Ulipristal - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Andere Hormone, ihre Analoga und Antagonisten

In der Formulierung enthalten

Esmia®

Pillen nach innen

GEDEON RICHTER, OJSC Ungarn

АТХ:

G.03.A.D.02 Ulipristal

G.03.A.D Vorbereitungen für die Notfallkontrazeption

Pharmakodynamik:

Synthetischer selektiver Modulator von Progesteronrezeptoren, gekennzeichnet durch einen gewebespezifischen partiellen antiprogestronischen Effekt.

Hat eine direkte Wirkung auf das Endometrium. Die Veränderungen im Endometrium sind mit einer antagonistischen Wirkung auf die Progesteronrezeptoren verbunden. Histologische Veränderungen werden durch inaktives und schwach proliferierendes Epithel, begleitet von asymmetrischem Wachstum von Stroma und Epithel, ausgeprägte zystische Vergrößerung von Drüsen mit gemischt-estrogenen (mitotisch) und gestagen (sekretorisch) Wirkungen auf das Epithel dargestellt. Diese Veränderungen sind reversibel und verschwinden nach Absetzen der Behandlung, sollten nicht für Endometriumhyperplasie genommen werden.

Es wirkt direkt auf Leiomyome, unterdrückt die Zellproliferation und induziert Apoptose, was zu einer Verringerung ihrer Größe führt.

Pharmakokinetik:

Nach einer oralen Einzeldosis von 5 mg oder 10 mg weiß getüncht schnell absorbiert, erreicht etwa 1 Stunde nach der Einnahme von C_max 23,5 ± 14,2 ng / ml bzw. 50,0 ± 34,4 ng / ml. AUC 0-∞ ist 61,3 ± 31,7 bzw. 134,0 ± 83,8 ng × h / ml. Ulipristal wird schnell in einen pharmakologisch aktiven Metaboliten mit 9,0 ± 4,4 ng / ml und 20,6 ± 10,9 ng / ml, AUC 0 -∞ = 26,0 ± 12,0 bzw. 63,6 ± 30,1 ng × h / ml, 1 h nach der Verabreichung von Cmax transformiert Die Aufnahme einer Dosis von 30 mg zusammen mit einem Frühstück mit einem hohen Fettgehalt führt zu einer Abnahme des durchschnittlichen C_max um etwa 45%, die Verlängerung der Zeit, um C zu erreichen_max (von einem Median von 0,75 h bis 3 h) und einem 25% igen Anstieg der AUC0-∞ im Vergleich zum Fasten. Die gleichen Ergebnisse wurden für den aktiven mono-N-demethylierten Metaboliten erhalten. Ulipristal zu einem hohen Grad (> 98%) bindet an Plasmaproteine, einschließlich Albumin, α1-Säure-Glykoprotein, HDL und LDL.

Schnell zu mono-N-demethylierten und dann zu di-N-demethylierten Metaboliten umgewandelt. Daten in vitro zeigen, dass dieser Prozess unter Beteiligung des Isoenzyms CYP3A4 stattfindet. Basierend auf der Tatsache, dass der Metabolismus von Vypristopitala durch Cytochrom P450 vermittelt wird, wird die Wirkung einer Leberinsuffizienz auf die Ausscheidung von Geschwüren erwartet, was zu einer Erhöhung ihrer Wirkung führen wird.

Der Hauptweg der Ausscheidung ist durch den Darm, weniger als 10% der Substanz wird von den Nieren ausgeschieden. Endgültige HalbwertszeitUpristupala nach einer einmaligen Einnahme von 5 mg oder 10 mg beträgt ca. 38 Stunden, die durchschnittliche Clearance von ca. 100 Liter / h.

Indikationen:

Präoperative Therapie von mittelschweren und schweren Symptomen von Uterusmyomen bei erwachsenen Frauen im reproduktiven Alter über 18 Jahren mit einer Dauer von nicht mehr als 3 Monaten.

ICD-10

II.D10-D36.D25.9 Leiomyom der Gebärmutter, nicht näher bezeichnet

II.D10-D36.D25.2 Suberöses Leiomyom der Gebärmutter

II.D10-D36.D25.1 Intramurales uterines Leiomyom

II.D10-D36.D25.0 Submuköse Uterus Leiomyom

II.D10-D36.D25 Leiomyom der Gebärmutter

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Blutung aus der Vagina unbekannter Ätiologie oder aus Gründen, die nicht mit Myomen des Uterus in Verbindung stehen; Krebs der Gebärmutter, des Gebärmutterhalses, des Eierstocks oder der Brust; Dauer der Therapie über 3 Monate; Bronchialasthma (schwere Form, nicht zugänglich für orale Kortikosteroide); Schwangerschaft; Stillzeit; Kinder bis 18 Jahre alt.

Vorsichtig:

Älteres Alter, Nieren- und Leberinsuffizienz.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kategorie der Empfehlungen FDA H.

Kontraindiziert in der Schwangerschaft und Stillzeit.

Dosierung und Verabreichung:

Inside zu 5 mg 1 Mal / Tag, unabhängig von der Nahrungsaufnahme für nicht mehr als 3 Monate.

Die Behandlung sollte während der ersten Woche des Menstruationszyklus begonnen werden.

Nebenwirkungen:

Aus der Psyche: oft - emotionale Störungen; selten - Angst.

Vom Nervensystem: oft - Kopfschmerzen; selten - Schwindel.

Von der Seite des Stoffwechsels: selten - eine Zunahme des Körpergewichts.

Vom Organ des Hörens und des Gleichgewichts: oft - Schwindel.

Aus dem Atmungssystem: selten - Epistaxis.

Von der Seite des Verdauungssystems: oft - Schmerzen im Bauch, Übelkeit; selten - Dyspepsie, trockener Mund, Blähungen, Verstopfung.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: häufig - Akne, vermehrtes Schwitzen; selten - Hautläsionen.

Aus dem osteomuskulären System: oft - Schmerzen in den Knochen und Muskeln; selten - Rückenschmerzen.

Aus dem Harnsystem: selten Harninkontinenz.

Seitens des Fortpflanzungssystems und der Milchdrüsen: sehr oft - Amenorrhoe, Verdickung des Endometriums, Gezeiten; oft - Metrorrhagie, Ovarialzyste, Spannung / Zärtlichkeit der Brustdrüsen, Beckenschmerzen; selten - Ruptur von Ovarialzysten, vaginaler Ausfluss, eine Zunahme und Unbehagen in den Milchdrüsen.

Auf Seiten des Körpers als Ganzes: oft - Schwellungen, erhöhte Müdigkeit; selten, Asthenie.

Seitens der Laborindikatoren: oft - Erhöhung der Konzentration von Cholesterin im Blut; selten eine Erhöhung der Konzentration von Triglyceriden im Blut.

Überdosis:

Ausgeprägte Symptome von Nebenwirkungen. Die Behandlung ist symptomatisch. Abschaffung der Droge.

Interaktion:

Hormonale Kontrazeptiva und Gestagene können die Wirksamkeit des Vandalismus reduzieren, indem sie mit dem Progesteronrezeptor konkurrieren.

Kann die Wirkung von hormonellen Kontrazeptiva (nur Gestagen-haltige Tabletten, Gestagen-freisetzende Systeme oder kombinierte orale Kontrazeptiva) und Gestagen-Medikamenten, die für andere Indikationen verwendet werden, beeinträchtigen. Daher wird die gleichzeitige Anwendung von Gestagen enthaltenden Arzneimitteln nicht empfohlen.

Gestagenhaltige Arzneimittel sollten nicht innerhalb von 12 Tagen nach Beendigung der Behandlung durch illegale Drogen eingenommen werden.

Nach Anwendung eines moderaten Inhibitors des Isoenzyms CYP3A4 Erythromycinpropionat (500 mg 2-mal / Tag über 9 Tage) an gesunden weiblichen Probanden wurde der C_max und AUC Vypristumpalas um 1,2 bzw. 2,9 erhöht; der AUC-Wert des aktiven Metaboliten erhöhte sich um das 1,5-fache, während der Cmax-Wert des aktiven Metaboliten (um das 0,52-fache) sank. Kombinierte Verwendung von starken Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 (Ketoconazol, Ritonavir, Nefazodon) kann zu einer stärkeren Vigilanzsteigerung im Blutplasma führen. Dosisanpassungen bei der Anwendung des vaginalen Ausflusses bei Patienten, die schwache Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms erhalten, sind nicht erforderlich. Die kombinierte Anwendung moderater oder potenter Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms mit Geiern wird nicht empfohlen.

Spezielle Anweisungen:

Es besteht kein Grund zu der Annahme, dass eine Niereninsuffizienz die Ausscheidung von Geschwüren signifikant beeinflussen kann. Es liegen keine Erfahrungen zur therapeutischen Anwendung von Ulcera bei Patienten mit Leberinsuffizienz vor. Es wird erwartet, dass Leberversagen die Ausscheidung beeinflussen kann, was zu einer erhöhten Exposition gegenüber dem Arzneimittel führen wird. In der Regel wird der Menstruationszyklus innerhalb von 4 Wochen nach dem Ende der Behandlung wieder aufgenommen.

Kann einen minimalen Einfluss auf die Fähigkeit haben, Fahrzeuge zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten, da nach der Einnahme der Vagina etwas schwindlig werden kann.

Anleitung

Ulipristal (Ulipristal)