Gastrotsepin® (Gastrozepin®)

Pyrenzepin wird nicht vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit bei oraler Verabreichung beträgt nur 10-20%. Bei Einnahme von 50 mg Pyrenesin 3 Minuten vor den Mahlzeiten wird die maximale Konzentration im Plasma mit einem Wert von 30-35 ng / ml 1-3 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels notiert.

Die Einnahme von Pirenzepin für 30 Minuten oder gleichzeitig mit der Nahrung führt zu einer Abnahme der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve um 30%, verglichen mit der Fläche, die durch die Ergebnisse der Aufnahme nach nächtlichem Fasten beobachtet wurde. Das Verteilungsvolumen der Hauptsubstanz beträgt etwa 14 Liter, was in etwa dem Volumen des extrazellulären Raums des Menschen entspricht. Pyrenzepin bindet nur zu einem geringen Teil an Plasmaproteine ​​(etwa 12%).

Pirenzepin dringt fast nicht in die Bluthirn- und Plazentaschranke ein, und nur eine minimale Menge der Droge findet sich in der Milch einer stillenden Frau. Für die orale Verabreichung Pirenzepin wird hauptsächlich mit Kot, hauptsächlich in unveränderter Form, ausgeschieden. Die gesamte Plasma-Clearance beträgt etwa 250 ml / min. Die Nieren-Clearance beträgt ungefähr die Hälfte dieses Wertes, was dem Niveau der glomerulären Filtration entspricht. Pyrenzepin wird mit einer durchschnittlichen Halbwertszeit von 10-12 Stunden aus dem Körper ausgeschieden. Die Pharmakokinetik von Pirenzepin wird weder von hepatischer noch von renaler (von leichter bis mittelschwerer) Insuffizienz signifikant beeinflusst.