung platziert ist. Ein Etikett ist am Behälter angebracht. Für 100 Behälter à 500 Tabletten und 48 Behälter à 1000 Tabletten pro Gruppenpackung - eine Schachtel Pappe (für Krankenhäuser).

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Das Medikament sollte nicht nach dem auf der Packung angegebenen Verfalldatum verwendet werden.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-004694/08

Datum der Registrierung:20.06.2008 / 27.11.2015

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Rimzer Artsynaimitel, AGRimzer Artsynaimitel, AG Deutschland

Hersteller: & nbsp;

G.L.PHARMA, GmbH Österreich

Darstellung: & nbsp;SVYCH LLC SVYCH LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;18.03.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Dapson Fatol (Dapson-Fatol)