Ähnliche DrogenAufdecken
Dosierungsform: & nbsp;Lösung für Infusionen
Zusammensetzung:
1 Die Durchstechflasche (100 ml) enthält:
Wirkstoff: Fluconazol - 200 mg;
Hilfssubstanz: Natriumchlorid - 900 mg; Wasser für die Injektion - bis zu 100 ml.
Beschreibung:Klare Lösung von farbloser bis hellgelber Farbe
Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimykotikum.
Pharmakodynamik:
. Fluconazol - ein synthetisches antimykotisches Mittel aus der Gruppe der Triazole. Hat eine hochspezifische Wirkung: Hemmung der Aktivität von Enzymen des Cytochrom-P450-Systems von Pilzzellen, verletzt die C-14-alpha-Dimethylierung von Lanosterol in Ergosterol. Dadurch erhöht sich die Permeabilität der Zellmembran, das Wachstum und die Replikation von Pilzzellen ist gestört. FluconazolAls ein hochselektiver Inhibitor des Enzyms Cytochrom P450-Pilze hemmt er diese Enzyme praktisch nicht und führt die Dimethylierung in Säugetier- und menschlichen Zellen durch; Im Vergleich zu Itraconazol unterdrücken Clotrimazol, Econazol und Ketoconazol in geringerem Maße die oxidationsabhängigen Oxidationsprozesse in Lebermikrosomen, abhängig von Cytochrom P450. Hat keine antiadrogene Aktivität.
Fluconazol ist gegen die folgenden Mikroorganismen aktiv (in vitro und in vivo Tests): Cryptococcus neoformans, Candida spp. (Calbicans, C.parapsilosis, C.tropicalis, C.lustitaniae usw.), Dermatomycet (Epidermophyton spp., Microsporum spp., Trichophyton spp.), Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, S. shenckii, P. boydii Die meisten klinischen Signifikanz hat Aktivität gegen Candida spp., Dermatomitsetami, Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis.

Pharmakokinetik:
Nach intravenöser Verabreichung Fluconazol durchdringt fast alle Gewebe und Körperflüssigkeiten. Konzentrationen des Arzneimittels in den Nieren, Schweißflüssigkeit, Epidermis und Dermis, Gelenkflüssigkeit, Speichel, Sputum, Lungen, Peritonealflüssigkeit, Vaginalsekret und Vaginalgewebe, Muttermilch sind ähnlich zu seinen Plasmaspiegeln. Bei Patienten mit Pilzmeningitis erreicht der Fluconazol-Gehalt in der Zerebrospinalflüssigkeit 80% der entsprechenden Plasmaspiegel.
Konzentrationen im Plasma sind direkt proportional zur Dosis. Bei Verabreichung in therapeutischen Dosen (200 mg / Tag bei Erwachsenen) werden Gleichgewichtskonzentrationen im Serum nach 4-5 Tagen erreicht; Wenn am ersten Tag der Therapie zweimal täglich eine Dosis als üblich angewendet wird, werden die Gleichgewichtskonzentrationen am Tag 2-3 festgelegt. Das scheinbare Verteilungsvolumen nähert sich dem Gesamtvolumen des Wassers im Körper an. Der Grad der Bindung an Blutproteine ​​von Fluconazol überschreitet nicht 11-12%. Fluconazol wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden (80% - unverändert, 11% - in Form von Metaboliten). Die Halbwertszeit ist lang (30 Stunden). Die Clearance von Fluconazol hängt vom funktionellen Zustand der Nieren ab und ist direkt proportional zur Kreatinin-Clearance. Nach Hämodialyse für 3 Stunden ist die Konzentration von Fluconazol im Plasma um 50% reduziert.

Indikationen:
Kryptokokkose: Kryptokokkenmeningitis, Kryptokokkensepsis, Kryptokokkeninfektionen der Lunge und der Haut.
Generalisierte Candidiasis: Candidämie, disseminierte Candidose mit Endokardschäden, Bauchorgane, Organe des Atmungssystems, Augen, Organe des Harn- und Fortpflanzungssystems.
Candidiasis der Schleimhäute: Mundhöhle, Nasopharynx, Speiseröhre, nicht-invasive bronchopulmonale Infektionen, Candidurie.
Vaginale Candidose (akut oder chronisch rezidivierend).
Tiefe endemische Mykosen (Kokzidioidose, Histoplasmose, Sporotrichose) bei Patienten mit normaler Immunität.
Vorbeugung von Pilzinfektionen bei Patienten mit malignen Neoplasmen auf dem Hintergrund einer Chemo- oder Strahlentherapie; Prävention des Wiederauftretens von oropharyngealen Candidiasis bei AIDS-Patienten.

Kontraindikationen:
Überempfindlichkeit gegenüber Fluconazol und anderen Arzneimitteln aus der Azolgruppe; Schwangerschaft; Laktation. Kontraindikationen der gleichzeitigen Verabreichung von Fluconazol mit Terfenadin, Cisaprid oder Astemizol (vor dem Hintergrund der kontinuierlichen Verwendung von Fluconazol in einer Dosis von 400 mg / Tag und höher).

Vorsichtig:
Leberversagen, das Auftreten von Hautausschlag auf dem Hintergrund von Fluconazol bei Patienten mit oberflächlichen Pilzinfektionen und invasiven / systemischen Pilzinfektionen, gleichzeitiger Empfang von Terfenadin und Fluconazol in einer Dosis von weniger als 400 mg / Tag, möglicherweise pro-rhythmische Zustände bei Patienten mit mehrere Risikofaktoren (organische Herzkrankheit, Elektrolytstörungen, gleichzeitige Einnahme von Medikamenten, die Arrhythmien verursachen), Schwangerschaft.

Schwangerschaft und Stillzeit:PDie Anwendung von Fluconazol während der Schwangerschaft ist nur bei schweren generalisierten und potenziell lebensbedrohlichen Pilzinfektionen indiziert. Bei nDie Notwendigkeit, das Medikament während der Stillzeit zu verschreiben, sollte mit dem Stillen aufhören.

Merkmale des Drogenkonsums von Kindern und Erwachsenen mit chronischen Erkrankungen sind im Abschnitt "Dosierungsschema" beschrieben.

Dosierung und Verabreichung:
Fluconazol (Fluconazol-Lösung 2 mg / ml) wird durch intravenöse (IV) Infusion verabreicht, die Infusionsrate beträgt 200 mg (1 Fläschchen) pro Stunde. Dosierungen und Dosierungsschemata hängen von der Nosologie ab.
Erwachsene
Zur Behandlung von disseminierter Candidose, Candidiasis-Pneumonie, chronischer generalisierter (granulomatöser) Candidiasis, Candida-Peritonitis, Candidämie beträgt die Anfangsdosis von Fluconazol 400 mg am ersten Therapietag, danach 200 mg einmal täglich. Bei unzureichender klinischer Wirksamkeit kann die Dosis des Arzneimittels auf 400 mg / Tag erhöht werden. Die Dauer der Therapie hängt von der klinischen Wirksamkeit ab.
Für die Behandlung von Kryptokokkose von verschiedenen Standorten beträgt die Anfangsdosis von Fluconazol am ersten Tag der Therapie 400 mg; in den folgenden Tagen 200 mg einmal täglich, mit unzureichender klinischer Wirksamkeit - 400 mg einmal täglich. Die Dauer der Therapie bei Kryptokokkenmeningitis beträgt mindestens 6-8 Wochen, bis eine negative Kulturkultur der Zerebrospinalflüssigkeit erhalten wird. Um das Wiederauftreten von Kryptokokken-Meningitis bei AIDS-Patienten nach Abschluss des vollständigen Verlaufs der Primärbehandlung zu verhindern Fluconazol verschreiben in einer Dosis von 200 mg / Tag für einen langen Zeitraum.
Bei tiefen endemischen Mykosen: Histoplasmose, Kokzidioidose, Sporotrichose beträgt die Anfangsdosis von Fluconazol am ersten Therapietag 400 mg; in den folgenden Tagen 200 mg einmal täglich. Die Dauer der Therapie wird individuell bestimmt; es kann 11-24 Monate mit Coccidiomykose sein; 2-17 Monate mit Parakokzidiomykose; 1-16 Monate mit Sporotrichose; 3-17 Monate mit Histoplasmose; Angesichts der Notwendigkeit einer Langzeitanwendung von Fluconazol bei diesen Infektionen (bis zu 2 Jahren) ist eine schrittweise Therapie vorzuziehen.
Zur Vorbeugung von Candidiasis vor dem Hintergrund der Immundefizienz, inkl. Bei Patienten, die eine Knochenmarktransplantation benötigen, beträgt die empfohlene Dosis von Fluconazol 50-400 mg 1 Mal / Tag, abhängig vom Grad des Risikos einer Pilzinfektion. Wenn ein hohes Risiko für eine generalisierte Infektion besteht, z. B. bei Patienten mit zu erwartender schwerer oder persistierender Neutropenie, beträgt die empfohlene Dosis 400 mg einmal täglich. Fluconazol ernennen ein paar Tage vor dem erwarteten Auftreten von Neutropenie; nach Erhöhung der Anzahl der Neutrophilen mehr als 1000 / mm3 wird die Behandlung für weitere 7 Tage fortgesetzt.
Mit vaginaler Candidose - 150 mg einmal. Um die Rückfallrate zu reduzieren, können einmal im Monat 150 mg alle 4-12 Monate, manchmal häufiger Verwendung erforderlich sein.
Für andere Candidiasis der Schleimhäute (außer Genital Candidiasis), 50-100 mg 1 Mal / Tag für 14-30 Tage.
Kinder im Alter von 1 Monat. unter 12 Jahren alt
Bei Kindern, wie bei ähnlichen Infektionen bei Erwachsenen, hängt die Behandlungsdauer von der klinischen und mykologischen Wirkung ab. Das Medikament wird einmal täglich als intravenöse Infusion verabreicht, die Tagesdosis sollte 600 mg / Tag nicht überschreiten.
Zur Behandlung einer generalisierten Candidose (Candidämie, disseminierte Candidose, chronische generalisierte (granulomatöse) Candidiasis) beträgt die Anfangsdosis am ersten Behandlungstag 12 mg / kg / Tag, in den folgenden Tagen 6 mg / kg / Tag .
Im Falle einer Kryptokokkeninfektion, einschließlich Cryptococcen-Meningitis, beträgt die Beladungsdosis am ersten Behandlungstag 12 mg / kg / Tag, in den folgenden Tagen wird sie in einer Menge von 6 mg / kg / Tag verabreicht. Abhängig von der Schwere der klinischen Wirkung kann die Dosis auf 12 mg / kg / Tag erhöht werden. Die Dauer der Therapie beträgt 8-12 Wochen.
Patienten mit schwerer Oropharynx-Candidiasis, Candidiasis-Ösophagitis und Unfähigkeit, orale Formen von Fluconazol zu nehmen, werden mit einer Rate von 6 mg / kg verabreicht - am ersten Tag der Therapie, an den folgenden Tagen 3 mg / kg / Tag. Behandlungsdauer mit
oropharyngeale Candidose - 2 Wochen; mit Candida-Ösophagitis - 3 Wochen, nach der Linderung der Symptome der Infektion weiterhin Fluconazol für weitere 2 Wochen dauern.
Zur Vorbeugung von Pilzinfektionen bei Kindern, bei denen das Risiko einer Infektion durch induzierte Neutropenie besteht (Patienten, die sich einer Knochenmarktransplantation angesichts von Zytostatika und Strahlentherapie bei malignen Tumoren unterziehen), betragen die Fluconazol-Dosierungen 3-12 mg / kg / Tag über die Schwere und Dauer der Neutropenie. Es ist obligatorisch, das Bild des peripheren Blutes zu überwachen.
Neugeborene unter 4 Wochen alt
Fluconazol wird in denselben Dosen wie bei älteren Kindern angewendet, erhöht jedoch den Abstand zwischen der Verabreichung des Arzneimittels: Im Alter von 0 bis 2 Wochen wird das Leben alle 72 Stunden injiziert, von 2 bis 4 Wochen des Lebens alle 48 Stunden.
Ältere Patienten
Bei fehlenden Nierenverletzungen sollte die übliche Dosierung eingehalten werden. Bei eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance unter 50 ml / min) ist eine Dosisanpassung in Übereinstimmung mit den Kreatinin-Clearance-Raten erforderlich (siehe Tabelle).
Die Verwendung von Fluconazol bei eingeschränkter Nierenfunktion
Bei der Kurbehandlung beträgt die erste (Schock-) Dosis 50 bis 400 mg; bei Kindern - die Berechnung erfolgt pro kg Körpergewicht. Dann sollte die Dosis des Medikaments oder die Häufigkeit der Verabreichung (interdose Intervall) in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance geändert werden, nämlich (siehe Tabelle):

Kreatinin-Clearance, ml / min

Dosierung

>50


Die Dosis des Medikaments ändert sich nicht

11-50


alle 48 Stunden die übliche Tagesdosis oder alle 24 Stunden die Hälfte der üblichen Tagesdosis

Wann

regelmäßig

die übliche Tagesdosis nach jedem Eingriff

Hämodialyse durchgeführt


Verwenden Sie Fluconazol nicht als Infusionsmedium für die Verabreichung anderer Medikamente.




Nebenwirkungen:FLuconazol wird normalerweise gut vertragen. Es wurde festgestellt, dass die Inzidenz unerwünschter Arzneimittelwirkungen bei der AIDS-Patientenpopulation signifikant höher ist.

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Krämpfe.

Aus dem Verdauungssystem: Veränderung des Geschmacks, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Blähungen, Bauchschmerzen, Leberfunktionsstörungen (erhöhte Aktivität der alkalischen Phosphatase, boder ein Kaninchen, Molke Aktivität von Aminotransferasen, Hepatitis, hepatozelluläre Nekrose, einschließlich tödlicher Fälle).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Erweiterung Intervalldauer Q-T, Flimmern / Flattern der Ventrikel.

VONüber die Seiten der Hämatopoese: Thrombozytopenie, Leukopenie, Neutropenie, Agranulozytose.

Aus dem Harnsystem: Nieren- Fehler.

Allergische Reaktionen: kutan, Hautausschlag, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische Epidermis Nekrolyse, anaphylaktoide Reaktion.

Andere: Nierenfunktionsstörung, Alopezie, Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie, Hypokaliämie.

Überdosis:

Vorübergehende Störungen der Psyche sind Halluzinationen, psychotische Reaktionen (paranoides Verhalten); neurologische Störungen - Ptosis, Tränensekretion, Hypersalivation, Krämpfe, spontanes Wasserlassen, Dyspnoe.

Maßnahmen zur Überdosierung: wenn eine Überdosis Hämodialyse zeigt; für die 3-stufige Prozedur der Hämodialyse ist es möglich Serum reduzieren Konzentration von Fluconazol um 50%

Interaktion:
Fluconazol verstärkt die Wirkung von Cumarin-Antikoagulanzien, möglicherweise eine Verlängerung der Prothrombinzeit. Fördert bei Patienten die Verlängerung der Prothrombinzeit Warfarin. Zuweisen Fluconazol In Kombination mit Antikoagulanzien muss der Prothrombin-Index überwacht werden.
Bei gleichzeitiger Verabreichung von Fluconazol erhöht sich die Konzentration der Derivate von Sulfonylharnstoff - Chlorpropamid, Glibenclamid, Glipizid und Tolbutamid, was das Risiko einer unkontrollierten Hypoglykämie verstärkt. Kontrollieren Sie regelmäßig den Blutzuckerspiegel und korrigieren Sie gegebenenfalls die Dosis der Hypoglykämien (das Risiko einer Hypoglykämie!).
Thiaziddiuretika: eine mögliche Erhöhung des Fluconazolspiegels im Plasma.
Phenytoin: Die gleichzeitige Gabe von Fluconazol führt zu einem klinisch signifikanten Anstieg der Phenytoinkonzentration im Plasma (unter Verwendung der Überwachung der Phenytoinkonzentration im Plasma).
Rifampicin reduziert die folgenden pharmakokinetischen Parameter von Fluconazol: T1 / 2 um 20% und AUC um 25%. Die schnellere Entfernung von Fluconazol aus dem Blutplasma (um 20%) erfordert eine Erhöhung seiner Dosis.
Cyclosporin: Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Fluconazol ist eine Erhöhung der Konzentration von Ciclosporin möglich, was eine Überwachung seiner Konzentration und Dosisanpassung erfordert.
Theophyllin: mit gleichzeitig Eintritt mit Fluconazol ist möglich Erhöhung der Theophyllin-Konzentration im Blut durch Erhöhung der Halbwertszeit (Intoxikationsgefahr). Eine dynamische klinische Kontrolle über die Konzentration von Theophyllin mit möglicher Dosisanpassung ist notwendig.
Terfenadin und Cisaprid: Bei gleichzeitiger Gabe von Fluconazol können die Plasmakonzentrationen steigen, was mit einer Verlängerung des Q-T-Intervalls einhergeht und das Risiko ventrikulärer Arrhythmien einschließlich paroxysmaler ventrikulärer Tachykardie (Torsade de Pointe) erhöht.
Zidovudin: mit gleichzeitig Eintritt mit Fluconazol ist möglich eine Erhöhung der Konzentration von Zidovudin im Plasma.
Rifabutin: Bei gleichzeitiger Gabe von Fluconazol kann der Rifabutinspiegel im Plasma ansteigen, in einigen Fällen - Entwicklung einer Uveitis.
Astemizol: gleichzeitige Verabreichung von Astemizol und Fluconazol, Medikamente, deren Stoffwechsel Enzyme des Cytochrom-P450-Systems beteiligt sind, können durch eine Erhöhung ihrer Konzentrationen im Plasma begleitet werden.
Tacrolimus: Bei gleichzeitiger Einnahme von Fluconazol erhöht sich das Risiko, eine Nephrotoxizität zu entwickeln.
Bei gleichzeitigem Empfang Fluconazol erhöht die Konzentration im Plasma von Benzodiazepinen von kurzer Wirkung, die in einigen Fällen eine Korrektur ihrer Dosen erfordert.
Fluconazol-Lösung zur intravenösen Verabreichung ist kompatibel mit 0,9% Natriumchloridlösung, 5-10% Dextroselösung, Ringer-Lösung, Kaliumchloridlösung in Glucose, Hartman-Lösung.

Spezielle Anweisungen:

Die Behandlung sollte fortgesetzt werden bis klinische und Patienten mit Immunschwäche - ebenfalls hämatologisch Remission.

Verfrüht Einstellung Behandlung führt zu Rückfälle. Im Verlauf der Behandlung ist es notwendig, Blutbild, Nieren- und Leberfunktion zu überwachen. Bei schweren Nieren- und Leberfunktionsstörungen mitEs ist Zeit aufzuhören, die Droge zu nehmen. Die hepatotoxische Wirkung von Fluconazol ist in der Regel reversibel, die Symptome verschwinden nach Absetzen der Therapie. Wenn Hautausschläge bei Patienten mit Immunschwäche auftreten, eine gründliche und im Falle einer Progression der Hautreaktion sollte die Behandlung abgebrochen werden (das Risiko eines Stevens-Johnson-Syndroms, Lyell-Syndrom). Es ist notwendig, den Prothrombin-Index unter gleichzeitiger Anwendung der Cumarin-Antikoagulanzien zu kontrollieren.Es wird empfohlen, eine dynamische Kontrolle der Konzentrationen von Cyclosporin im Blut bei Patienten nach der Transplantation von Organen gleichzeitig zu erhalten Fluconazol, t. die Einnahme von Fluconazol in einer Dosis von 200 mg / Tag führt zu einem langsamen Anstieg der Konzentration von Cyclosporin, was zu toxischen Effekten führen kann.

Peinige Azole, einschließlich Fluconazol, kann von einer Verlängerung des Intervalls begleitet werden Q-T, Daher sollte die Anwendung von Fluconazol bei Patienten mit Arrhythmierisiko, insbesondere bei schweren Patienten mit organischen Myokardschäden und Herzleitungswegen, Elektrolytstörungen und / oder unterstützender kardiotroper Therapie, streng begründet und unter sorgfältiger ärztlicher Überwachung erfolgen Überwachung und Überwachung des Elektrokardiogramms.

Parenterale Therapie Fluconazol bei Frühgeborenen sollte unter enger ärztlicher Überwachung durchgeführt werden.

Angesichts der eingeschränkten Nierenfunktion bei älteren Patienten (> 65 Jahre), bei der Wahl einer Dosis und Art der Verabreichung, wird empfohlen, dass biochemische Tests, charakterisieren die Nierenfunktion und führen auch ihre Dynamik Überwachung.

Angesichts der wahrscheinlichen pharmakologischen Inkompatibilität darf Fluoxazollösung nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.

Bei der Ernennung eines Patienten mehrere Medikamente intravenös verabreicht werden, sollte die Reihenfolge der Injektionen verfolgt werden, oder Fluconazol durch einen separaten intravenösen Katheter oder ein System zur intravenösen Infusion.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es gibt keine Informationen über mögliche Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu lenken.

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für Infusionen 2 mg / ml.
Verpackung:

Bis 100 ml des Medikaments in einer Durchstechflasche mit Polyethylen. Die Flasche ist aufgeklebt Etikette. Jede Flasche, verpackt in einem transparenten Polypropylen, wird in eine Pappschachtel zusammen mit einer Gebrauchsanweisung.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort, mit Temperatur nicht höher als 30 ° C einfrieren. Vor Exposition schützen Licht beim Entfernen vom Original Kartonverpackung. Kann ich nicht benutzen mit Opazität, Fluss der Ampulle, Gehalt an sichtbaren festen Partikeln in Lösung.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:3 Jahre.
Verwenden Sie das Produkt nicht zu dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.
Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
Registrationsnummer:LSR-005810/09
Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ELFA NPC, CJSC ELFA NPC, CJSC Russland
Hersteller: & nbsp;
Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;15.10.2015
Illustrierte Anweisungen
    Anleitung
    Oben