Esmia - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Aktive SubstanzUlipristalUlipristal

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Esmia®

Pillen nach innen

GEDEON RICHTER, OJSC Ungarn

Dosierungsform: & nbsp;Pillen.

Zusammensetzung:

Zusammensetzung pro 1 Tablette:

aktive Substanz: weißgetöntes Acetat 5,00 mg;

Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristalline 93,50 mg, Mannitol 43,50 mg, Talkum 4,00 mg, Croscarmellose-Natrium 2,50 mg, Magnesiumstearat 1,50 mg.

Beschreibung:

Runde bikonvexe Tabletten, weiß oder fast weiß mit eingravierter "ES5" auf einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Rezeptor-Progesteron-Modulator

ATX: & nbsp;

G.03.A.D.02 Ulipristal

G.03.A.D Vorbereitungen für die Notfallkontrazeption

Pharmakodynamik:

Ulipristal ist ein aktiver selektiver synthetischer selektiver Modulator von Progesteronrezeptoren (SMPR), der durch einen gewebespezifischen partiellen antiprogestronischen Effekt charakterisiert ist.

Endometrium

Ulipristal hat eine direkte Wirkung auf das Endometrium. Zu Beginn der täglichen Einnahme des Medikaments in einer Dosis von 5 mg während des Menstruationszyklus bei den meisten Frauen (einschließlich Patienten mit Myom) endet eine andere Menstruationsblutung, und die nächste tritt nicht auf. Wenn das Medikament gestoppt wird, wird der Menstruationszyklus in der Regel innerhalb von 4 Wochen wieder aufgenommen. Die direkte Wirkung auf das Endometrium führt zu Veränderungen im Endometrium, die für diese Klasse von Arzneimitteln spezifisch sind, verbunden mit einer antagonistischen Wirkung auf die Rezeptoren von Progesteron (Progesteron Rezeptor Modulator Damit verbundenen Endometrium Änderungen (PAEC)). Histologische Veränderungen werden in der Regel durch inaktives und schwach proliferierendes Epithel, begleitet von asymmetrischem Wachstum von Stroma und Epithel, ausgeprägte zystische Vergrößerung der Drüsen mit gemischt-östrogen (mitotisch) und gestagen (sekretorisch) auf das Epithel dargestellt. Solche Veränderungen wurden bei etwa 60% der Patienten festgestellt weiß getüncht innerhalb von 3 Monaten. Diese Veränderungen sind reversibel und verschwinden nach Absetzen der Behandlung, sie sollten nicht für Endometriumhyperplasie eingenommen werden.

Etwa 5% der Patienten im reproduktiven Alter mit schweren Formen von Menstruationsblutungen haben eine Endometriumdicke von mehr als 16 mm. In 10-15% der Patienten erhalten weiß getünchtkann das Endometrium während der Behandlung verdicken (> 16 mm). Diese Verdickung verschwindet nach Absetzen des Arzneimittels und Wiederaufnahme der Menstruationsblutung. Wenn die Verdickung des Endometriums länger als 3 Monate nach dem Ende der Behandlung und der Wiederherstellung des Menstruationszyklus fortbesteht, sollte eine zusätzliche Untersuchung durchgeführt werden, um andere Erkrankungen auszuschließen.

Leiomyom

Ulipristal hat eine direkte Wirkung auf Leiomyome, unterdrückt die Zellproliferation und induziert Apoptose, was zu einer Verringerung ihrer Größe führt.

Hypophyse

Bei der täglichen Verabreichung von 5 mg Vilify wird der Eisprung bei den meisten Patienten unterdrückt, was durch die Aufrechterhaltung einer Progesteronkonzentration von etwa 0,3 ng / ml angezeigt wird.

Bei einer täglichen Einnahme von 5 mg der Dosis wird die Konzentration des follikelstimulierenden Hormons (FSH) teilweise reduziert, aber die Konzentration von Estradiol im Blutplasma wird bei den meisten Patienten auf dem Niveau der mittleren follikulären Phase gehalten und entspricht dazu in der Placebogruppe.

Ulipristal beeinflusst nicht die Konzentration von Thyroxin-bindendem Globulin (TSH), adrenocorticotropem Hormon (ACTE) und Prolaktin im Blutplasma für 3 Monate Behandlung.

Präklinische Sicherheitsdaten

Präklinische Studien zur pharmakologischen Sicherheit, zur Toxizität von Mehrfachdosen und zur Genotoxizität von potenziellen Gefahren für den Menschen wurden nicht veröffentlicht. Die Hauptergebnisse in Studien zur allgemeinen Toxizität sind mit der Wirkung auf Progesteronrezeptoren (wie auch auf Glucocorticosteroidrezeptoren, wenn das Arzneimittel in höheren Konzentrationen verwendet wird) verbunden, mit antiprogestronischer Aktivität bei Expositionen, die denen des Menschen nahe kommen. In einer 39-Wochen-Studie Bei Affen, die niedrige Dosen verwendeten, wurden ähnliche Veränderungen wie bei PACE gefunden. In Verbindung mit seinem Wirkungsmechanismus weiß getüncht verursacht fetalen Tod bei Ratten, Kaninchen (bei Mehrfachdosen über 1 mg / kg), Meerschweinchen und Affen. Die Sicherheit des Medikaments gegen den menschlichen Embryo ist nicht erwiesen. In Dosen, die klein genug sind, um eine Schwangerschaft bei Tieren zu erhalten, wird kein teratogenes Potential aufgedeckt. In Reproduktionsstudien an Ratten mit Dosen, die die gleiche Exposition wie beim Menschen aufweisen, gibt es keine Hinweise auf eine Wirkung auf die Reproduktionskapazität von Tieren, die diese erhalten weiß getünchtsowie ihre Nachkommen.

In Studien an Mäusen und Ratten gab es keine Hinweise auf eine krebserregende Wirkung.

Klinische Wirksamkeit und Sicherheit

Die Wirksamkeit von fixierten Dosen von 5 mg und 10 mg einmal täglich wurde in zwei Phase-3-Studien mit Patienten mit sehr starken Menstruationsblutungen, die durch Myome des Uterus verursacht wurden, untersucht.

Im Vergleich zu Placebo wurde bei den Patienten eine klinisch signifikante Abnahme des menstruellen Blutverlustes festgestellt weiß getüncht. Dies ermöglichte eine schnellere und effektivere Korrektur der Anämie als bei der Ernennung von nur Eisenpräparaten. Die Reduktion des Menstruationsblutverlusts bei Patienten der Gruppe war rachsüchtig und war vergleichbar mit der Gruppe, die Agonist-Gonadotropin-Releasing-Hormon (Leuprorelin). Die meisten Patienten, die erhalten haben weiß getünchtBlutung in der ersten Woche der Aufnahme (Entwicklung der Amenorrhoe) gestoppt.

Nach den Daten der Magnetresonanztomographie in der Gruppe gab es eine viel größere Abnahme der Größe der Uterusmyome als in der Placebo-Gruppe. Bei Patienten ohne Hysterektomie oder Myomektomie wurde am Ende der Behandlung (Woche 13) eine Abnahme der Uterusmyome im Ultraschall festgestellt. In der Regel bestand sie für 25 Wochen Follow-up bei den Patienten der Gruppe verunglimpften, während in der Gruppe erhalten Leuprorelingab es eine leichte Zunahme der Größe von Uterusmyomen.

In einer weiteren Phase-3-Studie, in der die Patienten 3 Monate lang 2 Zyklen von 10 mg 10 mg erhielten, war die Inzidenz von Amenorrhoe am Ende beider Therapiezyklen vergleichbar. Die Abnahme des Leiomyomvolumens während des ersten Kurses war während des zweiten Ganges erhalten. Unter Berücksichtigung der Ergebnisse früherer Studien wird die Wirksamkeit des Arzneimittels bei einer Dosis von 5 mg während des ersten Behandlungszyklus während des zweiten Behandlungszyklus gleich sein wie bei einer Dosis von 10 mg.

Trotz der begrenzten Anzahl von Patienten, die vier 3-monatige Behandlungszyklen absolvieren, sind die erhaltenen Sicherheitsdaten ausreichend, um einen zusätzlichen 3-monatigen Therapieverlauf in der präoperativen Phase zu rechtfertigen.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach einer oralen Einzeldosis von 5 mg oder 10 mg weiß getüncht schnell absorbiert, erreicht etwa 1 Stunde nach Einnahme der maximalen Konzentration (C_max) 23,5 ± 14,2 ng / ml bzw. 50,0 ± 34,4 ng / ml. Fläche unter der Kurve "Konzentrationszeit" (AUC) beträgt 61,3 ± 31,7 bzw. 134,0 ± 83,8 ng-h / ml. Ulipristal schnell in einen pharmakologisch aktiven Metaboliten umgewandelt, während 1 Stunde nach der Einnahme von C_max ist 9,0 ± 4,4 ng / ml und 20,6 ± 10,9 ng / ml, AUC 26,0 ± 12,0 bzw. 63,6 ± 30,1 ng-h / ml. Der Empfang der überfälligen in einer Dosis von 30 mg zusammen mit einem Frühstück mit einem hohen Fettgehalt führt zu einer Verringerung der durchschnittlichen C_max um etwa 45% die Verlängerung der Zeit, um die maximale Konzentration zu erreichen (t_max) vom Median 0,75 h bis 3 h und 25% Anstieg AUC, im Vergleich mit der Aufnahme auf nüchternen Magen. Die gleichen Ergebnisse wurden für den aktiven mono-N-demethylierten Metaboliten erhalten. Dieser kinetische Effekt von Lebensmitteln wird nicht als signifikant für die tägliche Einnahme von Tabletten angesehen.

Verteilung

Ulipristal bindet zu einem hohen Grad (> 98%) an Plasmaproteine, einschließlich Albumin, a-1-saures Glykoprotein, Lipoproteine hoher Dichte und Lipoproteine niedriger Dichte.

Ulipristal und sein Aktivist N-detylierter Metabolit in die Muttermilch eindringen; durchschnittliches Verhältnis AUC_t für Milch / Plasma ist 0,74 ± 0,32 für die Verunglimpfung.

Stoffwechsel

Ulipristal wird schnell zu einem Vjjj-N-demethyliert und dann in di-N- demethylierte Metaboliten. Daten im vitro zeigen, dass dieser Prozess im Cytochrom P450 System unter Beteiligung des 3A4 Isoenzyms stattfindet (CYP3EIN4). Basierend auf der Tatsache, dass der Metabolismus der Vigil durch Cytochrom P450 vermittelt wurde, wird erwartet, dass die peptische Insuffizienz die Ausscheidung von Vigilanz beeinflusst, was zu einer Erhöhung ihrer Wirkung führt.

Ausscheidung

Der Hauptweg der Ausscheidung ist durch den Darm, weniger als 10% der Substanz wird von den Nieren ausgeschieden. Die endgültige Eliminationshalbwertszeit nach einer Einzeldosis von 5 mg oder 10 mg beträgt etwa 38 Stunden mit einer durchschnittlichen Clearance von etwa 100 l / h. Daten im vitro zeigen, dass in klinisch signifikanten Konzentrationen weiß getüncht und sein aktiver Metabolit hemmt keine Isoenzyme CYP1EIN2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 3A4 und induzieren kein Isoenzym CYP1EIN2. Daher sollte die Verwendung von Vandalismus die Clearance von Arzneimitteln, die unter Beteiligung dieser Isoenzyme metabolisiert werden, nicht beeinflussen.

Daten im vitro zeige, dass weiß getüncht und sein aktiver Metabolit sind keine Substrate von P-Glykoprotein (ABCB1).

Indikationen:

Präoperative Therapie für Symptome von Uterusmyomen mittlerer Schwere und schweren Grades bei erwachsenen Frauen im gebärfähigen Alter ist über 18 Jahre. Dauer der Therapie - nicht mehr als 2 Gänge.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Vulgaris oder einen der sonstigen Bestandteile.

- Schwangerschaft und Stillen.

- Blutung aus der Vagina unklarer Ätiologie oder aus Gründen, die nicht mit Myomen des Uterus in Verbindung stehen.

- Krebs der Gebärmutter, Gebärmutterhals, Eierstock oder Brust.

- Dauer der Therapie mehr als 2 Kurse.

- Alter <18 Jahre.

- Bronchialasthma, eine schwere Form, die durch orale Glukokortikosteroide nicht korrigiert werden kann.

Vorsichtig:

Nieren- und / oder Leberversagen; Bronchialasthma

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft

Ulipristol ist in der Schwangerschaft kontraindiziert.

Daten über die Verwendung von überteuerten bei schwangeren Frauen sind nicht vorhanden oder begrenzt.

Obwohl in Tierversuchen kein teratogenes Potenzial bestand, reichen die Daten zur Reproduktionstoxizität nicht aus.

Stillzeit

In Tierversuchen wurde gezeigt, dass weiß getüncht dringt in die Muttermilch ein. Ulipristal dringt in die menschliche Muttermilch ein.Die Wirkung des Arzneimittels auf Neugeborene und Kleinkinder wurde nicht untersucht, so dass das Risiko für Kinder während des Stillens nicht ausgeschlossen werden kann. Ulipristal während des Stillens kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, eine Tablette einmal täglich, unabhängig von der Nahrungsaufnahme für nicht mehr als 3 Monate.

Einmalige wiederholte Durchführung eines 3-monatigen Therapieverlaufs ist erlaubt. Der wiederholte Therapieverlauf sollte frühestens in der ersten Woche nach dem Ende des ersten Zyklus begonnen werden.

Es liegen keine Daten zur Sicherheit von Langzeittherapien vor, daher sollte die Behandlungsdauer zwei Behandlungszyklen von 3 Monaten nicht überschreiten. Wenn Sie eine Pille verpassen, sollten Sie die Esmia® Tablette so schnell wie möglich einnehmen. Wenn der Empfang für mehr als 12 Stunden verpasst wird, wird das verpasste Tablet nicht akzeptiert und der normale Empfangsmodus wird fortgesetzt.

Spezielle Patientengruppen

Niereninsuffizienz

Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Das Medikament Esmia® wird nicht zur Anwendung bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz empfohlen, wenn eine kontinuierliche Überwachung nicht möglich ist (siehe Abschnitt "Spezielle Anweisungen").

Leberversagen

Bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Das Medikament Esmia® wird nicht zur Anwendung bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Leberinsuffizienz empfohlen, wenn eine kontinuierliche Überwachung nicht möglich ist (siehe Abschnitt 3) "Spezielle Anweisungen").

Kinder

Die Verwendung des Medikaments Esmia® entsprechend den entsprechenden Indikationen bei Kindern ist nicht vorgesehen. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Vandalismus sind nur für Frauen ab 18 Jahren festgelegt.

Nebenwirkungen:

Überblick über das Sicherheitsprofil

Die Sicherheit wurde bei 602 Frauen mit Uterusmyomen, die während der Phase-3-Studien 5 mg oder 10 mg Ulcera erhielten, untersucht. Das am häufigsten beobachtete Phänomen in klinischen Studien war Amenorrhoe (80,8%), was als das erwünschte Ergebnis angesehen wird.

Die häufigste Nebenwirkung war das Auftreten von "Gezeiten". Die überwiegende Mehrheit der Nebenwirkungen war mild oder moderat (93,6%), führte nicht zum Absetzen der medikamentösen Behandlung (99,5%) und wurde unabhängig voneinander gelöst.

Die Sicherheit von zwei wöchentlichen 10-mg-Behandlungskursen von jeweils 3 Monaten wurde in einer Phase-3-Studie mit Frauen mit Uterusmyomen untersucht. Die erhaltenen Daten sind vergleichbar mit dem Sicherheitsprofil im Verlauf der Behandlung innerhalb eines einzelnen Kurses.

Liste der Nebenwirkungen

In 3 Phase-3-Studien wurden die folgenden Nebenwirkungen bei Patienten mit Uterusmyomen berichtet, die das Arzneimittel 3 Monate lang erhielten. Unerwünschte Nebenwirkungen werden gemäß der Systemorganklassen gemäß der Klassifizierung dargestellt MedDRA und mit Häufigkeit des Auftretens: sehr oft (> 1/10); oft (von> 1/100 bis <1/10); selten (von> 1/1000 bis <1/100); selten (von> 1/10 000 bis <1/1000); sehr selten (<1/10 000); unbekannt (kann nicht basierend auf verfügbaren Daten geschätzt werden).

Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen in absteigender Reihenfolge des Schweregrades angegeben.

Störungen der Psyche

Selten: Angst, emotionale Störungen.

Störungen aus dem Nervensystem

Häufig: Kopfschmerzen * (* - siehe Abschnitt "Beschreibung der einzelnen Nebenwirkungen"). Selten: Schwindel.

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung

Selten: Gewichtszunahme.

Hörstörungen und labyrinthische Störungen

Häufig: Schwindel.

Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe

Selten: Epistaxis.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt

Häufig: Bauchschmerzen, Übelkeit.

Selten: Verdauungsstörungen, trockener Mund, Blähungen, Verstopfung.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes

Häufig: Akne, übermäßiges Schwitzen.

Selten: Alopezie, trockene Haut.

Störungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes Häufig: Schmerzen in Knochen und Muskeln.

Selten: Rückenschmerzen.

Störungen der Nieren und der Harnwege

Selten: Inkontinenz.

Verletzungen der Genitalien und der Brustdrüse Sehr häufig: Amenorrhoe, Verdickung des Endometriums *.

Häufig: "Hitzewallungen" *, Beckenschmerzen, Ovarialzyste *, Verspannungen oder Empfindlichkeit der Brustdrüsen.

Selten: Metrorrhagie, Ruptur der Ovarialzyste, vaginaler Ausfluss, Zunahme und Unbehagen in den Milchdrüsen.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort

Häufig: Schwellungen, Müdigkeit.

Selten: Asthenie.

Änderungen in Labor- und Instrumentalstudien

Häufig: erhöhte Cholesterinkonzentration im Blut.

Selten: erhöhte Konzentration von Triglyceriden im Blut.

Beschreibung der einzelnen Nebenwirkungen

Endometriale Verdickung

In 10-15% der Patienten, die erhalten haben weiß getünchtes kann eine endometriale Verdickung auftreten (> 16 mm nach Ultraschall- oder MRT-Daten am Behandlungsende). Dieses Phänomen ist nach Absetzen der Behandlung und Wiederaufnahme des Menstruationszyklus reversibel.

Darüber hinaus unterscheiden sich reversible Veränderungen im Endometrium, die als PACE bezeichnet werden, von der Endometriumhyperplasie. Der Pathologe sollte während einer histologischen Untersuchung mit Hysterektomie oder Endometriumbiopsie über den Eintritt des vaginalen Ausflusses des Patienten informiert werden.

* "Gezeiten"

"Gezeiten" wurden in 9,8% der Patienten festgestellt, aber ihre Häufigkeit variierte in verschiedenen Forschung.In einer Studie mit aktiver Kontrolle betrug ihre Inzidenz 24% (10,5% des durchschnittlichen oder schweren Schweregrads) für die Gruppe der verunglimpften Patienten und 60,4% (39,6% des moderaten oder schweren Schweregrads) für die Leuprorelin-Gruppe. In einer placebokontrollierten Studie betrug die Häufigkeit von "Hitzewallungen" 1,0% für Vandalen und 0% für Placebo.

Im Rahmen der offenen Phase-3-Studie lag die Häufigkeit von "Hitzewallungen" in der Gruppe der Vandalen bei 4,3%.

Kopfschmerzen

Kopfschmerzen mit leichtem oder mittlerem Grad wurden bei 6,8% der Patienten festgestellt.

* Ovarialzyste

Bei 1,2% der Patienten wurden während der Behandlung funktionelle Ovarialzysten gefunden, die innerhalb weniger Wochen spontan verschwanden.

Gebärmutterblutungen

Patienten mit schweren Menstruationsblutungen aufgrund eines Uterusleiomyoms haben ein erhöhtes Risiko für Blutverlust, was einen chirurgischen Eingriff erforderlich machen kann. Es gab mehrere solcher Berichte, sowohl während der Therapie als auch 2-3 Monate nach dem Ende der Behandlung mit Vandalismus.

Überdosis:

Daten über Überdosierung von Over-Sight ist begrenzt.

Einzeldosen bis zu 200 mg und Tagesdosen von 50 mg für 10 Tage wurden einer begrenzten Anzahl von Freiwilligen ohne ernsthafte oder schwerwiegende Nebenwirkungen verabreicht.

Interaktion:

Der mögliche Einfluss anderer Drogen auf die Wirkung der Peitsche Hormonale Kontrazeptiva

Ulipristal hat eine Steroidstruktur und wirkt als ein selektiver Modulator von Progesteronrezeptoren mit einer vorherrschenden inhibitorischen Wirkung auf die Rezeptoren von Progesteron. Daher können hormonelle Kontrazeptiva und Gestagene die Wirksamkeit von Vandalismus reduzieren, indem sie mit dem Progesteronrezeptor konkurrieren. Daher wird die gleichzeitige Anwendung von Gestagen enthaltenden Präparaten nicht empfohlen.

Inhibitor-Inhibitoren CYP3EIN4

Nach der Verwendung eines Inhibitors der durchschnittlichen Isoenzymkapazität CYP3EIN4 Erythromycinpropionat (500 mg zweimal täglich für 9 Tage) bei gesunden weiblichen Probanden Indikatoren C_max und AUC Vypristupala um 1,2 bzw. 2,9 erhöht; der AUC-Wert des aktiven Metaboliten erhöhte sich um das 1,5-fache, während C_max der aktive Metabolit verringert (um 0,52 mal). Vor dem Hintergrund der Verwendung von Ketoconazol (400 mg einmal täglich, 7 Tage), ein starker Inhibitor von CYP3A4, bei gesunden weiblichen Probanden der Studie gab es eine Erhöhung der C_max und die AUC war 2 bzw. 5,9 mal überteuert. Es gab einen Anstieg der AUC für den aktiven Metaboliten, der bei einer Abnahme von C um das 2,4-fache überstieg_max (eine Änderung von 0,53 mal). Dosisanpassungen bei der Anwendung des vaginalen Ausflusses bei Patienten, die schwache Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms erhalten, sind nicht erforderlich. Die kombinierte Anwendung von mittelstarken Inhibitoren oder starken Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 mit Ulcera wird nicht empfohlen.

Induktoren von Isoenzym CYP3EIN4

Vor dem Hintergrund der Verwendung eines starken Induktors CYP3EIN4 Rifampicin (300 mg zweimal täglich, 9 Tage) bei gesunden weiblichen Probanden, gab es eine deutliche Abnahme von C_max und AUC und sein aktiver Metabolit mehr als 90%. Auch die Halbwertszeit der Vandalitis nahm um das 2,2-fache ab, was einer Verringerung der Exposition um etwa das Zehnfache entspricht. Die gleichzeitige Verwendung von vandalen und starken Induktoren CYP3EIN4 (z. B. Rifampicin, Rifabutin, Carbamazepin, Oxcarbazepin, Phenytoin, Phosphenytoin, Phenobarbital, Primidon, Johanniskraut, Efavirenz, Nevirapin, Ritonavir - gegen langfristige Anwendung) wird nicht empfohlen.

Drogen beeinflussen den pH-Wert von Magensaft

Die Verwendung von Ulcera (10 mg / Tag) zusammen mit dem Protonenpumpenhemmer Esomeprazol (20 mg einmal täglich für 6 Tage) führt zu einer Abnahme des mittleren C_max um 65%, Dehnung t_max (von einem Median von 0,75 Stunden bis 1,0 Stunden) und einem Anstieg des Mittelwerts AUC auf 13%. Eine solche Wirkung von Arzneimitteln, die den pH-Wert des Magensaftes erhöhen, wird für die tägliche Einnahme von Vaginaltabletten nicht als klinisch signifikant angesehen.

Möglicher Einfluss anderer Drogen auf die Wirkung anderer Drogen

Hormonale Kontrazeptiva

Ulipristal kann die Wirkung von hormonellen Kontrazeptiva (nur Gestagen-haltige Tabletten, Gestagen-freisetzende Systeme oder kombinierte orale Kontrazeptiva) und Gestagen-Medikamente, die für andere Indikationen verwendet werden, beeinträchtigen. Daher wird die gleichzeitige Anwendung von Gestagen enthaltenden Arzneimitteln nicht empfohlen. Gestagenhaltige Arzneimittel sollten nicht innerhalb von 12 Tagen nach Beendigung der Behandlung durch illegale Drogen eingenommen werden.

Substrate von P-Glykoprotein

Daten im vitro zeigen, dass in klinisch signifikanten Konzentrationen weiß getüncht im Prozess der Absorption in der Wand des Magen-Darm-Traktes kann ein Inhibitor von P-Glykoprotein sein (P-gp). Gleichzeitige Verwendung von Marmelade und Substrat P-gp Es wurde daher nicht untersucht, dass die Wahrscheinlichkeit von Wechselwirkungen nicht ausgeschlossen werden kann. Daten im vivo geben Sie an, dass die Verabreichung der illegalen (Tablette 10 mg) für 1,5 Stunden vor dem Erhalt des Substrats P-gp Fexofenadin (60 mg) hat keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Fexofenadin. Daher wird empfohlen, ein Intervall von nicht weniger als 1,5 Stunden zwischen dem Empfang von Überdrucken und Substraten einzuhalten P-gp (zum Beispiel Dabigatranetexilat, Digoxin, Fexofenadin). Die Patientin sollte die behandelnde Ärztin / den behandelnden Arzt über alle Medikamente informieren, die sie einnimmt, auch wenn sie ohne Verschreibung abgegeben werden.

Spezielle Anweisungen:

Ulipristal wird nur nach gründlicher Untersuchung verschrieben. Die Schwangerschaft sollte vor Beginn der Behandlung ausgeschlossen werden.

Empfängnisverhütung

Aufgrund der Möglichkeit von unerwünschten Wechselwirkungen wird die gleichzeitige Verwendung von nur Gestagen-haltigen Arzneimitteln, Gestagen-freisetzenden Systemen oder kombinierten oralen Kontrazeptiva nicht empfohlen. Obwohl die Mehrheit der Frauen, die therapeutische Dosen von Geschwüren erhielten, Anovulation beobachtet wurde, zusätzliche Verwendung von nicht -hormonelle Verhütungsmethode während der Behandlung wurde empfohlen.

Niereninsuffizienz

Es besteht kein Grund zu der Annahme, dass eine Niereninsuffizienz die Ausscheidung von Geschwüren signifikant beeinflussen kann. Es wird nicht empfohlen, sich zu bewerben weiß getüncht ohne ständige Beobachtung bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz, da keine speziellen Studien durchgeführt wurden.

Leberversagen

Es liegen keine Erfahrungen zur therapeutischen Anwendung von Ulcera bei Patienten mit Leberinsuffizienz vor. Es wird erwartet, dass Leberversagen die Ausscheidung von Geschwüren beeinflussen kann, was zu einer Erhöhung der Wirkung des Arzneimittels führen wird. Dies ist für Patienten mit leichter Leberinsuffizienz nicht wichtig. Es wird nicht empfohlen zu ernennen weiß getüncht Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Leberfunktionsstörung, wenn eine kontinuierliche Überwachung nicht möglich ist.

Begleittherapie

Die gleichzeitige Anwendung von Vandalen und Inhibitoren wird nicht empfohlen CYP3EIN4 (z. B. Erythromycin, Grapefruitsaft, Verapamil) oder potente Inhibitoren (z. B. Ketoconazol, Ritonavir, Nefazodon, Itraconazol, Telithromycin, Clarithromycin).

Es wird nicht empfohlen, die kombinierte Verwendung von Stau und starken Induktoren zu verwenden CYP3EIN4 (zB Rifampicin, Rifabutin, Carbamazepin, Oxcarbazepin, Phenytoin, Phosphenytoin, Phenobarbital, Primidon, Johanniskraut, Efavirenz, Nevirapin, Ritonavir - gegen Langzeitanwendung).

Veränderungen im Endometrium

Ulipristal hat eine spezifische pharmakodynamische Wirkung auf das Endometrium. Eine Zunahme der Dicke des Endometriums kann festgestellt werden. Wenn die Verdickung des Endometriums länger als 3 Monate nach dem Ende der Behandlung und der Wiederaufnahme des Menstruationszyklus fortbesteht, sollte eine zusätzliche Untersuchung durchgeführt werden, um andere Krankheiten auszuschließen. Patienten erhalten weiß getünchtBei der histologischen Untersuchung können Veränderungen in der Struktur des Endometriums beobachtet werden. Solche Veränderungen sind nach Abschluss der Behandlung reversibel. Diese histologischen Veränderungen werden als endometriale Veränderungen im Zusammenhang mit der antagonistischen Wirkung auf die Progesteronrezeptoren (PACE) bezeichnet und sollten nicht fälschlicherweise als endometriale Hyperplasie gewertet werden. Es wird empfohlen, nicht mehr als 2 Therapiezyklen durchzuführen. Die Dauer eines jeden Kurses sollte 3 Monate nicht überschreiten, da das Risiko von unerwünschten Wirkungen auf das Endometrium vor dem Hintergrund einer längeren Therapie unbekannt ist.

Blutung

Patienten sollten darüber informiert werden, dass die Behandlung mit Geschwüren in den ersten 10 Behandlungstagen in der Regel zu einer signifikanten Reduktion des Menstruationsblutverlustes oder der Amenorrhoe führt. Bei anhaltenden übermäßigen Blutungen sollte der Patient einen Arzt aufsuchen. In der Regel wird der Menstruationszyklus innerhalb von 4 Wochen nach dem Ende der Behandlung wieder aufgenommen.

Fruchtbarkeit

Die meisten Frauen, die nahmen weiß getüncht in therapeutischen Dosen wurde Anovulation beobachtet. Fertilität mit längerer Anwendung von Vandalitis wurde jedoch nicht untersucht.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu lenken. Ulipristal kann einen minimalen Einfluss auf die Fähigkeit haben, Fahrzeuge und Mechanismen zu fahren, da nach der Wachsamkeit leichte Schwindelgefühle auftreten können.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, 5 mg.

Verpackung:Für 14 Tabletten in einer Blisterfolie aus PVC / PE / PVDH-Folie in orange und Aluminiumfolie. Für 2 oder 6 Blisterpackungen in einer Kartonschachtel zusammen mit Gebrauchsanweisungen.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002000

Datum der Registrierung:13.02.2013

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:GEDEON RICHTER, OJSC GEDEON RICHTER, OJSC Ungarn

Hersteller: & nbsp;

GEDEON RICHTER, Ltd. Ungarn

Darstellung: & nbsp;GEDEON RICHTER OJSC GEDEON RICHTER OJSC Ungarn

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;20.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Esmia® (Esmya®)