In der Formulierung enthalten
АТХ:C.09.C.A.03 Valsartan
Pharmakodynamik:Kombiniertes Antihypertensivum.
Sakubitryl
Es unterdrückt die Aktivität von Nicht-Uridin, das natriuretische Peptide spaltet. Dadurch kommt es zur Aktivierung membrangebundener Rezeptoren, die mit Guanylatcyclase konjugiert sind, was die Konzentration von zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP) erhöht. Folglich erhöht sich die Natriurese, die Geschwindigkeit der glomerulären Filtration und der renale Blutfluss.
Valsartan
Selektiver Antagonist von Angiotensin-Rezeptoren ich. Ergänzt die Wirkung von Sakubitrila: mit einer Erhöhung der Konzentration von Angiotensin II im Blutplasma nach Valsartan-Blockade von AT-Rezeptoren1 Stimulation von nicht blockierten AT-Rezeptoren erfolgt2, die die Wirkung von AT-Rezeptoren regulieren1. Dadurch werden Vasokonstriktion und Aldosteronsekretion unterdrückt. Reduziert Myokardhypertrophie, hat keinen Einfluss auf die Konzentration von Triglyceriden, Glukose, Gesamtcholesterin und Harnsäure.
Die kombinierte Wirkung von Sacubitril und Valsartan führt zu einer Abnahme der sympathischen Aktivität, hat antifibrotische und antihypertrophe Wirkungen.
Pharmakokinetik:Sakubitryl
Nach oraler Gabe wird zu 60% gefastet und im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird nach 3 Stunden erreicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 94%.
Metabolismus in der Leber zum aktiven Metaboliten LBQ657.
Die Halbwertszeit von Sacubitryl beträgt 1,5 Stunden, der Metabolit LBQ657 - 11,5 Stunden. Ausscheidung über die Nieren und mit Kot, meist in Form eines Metaboliten LBQ657.
Valsartan
Nach der Einnahme werden bis zu 23% im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma ist nach 2 Stunden erreicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 94-97%.
Metabolismus in der Leber.
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 9 Stunden. Elimination mit Kot (70%) und Nieren (30%).
Indikationen:Es wird verwendet, um chronische Herzinsuffizienz zu behandeln.
IX.I30-I52.I50.0 Herzinsuffizienz
IX.I30-I52.I50.1 Linksventrikuläres Versagen
Kontraindikationen:Schweres Nierenversagen, hereditäres Angioödem, Schock, Alter unter 18, Schwangerschaft und Stillzeit, individuelle Unverträglichkeit.
Vorsichtig:Hypokaliämie, Hyponatriämie, renovaskuläre Hypertonie, Nierenversagen, älteres Alter.
Schwangerschaft und Stillzeit:Empfehlungen für FDA - Kategorie D. Kontraindiziert in der Schwangerschaft und Stillzeit.
Dosierung und Verabreichung:Inside, 80 mg einmal täglich. Bei unzureichender Wirksamkeit ist eine Dosiserhöhung auf 160 mg pro Tag möglich.
Die höchste Tagesdosis: 320 mg.
Die höchste Einzeldosis: 160 mg.
Nebenwirkungen:Zentrales und peripheres Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, allgemeine Schwäche.
Hämopoetisches System: Reduktion von Hämatokrit und Hämoglobin, Neutropenie.
Atmungssystem: Husten.
Das Herz-Kreislauf-System: posturale Hypotonie, Hyperkaliämie, posturaler Schwindel.
Verdauungssystem: Übelkeit, Durchfall, Hyperbilirubinämie.
Dermatologische Reaktionen: Juckreiz, Hautausschlag, Vaskulitis.
Sinnesorgane: Schwindel.
Harnsystem: Beeinträchtigte Nierenfunktion.
Allergische Reaktionen.
Überdosis:Arterielle Hypotonie.
Die Behandlung ist symptomatisch.
Interaktion:Bei gleichzeitiger Anwendung mit kaliumsparenden Diuretika (Spironolacton, Amilorid, Triamteren), kaliumhaltige Salzersatzmittel und Kaliumpräparate können den Kaliumgehalt im Blutserum erhöhen.
Spezielle Anweisungen:Während der Behandlung müssen Patienten zuverlässige Verhütungsmethoden anwenden.
Bei der Einnahme des Medikaments wird nicht empfohlen, mit sich bewegenden Fahrzeugen zu fahren und zu arbeiten.