In der Formulierung enthalten
In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):VED
АТХ:A.10.B.G Thiazolidindione
A.10.B.G.02 Rosiglitazon
Pharmakodynamik:Selektive Bindung mit Peroxisomenproliferator-aktiviertem Rezeptor γ (PPAR-γ), Modulation der Transkription von Insulin-sensitiven Genen, die den Glukose- und Lipidstoffwechsel steuern.
Pharmakokinetik:Die Adsorption beträgt 99%. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration von 1 Stunde. Die Nahrungsaufnahme hilft dabei, die maximale Konzentration auf 28% zu reduzieren, was die Zeit bis zum Erreichen von 1,75 Stunden erhöht, aber dies wird nicht als klinisch signifikant angesehen. Beziehung mit Plasmaproteinen 99,8% (Serumalbumin). Die Biotransformation in der Leber zu inaktiven Metaboliten erfolgt durch N-Demethylierung, Hydroxylierung und Konjugation mit Rückständen von Schwefel- und Glucuronsäuren. In Studien in vitro Die Beteiligung von CYP2C8-Isoenzymen und in geringerem Maße von CYP3C9 im Metabolismus von Rosiglitazon wurde nachgewiesen. Halbwertzeit 3-4 Stunden Ausscheidung über die Nieren (64%) und mit Kot (23% in Form von Metaboliten).
Indikationen:Diabetes mellitus Typ 2: als Monotherapie mit unzureichender Wirksamkeit von Diät und Bewegung; in Kombination mit Sulfonylharnstoffderivaten, Metformin oder Insulin, um die Kontrolle der Glykämie zu verbessern; in Kombination mit Sulfonylharnstoffderivaten und Metformin (Dreifachkombinationstherapie) zur Verbesserung der glykämischen Kontrolle.
IV.E10-E14.E11 Nicht insulinabhängiger Diabetes mellitus
Kontraindikationen:Überempfindlichkeit, Typ-1-Diabetes mellitus (in Abwesenheit von Insulin ist unwirksam), mäßige oder schwere Leberinsuffizienz, Dysmenorrhoe, Schwangerschaft, Stillzeit, Patienten unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht bestimmt).
Vorsichtig:Herzinsuffizienz, Myokardischämie, Ödeme.
Schwangerschaft und Stillzeit:Studien an Menschen wurden nicht durchgeführt. In Versuchen an Ratten und Kaninchen wurde keine teratogene Wirkung festgestellt, aber das Vorhandensein fetotoxischer Wirkung und Verzögerung des fötalen Wachstums wurde festgestellt. Es gibt keine Informationen über das Eindringen von Muttermilch. In Versuchen an Ratten wurde das Eindringen laktierender Ratten in die Milch festgestellt. Wenn Rosiglitazon behandelt werden muss, muss das Stillen eingestellt werden.
Empfehlungen für FDA - Kategorie C.
Dosierung und Verabreichung:Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 4 mg pro Tag. Falls erforderlich, kann die Dosis nach dem Schema der Behandlung auf 8 mg pro Tag erhöht werden.
Die Tagesdosis wird unabhängig von der Mahlzeit in 1-2 Teildosen eingenommen.
Nebenwirkungen:Von der Seite Stoffwechsel: geringe Hypercholesterinämie, Ödeme.
Von der Seite Hämatopoiesesystem: selten - Anämie.
Von der Seite des kardiovaskulären Systems: mögliche periphere Ödeme, Herzinsuffizienz (vor allem bei älteren Patienten mit Langzeitdiabetes und erhalten Rosiglitazon in einer Dosis von 8 mg pro Tag); selten kongestive Herzinsuffizienz und Lungenödem.
Von der Seite Verdauungssystem: selten - erhöhte Aktivität von Leberenzymen (Kausalität ist nicht belegt).
Überdosis:Nicht beschrieben.
Interaktion:Induktivitäten CYP2C8 (Rifampicin) beschleunigen den Metabolismus von Rosiglitazon; Es ist möglich, Änderungen im Schema der hypoklikämischen Therapie vorzunehmen (abhängig vom klinischen Ansprechen).
Inhibitoren von CYP2C8 (Gemfibrozil) verlangsamen den Metabolismus von Rosiglitazon. Es kann notwendig sein, die Dosis des Medikaments mit Gemfibrozil zu reduzieren, was mit der möglichen Dosisabhängigkeit der Nebenwirkungen in Kombination mit Rosiglitazon verbunden ist.
Hypoglykämische Medikamente (insbesondere solche, die die Freisetzung von Insulin fördern) Medikamente (Insulin, Sulfonylharnstoffe) erhöhen das Risiko einer Hypoglykämie. Es kann notwendig sein, die Dosis des Begleitmedikaments zu reduzieren.
Spezielle Anweisungen:Der Cochrane-systematische Review von 18 Studien mit 3888 Patienten zeigt, dass die Behandlung mit Rosiglitazon die kritischen Ergebnisse des Patienten (Mortalität, Diabeteskomplikationen, Nebenwirkungen der Therapie, Lebensqualität, Behandlungskosten) nicht verbessert und das Risiko für ein ödematöses Syndrom verdoppelt, kardiovaskuläre Komplikationen und die Häufigkeit von Knochenbrüchen bei Frauen.Die Notwendigkeit einer offenen Veröffentlichung aller Ergebnisse der Arzneimittelforschung in verschiedenen Phasen wird unterstrichen.
Mit Monotherapie Rosiglitazon beeinflusst die Kontrolle der Glykämie; seine Wirkung ist vergleichbar mit der anderer hypoglykämischer Mittel. Die Kombinationstherapie hat einen signifikant größeren Einfluss auf die Kontrolle der Glykämie als die verlängerte Therapie mit einem einzelnen hypoglykämischen Medikament.
Achtung! Trotz der bekannten Eigenschaft von Rosiglitazon, den Gehalt an Gesamtcholesterin, HDL-Cholesterin und LDL-Cholesterin zu erhöhen, gibt es einen deutlichen Abfall der Konzentration von HDL und Apolipoprotein A-1, wenn das Arzneimittel verwendet wird. Der Effekt ist bei Aufhebung von Rosiglitazon reversibel. Die WHO empfiehlt, vor Beginn der Behandlung den Gehalt an HDL und Triglyceriden zu bestimmen und ihre Konzentration in der Zukunft zu überwachen.