Estulik - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzGuangficinGuangficin

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Estulik

Pillen nach innen

EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Ungarn

Dosierungsform: & nbsp;Pillen

Zusammensetzung:

Jede Tablette enthält:

des Wirkstoffs: Guanfacin 1 mg (Guanfacinhydrochlorid 1,15 mg);

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, Cellulose mikrokristallin, Povidon, Stearinsäure.

Beschreibung:

Weiße oder gelblich-weiße, runde, flache Pillen mit einer Abschrägung, die auf der einen Seite eine Gefahr und auf der anderen Seite der Tablette einen eingravierten, stilisierten Buchstaben E haben, ohne oder fast ohne Geruch.

Pharmakotherapeutische Gruppe:zentrales Antihypertensivum

ATX: & nbsp;

C.02.A.C.02 Guangficin

Pharmakodynamik:

Guangficin ist ein blutdrucksenkendes Medikament, dessen Wirkung auf der Stimulation von zentralen alpha-2-adrenergen Rezeptoren beruht, was zu einer Abnahme des Sympathikotonus führt. Die Stimulation von peripheren alpha-2-adrenergen Rezeptoren verursacht Bradykardie, die auch zur Entwicklung einer blutdrucksenkenden Wirkung beitragen kann. Das Medikament reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, was zu einem Blutdruckabfall (BP) führt. Die Herzleistung ändert sich nicht. Die Verringerung der Herzfrequenz (Herzfrequenz) wird durch einen Anstieg des systolischen Volumens kompensiert. Die Mechanismen der Regulation des Blutdrucks in Ruhe und unter körperlicher Anstrengung verändern sich nicht. Das Medikament beeinflusst die Geschwindigkeit der glomerulären Filtration nicht. Es verringert auch die Plasma-Renin-Aktivität und Plasma-Norepinephrin, aber diese Effekte korrelieren nicht mit der Größenordnung der BP-Reduktion.

Pharmakologische Eigenschaften des Arzneimittels legen nahe, dass es bei Patienten mit obstruktiver Atemwegserkrankung, Herz- oder Niereninsuffizienz, atrioventrikulärer Blockade I Grad, Diabetes mellitus, Gicht oder Hyperlipidämie eine vorteilhafte Wirkung geben kann.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Guanfacin schnell und vollständig im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Sein Metabolismus der "ersten Passage" durch die Leber hat keine klinische Bedeutung. Die Bioverfügbarkeit beträgt 80%. Der Grad der Bindung an Blutplasmaproteine beträgt 60-70% (50% - mit Erythrozyten). Das Verteilungsvolumen beträgt 6,3 l / kg. Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma wird 1-4 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Seine Pharmakokinetik ist linear. Metabolisiert in der Leber unter Bildung von Sulfat- und Glucuronid-Konjugaten. 80% der verabreichten Dosis werden über die Nieren ausgeschieden. Ungefähr 50% (40-75%) Ausgabe in unmodifizierter Form; Der Rest liegt in Form von Metaboliten vor. Die Halbwertszeit beträgt 17-18 Stunden (10-30 Stunden); Langfristige Wirkung des Medikaments (mehr als 24 Stunden) ermöglicht es Ihnen, es einmal am Tag zu nehmen.

Das Medikament dringt in die Plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Ältere Patienten: eine Erhöhung der Halbwertszeit ist möglich, ältere Patienten können jedoch übliche Dosen erhalten (siehe auch Abschnitt "Dosierung und Anwendung").

Beeinträchtigte Nierenfunktion: die Clearance von Guanfacin ist reduziert, aber aufgrund des Anstiegs des Leberstoffwechsels besteht keine Notwendigkeit, die Dosis zu reduzieren. Patienten mit Hämodialyse benötigen keine zusätzlichen Dosen, da Guanfacin praktisch nicht durch Dialyse ausgeschieden (2,4% der absorbierten Dosis wird abgegeben) (siehe auch Abschnitt "Dosierung und Verabreichung").

Eingeschränkte Leberfunktion: Guanfacin nicht im Körper kumuliert. (siehe auch Abschnitt "Dosierung und Verabreichung")

Indikationen:

Arterielle Hypertonie, in der Regel als Teil der Kombinationstherapie, mit unzureichender Wirksamkeit anderer blutdrucksenkender Mittel oder Kontraindikationen für ihre Verwendung.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen aktive oder einer der inaktiven Inhaltsstoffe des Arzneimittels, kardiogener Schock, Kollaps, Hypotonie, Schwangerschaft. Schwangerschaft und Stillzeit), Stillzeit, Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen), Patienten mit Laktoseintoleranz, Galaktosämie oder Glukose / Galactose-Absorptionsstörung-Syndrom.

Vorsichtig:

Atrioventrikulärer Block II-III Grad, Geschichte der Depression, chronische Leberinsuffizienz, schwere zerebrale Arteriosklerose, obliterierende Erkrankungen der peripheren Arterien, Sinusbradykardie, vor kurzem übertragenen Myokardinfarkt.

Schwangerschaft und Stillzeit:

In Abwesenheit von kontrollierten klinischen Studien bei Schwangeren kann das Medikament während der Schwangerschaft nur unter strikten Indikationen unter Berücksichtigung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses verabreicht werden. Das Medikament sollte nicht an schwangere Frauen mit akuter toxischer Hypertonie gegeben werden.

Weil das Guanfacin wird in die Muttermilch ausgeschieden, sollte während des Stillens nicht verschrieben werden. Wenn es notwendig ist, das Medikament zu verwenden, wird empfohlen, das Stillen zu stoppen.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb.

In den meisten Fällen wird eine ausreichende Blutdrucksenkung durch Einnahme einer Dosis pro Tag erreicht, beginnend mit 0,5 mg oder 1 mg (1 / 2-1 Tabletten), die nachts im Bett liegen (aufgrund der sedativen Nebenwirkungen von Guanfacin).

Bei Bedarf kann die Dosis in Abständen von meist nicht weniger als 2-3 Wochen um 0,5-1 mg (1 / 2-1 Tabletten) pro Tag erhöht werden, bis die gewünschte Blutdrucksenkung erreicht ist. Die maximale Tagesdosis beträgt 3 mg.

Ältere Patienten: Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Beeinträchtigte Nierenfunktion: Korrektur des Dosierungsregimes ist nicht erforderlich.

Eingeschränkte Leberfunktion: Übliche Anwendung üblicher Dosen, tk. Kumulation von Guanfacin wird nicht beobachtet.

Eingeschränkte Nieren- und Leberfunktion: eine Dosisreduzierung kann erforderlich sein. Eine sorgfältige medizinische Überwachung ist notwendig.

Kinder unter 18 Jahren: Effizienz und Sicherheit sind nicht festgelegt.

Nebenwirkungen:

Häufigkeit und Intensität der Nebenwirkungen hängen von der Dosis ab.

Die durchschnittliche Dosis von 0,5-1 mg wird normalerweise gut vertragen. Höhere Dosen können Nebenwirkungen verursachen.

Am häufigsten (10-15%) trockener Mund, sedative Wirkung, Schwindel, Verstopfung, Bradykardie beobachtet werden.

Selten (3-10%) sind Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Schwäche, orthostatische Hypotonie.

Sehr selten (<3%) treten folgende Nebenwirkungen auf:

Zentrales Nervensystem: Amnesie, Verwirrtheit, Parästhesie, Parese, Hemmung, Euphorie, Schwäche, Angst, Nervosität, Verlangsamung der Geschwindigkeit von mentalen und motorischen Reaktionen, psychomotorische Erregung, Zittern von Händen und Fingern, Depression, Schläfrigkeit.

Sinnesorgane: Geschmacksstörungen, Ohrgeräusche, Konjunktivitis, Iritis, Sehstörungen.

Das Herz-Kreislauf-System: schwere Bradykardie, erhöhte Herzfrequenz, Brustschmerzen, Dyspnoe.

Magen-Darmtrakt: Durchfall, Schluckbeschwerden, Speichelfluss, Übelkeit, verminderter Appetit, Bauchschmerzen, erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen.

Urogenitalsystem: verminderte Libido, Impotenz, Harninkontinenz.

Bewegungsapparat: Muskelkrämpfe, Schmerzen in den Gelenken.

Hautabdeckungen: Dermatitis, Juckreiz,

Andere: vermehrtes Schwitzen, verstopfte Nase, Rhinitis.

Bei längerem Gebrauch neigen unerwünschte Wirkungen dazu, zuzunehmen.

Überdosis:

Symptome: Schläfrigkeit, Bewusstseinsstörungen, deutlicher Blutdruckabfall, Bradykardie, Kollaps.

Behandlung: Magenspülung, Aktivkohle, symptomatische Behandlung, sorgfältige Überwachung des Patienten.

Das Medikament wird bei der Dialyse praktisch nicht ausgeschieden.

Interaktion:

Vermeiden gemeinsame Bewerbung mit Alpha-2-Antagonisten (Phentolamin, Yohimbin), da sie die Wirkung des Medikaments Estulik blockieren können.

Der blutdrucksenkende Effekt verringert sich nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs) (als Folge der Unterdrückung der Prostaglandinsynthese und Natrium und Flüssigkeitsretention im Körper), Östrogene (aufgrund der Flüssigkeitsretention im Körper), Sympathomimetika.

Es sollte beachtet werden Vorsicht wenn mit den folgenden Mitteln kombiniert:

- Sympathomimetika (erhöhter Pressoreffekt);

- trizyklische Antidepressiva;

- Barbiturate und andere Induktoren von Enzymen (wegen des Anstiegs des Leberstoffwechsels nimmt der Gehalt an Guanfacin im Blutserum ab und seine Wirkung wird abgeschwächt);

- Beta-Adrenoblockers (ohne interne sympathomimetische Aktivität) erhöhen das Risiko der Entwicklung von Bradykardie;

- andere blutdrucksenkende Mittel (möglicherweise verstärken ihre Wirkung);

- Sedativa, Hypnotika und Neuroleptika (kann die Sedierung verstärken).

Klinische Studien haben gezeigt, dass Guanfacin beeinflusst die Wirkung von Antikoagulanzien auf die orale Verabreichung nicht.

Ethanol und Drogen, die das zentrale Nervensystem drücken, intensivieren den dämpfenden Effekt.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung sollte ständig in regelmäßigen Abständen der Blutdruck überwacht werden.

Nach einem plötzlichen Therapieabbruch (nach 2-7 Tagen) ist die Entwicklung des "Entzugssyndroms" (Anzeichen und Symptome einer sympathischen Hyperreagibilität) möglich, also nehmen Sie die Medikation schrittweise ab.

Während der Behandlung können die Konzentrationen von Katecholaminen und Vanillinmandelsäure im Urin verringert sein, aber mit einem plötzlichen Entzug des Arzneimittels kann sich erhöhen.

Die Plasmaglucosespiegel im Plasma können vorübergehend aufgrund der Stimulation der Hormonsekretion ansteigen, aber bei längerem Gebrauch des Medikaments wird die Konzentration von STG normalisiert.

Möglicherweise müssen Sie das Körpergewicht und die Ernährung (insbesondere die Salzaufnahme) kontrollieren.

Wenn die Abnahme des Blutdrucks für 24 Stunden nicht anhält, kann die Verwendung von geteilten Dosen effektiver sein, aber die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen steigt.

Der Patient kann die Symptome von Bluthochdruck nicht fühlen; Es ist wichtig, das Medikament einzunehmen, auch wenn Sie sich wohl fühlen.

Um die Schläfrigkeit während des Tages zu reduzieren, müssen Sie die Droge vor dem Schlafengehen einnehmen.

Sie sollten die Verwendung von Ethanol sowie potenziell gefährliche Aktivitäten vermeiden, die eine erhöhte Aufmerksamkeit, eine schnelle mentale und motorische Reaktion erfordern.

Der Gehalt an Lactose in der Tablette (91,15 mg) sollte bei der Zubereitung einer Diät für Patienten mit Laktoseintoleranz, Galaktosämie oder Glucose / Galactose-Absorptionsstörung berücksichtigt werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Zu Beginn der Behandlung wird das Management von Fahrzeugen und anderen Mechanismen wegen der möglichen Sedierung und Schwindel nicht empfohlen. Weitere Einschränkungen sind für jeden Patienten individuell festgelegt.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, 1 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC / PVDC / Al. Folie.

2 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von 15 bis 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Datum auf der Verpackung angegeben.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N014629 / 01

Datum der Registrierung:31.10.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:EGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Ungarn

Hersteller: & nbsp;

EGIS PHARMAZEUTISCHE, Plc Ungarn

Darstellung: & nbsp;EGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Ungarn

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;26.12.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Estulik (Estulisch)