Allopurinol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Wettbewerbsfähig (Allopurinol in niedrigen Konzentrationen) und nicht-kompetitive (Oxypurinol, Allopurinol in hohen Konzentrationen) die Hemmung der Xanthinoxidase, die den Übergang von Hypoxanthin zu Xanthin und die Bildung von Harnsäure verhindert. Verstärkter Einsatz von Xanthin und Hypoxanthin für die Synthese von Nukleotiden und Nukleinsäuren. Verringerung der Konzentration von Harnsäure und ihren Salzen in Serum und Urin.

Pharmakologische Wirkungen

Antihyperurikämie. Antifedial. Urolithikum (Harnsäure). Erhöhung der Konzentration von Xanthin und Hypoxanthin in Blut und Urin.

Pharmakokinetik:

F - 50-90%. VD - 0,87 ± 0,13 l / kg. Bindet nicht an Plasmaproteine. Biotransformation in der Leber, aktiver Metabolit - Oxipurinol. T1 / 2 Allopurinol - 1-3 Stunden, T1 / 2 Oxipurinol - 12-30 Stunden (durchschnittlich 15 Stunden), ein Anstieg der CRF. Cl 9,9 ± 2,4 mg / ml / min. Elimination der Nieren 70-76% in Form von Oxipurinol, 12% - unverändert Allopurinol, mit Fäkalien - 20%. Entfernt während der Hämodialyse.

Indikationen:

- Krankheiten mit Hyperurikämie (Behandlung und Prävention)

- Gicht(primär und sekundär)

- Nierensteinkrankheit (mit Bildung von Harnsäure)

- Hyperurikämie (primär und sekundär)

- Erkrankungen, die mit einem erhöhten Zerfall von Nukleoproteinen und einer Erhöhung des Gehalts an Harnsäure im Blut einhergehen, einschließlich verschiedener Hämoblastosen (akute Leukämie, chronische myeloische Leukämie, Lymphosarkom)

- Zytostatische und Strahlentherapie von Tumoren (einschließlich Kinder) (schwache und unzuverlässige Beweise für die Wirksamkeit bei der Behandlung von Mukositis der Mundhöhle)

- Psoriasis

- Umfangreiche traumatische Verletzungen

- enzymatische Störungen (Lesch-Nichin-Syndrom)

- Verstöße gegen den Purinstoffwechsel bei Kindern

- Harnsäure-Nephropathie mit eingeschränkter Nierenfunktion (Nierenversagen)

- wiederkehrende gemischte Oxalat-Calcium-Nierensteine (bei Vorliegen einer Urikosurie)

ICD-10

XIII.M05-M14.M10 Gicht

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Leberinsuffizienz, chronisches Nierenversagen (Stadium der Azotämie), primäre (idiopathische) Hämochromatose, asymptomatische Hyperurikämie, akuter Gichtanfall, Schwangerschaft, Stillzeit.

Vorsichtig:

Nierenversagen, CHF, Diabetes, AH. Kinderalter (bis zu 14 Jahren wird nur während der zytostatischen Therapie von Leukämie und anderen malignen Erkrankungen, sowie symptomatische Behandlung von Enzymstörungen vorgeschrieben).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft

Empfehlungen FDA Kategorie C. Angemessene und gut kontrollierte Studien an Menschen wurden nicht durchgeführt. In kleinen unkontrollierten Studien hatte dies keine negativen Auswirkungen auf den Fötus. Die Tiere hatten eine teratogene Wirkung und erhöhten die Häufigkeit des intrauterinen Todes. Nicht bewerben!

Stillzeit

Dringt in die Muttermilch ein. Verstöße werden nicht registriert. Nicht bewerben!

Dosierung und Verabreichung:

Krankheiten mit Hyperurikämie (Behandlung und Prävention). Podagra (primär und sekundär). Die geringe Schwere der Gicht Symptome ist 200-300 mg / Tag, schwere Gicht mit Tofusi ist 400-600 mg / Tag, für ein geringeres Risiko von Gicht Exazerbation - 100 mg / Tag mit einer wöchentlichen Zunahme von 100 mg (bis zur Harnsäure der Gehalt im Plasma sinkt auf 6 mg / dl). Der Wirkungseintritt nach 2-3 Tagen, der maximale Effekt entwickelt sich nach 1-3 Wochen der konstanten Aufnahme, die Dauer der Handlung ist 1-2 Wochen nach dem Absetzen der Therapie. Nierensteinkrankheit (mit der Bildung von Harnsäure) .200-300 mg / Tag, mit chronischer Niereninsuffizienz, ist die Dosis reduziert: mit CC 10-20 ml / min - 200 mg, 10 ml / min - 100 mg, <3 ml / min - 100 mg nach 36-72 Stunden. Hyperurikämie (primär und sekundär). Bei Erkrankungen mit erhöhtem Zerfall von Nukleoproteinen und erhöhten Harnsäurespiegeln im Blut, ua bei verschiedenen Hämoblastosen (akute Leukämie, chronische myeloische Leukämie, Lymphosarkom).Mit Zytostatika und Strahlentherapie von Tumoren (einschließlich Kinder) (schwache und unzuverlässige Beweise für die Wirksamkeit bei der Behandlung von Mukositis der Mundhöhle). Während der ersten 2-3 Tage 600-800 mg / Tag, reichlich Flüssigkeitszufuhr. Im Falle von Psoriasis. Bei ausgedehnten traumatischen Verletzungen. Aufgrund von enzymatischen Störungen (Lesch-Nichena-Syndrom). Verstöße gegen den Purinstoffwechsel bei Kindern. Myokard-Nephropathie mit eingeschränkter Nierenfunktion (Nierenversagen). Wiederkehrende gemischte Oxalat-Calcium-Nierensteine (in Gegenwart von Urikosurie). Inside nach dem Essen in 2 Dosen oder einmal. Dosen über 300 mg, nehmen Sie einen Bruchteil. Die minimale effektive Dosis beträgt 100-200 mg / Tag, das Maximum beträgt 800-900 mg / Tag.

Bei der Zugabe von Allopurinol zu uricosurischen Arzneimitteln sollte seine Dosis schrittweise erhöht werden, und die Dosis von uricosurischen Arzneimitteln sollte verringert werden. Tägliche Diurese - mindestens 2 Liter, der pH-Wert des Urins ist neutral oder leicht alkalisch.

Verwenden Sie bei Kindern

Prävention von Hyperurikämie im Zusammenhang mit Antitumor-Chemotherapie, Prävention von Harn-Nephropathie, Lesch-Nichena-Syndrom (Enzym-bedingte Hyperurikämie). Innerhalb. 1 Monat bis 15 Jahre: 10-20 mg / kg / Tag (maximal 400 mg) nach den Mahlzeiten. 15-18 Jahre: ab 100 mg / Tag nach den Mahlzeiten wird die Dosis in Abhängigkeit von der Konzentration von Harnsäure im Blut / Urin (maximal 900 mg) ausgewählt, Dosen von mehr als 300 mg werden in mehreren Dosen eingenommen.

Nebenwirkungen:

Allergische Dermatitis. Durchfall, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Verdauungsstörungen, Bauchschmerzen, Alopezie, Übelkeit, Erbrechen, Fieber, Muskelschmerzen. Agranulozytose, aplastische Anämie, Thrombozytopenie, Nasenbluten, allergische Vaskulitis, exfoliative Dermatitis, Erythema multiforme, Hepatotoxizität, Allopurinol-induzierte Allergie, Nagelplattenschwäche, toxische epidermale Nekrolyse, periphere Neuritis, Nierensteine (Xanthin), akutes Nierenversagen, Stevens Johnson-Syndrom.

Überdosis:

Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Schwindel, Oligurie. Die Behandlung ist symptomatisch, Hämodialyse oder Peritonealdialyse.

Interaktion:

Alkohol, Diazoxid, Mecamylamin, Pyrazinamid - eine Erhöhung der Plasmakonzentration von Harnsäure, die Notwendigkeit, die Dosis von Allopurinol anzupassen.

Azathioprin, Mercaptopurin - Unterdrückung der Xanthinoxidase kann zu erhöhten therapeutischen und toxischen Wirkungen dieser Mittel führen.

Antikoagulantien, Derivate von Cumarin und Indandion hemmen den Stoffwechsel von Antikoagulanzien, verstärken ihre Wirkung.

Vidarabin - erhöhtes Risiko von neurotoxischen Wirkungen und anderen Nebenwirkungen von Virabina.

Dakarbazin, Sulfinpyrazon - Potenzierung der Hemmung der Xanthinoxidase, eine Erhöhung der hypo-urricämischen Wirkung.

Xanthine: Theophyllin, Aminophyllin, Oxyphelin - erhöhte Plasmakonzentrationen von Xanthinen, ein erhöhtes Risiko für eine Überdosierung.

Penicilline - erhöhtes Risiko für Hautausschlag.

Probenecid, Etebencid - erhöhte Ausscheidung von Oxipurinol (der aktive Hauptmetabolit von Allopurinol), jedoch reduziert kombinierte Verwendung die Konzentration von Harnsäure im Blut.

Antitumormittel - eine Erhöhung der Plasmakonzentration von Harnsäure, die Notwendigkeit, die Dosis von Allopurinol zu korrigieren. Erhöhtes Risiko der Unterdrückung der Hämatopoese des Knochenmarks.

Heilmittel, die Urin ansäuern, wie z Ammoniumchlorid, AskorbinsäureKalium- oder Natriumphosphat, - erhöhtes Risiko der Bildung von Xanthin-Steinen.

Thiazid-Diuretika - verschreiben Sie mit Vorsicht, vor allem bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion; Risiko der Entwicklung von Überempfindlichkeitsreaktionen auf Allopurinol.

Chlorpropamid ist eine Verletzung der Elimination von Chlorpropamid durch die Nieren, eine Erhöhung der Plasmakonzentration.

Cyclosporin - eine Stoffwechselstörung von Cyclosporin, ein Risiko für toxische Wirkungen.

Spezielle Anweisungen:

Gemeinsam für alle Mittel zur Behandlung von Gicht.

Um eine Steinbildung zu verhindern, ist es ratsam, reichlich basisches Getränk zu sich zu nehmen, um die Aufnahme von Purin enthaltenden Lebensmitteln zu begrenzen.

Überwachung der Konzentration von Harnsäure im Blut und Urin, OAK, Leber und Nierenfunktion, PV.

Unterscheidungsmerkmale.

Strukturanalog von Hypoxanthin. Bei Patienten, die an Hyperurikämie leiden, wenn 100 mg Allopurinol mit 20 mg Benzbromaron kombiniert werden, nimmt der Serumharnsäurespiegel deutlicher ab als bei Verabreichung von 300 mg Allopurinol B10.

Anleitung

Allopurinol (Allopurinolum)