Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Spasmolytika myotropisch

Alpha-Blocker

In der Formulierung enthalten
АТХ:

N.02.C.A.52   Ergotamin in Kombination mit anderen Arzneimitteln, ausgenommen Psycholeptika

Pharmakodynamik:

Kombiniertes Medikament, wirkt gegen Migräne, krampflösend und schmerzlindernd.

Ergotamin - Mutterkornalkaloid; ist ein partieller Agonist von Serotoninrezeptoren, blockiert wahllos 5-HT1A-1D-Rezeptoren.

Erweiterte kraniale Gefäße (das Ergebnis der Wirkung von Camilophin) sind das Ziel für die Wirkung von Ergotamin. Die Droge hat eine direkte stimulierende Wirkung auf die glatte Muskulatur der Schädelgefäße und verursacht deren Zusammenziehung. Der vasokonstriktorische Effekt von Ergotamin beruht auf der Bindung an den Serotonin-5-HT1-Rezeptor, was zu seiner Aktivierung führt. Dies verbessert die Mikrozirkulation und verengt die Äste der Basilararterie, was jedoch die Blutzirkulation in den Großhirnhemisphären nicht verschlechtert. Das extrazelluläre Ödem des Gehirns nimmt ebenfalls ab. Darüber hinaus reduziert Ergotamin die Erregbarkeit von serotonergen Neuronen in den Hirnstammstrukturen und erhöht dadurch die Schwelle der Schmerzempfindlichkeit. Es wurde festgestellt, dass Ergotamin periphere Adrenoblocking-Fähigkeit hat, die seine sympatholytischen Eigenschaften erhöht. Es sollte beachtet werden, dass Ergotamin zu Beginn der vasodilatatorischen Phase der Migräne besonders wirksam ist.

So überwiegt vor dem Hintergrund der Wirkung von Ergotamin eine tonische Wirkung auf die peripheren und zerebralen Gefäße, was für die Behandlung von Migräneattacken von therapeutischer Bedeutung ist.

Propyphenazon - NSAIDs, blockiert Cycloo-Oxygenase, als Folge wird die Bildung von Prostaglandinen mit einer entzündungsfördernden Wirkung gestört: PGE2, PGF2wirkt analgetisch, entzündungshemmend. Darüber hinaus sollte die Wirkung von Propifenazon auf Thalamus-Zentren der Schmerzempfindlichkeit beachtet werden, die zur Blockierung von Schmerzimpulsen in die Großhirnrinde führt.

Koffein hemmt Phosphodiesterase als verhindert die Zerstörung von CAMP zu einem inaktiven Metaboliten AMP, was zu einer erhöhten Konzentration von cAMP in den Geweben des Gehirns, des Herzens und anderer Organe führt. Der zweite Wirkungsmechanismus des Arzneimittels ist mit einer Blockade von Adenosinrezeptoren verbunden. Adenosinstimuliert die entsprechenden Adenosinrezeptoren, verursacht Hyperpolarisation von Myokard- und ZNS-Zellen. Dieser Effekt ist schützender Natur, da Adenosin akkumuliert während der Hypoxie, und Koffein blockiert Adenosinrezeptoren und beseitigt den Inhibitionsprozess, der mit der Wirkung von Adenosin verbunden ist.

Koffein bewirkt eine Stimulation des zentralen Nervensystems, hauptsächlich des Cortex des Gehirns, der respiratorischen und vasomotorischen Zentren. Erhöht die geistige und körperliche Leistungsfähigkeit, reduziert Schläfrigkeit, ein Gefühl der Müdigkeit. Hat eine ausgeprägte kardiotonische Wirkung: erhöht die Kraft und Herzfrequenz, erhöht den Blutdruck mit Hypotonie. Koffein beschleunigt die Aufnahme von Ergotamin und verstärkt seine therapeutische Wirkung. Ebenfalls Koffein wirkt tonisierend auf die Hirngefäße.

Camilofin hat eine krampflösende Wirkung und eliminiert den anfänglichen Vasospasmus in der Prodromalphase eines Migräneanfalls.

Mecloxamin ist ein Blocker von Histaminrezeptoren und hat auch eine milde sedative und antiemetische Wirkung. Es beeinflusst den Stoffwechsel von Serotonin und Histamin und unterdrückt die Sekretion dieser Verbindungen im Gehirngewebe, was eine Erhöhung der Durchlässigkeit der Blutgefäße verhindert.

Hat Anticholinergikum, Antihistaminikum, mäßig beruhigende und antiemetische Wirkung.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Ergotamin zu einem kleinen Teil aus dem Verdauungstrakt absorbiert.

Die Bioverfügbarkeit ist aufgrund des intensiven Stoffwechsels während der primären Leberpassage gering.Die maximale Konzentration von Ergotamin im Blutplasma wird nach 50-70 Minuten nach oraler Verabreichung erreicht. Ergotamin wird in der Leber metabolisiert. Die Hauptmetaboliten werden über den Darm mit Galle ausgeschieden. Etwa 4% werden unverändert über die Nieren ausgeschieden. Die Ausscheidung von Ergotamin ist zweiphasig. Halbwertzeit ist 2 Stunden, dann wird es im Urin und Kot ausgeschieden. Halbwertzeit in der letzten Phase - 21 Stunden.

Koffein gut im Darm absorbiert (auch im Dickdarm). Halbwertzeit ist ungefähr 5 Stunden. Etwa 10% werden unverändert über die Nieren ausgeschieden.

Propyphenazon gut aus dem Verdauungstrakt absorbiert. Nach Einnahme verschlucken etwa 25% von Propiphenazon während der primären Passage durch die Leber, Vd beträgt 0,4 l / kg, Cmax im Blutplasma wird innerhalb von 30-40 Minuten erreicht, maximale Wirkung nach 90 Minuten, Halbwertzeit - 2.1-2.4 Stunden, seine Metaboliten werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden.

Camilophin und Mekloxamin schnell und gut im Verdauungstrakt absorbiert, haben eine hohe Bioverfügbarkeit. Halbwertzeit Mekloxamin und camilopin - 1,5-2 Uhr, werden von den Nieren ausgeschieden.

Indikationen:Akute Migräneanfälle (einschließlich solcher mit Aura) und migräneähnliche Kopfschmerzen der Gefäßentstehung.

VI.G40-G47.G43.1   Migräne mit Aura [klassische Migräne]

VI.G40-G47.G43.9   Migräne, nicht näher bezeichnet

VI.G40-G47.G43   Migräne

VI.G40-G47.G44.1   Gefäßkopfschmerzen, anderenorts nicht klassifiziert

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, organische Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems (einschließlich akutem Myokardinfarkt, Angina pectoris, schwere Atherosklerose, paroxysmale Tachykardie, häufige ventrikuläre Extrasystole, arterielle Hypertonie); ausgeprägte obliterierende Erkrankungen peripherer Gefäße; Glaukom; benigne Prostatahyperplasie mit einer Verzögerung des Urins; Thyreotoxikose; ausgeprägte Leber- und / oder Niereninsuffizienz; Sepsis; Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption (das Präparat enthält Laktose); Schwangerschaft; Stillzeit; Alter jünger als 15 Jahre.

Vorsichtig:Mit Vorsicht: Schlafstörungen; Angststörungen (Agoraphobie, Panikstörung); Megakolon; älteres Alter; gleichzeitiger Empfang von Glucocorticosteroiden; Migräne, begleitet von fokalen neurologischen Störungen, organische Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems (einschließlich akutem Myokardinfarkt, Stenokardie, schwerer Atherosklerose, paroxysmale Tachykardie, häufige ventrikuläre Extrasystole, arterielle Hypertonie, obliterierende periphere vaskuläre Erkrankungen), Leber- und / oder Nierenversagen, Glaukom.
Schwangerschaft und Stillzeit:

In der Schwangerschaft kontraindiziert (aufgrund seiner Wirkung der Stimulation der Gebärmutter).

Es wird nicht empfohlen, das Medikament während der Stillzeit zu verwenden, tk. Ergotamin und Koffein in ausreichender Menge in die Muttermilch eindringen (es besteht die Gefahr der Entwicklung von Ergotismus beim Kind). Wenn Sie das Arzneimittel während der Stillzeit anwenden müssen, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalbmit Wasser abspülen.

Die Droge sollte am Anfang eines Angriffs genommen werden. Für die erste Dosis beträgt die empfohlene Dosis 1-2 Tabletten. Wenn nach 30 Minuten keine Besserung eintritt, sollten weitere 1-2 Tabletten eingenommen werden. Die maximale Tagesdosis - nicht mehr als 4 Tabletten, die maximale Dosis für 1 Woche - nicht mehr als 10 Tab.

Das Medikament wird nicht für eine lange Zeit empfohlen: nach 7 Tagen der Verwendung in Fällen, die längere Behandlung erfordern, machen Sie eine Pause für 3-4 Tage.

Nebenwirkungen:

Von der Seite des Zentralnervensystems: Schlafstörungen, erhöhte Erregbarkeit; Bei längerem Gebrauch ist es möglich, Sucht zu entwickeln.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: vorübergehende Tachykardie, Veränderungen im EKG, erhöhter Blutdruck, Schmerzen im Herzen, Bradykardie, Muskelschmerzen, verringerte Pulsationen in den Extremitäten, Parästhesien in den Extremitäten (die meisten dieser Effekte sind mit einem Anstieg des Tonus der peripheren Gefäße verbunden).

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen; selten Durchfall.

Andere: Schwäche in den Beinen; selten - periphere Ödeme, juckende Haut.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, allgemeine Schwäche, Parästhesien, Tinnitus, Schmerzen und Zyanose der unteren Extremitäten (mit einer Abnahme oder völligen Abwesenheit von Pulsation in den peripheren Arterien), erhöhter oder erniedrigter Blutdruck, Tachykardie, Schläfrigkeit, Benommenheit, Krämpfe, Angstzustände.

Behandlung: Magenspülung, wenn nicht mehr als 4 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels, unter der Einnahme von Aktivkohle, falls erforderlich - Durchführung einer symptomatischen Therapie.

Interaktion:

Amantadin verstärkt, wenn es kombiniert wird, die Wirkung der Kombination Propiphenazon + Koffein + Camilophinchlorid + Mekloxamincitrat + Ergotamintartrat.

Nikotin verstärkt in Kombination die vasokonstriktorische Wirkung der Kombination Propiphenazon + Koffein + Camilophinchlorid + Mekloxamincitrat + Ergotamintartrat.

Sumatriptan. Wenn die Kombination gleichzeitig angewendet wird Propiphenazon + Koffein + Camilophinchlorid + Mekloxamincitrat + Ergotamintartrat mit Sumatriptan erhöht das Risiko von anhaltenden vasospastischen Reaktionen.

Chinidin mit einer kombinierten Anwendung potenziert die Wirkung der Kombination Propiphenazon + Koffein + Camilophinchlorid + Mekloxamincitrat + Ergotamintartrat.

Erythromycin. Wenn die Kombination gleichzeitig angewendet wird Propiphenazon + Koffein + Camilophinchlorid + Mekloxamincitrat + Ergotamintartrat mit Erythromycin kann die Konzentration von Ergotamin im Blutplasma erhöhen.

Ethanol. Kombinationen Propiphenazon + Koffein + Camilophinchlorid + Mekloxamincitrat + Ergotamintartrat stärkt die Wirkung von Ethanol auf das zentrale Nervensystem.

Bei der gemeinsamen Verwendung von Koffein und Barbituraten, Primidon, Antikonvulsiva (Hydantoinderivate, besonders Phenytoin) es ist möglich, den Metabolismus zu erhöhen und die Koffeinclearance zu erhöhen; Cimetidin, orale Kontrazeptiva, Disulfiram, Ciprofloxacin, Norfloxacin - eine Verringerung des Metabolismus von Koffein in der Leber (verlangsamt seine Beseitigung und Erhöhung der Konzentration im Blut).

Spezielle Anweisungen:

Verwenden Sie das Medikament nicht, um eine Migräneattacke zu verhindern!

Beobachten Sie regelmäßig das Blutbild.

Bei der systematischen Verabreichung von Ergotamin enthaltenden Arzneimitteln sollte der Patient angewiesen werden, die verschriebenen Dosen genau einzuhalten, um die Entwicklung von Ergotismus zu vermeiden: Krampf der peripheren Gefäße - Verlust der Empfindung, Parästhesien, Kribbeln in den Extremitäten, Schmerzen in den Extremitäten die unteren Extremitäten, die Zyanose (besonders die Finger), stellen die Senkung der Pulsationen, sowie die Verstöße seitens des Zentralnervensystemes - der Schwindel, die Benommenheit, das Koma, die Konvulsionen fest.

Bei Symptomen wie Taubheitsgefühl an den Fingerspitzen der Hände oder Füße, Schmerzen im Herzen, Beschleunigung oder Verlangsamung der Herzfrequenz sollte das Arzneimittel sofort abgesetzt und ein Arzt aufgesucht werden.

Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und andere Mechanismen zu fahren.

Kann die psychophysischen Fähigkeiten des Patienten beeinträchtigen, insbesondere wenn er Alkohol oder Drogen einnimmt, die das zentrale Nervensystem schädigen. Sie können nicht verwalten Fahrzeuge und Arbeit mit potenziell gefährlichen Mechanismen für 2-3 Stunden nach der Einnahme des Medikaments.

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