In der Formulierung enthalten
In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):VED
Pharmakodynamik:Antagonismus gegen zentrale Adenosinrezeptoren, Stimulation der Zentren der Medulla oblongata (vagus, vasomotorisch und respiratorisch).
Stimuliert das zentrale Nervensystem, Atmung, Skelettmuskulatur, Sekretion von Pepsin und Salzsäure im Verdauungstrakt, Glykogenolyse. Erhöht die Empfindlichkeit des Atemzentrums auf die stimulierende Wirkung von Kohlendioxid und erhöht die Alveolarventilation.
Erhöht die Stärke und Herzfrequenz, das Minutenvolumen des Herzens (eine positive inotrope Wirkung auf das Myokard und eine positive chronotrope Wirkung auf den Sinus-Vorhofknoten).
Hat hypertensive und harntreibende Wirkung, stimuliert die Verengung der Gefäße des Gehirns und reduziert die Kontraktilität des Uterus.
Pharmakokinetik:Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 25-36%. Die Biotransformation in der Leber, adult 80% des Koffeins wird zu Paraxanthin (1,7-Dimethylxanthin), 10% - Theobromin (3,7-Dimethylxanthin) und 4% - a Theophyllin (1,3-Dimethylxanthin) werden die Verbindungen in Monomethylxanthinen und dann zu methylierten Derivaten der Harnsäure demethyliert. Frühgeborene Theophyllin verwandelt sich in Koffein. Die Halbwertszeit ist 3-7 Stunden, bei Neugeborenen - 65-130 Stunden, Rückgang auf das Niveau der Erwachsenen in 4-7 Monaten. Maximale Konzentration durch 50-75 Minuten. Es wird von den Nieren ausgeschieden (in Form von Metaboliten, 1-2% unverändert), bei Neugeborenen durch die Nieren (85% unverändert).
Indikationen:Erkrankungen, die mit einer Depression des Herz-Kreislauf- und Atmungssystems einhergehen (einschließlich Vergiftung mit Drogen, Infektionskrankheiten).
Unterdrückung des zentralen Nervensystems.
Krämpfe von Hirngefäßen (einschließlich Migräne).
Verminderte geistige und körperliche Leistungsfähigkeit.
Enuresis bei Kindern.
Schläfrigkeit.
Atemwegsstörungen (periodische Atmung, idiopathische Apnoe) bei Neugeborenen.
V.F50-F59.F51.1 Schläfrigkeit [Hypersomnie] anorganische Ätiologie
IX.I70-I79.I73 Andere periphere Gefäßerkrankungen
VI.G40-G47.G43 Migräne
XVIII.R30-R39.R32 Harninkontinenz, nicht näher bezeichnet
XVIII.R50-R69.R53 Unwohlsein und Müdigkeit
XIX.T36-T50.T40 Vergiftung und Drogenpsychodysleptik [Halluzinogene]
XXI.Z70-Z76.Z73.6 Einschränkungen von Aktivitäten, die durch eine Abnahme oder einen Verlust der Arbeitsfähigkeit verursacht werden
Kontraindikationen:Individuelle Intoleranz, einschließlich anderer Xanthine.
Angststörungen (Agoraphobie, Panikstörung).
Organische Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems (einschließlich akutem Myokardinfarkt, Atherosklerose).
Paroxysmale Tachykardie, häufige ventrikuläre Extrasystole.
Arterieller Hypertonie.
Schlafstörungen in der Therapie von erhöhter Müdigkeit und Benommenheit.
Kinder unter 12 Jahren.
Vorsichtig:Glaukom.
Erhöhte Erregbarkeit.
Älteres Alter.
Epilepsie und eine Neigung zu Anfällen.
Schwangerschaft und Stillzeit.
Schwangerschaft und Stillzeit:FDA-Empfehlungen in der Kategorie C. Erhöhtes Risiko der Entwicklung von Spontanaborten, intrauterine Wachstumsverzögerung, Herzrhythmusstörungen im Fötus (hohe Dosen). Tierversuche: eine Verletzung der Skelettentwicklung (Finger und einzelne Phalangen) mit koffeinäquivalenten Dosen in 12-24 Tassen Kaffee pro Tag, während der gesamten Schwangerschaft oder bei einmaliger Verabreichung großer Dosen (50-100 mg / kg); in kleineren Dosen - verlangsamt die Entwicklung des Skeletts.
Dringt in die Muttermilch ein (1% seiner Konzentration im Blutplasma der Mutter). Wenn eine stillende Mutter 6-8 Tassen koffeinhaltige Getränke pro Tag konsumiert, kann das Kind Hyperaktivität und Schlaflosigkeit entwickeln.
Dosierung und Verabreichung:Innerhalb (unabhängig von der Nahrungsaufnahme): Erwachsene - 0,05-0,1 g pro Dosis 2-3 mal am Tag (maximale Tagesdosis - 1 g), Kinder über 2 Jahre alt - 0,03-0,075 g pro Tag Empfang.
PBei Migräne (oft in Kombination mit nicht-narkotischen Analgetika und Mutterkornalkaloiden) - 1-2 Tabletten während eines Schmerzanfalls, dann - 1 Tablette 2-3 mal täglich für mehrere Tage (bis zu 1 Monat).
In Form von Natrium-Coffein-Benzoat, subkutan: Erwachsene - 1 ml 10% oder 20% Lösung, Kinder - 0,25-1 ml 10% ige Lösung. Für die Beseitigung der Apnoe bei Neugeborenen - geben Sie ein durch den Mund oder intravenös (in Form von Coffein-Citrat), eine Konzentration von Koffein-Basis im Blutplasma von 3 bis 10 mg / ml zu schaffen.
Nebenwirkungen:Nervöses System: Schwindel, Kopfschmerzen, Angstzustände, Reizbarkeit, Nervosität, ausgeprägte neurale Erregung bei Neugeborenen; Tremor, Schlafstörungen, Muskelverspannungen.
Das Herz-Kreislauf-System: Kardiopalmus.
Verdauungssystem: Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, nekrotisierende Enterokolitis.
Blut: Hypoglykämie, Hyperglykämie.
Überdosis:Im Falle einer Überdosierung werden Schmerzen im Bauch oder Magen beobachtet; Agitiertheit, Angst, Agitation oder motorische Angst; Verwirrung oder Delirium; Dehydratation; Tachykardie, Arrhythmie; häufiges Wasserlassen; Kopfschmerzen; erhöhte Tast- oder Schmerzempfindlichkeit; Reizbarkeit; Zittern oder Muskelzucken; Übelkeit und Erbrechen, manchmal mit Blut; schmerzhafter, geschwollener Bauch oder Erbrechen bei Neugeborenen; Klingeln in den Ohren oder das Gefühl anderer Geräusche; Photopsie; epileptische Anfälle, meist klonisch-tonische Krämpfe bei akuter Überdosierung; Schlafstörung; der ganze Körper zittert bei Neugeborenen.
Die Behandlung ist symptomatisch - Magenspülung, wenn Koffein wurde in den letzten 4 Stunden in einer Dosis von mehr als 15 mg / kg eingenommen und es gab kein durch Koffein verursachtes Erbrechen; AktivkohleAbführmittel; mit hämorrhagischer Gastritis - die Einführung von Antazida und Waschen des Magens mit einem Eis 0,9% ige Lösung von Natriumchlorid; Aufrechterhaltung der Belüftung und Sauerstoffversorgung; atepileptische Anfälle - intravenös Diazepam, Phenobarbital oder Phenytoin; Aufrechterhaltung des Gleichgewichts von Flüssigkeit und Salzen. Hämodialyse, bei Neugeborenen bei Bedarf - Bluttransfusion austauschen.
Interaktion:Koffeinhaltige Getränke (Kaffee, Tee, Softdrinks) oder andere koffeinhaltige Drogen oder andere Mittel, die ZNS-Stimulation verursachen, - ZNS-Stimulation, mit Nervosität, Reizbarkeit, Schlaflosigkeit, Krämpfen, Herzrhythmusstörungen.
Inhibitoren der Monoaminoxidase (MAO), Furazolidon, Procarbazin und Selegilin - Arrhythmien oder schwere Hypertonie (große Dosen); erhöhter Blutdruck und Tachykardie (kleine Dosen).
Spezielle Anweisungen:Plötzliches Absetzen kann zu einer vermehrten Hemmung des Zentralnervensystems (Schläfrigkeit, Depression) führen.
Die Wirkung auf das ZNS hängt von der Art des Nervensystems ab und kann sich sowohl durch Erregung als auch durch Hemmung der höheren Nervenaktivität manifestieren.
Aufgrund der Tatsache, dass die Wirkung von Koffein auf den Blutdruck aus den vaskulären und kardialen Komponenten besteht, können sich sowohl die Wirkung der Herzstimulation als auch die Unterdrückung (schwach) ihrer Aktivität entwickeln.
In Apnoe bei Neugeborenen und bei Säuglingen in der postoperativen Phase (Prävention) angewendet wird Koffein oder Coffeincitrat, aber nicht Koffein-Natriumbenzoat. Übermäßiger Gebrauch während der Schwangerschaft kann zu Spontanaborten, Verlangsamung der fetalen Entwicklung, Arrhythmien im Fötus führen; es kann eine Entwicklungsstörung des Skeletts geben, wenn große Dosen verwendet werden und die Entwicklung des Skeletts vor dem Hintergrund geringerer Dosen verlangsamt wird. Es dringt in kleinen Mengen in die Muttermilch ein, sammelt sich aber bei Säuglingen und kann Hyperaktivität und Schlaflosigkeit verursachen.