Osteotriol® (Osteotriol®)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
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Aktive SubstanzCalcitriolCalcitriol
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    Zusammensetzung:

    1 Kapsel enthält: aktive Substanz Calcitriol 0,25 oder 0,5 μg; Hilfsstoffe: Butylhydroxyanisol (BGA), Butylhydroxytoluol (BHT), Glycerylcaprylcaprat.

    Zusammensetzung der Kapselhülle: Gelatine, Glycerin 85%, Sorbit 70%, Titandioxid (E171), Farbstoff Chinolingelb (E104), Farbstoff Blau patentiert 85% (E131, nur in Kapseln 0,5 μg).

    Zusammensetzung der Tinte: Schellack 54%, Eisenoxid-Schwarzoxid (E 172) 46%).

    Beschreibung:

    Kapseln 0,25 μg: gelbe ovale opake Weichgelatinekapseln mit der Aufschrift "0,25" Tinte, die eine transparente ölige hellgelbe Lösung enthalten.

    Kapseln 0,5 μg: grüne längliche undurchsichtige Weichgelatinekapseln mit einer Inschrift "0,5" Tinte, die eine transparente ölige hellgelbe Lösung enthält.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Vitamin - Calcium - Phosphor - Austauschregulator
    ATX: & nbsp;

    A.11.C.C.04   Calcitriol

    A.11.C.C   Vitamin D und seine Derivate

    Pharmakodynamik:

    Calcitriol - 1.25α(OH)2D3 - eine synthetische Zubereitung, die mit der aktiven identisch ist Metabolit von natürlichem Vitamin D3, besitzt alle biologischen Eigenschaften eines natürlichen Vitamins D3 und die größte biologische Aktivität aller bekannten Metaboliten des Vitamins D. Durch biologische Aktivität übersteigt das natürliche Vitamin deutlich D3. Normalerweise in den Nieren aus der unmittelbaren Vorläufer von 25-Hydroxycolecalciferol gebildet. In physiologischen Konzentrationen erhöht die Absorption von Calcium und Phosphat im Darm und spielt eine wichtige Rolle bei der Regulierung der Knochenmineralisierung. Eine unzureichende Bildung von Calcitriol bei chronischem Nierenversagen führt zu einer Störung des Mineralstoffwechsels in dieser Pathologie. Bei oraler Verabreichung bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz Calcitriol kompensiert seine reduzierte endogene Bildung, die auftritt, wenn die glomeruläre Filtrationsrate unter 30 ml / min sinkt. Als Ergebnis verbessert sich die Absorption von Calcium und Phosphat, die Hypocalcämie nimmt ab. Calcitriol auch in das Wachstum und die Differenzierung von Knochenzellen, die Funktion der quergestreiften Muskeln beteiligt. Der Wirkungsmechanismus von Calcitriol ist mit der Interaktion mit spezifischen im Zellkern lokalisierten Rezeptoren (genomischer Mechanismus) sowie mit der Plasmamembran von Zielzellen (nicht-genomischer Mechanismus) verbunden. Die Wirkung des Medikaments geht einher mit einer Normalisierung der Calciumabsorption im Darm, eine Erhöhung seiner Reabsorption in der Niere und eine Konzentration im Blutplasma, Unterdrückung der Sekretion von Parathormon. Mit seiner Anwendung nehmen Schmerzen in den Knochen und Muskeln ab, die Mineralisierung des Knochengewebes verbessert sich.

    Bei Patienten mit postmenopausaler Osteoporose Calcitriol erhöht die Absorption von Calcium im Darm, die Konzentration von Calcitriol im Blut erhöht, die Häufigkeit von Wirbelfrakturen sinkt.

    Die Wirkung von Calcitriol entwickelt sich schneller als andere Metaboliten des Vitamins D, und kann auch schnell aufhören. Daher kann eine Dosisanpassung früher und genauer durchgeführt werden, was ein Vorteil des Arzneimittels ist. Im Falle einer versehentlichen Überdosierung, Symptome der Überdosierung gehen auch schneller.

    Pharmakokinetik:

    Nach oraler Verabreichung wird es schnell in den Dünndarm absorbiert. Die maximale Konzentration im Serum ist nach 4-6 Stunden erreicht. Im Blut bindet es an bestimmte Plasmaproteine. Es dringt in die Plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden. Die Biotransformation erfolgt unter Bildung einer Reihe aktiver Metaboliten. Die Halbwertszeit beträgt 3-6 h, jedoch können sich der Wirkstoff und seine Metaboliten aufgrund der hohen Lipophilie teilweise im Fettgewebe ansammeln, in dessen Zusammenhang die pharmakologische Wirkung stehen kann bis zu 3-5 Tage aufbewahrt werden. Nach oraler Verabreichung von 1 & mgr; g radiomarkiertem Calcitriol durch gesunde Freiwillige werden nach 24 Stunden etwa 10% der gesamten Radioaktivität im Urin nachgewiesen.

    Es wird mit der Galle ausgeschieden und teilweise einer intestinalen Leberrezirkulation unterzogen. Bei Patienten unter Hämodialyse wird die Konzentration im Blutserum reduziert, und zur Erreichung der maximalen Konzentration ist ein längerer Zeitraum erforderlich.

    Indikationen:

    - Renale Osteodystrophie bei chronischer Niereninsuffizienz (insbesondere bei Patienten mit Hämodialyse).

    - Postmenopausale Osteoporose.

    Kontraindikationen:

    - Krankheiten begleitet von Hyperkalzämie.

    - Hypervitaminose D.

    - Überempfindlichkeit gegen jede Komponente des Arzneimittels, sowie für andere Präparate des Vitamins D.

    - Kinder unter 18 Jahren.

    Vorsichtig:

    Atherosklerose, Lungentuberkulose (aktive Form), chronische Herzinsuffizienz, Hyperphosphatämie, Phosphat-Nephrulolythiasis, Sarkoidose und andere Granulomatose, hohes Alter (kann zur Entwicklung von Atherosklerose beitragen).

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Die Sicherheit von Calcitriol bei Schwangeren ist nicht erwiesen. Klinische Studien zur Wirkung von exogenem Calcitriol auf Schwangerschaft und fetale Entwicklung wurden nicht durchgeführt. Über Calcitriol sollte während der Schwangerschaft nur verschrieben werden, wenn der mögliche Nutzen der Verwendung des Medikaments das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Es sollte berücksichtigt werden, dass Calcitriol dringt in die Muttermilch ein. Angesichts der möglichen Hyperkalzämie bei der Mutter und der Entwicklung von Nebenwirkungen bei Säuglingen ist es nicht ratsam, das Medikament während des Stillens zu nehmen.

    Dosierung und Verabreichung:

    Inside, mit Wasser abspülen.

    Um Hyperkalzämie zu verhindern, wird die Dosis individuell ausgewählt, basierend auf der Reaktion des Patienten auf das Medikament. Die Wirksamkeit der Behandlung wird durch die Bestimmung einer adäquaten Tagesdosis von Calcium unter Berücksichtigung von Änderungen in der Ernährung (falls erforderlich) und der Einnahme von Calcium-haltigen Arzneimitteln erreicht.

    Es wird gezeigt, dass eine orale Pulstherapie (2 oder 3 Mal pro Woche) bei Patienten mit Osteodystrophie, die auf eine kontinuierliche Therapie nicht ansprechen, wirksam ist.

    Renale Osteodystrophie

    Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 0,25 μg / Tag. Bei Patienten mit normalen und leicht erniedrigten Serumcalciumspiegeln wird der Wirkstoff üblicherweise in einer Dosis von 0,25 μg / Tag jeden zweiten Tag verwendet.

    Ohne therapeutische Wirkung kann die Dosis im Abstand von 2-4 Wochen um 0,25 μg erhöht werden. Während der Verwendung des Arzneimittels sollte der Calciumspiegel im Blutserum mindestens 2 mal pro Woche überwacht werden. Bei Überschreitung des Kalziumspiegels im Blutserum um 1 mg / 100 ml (250 μmol / l) im Vergleich zur anerkannten Norm 9-11 mg / 100 ml (2250-2750 μmol / l) oder eine Erhöhung der Serumkreatininwerte über 120 μmol / L sollte Osteotriol sofort abgesetzt werden, bis der Serumkalziumspiegel innerhalb des zulässigen Bereichs normalisiert ist.

    In der Regel liefert eine Dosierung von 0,5-1,0 μg pro Tag die notwendige klinische Wirkung, jedoch kann die gleichzeitige Gabe von Barbitursäurederivaten oder Antikonvulsiva eine Erhöhung der Osteotrioldosis erforderlich machen.

    Postmenopausale Osteoporose

    25 Mikrogramm 2 mal am Tag.

    In der Anfangszeit der Behandlung von Osteoporose sollten die Konzentrationen von Calcium und Kreatinin im Serum nach 4 Wochen, 3 Monaten und 6 Monaten gemessen werden. Am Ende dieses Zeitraums müssen Kontrollanalysen dieser Indikatoren in Abständen von 6 Monaten durchgeführt werden.

    Verwenden Sie bei Kindern

    Die Dosen bei den Kindern sind nicht bestimmt.

    Anwendung bei älteren Patienten

    Erfahrungen mit Calcitriol bei älteren Patienten weisen darauf hin, dass eine Dosisanpassung nicht erforderlich ist. Es ist notwendig, allgemeine Empfehlungen zur Überwachung des Calcium- und Kreatininspiegels im Blut einzuhalten.

    Nebenwirkungen:

    Die Hauptnebenwirkungen des Arzneimittels, Hypercalciurie und Hypercalcämie, entwickeln sich, wenn die Dosis überschritten wird. Die Wahrscheinlichkeit einer Hyperkalzämie ist bei Patienten mit Niereninsuffizienz, Hyperparathyreoidismus oder dauerhaft bei Hämodialyse erhöht. Symptome der Hyperkalzämie: Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Anorexie, Lethargie, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit und Apathie. Schwerere Symptome: Dehydration, Durst, Nykturie, Polyurie, Herzrhythmusstörungen, paralytischer Darmverschluss und Bauchschmerzen. In seltenen Fällen können sich metastatische Verkalkungen und Psychosen entwickeln. Weil das Calcitriol hat eine kurze Halbwertszeit, verschwinden die Symptome der Hyperkalzämie innerhalb von 2-7 Tagen nach dem Drogenentzug, d. h. viel schneller als nach dem Absetzen anderer Vitaminderivate D.

    Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion kann eine chronische Hyperkalzämie mit einem erhöhten Serumkreatininspiegel assoziiert sein.

    Sensibilisierte Patienten können Überempfindlichkeitsreaktionen entwickeln.

    Überdosis:

    Symptome einer akuten Überdosierung: Anorexie, Kopfschmerzen, Erbrechen, Verstopfung.

    Symptome einer chronischen Überdosierung: Dystrophie (Schwäche, Gewichtsverlust), Fieber, Durst, Polyurie, Austrocknung, Apathie, Harnwegsinfektion, Herde von Verkalkungen in den inneren Organen, Hyperkalzämie.

    Behandlung

    Im Falle einer versehentlichen Überdosierung: Magenspülung für 6-8 Stunden ab dem Zeitpunkt der akuten Überdosierung oder die Verwendung von Brechmitteln, um weitere Resorption des Arzneimittels zu verhindern.

    Mit der Entwicklung von Hyperkalzämie sollte die Therapie mit Osteotriol gestoppt werden und eine Diät mit einem niedrigeren Kalziumgehalt sollte vor der Normalisierung der Kalziumkonzentration im Blutplasma verordnet werden. Danach kann die Therapie entweder mit einer niedrigeren Dosis oder in der früher verwendeten Dosis fortgesetzt werden, jedoch in längeren Intervallen der Aufnahme. Bei akuter Hyperkalzämie sollten Maßnahmen zur Erhöhung der Diurese mit erhöhter Knochenresorption ergriffen werden Calcitonin hilft, den Kalziumspiegel im Blutserum zu senken.

    Wenn der Patient eine Dialyse hat, können Sie auch die Konzentration von Kalzium im Dialysat reduzieren.

    Interaktion:

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Osteotriol mit Digitalispräparaten steigt das Risiko von Arrhythmien und mit Magnesium-haltigen Arzneimitteln (z. B. Antazida) steigt das Risiko einer Hypermagnesiämie. Daher sollten diese Arzneimittel nicht an Hämodialysepatienten verabreicht werden, die Osteotriol® erhalten.

    Die Verwendung von Arzneimitteln, die Leberenzyme induzieren (Phenytoin, Phenobarbital usw.) kann eine Zunahme des Metabolismus des Arzneimittels und eine Abnahme der Konzentration von Calcitriol im Blutserum verursachen, und daher können bei gleichzeitiger Verwendung von Osteotriol® und diesen Arzneimitteln höhere Dosen von Calcitriol erforderlich sein.

    Kolestyramin kann die intestinale Aufnahme von fettlöslichen Vitaminen und insbesondere von Calcitriol verringern.

    Die Verwendung von Osteotriol® zusammen mit Thiaziddiuretika kann das Risiko einer Hyperkalzämie erhöhen.

    Bei Verwendung von Osteotriol® wegen des Risikos einer Hyperkalzämie gleichzeitige Verabreichung anderer Vitaminpräparate D und seine Derivate.

    Erhöht die Toxizität von Herzglykosiden und erhöht das Risiko von Herzrhythmusstörungen aufgrund der Entwicklung von Hyperkalzämie.

    Inkompatibel mit Vitamin D und seine Derivate (erhöht das Risiko von Hypervitaminose D).

    Thiaziddiuretika, Calcium-haltige Arzneimittel erhöhen das Risiko einer Hyperkalzämie (erfordern eine Überwachung der Calciumkonzentration im Blut).

    Induktoren der mikrosomalen Oxidation (inkl. Phenytoin, Phenobarbital, Primidos) reduzieren die Wirkung von Calcitriol.

    Toxische Wirkung schwächt Vitamin A, Alpha-Tocopherol, Askorbinsäure, Pantothensäure, Thiamin, Riboflavin, Pyridoxin.

    Die Langzeittherapie mit dem Medikament vor dem Hintergrund der gleichzeitigen Anwendung von Antazida mit Aluminium und Magnesium erhöht seine Konzentration im Blut und das Risiko von Intoxikationen (vor allem bei chronischem Nierenversagen).

    Calcitonin, Derivate von Etidron- und Pamidronsäuren, Plikamycin, Galliumnitrat und Glukokortikosteroide verringern die Wirkung (aufgrund der gegenteiligen Wirkung auf die Kalziumabsorption im Darm).

    Kolestyramin, Colestipol und Mineralöle reduzieren die Absorption fettlöslicher Vitamine im Magen-Darm-Trakt und erfordern eine Erhöhung ihrer Dosierung.

    Erhöht die Aufnahme von phosphorhaltigen Arzneimitteln und das Risiko einer Hyperphosphatämie.

    Spezielle Anweisungen:

    Um Komplikationen zu vermeiden, verwenden Sie ausschließlich die Verordnung des Arztes!

    Während der Behandlung mit Osteotriol sollten Sie keine anderen Vitaminpräparate verschreiben Deinschließlich seiner Derivate. Essen Sie auch nicht eine signifikante Menge an Lebensmitteln, die reich an Vitamin sind D (Butter, Eier usw.).

    Die Verwendung von Osteotriol® beseitigt nicht das Erfordernis einer Phosphatkontrolle in Blutplasma für die Verabreichung von phosphatbindenden Arzneimitteln. Weil das Calcitriol beeinflusst den Transport von Phosphat in den Därmen und Knochen, kann es notwendig sein, die Dosis dieser Medikamente zu reduzieren.

    Da das Medikament einen engen therapeutischen Spielraum hat, sollte die Konzentration von Kalzium, Phosphat, Kreatinin, Harnstoffstickstoff im Blut, die Aktivität der alkalischen Phosphatase zuerst einmal wöchentlich, dann periodisch während der gesamten Dauer der Arzneimittelverabreichung in therapeutischen Dosen bestimmt werden.

    Es wird empfohlen, den Calcium / Kreatinin-Index alle 1-3 Monate zu bestimmen, bis der Zustand des Patienten stabilisiert ist. Die Calciumkonzentration sollte 8,8 - 10,3 mg / 100 ml nicht überschreiten. Der Index des Produkts der Konzentration von Calcium auf die Konzentration von Phosphaten (Ca x P) sollte 60 mg / dL nicht überschreiten.

    Eine tägliche Dosis von 5 mg oder mehr sollte mit großer Vorsicht verabreicht werden (klinische Untersuchung, sowie die Bestimmung der Konzentration von Calcium, Phosphaten und alkalischer Phosphatase-Aktivität im Blut sollte zweimal pro Woche erfolgen).

    Alle 3-6 Monate sollte eine Röntgenuntersuchung durchgeführt werden.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Er ist festgelegt.

    Formfreigabe / Dosierung:Kapseln 0,25, 0,5 g.
    Verpackung:

    Kapseln 0,25 ug

    Für 30 oder 100 Kapseln in Flaschen aus Polypropylen mit einem Deckel aus Polyethylen niedriger Dichte mit Kontrolle der ersten Öffnung; 1 Flasche mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel.

    Kapseln 0,5 ug

    30 Kapseln in Polypropylenflaschen mit einem Deckel aus Polyethylen niedriger Dichte mit Kontrolle der ersten Öffnung; 1 Flasche mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel.

    Lagerbedingungen:

    Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

    Haltbarkeit:

    2 Jahre.

    Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:П N015032 / 01
    Datum der Registrierung:18.06.2009
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd.Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd. Israel
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;Teva Teva Israel
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;15.06.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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