In der Formulierung enthalten
АТХ:G.03.X.C Selektive Modulatoren von Östrogenrezeptoren
G.03.X.C.01 Raloxifen
Pharmakodynamik:Selektiver Modulator von Östrogenrezeptoren. Raloxifen hat eine östrogene Wirkung auf das Knochengewebe (stimuliert Östrogenrezeptoren) und auf das Endometrium und die Milchdrüsen - antiöstrogen (Block der Östrogenrezeptoren). Die Bindung an Östrogenrezeptoren führt zur Expression von Östrogen-regulierten Genen in verschiedenen Geweben.
Erhöht die Konzentration von Globulinen, bindende Sexualhormone, Thyroxin, Corticosteroide, bei gleichzeitiger Erhöhung ihres Gesamtgehaltes im Blut. Normalisiert die Prozesse der Knochenresorption in der postmenopausalen Periode, erhöht die Masse des Knochengewebes, reduziert den Kalziumverlust durch das Harnsystem. Reduziert Gesamtcholesterin, HDL-Cholesterin, Serum-Fibrinogen und erhöht die Subfraktion von HDL-C.
Im Gegensatz zu Tamoxifen und Toremifen erhöht es nicht das Risiko von Hyperplasie und Endometriumkarzinom.
Pharmakokinetik:Nach der Einnahme schnell absorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 60%. Bei der ersten Passage durch die Leber wird die intensive Konjugation mit der Glukuronsäure (die absolute Bioverfügbarkeit des unveränderten Medikaments nur 2%) unterworfen. Die Konzentration im Blut wird durch die intestinale Leber aufrechterhaltenth Umwälzung. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz ist der Spiegel des Medikaments im Blut 2,5-mal höher und korreliert mit der Konzentration von Bilirubin. Die Halbwertszeit beträgt im Durchschnitt 28 Stunden. Nierenversagen verlängert signifikant die Zirkulation von Raloxifen; Bei diesen Patienten werden nur 6% der Dosis für 5 Tage im Urin ausgeschieden.
Indikationen:Osteoporose bei postmenopausalen Frauen und nach Hysterektomie (Prävention). Prophylaxe von Brustkrebs bei Frauen mit Osteoporose in der postmenopausalen Periode.
XIII.M80-M85.M81.1 Osteoporose nach Entfernung der Eierstöcke
XIII.M80-M85.M81.0 Postmenopausale Osteoporose
Kontraindikationen:Thromboembolie, einschließlich tiefe Venenthrombose, Lungenembolie und Netzhautvenenthrombose, Lebererkrankungen (einschließlich Cholestase), schwere Nierenfunktionsstörungen, Gebärmutterblutungen unklarer Ätiologie, Brustkrebs, Endometriumkarzinom.
Überempfindlichkeit, Prämenopause, Schwangerschaft, Stillzeit; geäußerte Verletzungen der Leber.
Langzeitimmobilisierung.
Vorsichtig:Das potenzielle Risiko und der Nutzen der Anwendung von Raloxifen bei chronischer Herzinsuffizienz, malignen Tumoren, anderen Erkrankungen, die das Thromboembolierisiko erhöhen, Leberfunktionsstörungen sollten korreliert sein (eine Erhöhung der Raloxifen-Konzentration im Blutplasma ist möglich, bei Patienten mit Pugh Klasse A Zirrhose der Drogengehalt war 2,5-mal höher als erwartet und korreliert mit der Konzentration von Bilirubin, die Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung für schwere Verletzungen der Leber wurden nicht untersucht).
Schwangerschaft und Stillzeit:Empfehlungen für FDA - Kategorie X. Es ist nur zur Verwendung bei postmenopausalen Frauen bestimmt.
Raloxifen kann schädliche Auswirkungen auf den Fötus haben.
Es gibt keine Informationen über das Eindringen in die Muttermilch. Nicht bewerben!
Dosierung und Verabreichung:Wenn Sie empfangen nach innen Die Dosis beträgt 60 mg pro Tag. Die Behandlung ist lang.
Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Nebenwirkungen:Von der Seite Blutgerinnungssystem: kleine Thrombozytopenie; selten - venöse Thromboembolie (einschließlich tiefer Venenthrombose), Lungenembolie, Netzhautvenenthrombose.
Von der Seite Kreislauf: Vasodilatation (Hitzegefühl).
Andere: Krämpfe der Wadenmuskulatur, periphere Ödeme.
Überdosis:Symptome: Krämpfe der Muskeln der unteren Extremitäten und Schwindel.
Behandlung: symptomatisch.
Interaktion:Ampicillin - Verringerung der maximalen Konzentration ohne Beeinträchtigung der Absorption und Eliminierung.
Warfarin und andere indirekte Antikoagulanzien - Verringerte Wirksamkeit, Korrektur der Warfarin-Dosis ist notwendig.
Kolestyramin - Senkung der Resorption und der intestinal-hepatischen Rezirkulation von Raloxifen um 60%, gleichzeitiger Empfang wird nicht empfohlen.
Östrogene - gleichzeitiger Empfang wird nicht empfohlen.
Spezielle Anweisungen:Es wird nicht empfohlen, bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion zu verwenden.
Wenn Raloxifen durch Krankheiten oder Zustände verursacht wird, die zu einer längeren Immobilisierung führen, sollte die Behandlung abgebrochen werden. Die Erneuerung der Therapie ist nur nach der Wiederherstellung der motorischen Funktionen möglich.
Während der Behandlung sollten zusätzlich Calciumpräparate verschrieben werden. Mit der Entwicklung von Gebärmutterblutungen ist eine vollständige Untersuchung notwendig.
Reduziert das Risiko der Entwicklung und Progression von Brustkrebs und Herz-Kreislauf-Erkrankungen.
Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten
Es gibt keine Hinweise darauf, dass das Medikament eine Wirkung auf das Führen von Fahrzeugen haben kann und potenziell gefährliche Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, eingeht.