Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Antitussiva

Opioid-narkotische Analgetika

In der Formulierung enthalten
АТХ:

R.05   Drogen für Husten und Erkältungen

Pharmakodynamik:

Die Opioidaktivität ist aufgrund der Umwandlung in Morphium. Schwacher Agonist Opioidnyh λ- und φ-Rezeptoren (Aktivierung von λ-Rezeptoren ist 3 mal stärker als φ): Unterdrückung der Interneuronalübertragung von Schmerzimpulsen in den afferenten Wegen des Zentralnervensystems, eine Abnahme der emotionalen Bewertung von Schmerz und Reaktion dazu ausgeprägte antitussive Wirkung.

Pharmakokinetik:

Die Bioverfügbarkeit beträgt 50 ± 7%. Das Verteilungsvolumen beträgt 2,6 ± 0,3 l / kg, es durchdringt die Plazenta und die Blut-Hirn-Schranke. Beziehung zu Plasmaproteinen 7%. Biotransformation in der Leber, einschließlich bis zu Morphin, und dann zu Morphin-6-Glucuronid (2-mal aktiver als Morphin) unter der Wirkung von CYP2D6. Die Halbwertszeit beträgt 2,2-4 Stunden. Die Clearance beträgt 11 ± 2 ml / kg pro Minute. Die Ausscheidung hauptsächlich mit den Exkrementen, den Nieren - 5-15% (10% unverändert in Form oder in Form von Morphin-6-glucuronid).

Indikationen:

Husten mit Bronchial- und Lungenerkrankungen (einschließlich Bronchopneumonie, Bronchitis, Emphysem).

X.J00-J06.J06.0   Akute Laryngopharyngitis

X.J00-J06.J04.0   Akute Kehlkopfentzündung

X.J00-J06.J04   Akute Laryngitis und Tracheitis

XVI.P20-P29.P23.6   Angeborene Lungenentzündung, verursacht durch andere bakterielle Erreger

X.J10-J18.J17.0 *   Lungenentzündung bei anderenorts klassifizierten bakteriellen Krankheiten

X.J10-J18.J15.9   Bakterielle Pneumonie, nicht näher bezeichnet

X.J10-J18.J15.8   Andere bakterielle Lungenentzündung

XVIII.R00-R09.R05   Husten

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Bronchialasthma, Lungenentzündung, Atemversagen, Alkoholvergiftung, Schädel-Hirn-Trauma, Hypotonie, Kollaps, Herzrhythmusstörungen, Epilepsie, eingeschränkte Leber- und Nierenfunktion, Intoxikationen Durchfall, Hypokoagulation, Schwangerschaft, Stillzeit.

Vorsichtig:

Bei Kindern unter 2 Jahren wurden Sicherheit und Wirksamkeit nicht untersucht.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die FDA-Empfehlungskategorie ist C.

Das Risiko der Abhängigkeit beim Fetus und die Entwicklung des Entzugssyndroms beim Neugeborenen: Reizbarkeit, Krämpfe, übermäßige Tränen, Tremor, lebhafte Reflexe, Fieber, Übelkeit, Durchfall, Niesen und Gähnen. Angemessene und gut kontrollierte Studien an Menschen wurden nicht durchgeführt. Tiere verursachten in großen Dosen keine teratogene Wirkung. Dringt in geringer Dosis in die Muttermilch ein; Übernehmen, wenn die Vorteile das Risiko von Nebenwirkungen übersteigen.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, Erwachsene mit Schmerzen - 15-60 mg alle 3-6 Stunden, mit Durchfall - 30 mg 4 mal am Tag, mit Husten - 10-20 mg 4 mal am Tag; für Kinder betragen diese Dosen 0,5 mg / kg 4-6 mal täglich, 0,5 mg / kg 4 mal täglich und 3-10 mg / kg 4-6 mal täglich. Intramuskulär verabreicht in den gleichen Dosen wie bei der enteralen Verabreichung.Die höchste tägliche Dosis beträgt 120 mg.

Nebenwirkungen:

Sucht, Drogenabhängigkeit, Entzugssyndrom, Atemdepression, Hypotonie, Übelkeit, Erbrechen, Darm- und Blasenatonie, Bradykardie, Arrhythmie, allergische Reaktionen.

Überdosis:

Symptome: schwitzender Schweiß, Verwirrung, Schwindel, Benommenheit, Blutdruckabfall, Nervosität, Müdigkeit, Miosis, Bradykardie, schwere Schwäche, langsames Atmen, Unterkühlung, Angstgefühle, trockener Mund, delirische Psychose, intrakranielle Hypertension (bis hin zur zerebralen Durchblutungsstörung), Halluzinationen, Muskelstarre, Krämpfe, in schweren Fällen - Bewusstlosigkeit, Atemstopp, Koma.

Behandlung: Magenspülung, Wiederherstellung der Atmung und Aufrechterhaltung der Herzaktivität und des Blutdrucks; intravenöse Verabreichung eines spezifischen Antagonisten Opioid-Analgetika - Naloxon in einer Einzeldosis von 0,2-0,4 mg mit wiederholter Verabreichung 2-3 Minuten vor der Gesamtdosis von 10 mg; Die Anfangsdosis von Naloxon für Kinder beträgt 0,01 mg / kg.

Interaktion:

Alkohol, Drogen, die das zentrale Nervensystem drücken - Potenzierung von drückenden Wirkungen auf das zentrale Nervensystem, einschließlich des Atemzentrums.

Anticholinergika, Antidiarrhoika - das Risiko schwerer Obstipation und akuter Retention von Urin.

Antihypertensiva, insbesondere Ganglionblocker und Diuretika - Potenzierung der blutdrucksenkenden Wirkung.

Buprenorphin - eine Verringerung der therapeutischen Wirkung anderer λ-Rezeptor-Agonisten, einschließlich einer Verringerung der Atemdepression, das Auftreten von Entzugssyndrom bei abhängigen Personen.

Andere Drogen, die Drogenabhängigkeit verursachen, sind ein erhöhtes Risiko, eine Drogenabhängigkeit zu entwickeln.

Metoclopramid - verringerte prokinetische Aktivität von Metoclopramid.

Miorelaxants - Potenzierung der Atemdepression.

Naltrexon, Naloxon, Nalorfin - Antidote von narkotischen Analgetika, beseitigen alle ihre pharmakologischen Wirkungen, einschließlich Cause Entzugssyndrom bei Patienten mit Drogenabhängigkeit zu ihnen.

Narkotische Analgetika sind unterschiedlich - gegenseitige Potenzierung der Wirkungen.

Phenotiazine Neuroleptika - einige erhöhen, und einige reduzieren die Wirkung von Morphinhydrochlorid.

Spezielle Anweisungen:

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die Kodeinausscheidung verlangsamt, so dass die Intervalle zwischen den Dosen verlängert werden sollten.

Bei längerem Gebrauch ist es möglich, Drogenabhängigkeit zu entwickeln.

Anleitung
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