Yupero (Uperio)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
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Aktive SubstanzValsartan + SacubitrylValsartan + Sacubitryl
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  • Yupero
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    Novartis Pharma AG     Schweiz
    • Dosierungsform: & nbsp;

    Filmtabletten.

    Zusammensetzung:

    1 Filmtablette, 50 mg (25,7 mg + 24,3 mg) enthält:

    Aktive Substanz: sakubilila und der Valsartanhydratkomplex der Natriumsalze - 56.551 Milligramme (in Form der Säureform wasserfrei 50 Milligramme, was 24,3 Milligramme Sakubitryla und 25,7 Milligramme Walsartan entspricht); Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristallin - 91,449 mg, Giprolose - 25,000 mg, Crospovidon - 18,000 mg, Magnesiumstearat - 6000 mg, Talk - 2000 mg, kolloidales Siliciumdioxid - 1000 mg; Schale: Vormischschale weiß - 7,957 mg (Hypromellose - 5,681 mg, Titandioxid - 1,138 mg, Macroline 4000 - 0,569 mg, Talk - 0,569 mg), Vormischschale rot 0,019 mg (Hypromellose 0,014 mg, Eisenoxidrotoxid 0,003 mg, Macrogol 4000 - 0,001 mg, Talk 0,001 mg), schwarze Überzugsvormischung 0,024 mg (Hypromellose 0,017 mg, Eisenoxid-Schwarzoxid 0,003 mg, Macrogol 4000 0,002 mg, Talk 0,002 mg).

    1 eine Filmtablette, 100 mg (51,4 mg + 48,6 mg) enthält:
    Aktive Substanz: Natriumsalz von Natriumsalzen - Natriumsalze - 113.103 mg (bezogen auf die Säureform von wasserfreiem 100 mg, was 48.6 mg Sacrcitril und 51.4 mg Valsartan entspricht); Hilfsstoffe: Zellulose mikrokristallin - 34.897 mg, Giprolose - 25.000 mg, Crospovidon - 18.000 mg, Magnesiumstearat - 6.000 mg, Talk - 2.000 mg, kolloidales Siliciumdioxid - 1.000 mg; Schale: Vormischschale weiß - 7,732 mg (Hypromellose - 5,521 mg, Titandioxid - 1,106 mg, Makroline 4000 - 0,553 mg, Talk - 0,553 mg), Vormischungsschicht gelb - 0,256 mg (Hypromellose - 0,183 mg, Eisenoxidgelboxid - 0,037 mg, Macrogol 4000 0,018 mg, Talk 0,018 mg), rote Mantelvormischung 0,012 mg (Hypromellose 0,009 mg, Eisenoxidrotoxid 0,002 mg, Macrogol 4000 0,001 mg, Talk 0,001 mg).

    1 Filmtablette, 200 mg (102,8 mg + 97,2 mg) enthält:
    Aktive Substanz: Natriumsalz der Natriumsalze von Natriumsalzen - Natriumsalz - 226,206 mg (bezogen auf die saure Form von wasserfreiem 200 mg, was 97,2 Sakubitril und 102,8 mg Valsartan entspricht; Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose - 69.794 mg, Giprolose - 50.000 mg, Crospovidon - 36.000 mg, Magnesiumstearat - 12.000 mg, Talkum - 4.000 mg, Siliciumdioxidkolloid - 2.000 mg; Schale: Vormischschale weiß - 11,796 mg (Hypromellose - 8,422 mg, Titandioxid - 1,687 mg, Macroline 4000 - 0,843 mg, Talk - 0,843 mg), Vormischschale rot - 0,168 mg (Hypromellose 0,120 mg, Eisenoxidrotoxid 0,024 mg, Macrogol 4000) - 0,012 mg, Talkum 0,012 mg), schwarze Überzugsvormischung 0,036 mg (Hypromellose - 0,026 mg, Eisenoxidschwarz 0,005 mg, Makrogen 4000 0,003 mg, Talkum 0,003 mg).
    Beschreibung:

    Tabletten 50 mg (25,7 mg + 24,3 mg)

    Oval bikonvexe Tabletten, mit einer Filmschale aus weiß mit einem violetten Farbton mit einer Facette, ohne Risiken abgedeckt. Auf der einen Seite ist "LZ" eingraviert, auf der anderen Seite "NVR". Auf dem Querschnitt ist der Kern weiß oder fast weiß gefärbt.

    Tabletten 100 mg (51,4 mg + 48,6 mg)

    Oval bikonvexe Tabletten mit einer Filmschicht von blassgelber Farbe mit einer Abschrägung, ohne Risiken abgedeckt. Auf der einen Seite ist "Ll" eingraviert, auf der anderen Seite "NVR". Auf dem Querschnitt ist der Kern weiß oder fast weiß gefärbt.

    Tabletten 200 mg (102,8 mg + 97,2 mg)

    Ovale bikonvexe Tabletten, die mit einer Filmschicht aus hellrosa Farbe mit einer Facette überzogen sind, ohne jegliche Risiken. Auf der einen Seite ist "Lll" eingraviert, auf der anderen Seite "NVR". Auf dem Querschnitt ist der Kern weiß oder fast weiß gefärbt.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht zugeordnet
    ATX: & nbsp;

    C.09.C.A.03   Valsartan

    Pharmakodynamik:

    Wirkmechanismus

    Die Wirkung des Medikaments Yuperio wird durch einen neuen Mechanismus vermittelt, nämlich: gleichzeitige Unterdrückung der Aktivität von Neprilysin (neutrale Endopeptidase (NEP)) mit der Substanz LBQ657 (aktiver Metabolit von Sakubitril) und Blockade von Rezeptoren für Angiotensin II Typ 1 (AT1) Valsartan, der ein Antagonist der Angiotensin - II - Rezeptoren (APA II) ist.Komplementäre positive Effekte von Sakubitrila und Valsartan auf das kardiovaskuläre System und die Nieren bei Patienten mit Herzinsuffizienz aufgrund der erhöhten Anzahl von Peptiden spaltbares Neprilysin (wie natriuretische Peptide (NP )), die durch die Aktion LBQ657, gleichzeitige Unterdrückung von Valsartan negative Auswirkungen Angioatenzina II vermittelt wird. NP-aktivierte membrangebundene Rezeptoren, gekoppelt mit Guanylylcyclase, die zu erhöhten Konzentrationen von zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP) führen, induzieren Vasodilatationssymptome erhöhen Natriurese und Diurese, erhöhte glomeruläre Filtrationsrate und renaler Blutfluss, Hemmung der Reninfreisetzung und Aldosteron, verringerte sympathische Aktivität und antipipertificheskoe und antifibrotische Wirkung. Valsartanselektiv blockieren BEIM1Rezeptor hemmt die negativen Auswirkungen von Angiotensin II auf das Herz-Kreislauf-System und die Nieren sowie die Hemmung der Angiotensin-II-abhängigen Freisetzung von Aldosteron. Dies verhindert eine persistierende Aktivierung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS), die Vasokonstriktion, Natrium- und Wasserretention durch die Nieren, Aktivierung von Wachstum und Zellproliferation sowie die nachfolgende Umstrukturierung des kardiovaskulären Systems verursacht, die Störungen verstärkt in seiner Funktionsweise.

    Pharmakodynamik

    Pharmakodynamische Wirkungen von Sakubitril und Valsartan, die in das Präparat eingeschlossen waren, wurden nach einmaliger und wiederholter Verwendung bei gesunden Freiwilligen sowie bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz bewertet. Die beobachteten Wirkungen entsprachen dem Wirkungsmechanismus des Wirkstoffkomplexes, der in der gleichzeitigen Unterdrückung der Nicht-Lyse und der Blockade des RAAS bestand. In einer siebentägigen Studie bei Patienten mit einer reduzierten Ejektionsfraktion (EF) des linken Ventrikels, in der Valsartan als Kontrolle verwendet, führte die Verwendung von Saccharinitril und Valsartan zu einer statistisch signifikanten kurzzeitigen Zunahme der Natriurese, einer Erhöhung der cGMP-Konzentration im Urin und einer Abnahme der Konzentration des atrialen natriuretischen Peptids (MR-proANP) und der N-terminales Fragment des natriuretischen Peptids des Gehirns (NT-proBNP) (im Vergleich zu Valsartan). In einer 21-tägigen Studie an Patienten mit reduziertem linksventrikulärem Auswurf verursachte die Anwendung von Sakubitril und Valsartan einen statistisch signifikanten Anstieg der Konzentration von atrialem natriuretischen Peptid (ANP) und cGMP sowie der Konzentration von cGMP im Blut im Blutplasma und reduzierte Plasma-NT- proBNP-Konzentrationen von Aldosteron und Endothelin-1 (im Vergleich zum Ausgangswert). Zusätzlich blockiert die Verwendung von Sacubitril und Valsartan den AT1-Rezeptor, was durch eine Erhöhung der Aktivität und der Reninkonzentration im Blutplasma angezeigt ist. In einer weiteren Studie führte der Sakubitrila-Komplex von Valsartan zu einer stärkeren Reduktion der NT-proBNP-Konzentrationen im Plasma und zu einer signifikanten Erhöhung der Konzentration von brain natriuretic peptide (BNP) und urinären cGMP Enalapril. Während BNP ein Nicht-Lysin-Substrat ist, ist NT-proBNP nicht. Daher kann NT-proBNP im Gegensatz zu BNP als Biomarker bei der Überwachung von Patienten mit Herzinsuffizienz eingesetzt werden, die einen Komplex aus Saccharinitril und Valsartan erhalten.

    In einer Studie mit einer detaillierten Studie des QTc-Intervalls bei gesunden männlichen Freiwilligen und der Verwendung des Komplexes von Valsartan sakubitrila allein in Dosierungen von 400 mg und 1200 mg hatte keine Auswirkung auf die kardiale Repolarisation.

    Neprylysin ist eines von mehreren Enzymen, die am Stoffwechsel von Amyloid beteiligt sind.β (EINβ) des Gehirns und der Gehirn-Rückenmarksflüssigkeit (CSF). Vor dem Hintergrund der Verwendung eines Komplexes von Sakubitryla und Valsartan in einer Dosis von 400 mg einmal täglich für 2 Wochen bei gesunden Freiwilligen wurde die Konzentration von Aβ l-38 in CSF erhöht; die Konzentration Aβ 1-40 und 1-42 in CSF änderten sich in keiner Weise. Die klinische Bedeutung dieser Tatsache ist unbekannt.

    In einer klinischen Studie reduzierte die Verwendung des Komplexes von Sacubitril und Valsartan bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz statistisch signifikant das Mortalitätsrisiko aufgrund von kardiovaskulärer Pathologie oder Hospitalisierung aufgrund einer akuten Herzinsuffizienz (21,8% in der Studienarzneigruppe gegenüber 26,5% in die Gruppe Enalapril). Die absolute Reduktion des Mortalitätsrisikos aufgrund von kardiovaskulärer Pathologie oder Hospitalisierung aufgrund einer akuten Herzinsuffizienz betrug 4,7% (3,1% für das Risiko von Todesfällen aufgrund von kardiovaskulären Erkrankungen und 2,8% für primäre Hospitalisierungen aufgrund akuter Herzinsuffizienz). Die relative Risikoreduktion im Vergleich zu Enalapril betrug 20%. Der Effekt wurde in den frühen Stadien der Verwendung des Medikaments festgestellt und blieb während des gesamten Studienzeitraums bestehen. Die Entwicklung der Wirkung wurde durch beide aktiven Komponenten der Zubereitung gefördert. Die Rate der plötzlichen Todesfälle, auf die 45% aller Todesfälle aufgrund von Herz-Kreislauf-Erkrankungen entfielen, sank in der Studienmedikamentengruppe im Vergleich zur Enalapril-Gruppe um 20% (Hazard Ratio, HR 0,80, p = 0,0082). Die Inzidenz der kontraktilen Herzinsuffizienz, die in 26% der Fälle aufgrund von Herz-Kreislauf-Erkrankungen Todesursache war, verringerte sich in der Studienmedikamentgruppe um 21% im Vergleich zu der in der Enalapril-Gruppe (HR 0,79, p = 0, 0338).
    Pharmakokinetik:

    Absaugung

    Nach Ingestion zerfällt der Komplex aus Sacubitryl und Valsartan zu Sacrcitril, das dann zum Metaboliten LBQ657 metabolisiert wird Valsartan; Die Konzentrationen dieser Substanzen im Blutplasma erreichen nach 0,5 Stunden, 3 Stunden bzw. 1,5 Stunden ein Maximum. Absolute Bioverfügbarkeit von Saccritril und Valsartan nach oraler Verabreichung ist ≥60% bzw. 23%.

    Im Fall der Aufnahme des Komplexes von Sakubitril und Valsartan werden die Gleichgewichtskonzentrationen von Sacubitryl, LBQ657 und Valsartan zweimal täglich nach 3 Tagen erreicht. Es gibt keine statistisch signifikante Akkumulation von Sacubitril und Valsartan im Gleichgewichtszustand; Zur gleichen Zeit übersteigt die Akkumulation von LBQ657 die Konzentration durch eine einmalige Anwendung von 1,6-mal. Die gleichzeitige Anwendung von Sakubitril und Valsartan bei der Nahrungsaufnahme hatte keinen klinisch signifikanten Effekt auf die systemische Exposition gegenüber Sacrcitril, LBQ657 und Valsartan. Eine Verringerung der Exposition von Valsartan im Falle einer Kombination von Saccharinitril und Valsartan zur gleichen Zeit wie die Nahrungsaufnahme ist nicht mit einer klinisch signifikanten Verringerung der therapeutischen Wirkung verbunden. Die Verwendung des Komplexes von Sakubitril und Valsartan hängt nicht von der Zeit des Essens ab.

    Verteilung

    Der Komplex von Sacubitril und Valsartan ist weitgehend mit Blutplasmaproteinen assoziiert (94% - 97%). Ein Vergleich der Expositionen in Blutplasma und Liquor zeigt, dass LBQ657 zu einem geringen Teil durch die Blut-Hirn-Schranke dringt (0,28%). Das scheinbare Verteilungsvolumen des Komplexes aus Saccharonitril und Valsartan beträgt 107,8 bis 157,4 Liter.

    Stoffwechsel

    Sacubitryl wird unter der Wirkung von Enzymen schnell zum Metaboliten LBQ657, der Weiter wird nicht signifikant metabolisiert. Valsartan zu einem unbedeutenden Ausmaß metabolisiert wird, in Form von Metaboliten werden nur etwa 20% der verabreichten Dosis nachgewiesen. Im Blutplasma wurde in geringen Konzentrationen (<10%) Hydroxymetabolit gefunden. Da sowohl Sacubitryl als auch Valsartan werden minimal metabolisiert unter Beteiligung von Cytochrom-CYP450-Isoenzymen, eine Änderung ihrer Pharmakokinetik bei gleichzeitiger Einnahme von Medikamenten, Auswirkungen auf Isozyme CYP450, Wird eingereicht unwahrscheinlich.

    Ausscheidung

    Nach oraler Verabreichung werden 52-68% Saccharinitril (hauptsächlich in Form von LBQ657) und ~ 13% Valsartan und seine Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; 37-48% Saccharinitril (hauptsächlich in Form von LBQ657) und 86% Valsartan und seine Metaboliten werden über den Darm ausgeschieden.

    Sacubitryl, LBQ657 und Valsartan stammen aus Blutplasma mit mittlerer Halbwertszeit (T½) von etwa 1,43 Stunden, 11,48 Stunden bzw. 9,90 Stunden.

    Linearität / Nichtlinearität

    In dem untersuchten Dosierungsbereich des Komplexes von Sakubitril und Valsartan (50-400 mg) variieren die pharmakokinetischen Parameter von Sacubitryl, LBQ657 und Valsartan proportional zur Dosis.

    Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen

    Patienten über 65 Jahre alt

    Die Expositionen von LBQ657 und Valsartan in dieser Kategorie von Patienten sind um 42% bzw. 30% höher als bei Patienten jüngeren Alters. Solche Unterschiede sind nicht mit klinisch signifikanten Wirkungen verbunden, so dass die Dosis des Medikaments nicht angepasst werden muss.

    Patienten unter 18 Jahren

    Der Komplex von Sakubitril und Valsartan in dieser Kategorie von Patienten wurde nicht untersucht.

    Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

    Für LBQ657 gab es eine Korrelation zwischen der Nierenfunktion und der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC), für Valsartan wurde keine Korrelation beobachtet. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion von leichter bis mittelschwerer Schwere (berechnete glomeruläre Filtrationsrate (rSKF)> 30 ml / min /1,73 m2 PKörperoberfläche bis <60 ml / min / 1,73 m2 Körperoberfläche) betrug die AUC für LBQ657 2 mal höher als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion von schwerer Schwere (rSKF <30 ml / min /1,73 m2 POberfläche) AUC für LBQ657 2,7 mal erhöht. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion von leichter bis mäßiger Schwere ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich. Daten über die Verwendung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit Schweregrad sind nicht ausreichend. Bei der Verwendung des Komplexes von Sakubitril und Valsartan in dieser Kategorie von Patienten wird empfohlen, vorsichtig zu sein.

    Es gibt keine Daten über die Verwendung des Komplexes von Saccharonitril und Valsartan bei Patienten unter Hämodialyse. Jedoch, LBQ657, und Valsartan sind weitgehend mit Blutplasmaproteinen assoziiert, so dass ihre effektive Entfernung aus dem Blut während der Hämodialyse unwahrscheinlich ist.

    Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

    Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion von leichtem bis mittlerem Schweregrad nahm die Exposition von Sacubitryl um das 1,5- bzw. 3,4-fache zu. Exposition LBQ657 - in 1,5 und 1,9 Male, und walsartan - in 1,2 und 2,1 Male (im Vergleich zu den gesunden Freiwilligen). Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion von leichter bis mittelschwerer Schwere (Klasse A und B nach der Child-Pugh-Klassifikation), einschließlich Patienten mit Obstruktion der Gallenwege, muss die Dosis des Sakubitrile und Valsartan-Komplexes nicht korrigiert werden. Die Studie der Anwendung des Komplexes sakubilila und walsartan bei den Patienten mit den Verstößen der Leberfunktion des schweren Schweregrades wurde nicht durchgeführt, das Präparat wird für diese Kategorie der Patientinnen nicht empfohlen.

    Ethnizität

    Die Pharmakokinetik des Komplexes von Sacubitril und Valsartan bei Patienten aus verschiedenen Rassen und ethnischen Gruppen unterscheidet sich nicht signifikant.

    Fußboden

    Pharmakokinetik des Komplexes von Sakubitril und Valsartan (Sacubitryl, LBQ657 und Valsartan) bei Männern und Frauen unterscheidet sich nicht signifikant.

    Indikationen:

    Chronische Herzinsuffizienz (NYHA Klasse II-IV) bei Patienten mit systolischer Dysfunktion, um das Risiko kardiovaskulärer Mortalität und Hospitalisierung wegen Herzinsuffizienz zu reduzieren.

    Kontraindikationen:

    • Überempfindlichkeit gegen Sacrcitril oder gegen Valsartan sowie gegen andere Hilfskomponenten des Arzneimittels.
    • Gleichzeitige Verwendung mit Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern, sowie einen Zeitraum von 36 Stunden nach der Abschaffung der ACE-Hemmer.
    • Vorliegen eines Angioödems in der Anamnese auf dem Hintergrund einer vorangegangenen Therapie mit ACE-Hemmern oder ARA II.
    • Gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes mellitus oder Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Nierenfunktionsstörung (rSCF <60 ml / min /1,73 m2 PKörperoberfläche).
    • Schwerwiegende Verletzung der Leberfunktion (Klasse C nach Child-Pugh-Klassifikation), biliäre Zirrhose und Cholestase.
    • Intresto-Arzneimittel wird aufgrund fehlender Wirksamkeits- und Sicherheitsdaten nicht zur Anwendung bei Kindern unter 18 Jahren empfohlen.
    • Schwangerschaft, Schwangerschaftsplanung und Stillen.
    • Gleichzeitige Verwendung mit anderen Arzneimitteln, die ARA II enthalten, weil die Zusammensetzung des Arzneimittels ist Valsartan.

    Vorsichtig:

    Bei der Anwendung des Arzneimittels Yuperio bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (eGFR <30 ml / min / 1,73 m) ist Vorsicht geboten2 Körperoberfläche), inkl. bei Patienten unter Hämodialyse oder Hämodialyse (eGFR <15 ml / min /1,73 m2 PLetchad Körperoberfläche) in Ermangelung von Daten über die Sicherheit von Patienten in dieser Kategorie, Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose, Hypovolämie, die durch Diuretika-Therapie, eine salzarme Diät, Durchfall oder Erbrechen verursacht werden kann, sowie bei Patienten Einnahme von Medikamenten, die den Kaliumgehalt im Blutserum erhöhen können (zB kaliumsparende Diuretika, Kaliumpräparate).

    Vorsicht ist geboten bei der Verwendung des Arzneimittels mit Statinen, Phosphodiesterase Typ 5-Hemmern.

    Vorsicht ist geboten, wenn das Arzneimittel bei Patienten mit Angioödemen in der Anamnese wegen mangelnder Daten über die Anwendung des Arzneimittels bei Patienten dieser Kategorie angewendet wird.

    Patienten der negroiden Rasse können dem Risiko eines Angioödems stärker ausgesetzt sein.
    Wenn Sie eine der aufgeführten Krankheiten haben, bevor Sie das Medikament unbedingt einnehmen einen Arzt konsultieren.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Frauen mit erhaltener Fortpflanzungsfunktion während der Behandlung mit dem Medikament Yupério und innerhalb einer Woche nach ihrer letzten Anwendung sollten zuverlässige Verhütungsmethoden anwenden.

    Wie andere Medikamente, die RAAS direkt beeinflussen, sollte das Medikament nicht während der Schwangerschaft verwendet werden. Die Wirkung des Medikaments Yuperio wird durch die Blockade der Angiotensin-II-Rezeptoren vermittelt, daher kann das Risiko für den Fetus nicht ausgeschlossen werden. Schwangere Frauen, die nahmen ValsartanEs gab Fälle von Spontanaborten, Wassermangel und Nierenfunktionsstörungen bei Neugeborenen. Wenn vor dem Hintergrund der Verwendung des Medikaments Juperio schwanger geworden ist, sollte das Medikament so schnell wie möglich abgesagt werden.

    Da in experimentellen Studien die Isolierung von Sakubitril und Valsartan mit Milch von laktierenden Tieren festgestellt wurde, wird die Verwendung des Arzneimittels Yuprio während der Stillzeit nicht empfohlen. Die Entscheidung, das Stillen zu verweigern oder das Medikament Yupeio abzubrechen und das Stillen fortzusetzen, sollte unter Berücksichtigung der Bedeutung seiner Verwendung für die Mutter getroffen werden.

    Daten über die Wirkung des Medikaments Juperio auf die Fruchtbarkeit von Männern und Frauen nicht. In den Studien der Droge Yuperio gab es keine Abnahme der Fruchtbarkeit bei Tieren.
    Dosierung und Verabreichung:

    Die Zeit der Einnahme des Medikaments ist nicht abhängig von der Zeit der Nahrungsaufnahme.

    Target (maximale tägliche Dosis) des Medikaments Yuperio ist 200 mg (102,8 mg + 97,2 mg) 2 mal täglich. Die empfohlene Anfangsdosis des Arzneimittels Yupero ist 100 mg (51,4 mg + 48,6 mg) zweimal täglich.

    Bei Patienten, die zuvor keine Therapie mit ACE-Hemmern oder ARA II erhalten haben oder die diese Medikamente in niedrigen Dosen erhalten haben, beginnen Sie mit der medikamentösen Therapie Yupero gefolgt von einer Dosis von 50 mg (25,7 mg + 24,3 mg) 2-mal täglich mit einer langsamen Erhöhung der Dosis (Verdoppelung der täglichen Dosis alle 3-4 Wochen).

    Abhängig von der Verträglichkeit der Medikamentendosis Yupero sollte zweimal alle 2-4 Wochen bis zur Zieldosis von 200 mg (102,8 mg + 97,2 mg) zweimal täglich erhöht werden.

    Anwendung des Medikaments Yupero wahrscheinlich nicht früher als 36 Stunden nach dem Absetzen des ACE-Hemmers, da bei gleichzeitiger Anwendung ein Angioödem auftreten kann.

    Seit der Zusammensetzung der Droge Yupero enthält ARA II ValsartanEs sollte nicht verwendet werden gleichzeitig mit einer anderen Droge, die ARA II einschließt.

    Wenn Patienten Probleme mit der Arzneimitteltoleranz haben Yupero (klinisch ausgeprägter Blutdruckabfall, Hyperkaliämie, Nierenfunktionsstörung) sollte eine vorübergehende Dosisreduktion oder Dosisanpassung von Begleitmedikationen in Betracht gezogen werden.

    Patienten besonderer Kategorien
    Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

    Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion der Lunge (rSFP 60-90 ml / min / 1.73m2 PPferd Körperoberfläche) oder mittlerer Schwere (rSKF 30-60 ml / min / 1,73 m2 Körperoberfläche) muss die Dosis des Arzneimittels nicht korrigiert werden. Daten über die Verwendung des Arzneimittels Yupero bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion von schwerer Schwere (rSKF <30 ml / min / 1,73 m2 Körperoberfläche) ist nicht genug, also bei der Verwendung der Droge Yupero Vorsicht ist bei dieser Patientengruppe geboten.

    Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

    Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion von leichter oder mittlerer Schwere (Klasse A und B nach der Child-Pugh-Klassifikation), die Dosis des Arzneimittels Yupero muss nicht angepasst werden. Eine Droge Yupero Es wird nicht zur Anwendung bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung empfohlen (Child-Pugh-Klasse C).

    Verwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren

    Daten über die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels Yupero Kinder und Jugendliche nicht.

    Anwendung bei Patienten über 65 Jahren

    Bei Patienten älter als 65 Jahre ist keine Dosisanpassung erforderlich.

    Nebenwirkungen:

    Die aufgedeckten unerwünschten Phänomene (AE) entsprachen den pharmakologischen Eigenschaften des Arzneimittels Yupero und Begleiterkrankungen, die bei Patienten vorhanden sind. Die häufigsten Nebenwirkungen waren eine deutliche Senkung des Blutdrucks, Hyperkaliämie und Nierenfunktionsstörungen durch Dosisanpassung Yupero oder Absetzen der Therapie.

    Die Häufigkeit von AE war unabhängig von Geschlecht, Alter oder Rasse der Patienten.

    NIs werden in Übereinstimmung mit der System-Organklasse des medizinischen Vokabulars für die regulatorische Aktivität von MedDRA aufgelistet. In jedem System-Organ Klassen-AEs werden entsprechend der Häufigkeit des Auftretens in der Reihenfolge abnehmender Wichtigkeit verteilt. Die folgenden Kriterien wurden verwendet, um die Häufigkeit zu schätzen: sehr oft (≥1/10); oft (aus ≥1/100 bis <1/10); selten ≥ / 1.000 bis <1/100); selten (von ≥1/10000 bis <1/1000); sehr selten (<1/10000), einschließlich einzelner Nachrichten.

    Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung: sehr oft Hyperkaliämie; oft - Hypokaliämie.

    Beeinträchtigtes Nervensystem: oft - Schwindel, Kopfschmerzen; selten - orthostatischer Schwindel.

    Hörstörungen und labyrinthische Störungen: oft - Schwindel.

    Gefäßerkrankungen: sehr oft - eine deutliche Abnahme des Blutdrucks; oft - eine Synkope, orthostatische Hypotonie.

    Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe: oft - ein Husten.

    Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: oft Durchfall, Übelkeit.

    Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: selten - Angioödem.

    Erkrankungen der Nieren und der Harnwege: sehr oft - Nierenfunktionsstörung; häufig - Nierenversagen (inkl. akutem Nierenversagen).

    Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort: oft - erhöhte Müdigkeit, Asthenie.

    Wenn eine der in diesem Handbuch aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert wird oder wenn Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Gebrauchsanweisung aufgeführt sind, informieren Sie den Arzt darüber.
    Überdosis:

    Daten zur Überdosierung von Drogen Yupero Eine Person ist nicht genug. Eine einmalige Anwendung des Medikaments in einer Dosis von 1200 mg und wiederholte in einer Dosis von 900 mg bei gesunden Probanden wurde von einer guten Verträglichkeit begleitet.

    Das wahrscheinlichste Symptom einer Überdosierung ist eine deutliche Abnahme des Blutdrucks aufgrund der blutdrucksenkenden Wirkung der Wirkstoffe. In diesem Fall wird eine symptomatische Behandlung empfohlen.

    Im Falle einer versehentlichen Überdosierung sollten Sie Erbrechen herbeiführen (wenn das Medikament kürzlich eingenommen wurde) oder den Magen waschen. Wenn es zu einer deutlichen Blutdrucksenkung als Therapie kommt, ist die intravenöse Gabe einer 0,9% igen Natriumchloridlösung erforderlich, die Patienten sollten während eines für die Therapie notwendigen Zeitraums unter Anheben der Beine aktive Maßnahmen ergreifen Aufrechterhaltung der Aktivität des kardiovaskulären Systems, einschließlich regelmäßiger Überwachung des Herz- und Atmungssystems, des zirkulierenden Blutvolumens (BCC) und der freigesetzten Urinmenge.

    Die Entfernung von Wirkstoffen während der Hämodialyse ist unwahrscheinlich, da ein Großteil davon mit Blutplasmaproteinen assoziiert ist.

    Interaktion:

    Kontraindizierte Arzneimittelwechselwirkungen

    ACE-Hemmer

    Eine Droge Yupero ist kontraindiziert für die gleichzeitige Anwendung mit ACE-Hemmern, da die Hemmung der Nicht-Lipase gleichzeitig mit der Verwendung eines ACE-Hemmers das Risiko der Entwicklung eines Angioödems erhöhen kann. Anwendung des Medikaments Yupero möglicherweise nicht früher als 36 Stunden nach dem Absetzen des ACE-Hemmers. Die Verwendung eines ACE-Hemmers ist frühestens 36 Stunden nach der letzten Verabreichung des Arzneimittels möglich Yupero.

    Aliskiren

    Bei Patienten mit Diabetes mellitus und bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (rSCF <60 ml / min /1,73 m2 POberfläche des Körpers) Yupero Verwenden Sie nicht gleichzeitig mit Aliskiren.

    Nicht empfohlene Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

    Angiotensin-Rezeptor-Antagonisten

    Da einer der Wirkstoffe des Arzneimittels ein Rezeptor-Antagonist-Angiotensin II ist, wird die gleichzeitige Verwendung mit einem anderen ARA-II-haltigen Arzneimittel nicht empfohlen.

    Arzneimittelwechselwirkungen, die berücksichtigt werden müssen

    Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase (Statine)

    Die Daten der Studien zeigen, dass Sacubilitril die Aktivität der Vektoren OATP1B1 und OATP1B3 inhibiert. Eine Droge Yupero kann die systemische Exposition solcher Substrate wie OATP1B1 und OATP1B3 als Statine erhöhen. Patienten, die das Medikament erhielten Yupero gleichzeitig mit Atorvastatin die maximale Konzentration im Blutplasma (Cmax) Atorvastatin und seine Metaboliten wurden bis zu 2 Mal erhöht, eine AUC - bis zu 1,3 mal. Aus diesem Grund ist das Medikament Yupero gleichzeitig mit Statinen sollte mit Vorsicht verwendet werden.

    Sildenafil

    Bei Patienten mit einem deutlichen Anstieg des Blutdrucks erhalten die Droge Yupero (Vor Englisch: bio-pro.de/en/region/stern/magazin/...0/index.html Eine einzige Anwendung von Sildenafil erhöhte die antihypertensive Wirkung im Vergleich zur Einnahme des Medikaments Yupero in der Monotherapie. Aus diesem Grund erhalten Patienten Yupero, sich bewerben Sildenafil oder ein anderer Typ 5-Phosphodiesterase-Inhibitor sollte mit Vorsicht verwendet werden.

    Mutmaßliche Arzneimittelwechselwirkungen, die in Betracht gezogen werden müssen

    Kalium

    Die gleichzeitige Anwendung von kaliumsparenden Diuretika (z. B. Triamteren und Amilorid), Mineralocorticoidantagonisten (z. B. Spironolacton und Eplerenon), kalium- oder kaliumhaltigen Ersatzstoffen für Speisesalz kann zu einer Erhöhung der Kalium- und Serumkreatininkonzentrationen führen. Patienten, die das Medikament erhalten Yupero Gleichzeitig mit diesen Medikamenten wird empfohlen, den Kaliumgehalt im Blutserum regelmäßig zu überwachen.

    Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs), einschließlich selektive Cyclooxygenase-2-Hemmer (COX-2-Hemmer)

    Anwendung des Medikaments Yupero zusammen mit NSAIDs bei Patienten über 65 Jahren können Patienten mit Hypovolämie (einschließlich Patienten, die Diuretika erhalten) und Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion das Risiko einer eingeschränkten Nierenfunktion erhöhen. Patienten, die das Medikament erhalten Yupero gleichzeitig mit NSAIDs, mit der Verabredung einer ähnlichen Behandlung und im Falle seiner Änderung wird es empfohlen, die Nierenfunktion zu überwachen.

    Lithiumpräparate

    Die Möglichkeit der Arzneimittelwechselwirkung zwischen dem Medikament Yupero und Lithiumpräparate wurden nicht untersucht.Bei gleichzeitiger Verwendung von Lithiumpräparaten mit ACE-Hemmern und ARA II wurde eine reversible Erhöhung der Lithiumkonzentration im Blutserum festgestellt und in diesem Zusammenhang die Verstärkung der toxischen Manifestationen.

    Patienten, die das Medikament erhalten Yupero zusammen mit Lithiumpräparaten wird empfohlen, den Lithiumgehalt im Serum sorgfältig zu überwachen. Bei zusätzlicher Anwendung eines Diuretikums kann das Risiko einer toxischen Wirkung von Lithium steigen.

    Protein-Träger

    Der aktive Metabolit von Sacubitribil (LBQ657) und Valsartan sind Substrate der Trägerproteine ​​OATP1B1, OATP1B3 und OAT3; Valsartan ist auch ein Trägerproteinsubstrat von MRP2. Patienten, die das Medikament erhalten Yupero gleichzeitig mit B. Inhibitoren von OATP1B1, OATP1B3, OAT3 (z. B. Rifampicin und Cyclosporin) oder MPR2 (z. B. Ritonavir), kann die systemische Exposition von LBQ657 oder Valsartan erhöht sein. Am Anfang und am Ende der gemeinsamen Anwendung des Medikaments Yupero und diese Gruppe von Drogen muss vorsichtig sein.

    Fehlen signifikanter Arzneimittelwechselwirkungen

    Im Falle des Drogenkonsums Yupero In Kombination mit Furosemid, Digoxin, Warfarin, Hydrochlorothiazid, Amlodipin, Metformin, Omeprazol, Carvedilol, Nitroglycerin intravenös (iv) oder einem Kombinationspräparat Levonorgestrel und Ethinylestradiol wurden keine klinisch relevanten Wechselwirkungen festgestellt. Wechselwirkungen mit Atenolol, Indomethacin, Glibenclamid (Glyburid) oder Cimetidin in Kombination mit dem Arzneimittel Yupero unerwartet.

    Wechselwirkungen mit Cytochrom-P450-System-Isoenzymen

    Die verfügbaren Studien zeigen, dass die Wahrscheinlichkeit von durch Cytochrom-CYP450-Isoenzyme vermittelten Arzneimittelwechselwirkungen gering ist, da der Wirkstoffkomplex unter Beteiligung von CYP450-Isoenzymen leicht metabolisiert wird. Komplex von Wirkstoffen der Zubereitung Yupero ist kein Inhibitor oder Induktor von CYP450-Isoenzymen.

    Spezielle Anweisungen:

    Deutliche Abnahme des Blutdrucks

    Patienten, die das Medikament erhielten YuperoEs gab Fälle von klinisch ausgeprägter arterieller Hypotonie. Wenn es zu einer starken Abnahme des Blutdrucks kommt, sollte eine Korrektur der Dosis von Diuretika, assoziierten blutdrucksenkenden Medikamenten und auch die Beseitigung der Ursachen einer starken Blutdrucksenkung in Erwägung gezogen werden. Hypovolämie). Sollte trotz dieser Maßnahmen eine ausgeprägte Blutdrucksenkung bestehen bleiben, wird die Dosis des Medikaments erhöht Yupero sollte reduziert werden oder das Medikament sollte vorübergehend eingestellt werden. Der endgültige Entzug des Medikaments ist in der Regel nicht erforderlich. Bei Patienten mit Hypovolämie, die durch diuretische Therapie, salzarme Diät, Durchfall oder Erbrechen verursacht sein können, ist die Wahrscheinlichkeit einer deutlichen Blutdrucksenkung meist höher. Bevor Sie mit der Vorbereitung beginnen Yupero sollte den Natriumgehalt im Körper korrigieren und / oder das BCC bilden.

    Nierenfunktionsstörung

    Wie jedes andere Medikament, das auf RAAS wirkt, die Droge Yupero kann zu einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion führen. In einer vergleichenden Studie der Sicherheit und Wirksamkeit (Im Vergleich zu Enalapril) wurden selten klinisch signifikante Nierenfunktionsstörungen beobachtet, und das Medikament Yupero Im Zusammenhang mit solchen Verstößen wurden seltener (0,65%) als abgeschafft Enalapril (1,28%) Bei klinisch signifikanter Beeinträchtigung der Nierenfunktion sollte eine Dosisreduktion in Betracht gezogen werden Yupero. Bei der Verwendung der Droge Yupero Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung sollte Vorsicht walten gelassen werden.

    Hyperkaliämie

    Wie jedes andere Medikament, das auf RAAS wirkt, die Droge Yupero kann das Risiko einer Hyperkaliämie erhöhen. In einer vergleichenden Studie zur Sicherheit und Wirksamkeit (verglichen mit Enalapril) wurde eine klinisch signifikante Hyperkaliämie selten beobachtet; eine Droge Yupero im Zusammenhang mit Hyperkaliämie wurde in 0,26% der Patienten abgeschafft, und Enalapril - bei 0,35% der Patienten. Arzneimittel, die den Kaliumgehalt im Blutserum (zB kaliumsparende Diuretika, Kaliumpräparate) gleichzeitig mit dem Arzneimittel erhöhen können Yupero sollte mit Vorsicht verwendet werden. Im Falle einer klinisch signifikanten Hyperkaliämie sollten Maßnahmen wie die Senkung der Kaliumaufnahme mit der Nahrung oder die Anpassung der Dosis der Begleitmedikation in Betracht gezogen werden. Es wird empfohlen, den Kaliumgehalt im Blutserum regelmäßig zu überwachen, insbesondere bei Patienten mit Risikofaktoren wie schwerer Nierenfunktionsstörung, Diabetes mellitus, Hypoaldosteronismus oder kaliumreicher Ernährung.

    Angioödem

    Vor dem Hintergrund der Droge Yupero Es gab Fälle von Angioödem-Entwicklung. Wenn sich ein Angioödem entwickelt, ist das Medikament Yupero sollte sofort abgeschafft werden und eine angemessene Behandlung und Überwachung des Patienten sollte vor einer vollständigen und dauerhaften Lösung aller aufgetretenen Symptome erfolgen. Verabreichen Sie das Medikament erneut Yupero TU es nicht. Im Falle eines bestätigten Angioödems, bei dem sich das Ödem nur auf das Gesicht und die Lippen ausbreitete, wurde dieser Zustand im Allgemeinen ohne Intervention gelöst, obwohl die Anwendung von Antihistaminika zur Linderung der Symptome beitrug.

    Angioödeme, begleitet von Schwellung des Larynx, können zum Tod führen. In Fällen, in denen sich die Schwellung auf die Zunge, die Stimmbänder oder den Kehlkopf ausbreitet, was zu einer Obstruktion der Atemwege führen kann, muss sofort mit der richtigen Behandlung begonnen werden, z. B. subkutane Injektion einer 1: 1000-Epinephrinlösung (0,3- 0,5 ml) und / oder ergreifen geeignete Maßnahmen, um sicherzustellen Durchgängigkeit der Atemwege.

    Patienten mit einer Anamnese, die Angioödeme haben, verursacht durch die Verwendung eines ACE-Hemmers oder ARA II, der Droge Yupero sollte nicht benutzt werden. Patienten der negroiden Rasse können dem Risiko eines Angioödems stärker ausgesetzt sein.

    Patienten mit Nierenarterienstenose

    Wie andere Drogen, die auf RAAS wirken, die Droge Yupero kann bei Patienten mit einseitiger oder beidseitiger Nierenarterienstenose zu einer Erhöhung der Konzentration von Harnstoff und Kreatinin im Blutserum führen. Bei Patienten mit Nierenarterienstenose sollte das Medikament mit Vorsicht angewendet werden, regelmäßig die Nierenfunktion zu überwachen.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Es gibt keine Daten über die Wirkung des Medikaments auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und / oder Mechanismen zu fahren. In Verbindung mit dem möglichen Auftreten von Schwindel oder erhöhter Ermüdung sollte vorsichtig sein, wenn Sie Fahrzeuge fahren oder mit Mechanismen arbeiten.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Filmtabletten, 50 mg (25,7 mg + 24,3 mg); 100 mg (51,4 mg + 48,6 mg); 200 mg (102,8 mg + 97,2 mg).

    Verpackung:

    Filmtabletten, 50 mg (25,7 mg + 24,3 mg)

    Für 14 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC / PVDC und Aluminiumfolie. 2 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

    Tabletten mit einem Filmüberzug, 100 mg (51,4 mg + 48,6 mg)

    Für 14 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC / PVDC und Aluminiumfolie. Für 2 oder 4 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

    Tabletten mit einem Filmüberzug beschichtet, 200 mg (102,8 mg + 97,2 mg)

    Für 14 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC / PVDC und Aluminiumfolie. Für 2 oder 4 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

    Lagerbedingungen:

    Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    30 Monate.

    Das Medikament sollte nicht nach dem Verfallsdatum verwendet werden.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-003532
    Datum der Registrierung:25.03.2016 / 13.10.2016
    Haltbarkeitsdatum:25.03.2021
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Novartis Pharma AGNovartis Pharma AG Schweiz
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;NOVARTIS PHARMA LLCNOVARTIS PHARMA LLC
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.08.16
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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