Calcitriol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Vitamine und vitaminähnliche Heilmittel

In der Formulierung enthalten

Osteotriol®

Kapseln nach innen

Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd. Israel

Rocaltrol®

Kapseln nach innen

Hoffmann-La Roche AG Schweiz

In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):

VED

ONLS

АТХ:

A.11.C.C.04 Calcitriol

A.11.C.C Vitamin D und seine Derivate

Pharmakodynamik:

Calcitriol ist ein aktiver Metabolit von Vitamin D₃, besitzt alle Eigenschaften von natürlichem Vitamin D₃. Durch biologische Aktivität wird das natürliche Vitamin D deutlich überschritten₃.

Der Wirkungsmechanismus ist mit der Interaktion mit spezifischen im Zellkern lokalisierten Rezeptoren (genomischer Mechanismus) sowie mit der Plasmamembran von Zielzellen (nicht genomischer Mechanismus) verbunden. Das Medikament erhöht die Aufnahme von Kalzium im Darm, seine Resorption in den Nieren, fördert die Mineralisierung der Knochen, beteiligt sich am Wachstum und Differenzierung von Knochenzellen, sowie in der Aufrechterhaltung der neuromuskulären Übertragung, die Funktion der quergestreiften Muskeln, moduliert die Immunantwort . Die Wirkung des Arzneimittels wird begleitet von einer Normalisierung der verminderten Calciumabsorption im Darm, seiner Rückresorption in den Nieren und einer Erhöhung der Konzentration im Blutplasma, Unterdrückung der Sekretion von Parathormon. Mit seiner Anwendung werden Schmerzen in den Knochen und Muskeln reduziert und die Mineralisierung des Skeletts verbessert sich.

Beeinflusst die Immunprozesse in der Haut, hemmt die Vermehrung von T-Lymphozyten. Es hemmt die Proliferation von Keratinozyten und normalisiert deren Differenzierung.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung wird es schnell in den Darm absorbiert. C_maxim Blutserum wird in 4-6 Stunden erreicht. Die Biotransformation erfolgt unter Bildung einer Reihe von Metaboliten, die einen unterschiedlichen Aktivitätsgrad von Vitamin D aufweisen₃. Die Halbwertszeit beträgt 3-6 Stunden, jedoch können sich der Wirkstoff und seine Metaboliten aufgrund der hohen Lipophilie teilweise im Fettgewebe ansammeln, so dass die pharmakologische Wirkung bis zu 3-5 Tage dauern kann. Es wird mit der Galle ausgeschieden und teilweise einer intestinalen Leberrezirkulation unterzogen. Bei Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen, ist die Konzentration im Blutserum reduziert und die maximale Konzentration ist nach längerer Zeit erreicht.

Es dringt in die Plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Die durchschnittliche Absorption für externe Anwendung beträgt etwa 10%, die Konzentration von exogenem Calcitriol ist niedriger als das Nachweisniveau.

Indikationen:

Renale Osteodystrophie bei chronischer Niereninsuffizienz (insbesondere bei Patienten mit Hämodialyse);

Postmenopausale, senile und steroide Osteoporose;

Postoperativer Hypoparathyreoidismus, idiopathischer Hypoparathyreoidismus und Pseudohypoparathyreoidismus;

Sekundärer Hyperparathyreoidismus bei Patienten mit mäßigem und schwerem chronischen Nierenversagen;

Vitamin-D-abhängige Rachitis;

Hypophosphatämische Vitamin-D-resistente Rachitis (Phosphat-Diabetes);

Psoriasis von leichter und mittlerer Schwere (extern).

ICD-10

IV.E20-E35.E20.0 Idiopathischer Hypoparathyreoidismus

IV.E20-E35.E20.1 Pseudohypoparathyreoidismus

IV.E50-E64.E55.0 Rachitis aktiv

IV.E70-E90.E83.3 Störungen des Phosphorstoffwechsels

IV.E20-E35.E20.8 Andere Formen von Hypoparathyreoidismus

XII.L40-L45.L40.0 Psoriasis vulgaris

XIII.M80-M85.M81.0 Postmenopausale Osteoporose

XIII.M80-M85.M81.1 Osteoporose nach Entfernung der Eierstöcke

XIII.M80-M85.M81.2 Osteoporose durch Immobilität verursacht

XIII.M80-M85.M81.4 Medizinische Osteoporose

XIII.M80-M85.M81.8 Andere Osteoporose

XIII.M80-M85.M82.8 * Osteoporose bei anderen, anderswo klassifizierten Krankheiten

XIV.N25-N29.N25.0 Renale Osteodystrophie

Kontraindikationen:

Krankheiten begleitet von Hyperkalzämie und Hyperphosphatämie, Hypervitaminose D; erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Vitamin D-Präparaten; Kinder unter 3 Jahren.

Vorsichtig:

Atherosklerose, Sarkoidose oder andere Granulomatose, chronische Herzinsuffizienz, Nephrolithiasis in der Anamnese, fortgeschrittenes Alter, chronisches Nierenversagen, Schwangerschaft, Stillen, Kinderalter bis 18 Jahre.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Prescribe an schwangere Frauen sollte nur auf absolute Hinweise, wenn die erwartete Wirkung für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Angesichts der möglichen Hyperkalzämie bei der Mutter und Nebenwirkungen bei Säuglingen, wird es nicht empfohlen, das Medikament während des Stillens zu nehmen.

Die Kategorie der FDA-Empfehlungen ist nicht definiert.

Dosierung und Verabreichung:

Die anfängliche tägliche Dosis beträgt 0,25 μg. Die optimale Tagesdosis sollte für jeden Patienten sorgfältig ausgewählt werden, abhängig vom Calciumgehalt im Serum.

Renale Osteodystrophie (Dialysepatienten)

Bei Patienten mit normalen und leicht erniedrigten Serumcalciumspiegeln wird das Medikament gewöhnlich in einer Dosis von 0,25 μg pro Tag jeden zweiten Tag verwendet. Bei fehlender zufriedenstellender Wirkung kann die Dosis im Abstand von 2-4 Wochen um 0,25 μg erhöht werden. Typischerweise beträgt eine Dosis von 0,5-1,0 μg pro Tag bietet die notwendige klinische Wirkung. Bei Patienten, die auf eine kontinuierliche Therapie nicht ansprechen, ist die pulsierende (intermittierende) Therapie bei einer Anfangsdosis von 0,1 μg / kg 2-3 mal wöchentlich in der Nacht wirksam. Die maximale Gesamtdosis sollte 12 mcg pro Woche nicht überschreiten.

Sekundärer Hyperparathyreoidismus

Bei Patienten mit mäßige und schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 15-55 ml / min) beträgt die anfängliche Tagesdosis 0,25 μg pro Tag zum Erwachsene und Kinder ab 3 Jahren (korrigiert für eine Fläche von 1,73 m²). Die Tagesdosis kann auf 0,5 μg erhöht werden.

Postmenopausale, senile und steroide Osteoporose

0,25 μg 2 mal pro Tag, lang.

Hypoparathyreoidismus und Rachitis

Die Behandlung beginnt mit einer Dosis von 0,25 μg 1 Mal pro Tag am Morgen. Falls erforderlich, kann die Dosis in Intervallen von 2-4 Wochen von 0,25 μg auf 0,5-1,0 μg erhöht werden pro Tag.

Psoriasis (extern)

Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren sollten zweimal täglich (morgens und abends) dünn auf die betroffenen Hautpartien (für zuvor gereinigte und getrocknete Haut) aufgetragen werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 30 mcg. Die tägliche Anwendung der Salbe sollte nicht mehr als 35% der Hautoberfläche betragen. Die durchschnittliche Behandlungsdauer beträgt 6 Wochen, ggf. ist eine längere Behandlung möglich, ebenso die Verwendung des Medikaments als Erhaltungstherapie.

Nebenwirkungen:

Hyperkalzämie, Hyperkalziurie, deren Symptome Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Bauchschmerzen, Appetitlosigkeit, Lethargie, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit und Apathie sind.

Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion kann eine chronische Hyperkalzämie zu einer Erhöhung des Serumkreatinins führen.

In sehr seltenen Fällen (besonders bei Hyperkalzämie und Hyperphosphatämie) kann sich eine Verkalkung der Weichteile entwickeln.

Frühe Symptome: Schwäche, anhaltende Kopfschmerzen, Benommenheit, Übelkeit, Erbrechen, trockener Mund, Verstopfung, Myalgie, Knochenschmerzen, metallischen Geschmack im Mund, verminderter Appetit, Bauchschmerzen, Durst, erhöhte Häufigkeit des Wasserlassens, vor allem nachts, oder Polyurie, Arrhythmie.

Späte Symptome: Schmerzen in den Knochen, Polydipsie, Anorexie, Nykturie, Konjunktivitis, Pankreatitis, Photophobie, Rhinorrhoe, Pruritus, Hyperthermie, verminderte Libido, erhöhter Harnstoffstickstoff im Blut, Albuminurie, Hypercholesterinämie, erhöhte hepatische Transaminaseaktivität, ektopische Verkalkung, Nephrokalzinose, arterielle Hypertonie, Dystrophie, Gewichtsverlust), beeinträchtigte Empfindung, Dehydration, Apathie, Entwicklungsverzögerung, Harnwegsinfektionen; selten - Psychose.

Allergische Reaktionen: Juckreiz, Hautausschlag, Nesselsucht; sehr selten - erythematöse Hautläsionen.

Bei topischer Anwendung: Dermatitis.

Überdosis:

Symptome der akuten Vergiftung: Anorexie, Kopfschmerzen, Erbrechen, Verstopfung.

Symptome einer chronischen Vergiftung: Dystrophie, Schwäche, Gewichtsverlust, Empfindlichkeitsstörung, Fieber mit Durst, Polyurie, Dehydratation, Apathie, Harnwegsinfektionen, Herde von Verkalkungen in inneren Organen.

Behandlung: mit einer versehentlichen Überdosis - eine Magenspülung oder die Verwendung eines Brechmittels, um eine weitere Absorption des Arzneimittels zu verhindern.

Bei der Entwicklung einer Hyperkalzämie sollte die Calcitriol-Therapie abgebrochen, eine Diät mit einem niedrigen Kalziumgehalt verordnet und der Patient unter ärztlicher Aufsicht gehalten werden, bis die Kalziumkonzentration im Blutplasma normalisiert ist. Danach kann die Therapie entweder mit einer reduzierten Dosis oder der gleichen, aber mit großen Intervallen der Medikamentenaufnahme fortgesetzt werden. Im Falle einer akuten Hyperkalzämie muss der Patient hydratisieren, um die Diurese zu erhöhen.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Herzglykosidpräparaten erhöht sich das Risiko von Arrhythmien.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit magnesiumhaltigen Arzneimitteln, einschließlich Antazida, erhöht sich das Risiko einer Hypermagnesiämie, weshalb diese Mittel nicht an Hämodialysepatienten verabreicht werden sollten Calcitriol.

Anwendung von Induktoren Leberenzyme können den Metabolismus von Calcitriol erhöhen und dessen Konzentration im Blutserum verringern, was höhere Dosen von Calcitriol erfordern kann.

Kolestyramin kann die intestinale Absorption von fettlöslichen Vitaminen, einschließlich Calcitriol, verringern.

Die Verwendung von Calcitriol zusammen mit Thiaziddiuretika erhöht das Risiko von Hyperkalzämie.

Wenn Calcitriol wegen des Risikos einer Hyperkalzämie angewendet wird, ist die gleichzeitige Verschreibung anderer Präparate von Vitamin D und seinen Derivaten nicht erlaubt.

Glukokortikoide, Calcitonin-Präparate sind Antagonisten von Vitamin D.

Spezielle Anweisungen:

Mit Vorsicht wird das Medikament für Herz-und Nierenversagen, Phosphat-Nephrolithiasis, Sarkoidose und andere Granulomatose eingesetzt.

Bei älteren Patienten ist eine sorgfältige individuelle Dosisanpassung erforderlich, um hyperkalzämische Komplikationen zu verhindern.

Während der Behandlung mit Calcitriol darf keine signifikante Menge an mit Vitamin D angereicherten Lebensmitteln (Butter, Eier) verzehrt werden.

Während der Dauer der Behandlung ist es notwendig, regelmäßig den Kalzium- und Phosphatgehalt in Blut und Urin, insbesondere bei Patienten mit renaler Osteodystrophie, sowie die langfristige Bettruhe (insbesondere nach der Operation) zu überwachen.

Um Hyperkalzämie zu verhindern, wird die Calcitrioldosis basierend auf der Reaktion des Patienten auf das Arzneimittel berechnet und individuell ausgewählt. Die Wirksamkeit der Behandlung wird durch die Bestimmung einer angemessenen täglichen Dosis von Calcium, einschließlich, falls erforderlich, Änderungen in der Ernährung, sowie die Einnahme von Calcium-haltigen Ergänzungen oder Präparate zur Verfügung gestellt. Durch die Verbesserung der Absorption von Calcium im Verdauungstrakt erhalten einige Patienten Calcitriol, kann mit einer geringeren Aufnahme von Calciumpräparaten, und in einigen Fällen (mit einer Tendenz zur Hyperkalzämie) auf ihre Aufnahme verzichten.

Es ist notwendig, den Serumcalciumspiegel während der Anwendungsdauer des Arzneimittels mindestens zweimal pro Woche zu überwachen. Wenn der Serumcalciumspiegel um 1 mg / 100 ml (250 & mgr; mol / l) überschritten wird, verglichen mit dem akzeptierten Standard - 9 -11 mg / 100 ml (2250-2750 μmol / l) oder der Serumspiegel von Serum-Kreatinin bis zu 120 μmol / l und höher, sollte die Einnahme von Calcitriol sofort gestoppt werden. Die Erneuerung der Behandlung ist nur nach der Normalisierung des Serumcalciumspiegels innerhalb des zulässigen regulatorischen Bereichs unter Verwendung einer Dosis von 0,25 & mgr; g des Arzneimittels erlaubt.

Bei gleichzeitiger Gabe von Barbituraten oder Antikonvulsiva kann eine Erhöhung der Calcitrioldosis erforderlich sein.

In der Anfangszeit der Behandlung von Osteoporose ist es notwendig, die Konzentration von Calcium im Serum und Kreatinin nach 4 Wochen, 3 Monaten und 6 Monaten zu messen. Am Ende dieses Zeitraums müssen Kontrollanalysen dieser Indikatoren in Abständen von 6 Monaten durchgeführt werden.

Patienten mit normaler Nierenfunktion erhalten Calcitriol, Sie müssen Dehydration vermeiden, wobei Sie berücksichtigen, dass die Flüssigkeit ausreichend ist.

Anleitung

Calcitriol (Calcitriolum)