Cladribin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Antimetaboliten

Antineoplastische Mittel

In der Formulierung enthalten

Vero-Cladribin

Lösung d / Infusion

VEROPHARM SA Russland

АТХ:

L.01.B.B.04 Cladribin

Pharmakodynamik:

Ein Analogon von 2'-Desoxyadenosin, das Teil des DNA-Moleküls ist. Damit Cladribin (2-Chlor-2'-desoxyadenosin) wirkt zytotoxisch auf spaltbare und nicht teilende Zellen, hemmt die Synthese und Reparatur von DNA. Hemmung der Ribonukleotidreduktase, die die Synthese von Desoxynukleosidtriphosphaten katalysiert, die an der Synthese von DNA-Polymerasen beteiligt sind. Außerdem Cladribin hemmt die DNA-Polymerase, was auch zur Einstellung der DNA-Synthese führt. Aktivierung der spezifischen Endonuklease führt zu Einzelstrangbrüchen in der DNA-Kette. Als Ergebnis gibt es einen Tod von lymphoiden Tumorzellen, die einen hohen Grad an Desoxycytidinkinase-Aktivität und eine niedrige 5'-Nukleotidase im Vergleich zu Zellen anderer Gewebe aufweisen.

Pharmakokinetik:

Nach intravenöser Verabreichung befinden sich bis zu 25% des Arzneimittels in der Zerebrospinalflüssigkeit. Da die Aktivität der Desoxycytidinkinase höher ist als die der 5'-Nukleotidase und auch aufgrund der Resistenz des Arzneimittels gegenüber Adenosindeaminase, reichern sich alle drei phosphorylierten Formen von 2-Chlor-2'-desoxyadenosin schnell in der Zelle an.

Metabolismus in der Leber.

Die Halbwertszeit beträgt 5,7-19,7 Stunden. Elimination durch die Nieren.

Indikationen:

Es wird zur Behandlung verwendet Haarzellenleukämie.

ICD-10

II.C81-C96.C91.4 Haarzellenleukämie (Leukämische Retikuloendotheliose)

Kontraindikationen:

Leukopenie, Thrombozytopenie, Immunschwäche, schwere Leber- und Nierenfunktionsstörung, individuelle Intoleranz, Kindheit.

Vorsichtig:

Nierenversagen, älteres Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen für FDA - Kategorie X. In Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös tropfen für 2 oder 24 Stunden. Die empfohlene Dosis: 0,09-0,1 mg / kg pro Tag für 7 Tage.

Die höchste Tagesdosis: 0,1 mg / kg.

Die höchste Einzeldosis: 0,1 mg / kg.

Nebenwirkungen:

Zentrales und peripheres Nervensystem: Müdigkeit, Schwindel, Aphasie, Krämpfe.

Das System der Hämatopoese: Anämie, Thrombozytopenie und Leukopenie.

Atmungssystem: Husten, schnelles Atmen, interstitielle Pneumonitis.

Verdauungssystem: Ulzerative Stomatitis, Anorexie, Übelkeit, selten - Melena, Durchfall, Pankreatitis, fettige Degeneration der Leber.

Bewegungsapparat: Arthralgie, Myalgie.

Harnsystem: Hämaturie, Zystitis.

Fortpflanzungsapparat: Oligospermie, verminderte Libido, Menstruationsstörungen, Impotenz.

Allergische Reaktionen.

Überdosis:

Anämie, Neutropenie, Thrombozytopenie, akute Nephrotoxizität, irreversible Neurotoxizität: Parese / Tetraparese.

Die Behandlung ist symptomatisch.

Interaktion:

Antibiotika und Allopurinol Hautausschlag verbessern.

Die gleichzeitige Anwendung mit anderen myelotoxischen Arzneimitteln führt zu einer additiven Hemmung der Knochenmarksfunktion.

Mischen mit einer 5% igen Dextrose-Lösung erhöht den Abbau von Cladribin.

Spezielle Anweisungen:

Die Behandlung mit Cladribin erfolgt unter Aufsicht eines Arztes mit Erfahrung in der Antitumortherapie. Überwachung von Leber- und Nierenfunktionen, Bluttests. Mit der Entwicklung von Hyperthermie vor dem Hintergrund der Neutropenie wird die Ernennung von antibakteriellen Arzneimitteln empfohlen.

Anleitung

Cladribin (Cladribinum)