Wirksam - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzPrasugrelPrasugrel

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Dosierungsform: & nbsp;Filmtabletten

Zusammensetzung:

1 Tablette enthält:

Für eine Dosierung von 5 mg:

aktive SubstanzPrasugrelhydrochlorid 5,49 mg, entspricht Prasugrel (Base) 5,00 mg;

beimHilfsstoffeMannitol 50,36 mg, Hypromellose 3,775 mg, Croscarmellose-Natrium 8,00 mg, mikrokristalline Cellulose 56,25 mg, Magnesiumstearat 1,13 mg;

Mantel: Opadrai II gelb (Lactosemonohydrat 2,71 mg, Hypromellose 1,75 mg, Titandioxid 0,98 mg, Triacetin 0,50 mg, Eisenfarbstoff Gelboxid 0,31 mg, Talk bis zu 0,001 mg) 6,25 mg.

Für eine Dosierung von 10 mg:

aktive SubstanzPrasugrelhydrochlorid 10,98 mg, entspricht Prasugrel (Basis) 10,00 mg;

Hilfsstoffe: Mannitol 67,21 mg, Hypromellose 5,285 mg, Croscarmellose-Natrium 11,00 mg, mikrokristalline Cellulose 78,75 mg, Magnesiumstearat 1,58 mg;

Schale: Opedrai II beige (Lactosemonohydrat 2,10 mg, Hypromellose 3,85 mg, Titandioxid 1,58 mg, Triacetin 0,70 mg, Eisenfarbstoff Gelboxid 0,46 mg, Eisenoxidoxidrot 0,06 mg, Talk bis zu 0,001 mg) 8,75 mg

Beschreibung:

Tabletten 5 mg: Oblongtabletten, überzogen mit einer gelben Filmschicht, auf einer Seite eingraviert "4760" und "5 MG" Ein weiterer.

Tabletten 10 mg: Oblongtabletten, überzogen mit einer beigen Filmschale, auf einer Seite mit "4759" und "10 MG" Ein weiterer.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Thrombozytenaggregationshemmer

ATX: & nbsp;

B.01.A.C.22 Prasugrel

Pharmakodynamik:

Antiaggregatives Mittel; ist ein Rezeptorantagonist der Klasse P2Y12 zu Adenosindiphosphat (ADP) und hemmt folglich die Aktivierung und Aggregation von Blutplättchen. Da Thrombozyten an der Entstehung von Komplikationen der Atherosklerose beteiligt sind, kann die Hemmung der Thrombozytenfunktion zu einer Verringerung der Häufigkeit kardiovaskulärer Komplikationen (wie kardiovaskulärer Tod, Myokardinfarkt oder Schlaganfall) führen.

Nach einer Stunde nach der Einnahme von 60 mg einer Prasugrel-Initialdosis hatten mindestens 90% der Patienten eine 50% ige Hemmung der Thrombozytenaggregationsfunktion. Die maximale Unterdrückung der Plättchenaggregation betrug etwa 80%. Im Durchschnitt, nach 3-5 Tagen der Einnahme von 10 mg Prasugrel pro Tag nach der Verabreichung von 60 mg der Ladedosis betrug die Thrombozytenaggregationshemmung etwa 70%.

Die Aggregation der Thrombozyten nach Beendigung der Prasugrel-Therapie kehrt allmählich zu den Ausgangswerten zurück: für 7-9 Tage mit einer Einzeldosis Prasugrel 60 mg und 5 Tage nach dem Absetzen der Erhaltungsdosis in einem stabilen Zustand.

Pharmakokinetik:

Verschlucken Prasugrel schnell absorbiert. Die Absorption hängt nicht von der Nahrungsaufnahme ab.

Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration C_mOh im Blutserum wird ungefähr in 0,5 Stunden nach der Aufnahme erreicht. Die Fläche unter der AUC-Kurve steigt direkt proportional zur therapeutischen Dosis des Arzneimittels an. Der aktive Metabolit von Prasugrel (98%) bindet reversibel an Blutplasmaproteine.

Die Halbwertszeit des Hauptmetaboliten beträgt etwa 7,4 Stunden (Intervall von 2 bis 15 Stunden).

Prasugrel wird nach oraler Verabreichung nicht im Plasma nachgewiesen. Prasugrel wird im Darm schnell zu Thiolacton hydrolysiert, das dann hauptsächlich durch die Isoenzyme CYP3A4 und CYP2B6 und in geringerem Maße durch die Isoenzyme CYP2C9 und CYP2C19 Cytochrom P450 in den aktiven Metaboliten umgewandelt wird. Der aktive Metabolit wird durch S-Methylierung oder Konjugation mit Cystein in zwei inaktive Metaboliten umgewandelt.

Inaktive Metaboliten von Prasugrel werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden (68%).

UND Prasugrel, und Clopidogrel sind Prodrugs, die im Körper in aktive Metaboliten umgewandelt werden. Es ist zu beachten, dass die pharmakokinetische Wechselwirkung des aktiven Metaboliten von Prasugrel mit genetischen Variationen der Isoenzyme CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 oder CYP3A5 nicht nachgewiesen wurde. Andererseits ist die Pharmakokinetik des aktiven Metaboliten von Clopidogrel assoziiert mit eine Variation in der Aktivität des CYP2C19-Isoenzyms, nachgewiesen in etwa 30% der Caucasoid-Rasse, die die Konzentration des aktiven Metaboliten reduziert.

Spezielle Patientengruppen

Alter. In klinischen Studien an gesunden Freiwilligen, deren Alter zwischen 20 und 80 Jahren lag, wurde gezeigt, dass das Alter keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Prasugrel oder die Hemmung der Thrombozytenaggregation hat.

Körpermasse. Die Wirkung des aktiven Metaboliten Prasugrel ist bei gesunden Probanden und bei Patienten mit einem Körpergewicht von <60 kg gegenüber Patienten mit einem Körpergewicht von> 60 kg um ca. 30-40% erhöht.

Fußboden. Bei gesunden Menschen und Patienten ist die Pharmakokinetik von Prasugrel bei Männern und Frauen ähnlich.

Ethnizität. In Studien der klinischen Pharmakologie, unter Berücksichtigung des Körpergewichts, war die Wirkung des aktiven Metaboliten bei Chinesen, Japanern und Koreanern gegenüber Kaukasiern um etwa 19% stärker. Die Ergebnisse für die Chinesen, Japaner und Koreaner zeigten innerhalb dieser Gruppe keine Unterschiede. Die Schwächung der Bildung eines aktiven Metaboliten bei Negroiden und Spaniern ist vergleichbar mit der schwachen Exkretion bei Kaukasiern. Wenn wir nur die ethnische Zugehörigkeit berücksichtigen, ist keine Korrektur der Dosis erforderlich.

Niereninsuffizienz. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz, einschließlich Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz (TPN), ist keine Dosisanpassung erforderlich! Die Pharmakokinetik von Prasugrel und seine hemmende Wirkung auf die Thrombozytenaggregation sind bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 30-49 ml / min) und bei gesunden Menschen ähnlich. Die Hemmung der Thrombozytenaggregation durch Prasugrel war auch bei Patienten mit ESRD, die eine Hämodialyse benötigen, und bei gesunden Menschen ähnlich, obwohl C_mOh Die Ausscheidung des aktiven Metaboliten nahm bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz um 51% bzw. 4% ab.

Leberversagen. Bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich (Klasse A und B auf der Child-Pugh-Skala). Die Pharmakokinetik von Prasugrel und seine hemmende Wirkung auf die Thrombozytenaggregation sind bei Patienten mit mäßiger Leberinsuffizienz und gesunden Personen ähnlich. Die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Prasugrel bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Klasse C auf der Child-Pugh-Skala) wurde nicht untersucht. Die Anwendung von Prasugrel bei einem solchen Patienten ist kontraindiziert.

Indikationen:

Prasugrel wird verschrieben, um thrombotischen Komplikationen bei Patienten mit akutem Koronarsyndrom (ACS), die für die perkutane Koronarangioplastie geplant sind, vorzubeugen:

- Patienten mit instabiler Angina (UA) oder Myokardinfarkt;

- ohne das Segment anzuheben ST (IMBPT), die für die perkutane Koronarangioplastie vorgesehen ist.

Patienten mit Myokardinfarkt mit Segmenterhöhung ST (IMSSPT), mit dem eine primäre oder verzögerte perkutane Koronarangioplastie geplant ist.

Prasugrel wird zur Vermeidung von Stentthrombosen bei akuten Koronarsyndromen (ACS) verschrieben.

Kontraindikationen:

- Nachgewiesene Überempfindlichkeit gegenüber Prasugrelum oder einer in der Formulierung enthaltenen Komponente;

- ein Zustand mit einem erhöhten Blutungsrisiko (pathologische Blutung, zum Beispiel bei Magengeschwüren);

- vorübergehende zerebrale Durchblutungsstörung (PNMC) oder Schlaganfall in der Geschichte;

- schwere Leberinsuffizienz (Klasse C auf der Child-Pugh-Skala);

- Mangel an Lactase, Lactoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption;

- Alter bis 18 Jahre;

- geplante dringende CABG, aufgrund der Tatsache, dass dies mit einem höheren Risiko für postoperative Blutungen verbunden ist. Wenn eine geplante CABG empfohlen wird, die vorherige (7 Tage vor der geplanten Operation) Abschaffung von Prasugrel.

Vorsichtig:

Blutungsrisiko:

Prasugrel sollte Patienten mit Vorsicht verabreicht werden:

- im Alter von 75 Jahren oder älter;

- mit einem Körpergewicht von <60 kg; mit einer Prädisposition für Blutungen (z. B. aufgrund einer kürzlichen Verletzung, kürzlich durchgeführte chirurgische Eingriffe, wiederholte oder wiederholte Magen-Darm-Blutungen, Magengeschwüre, akute Leberinsuffizienz oder mittelschweres oder schweres Nierenversagen);

- gleichzeitige Einnahme von Medikamenten, die das Risiko von Blutungen erhöhen können, einschließlich indirekter Antikoagulanzien, nicht-steroidal entzündungshemmende Arzneimittel (NSAIDs) und Fibrinolytika;

- Wenn die Operation des Patienten geplant ist und die Thrombozytenaggregationshemmung unerwünscht ist, muss die Einnahme von Prasugrel mindestens 7 Tage vor der Operation abgebrochen werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Klinische Studien bei schwangeren oder stillenden Frauen wurden nicht durchgeführt.

Prasugrel darf nur während der Schwangerschaft verabreicht werden, wenn der potenzielle Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Es ist nicht bekannt, ob Prasugrel mit Muttermilch. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch ausgeschieden werden und wegen möglicher schwerwiegender Nebenwirkungen bei Säuglingen, sollte eine Entscheidung getroffen werden, ob die Fütterung beendet oder die Einnahme des Medikaments abgebrochen wird, wobei das Nutzen / Risiko-Verhältnis bei der Verschreibung des Medikaments an eine stillende Frau berücksichtigt wird.

Dosierung und Verabreichung:

Wird intern eingenommen, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Es ist nicht akzeptabel, eine Tablette zu zerbrechen oder zu zerbrechen, bevor Sie sie einnehmen.

Die Einnahme von Prasugrel beginnt mit einer Einzeldosis von 60 mg. Dann nehmen Sie eine tägliche Erhaltungsdosis von 10 mg ein. Patienten mit IBPST / HC, die sich innerhalb von 48 Stunden nach Aufnahme einer Koronarangiographie unterziehen, sollten nur während der perkutanen Koronarangioplastie eine Belastungsdosis erhalten. Patienten erhalten Prasugrel, sollte auch täglich Acetylsalicylsäure (75-325 mg) einnehmen.

Bei Patienten mit ACS, die eine perkutane Koronarangioplastie erhielten, kann der vorzeitige Abbruch der Therapie mit einem Thrombozytenaggregationshemmer, einschließlich Effective®, in Abhängigkeit von der Grunderkrankung zu einem erhöhten Risiko für Thrombose, Myokardinfarkt oder Tod führen. Es wird eine Behandlung empfohlen, die bis zu 12 Monate dauert, wenn keine Anzeichen für eine Aufhebung von Effentent® vorliegen.

Kinder

Sicherheit und Wirksamkeit von Prasugrel bei Kindern wurden nicht untersucht.

Patienten mit einem Körpergewicht <60 kg

Die Einnahme von Prasugrel beginnt mit einer Einzeldosis von 60 mg. Dann nehmen Sie eine tägliche Erhaltungsdosis von 5 mg ein.

Patienten im Alter von 75 Jahren oder älter

Die Einnahme von Prasugrel beginnt mit einer Einzeldosis von 60 mg. Als Alternative zu einer täglichen Erhaltungsdosis von 10 mg kann eine tägliche Erhaltungsdosis von 5 mg in Betracht gezogen werden.

Patienten mit Niereninsuffizienz

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz, einschließlich Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz (TPN), ist keine Dosisanpassung erforderlich. Patienten mit Leberinsuffizienz: Bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich (Klasse A und B auf der Child-Pugh-Skala).

Kinder und Jugendliche

Die Anwendung von Prasugrel wird nicht für Kinder und Jugendliche empfohlen, da die Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung in dieser Patientengruppe nicht ausreichen.

Nebenwirkungen:

In klinischen Studien identifizierte Nebenwirkungen (bei akuten Koronarsyndromen)

Blutung nicht mit Aortokoronar assoziiert Bypass (CABG)

Die Anzahl der Fälle von Komplikationen und Blutungen^ein, nicht mit CABG assoziiert (% der Patienten):

Nebenwirkungen	Prasugrel^b	Clopidogrel^b
Große Blutungen durch Klassifizierung TIMI^BEIM	2,2	1,7
Drohende Leben, alles^G:	1,3	0,8
Einschließlich:
Tödlich	0,3	0,1
Klinisch ausgedrückt Cheka^D	0,3	0,3
Erfordert inotrope Medikamente	0,3	0,1
Erforderlich operativer Eingriff	0,3	0,3
Erfordern Bluttransfusionen (≥ 4 Einheiten)	0,7	0,5
Kleine Blutung in T1M1^e	2,4	1,9

^einAufgezeichnete Fälle, die anhand von Klassifikationskriterien identifiziert wurden TIMI.

^bEs wurden verschiedene Versionen der Standardtherapie verwendet, sofern dies anwendbar war. In der dritten Phase der klinischen Studien nahmen alle Patienten auch Acetylsalicylsäure ein.

^beimJede intrakranielle Blutung oder jede klinisch ausgeprägte Blutung, die mit einer Abnahme des Hämoglobins verbunden ist ≥ 5 g / dl.

^GDrohende Leben - eine Untergruppe von großen Blutungen durch TIMIDazu gehören unter anderem die nachfolgend aufgeführten Blutungsarten. Patienten können mehr als einer Gruppe zugeordnet werden.

^dIntrakranielle Blutung (ICH).

^eKlinisch deutliche Blutung mit Abnahme des Hämoglobins ≥ 3 g / dl, aber <5 g / dl.

Es wurde festgestellt, dass Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 60 kg ein höheres Risiko für Blutungen haben, wenn sie Prasugrel in einer täglichen Erhaltungsdosis von 10 mg erhalten oder Clopidogrel in einer täglichen Erhaltungsdosis von 75 mg bei Patienten mit perkutanem ACS erhalten Koronarangioplastie als Patienten mit einem Körpergewicht von mehr als 60 kg.

Körpermasse	Prasugrel	Clopidogrel
<60 kg	1 0,1% (tödlich 0%)	6,5% (tödlich 0,3%)
, • 60 kg	4,2% (tödlich 0,3%)	3,3% (tödlich 0,1%)

Bei Prasugrel in einer täglichen Erhaltungsdosis von 10 mg oder Clopidogrel in einer täglichen Erhaltungsdosis von 75 mg bei Patienten mit ACS, die perkutane Koronarangioplastie erhielten, war die Inzidenz von großen und kleinen Blutungen in TIMI nicht mit CABG in zwei Altersgruppen assoziiert wie folgt:

Alter	Prasugrel	Clopidogrel
, • 75 Jahre	9% (fatal 1,0%)	6,9% (tödlich 0,1%)
<75 Jahre	3,8% (fatal 0,2%)	2,9% (tödlich 0,1%)

Andere klinische Studien

Bei Patienten mit IMBPT, die durchschnittlich 4 Stunden vor der Koronarangiographie und 30 mg während der perkutanen Koronarangioplastie eine Initialdosis von 30 mg einnahmen, bestand bei Nicht-CABG-Eingriffen ein höheres Risiko für kleinere Blutungen und es gab keine zusätzlichen Vorteile im Vergleich zu Patienten während der perkutanen Koronarangioplastie eine 60 mg-Beladungsdosis einnehmen.

Häufigkeit von großen und kleinen Blutungen durch TIMI, nicht mit CABG assoziiert, bei Patienten für 7 Tage war das Folgende:

Nebenwirkungen	Prasugrel vor dem Herzinfarkt Angiographie^ein(%)	Prasugrel während der perkutanen koronar Angioplastie^ein(%)
Große Blutungen durch Klassifizierung TIMI^b	1,3	0,5
Drohende Leben, alles^beim	0,8	0,2
Einschließlich:
Tödlich	0,1	0,0
Klinisch ausgedrückt von der Tscheka^D	0,0	0,0
Erforderlich inotropisch Drogen	0,3	0,2
Erforderlich chirurgisch Interventionen	0,4	0,1
Erfordern Bluttransfusionen	0,3	0,1
(> 4 Einheiten)
Klein blutend von TichMich^D	1,7	0,6

^einEs wurden verschiedene Versionen der Standardtherapie verwendet, sofern dies anwendbar war. In der dritten Phase der klinischen Studien nahmen alle Patienten auch Acetylsalicylsäure ein.

^b Jede intrakranielle Blutung oder jede klinisch ausgeprägte Blutung, die mit einer Abnahme des Hämoglobins verbunden ist, • 5 g / dl.

^beim Drohende Leben - eine Untergruppe von großen Blutungen durch TIMIDazu gehören unter anderem die nachfolgend aufgeführten Blutungsarten. Patienten können mehr als einer Gruppe zugeordnet werden.

^G Intrakranielle Blutung (ICH).

^d Klinisch ausgeprägte Blutung mit Abnahme des Hämoglobins, - 3 g / dl, aber <5 g / dl.

Patienten mit ACS, die sich keiner perkutanen Koronarangioplastie unterzogen, erhielten Prasugrel oder Clopidogrel in Kombination mit Acetylsalicylsäure.

Bei Patienten älter als 75 Jahre mit einem Körpergewicht von weniger als 60 kg Prasugrel in einer Erhaltungsdosis von 5 mg pro Tag im Durchschnitt für 15 Monate (maximal 30 Monate), Häufigkeit von großen und kleinen Blutungen durch TIMI, nicht in zwei Gewichtsklassen mit CABG verbunden war wie folgt:

Körpermasse	Prasugrel	Clopidogrel
<60 kg	1,4% (tödlich 0,1%)^ein	2,2% (tödlich 0,3%)^beim
> 60 kg	2,2% (tödlich 0,2%)^b	1,6% (fatal 0,2%)^beim

^einErhaltungsdosis von 5 mg.

^b Erhaltungsdosis von 10 mg; bei Patienten älter als 75 Jahre, eine Erhaltungsdosis von 5 mg.

^beimErhaltungsdosis von 75 mg.

Häufigkeit von großen und kleinen Blutungen durch TIMI, nicht in zwei Altersgruppen mit CABG verbunden war wie folgt:

Alter	Prasugrel	Clopidogrel
> 75 Jahre	2,6% (fatal 0,3%)^ein	3,0% (fatal 0,5%)^beim
<75 Jahre	2,0% (tödlich 0,1%)^b	1,3% (tödlich 0,1%)^beim

^ein Erhaltungsdosis von 5 mg.

^b Erhaltungsdosis von 10 mg; bei Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 60 kg eine Erhaltungsdosis von 5 mg.

^beim Erhaltungsdosis von 75 mg.

Blutung mit CABG verbunden

Häufigkeit von größeren oder kleineren Blutungen nach Klassifikation TIMImit CABG assoziiert war 14,1% bei Patienten, die Prasugrel und 4,5% bei Patienten, die Clopidogrel. Hohes Risiko für Blutungen bei Teilnehmern, die nahmen Prasugrel, blieb bis 7 Tage nach der letzten Dosis des Studienarzneimittels.

Die Anzahl der Fälle von Komplikationen und Blutungen^einim Zusammenhang mit CABG (% der Patienten):

	Prasugrel	Clopidogrel
Große oder kleine Blutungen durch Klassifizierung TIMI	14,1	4,5
Große Blutungen durch Klassifizierung TIMI	11,3	3,6
Tödlich	0,9	0
Vorgang wiederholen	3,8	0,5
Transfusion> 5 Bluteinheiten	6,6	2,2
Blutung im Gehirn	0	0
Geringfügige Blutung durch Klassifizierung TIMI	2,8	0,9

Aufgezeichnete Fälle, die anhand von Klassifikationskriterien identifiziert wurden TIMI Im Folgenden werden kurz die Nebenwirkungen von hämorrhagischen und nicht hämorrhagischen Natur und deren Häufigkeit während klinischer Studien aufgezeichnet.

Nebenwirkungen hämorrhagischer Natur

Störungen seitens des Sehorgans

Selten (, • 0,1% und <1%): Blutung im Auge.

Gefäßerkrankungen

Häufig (,> 1% und <10%): ein Hämatom.

Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe

Häufig (, • 1% und <10%): Nasenbluten.

Selten (, • 0,1% und <1%): Bluthusten.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt

Häufig (, • 1% und <10%): Magen-Darm-Blutungen.

Selten (> 0,1% und <1%): rektale Blutung, Zahnfleischbluten, blutiger Stuhl (Hämathezie), retroperitoneale Blutung.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes

Häufig (, • 1% und <10%): Ekchymose.

Störungen der Nieren und der Harnwege

Häufig (, • 1% und <10%): Hämaturie.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort

Häufig (, • 1% und <10%): ein Hämatom an der Stelle der Gefäßpunktion, Blutung an der Einstichstelle.

Trauma, Intoxikation und Komplikationen der Manipulation

Häufig (, • 1% und <10%): eine Prellung.

Selten (> 0,1% und <1%): subkutanes Hämatom, Blutung nach dem Eingriff.

Nebenwirkungen nicht-hämorrhagischer Art

Verletzungen des Blut- und Lymphsystems

Häufig (, • 1% und <10%): Anämie.

Selten (, • 0,01% und <0,1%): Thrombozytopenie (Thrombozytenzahl <50 x 10⁹/ l).

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes

Häufig (, • 1% und <10%): ein Ausschlag.

Es wurde festgestellt, dass Patienten, die zuvor einen Schlaganfall oder transitorische ischämische Attacken (TIA) mit einem Standard-Prasugrel-Dosierungsschema hatten, ein höheres Risiko haben, einen Schlaganfall oder TIA zu entwickeln als Patienten ohne Vorgeschichte dieser Krankheiten:

TIA oder Schlaganfall verschoben	Prasugrel	Clopidogrel
Ja	6,5% (2,3% des VCF *)	1,2% (0% des VCF *)
Nein	0,9% (0,2% des VCK *)	1,0% (0,3% des VCF *)

Intrakranielle Blutung (VCK).

Spontane Nebenwirkungen

Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich Angioödem traten bei einer Häufigkeit von> 0,01% und <0,1% auf. Thrombozytopenische Purpura trat mit einer Häufigkeit von <0,01% auf.

Überdosis:

Im Falle einer Überdosierung von Prasugrel kann die Blutungszeit verlängert werden Es gibt keine damit verbundenen Komplikationen der Information über die Reversibilität der pharmakologischen Wirkung von Prasugrel, wenn jedoch eine dringende Verringerung der Blutungszeit erforderlich ist, kann eine Transfusion von Blutplättchenmasse und / oder anderen Blutprodukten durchgeführt werden.

Interaktion:

Warfarin

Im Zusammenhang mit der Möglichkeit, das Risiko von Blutungen zu erhöhen, sollte die gleichzeitige Anwendung von Warfarin und Prasugrel mit äußerster Vorsicht durchgeführt werden.

Nichtsteroidale Antiphlogistika (NSAIDs)

Die gleichzeitige Verabreichung von Prasugrel mit NSAIDs wurde nicht untersucht. In Verbindung mit der Möglichkeit eines erhöhten Blutungsrisikos sollte die Anwendung von NSAIDs und Prasugrel mit äußerster Vorsicht erfolgen.

Arzneimittel, die durch Isoenzym metabolisiert werden CYP2B6

Prasugrel ist ein schwacher Isoenzymhemmer CYP2B6. Bei gesunden Probanden Prasugrel um 23% reduziert die Wirkung von Hydroxybupropion - ein Metabolit von Bupropion, gebildet von Isoenzym CYP2B6. Ein solcher Effekt kann nur klinisch ausgedrückt werden, wenn Prasugrel Es wird in Verbindung mit Arzneimitteln verwendet, die ein enges therapeutisches Fenster haben und nur durch Isoenzym metabolisiert werden CYP2B6 (z.B. mit Cyclophosphamid oder Efavirenzem).

Andere Arten der kombinierten Verwendung von Drogen

Prasugrel kann gleichzeitig mit Arzneimitteln verwendet werden, die durch Cytochrom-P450-Isoenzyme, einschließlich Statinen, oder mit Arzneimitteln, die Induktoren oder Inhibitoren von Cytochrom-P450-Isoenzymen sind, metabolisiert werden.

Prasugrel kann auch gleichzeitig mit Acetylsalicylsäure, Heparin, Digoxin und Präparaten, die den pH-Wert des Magensaftes erhöhen, einschließlich Protonenpumpenhemmern und H-Blockern, angewendet werden₂-gistaminowyh Rezeptoren.

Spezielle Anweisungen:

Thrombotische thrombozytopenische Purpura

Thrombotische thrombozytopenische Purpura (TTP) kann weniger als 2 Wochen nach Beginn des Arzneimittels auftreten. TTP ist eine schwere Erkrankung, die zum Tod führen kann und eine sofortige Behandlung, einschließlich Plasmapherese, erfordert. TTP ist gekennzeichnet durch Thrombozytopenie, neurologische Störungen, eingeschränkte Nierenfunktion und Fieber.

Chirurgische Eingriffe

Den Patienten wird empfohlen, Ärzte, einschließlich Zahnärzte, über die Verwendung von Prasugrel vor der Planung von Operationen und bevor andere Medikamente verordnet werden, zu informieren.

Bei Patienten mit CABG kann innerhalb von 7 Tagen nach Abschaffung von Prasugrel eine Erhöhung der Häufigkeit von Blutungen um das 3-fache und ihres Schweregrades beobachtet werden.

Blutungsrisiko

Patienten mit niedrigem Blutdruck, diejenigen, die vor kurzem Koronarangioplastie, Patienten mit CABG oder andere chirurgische Verfahren unterzogen wurden sollten auf Blutungen, auch in Ermangelung von offensichtlichen Zeichen untersucht werden. Nach den klinischen Daten, bei Patienten mit IMBPT, die eine Dosis von Prasugrel im Durchschnitt 4 Stunden vor der diagnostischen Koronarangiographie erhöht das Risiko von großen und kleinen Blutungen im Vergleich zu Patienten, die eine Dosis von Prasugrel während der perkutanen Koronarangioplastie. Die Risikofaktoren für Blutungen sind in den Abschnitten "Kontraindikationen" und "Mit Vorsicht" zu finden.

Überempfindlichkeit, einschließlich Angioödem

Überempfindlichkeitsfälle, einschließlich Angioödem, wurden bei Patienten berichtet Prasugreleinschließlich derjenigen bei Patienten mit einer Überempfindlichkeitsreaktion auf andere Thienopyridine in der Anamnese.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Die Wirkung der Einnahme von Prasugrel auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und Kontrollmechanismen wurde nicht nachgewiesen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, Film überzogen, 5 mg und 10 mg.

Verpackung:

Für 14 Tabletten in einem Folienblister mit Aluminium-laminiertem Polyester / PVC oder Papier / PVC.

Zwei Blisterpackungen mit Gebrauchsanweisungen sind in einem Karton verpackt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen Ort vor Licht geschützt bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:PL-000675

Datum der Registrierung:28.09.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Eli Lilly Ost SAEli Lilly Ost SA Schweiz

Hersteller: & nbsp;

ELI LILLY & Unternehmen USA

LILLY, S.A. Spanien

Darstellung: & nbsp;ELI LILLY EAST SA ELI LILLY EAST SA Schweiz

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;27.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Wirksam (Effient®)