Sulfasalazin (Sulfasalazinum)

Pharmakodynamik Pharmakokinetik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen
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Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Andere synthetische antibakterielle Mittel

In der Formulierung enthalten
  • Sulfasalazin
    Pillen nach innen 
    KRKA, dd, Novo Mesto, AO    
  • Sulfasalazin
    Pillen nach innen 
    ATOLL, LLC     Russland
  • Sulfasalazin-nativ
    Pillen nach innen 
    NATIVA, LLC     Russland
    • АТХ:

    J.04.A.A   Aminosalicylsäure und ihre Derivate

    Pharmakodynamik:

    Intestinale entzündungshemmende Wirkung: immunodepressive Wirkung, Hemmung der Cyclooxygenase und Lipoxygenase, Entfernung von freien Radikalen von Sauerstoff (der Hauptmetabolit ist 5-Aminosalicylsäure).

    Antirheumatische (krankheitsmodifizierende) Wirkung: Hemmung des Transkriptionsfaktors NFkB, der die Synthese proinflammatorischer Zytokine reguliert.

    Pharmakokinetik:

    Die nicht absorbierte Zubereitung wird durch die Dickdarmbakterien in Sulfapyridin und Mesalamin (5-Aminosalicylsäure - 5-ASA) gespalten. Im Dickdarm wird Sulfapyridin vollständig absorbiert, Mesalamin ~ 25%. F ~ 20%. Biotransformation: Sulfapiridin - in der Leber, Mesalamin - in der Schleimhaut der Darmwand und Leber. Verbindung mit Plasmaproteinen: Sulfasalazin ~ 99%, Sulfapyridin ~ 50%, Mesalamin ~ 43%. Halbwertszeit: Sulfasalazin - 5-10 h, Sulfapiridin - 6-14 h, Mesalamin - 0.6-1.4 h. Ausscheidung über die Nieren von 75-91% Sulfasalazin (unverändert - 15%, Sulfapyridin und Metaboliten - 60%, 5-ASA und Metaboliten - 20-33%), mit Stuhl ~ 5% Sulfapyridin und ~ 67% 5-ASA.

    Indikationen:

    - unspezifische Colitis ulcerosa (Behandlung von Exazerbationen und Erhaltungstherapie in der Remissionsphase);

    - Morbus Crohn (leichte und moderate Formen in der Phase der Exazerbation);

    - rheumatoide Arthritis;

    juvenile rheumatoide Arthritis.

    ICD-10

    XI.K50-K52.K50   Morbus Crohn [regionale Enteritis]

    XI.K50-K52.K51   Colitis ulcerosa

    XIII.M05-M14.M05   Seropositive rheumatoide Arthritis

    XIII.M05-M14.M08   Juvenile [juvenile] Arthritis

    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit, Leber- und / oder Nierenversagen, Anämie, Porphyrie, angeborener Mangel G-6-PD; Stillen, Kinderalter (bis 5 Jahre).

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Die Anwendung von Sulfasalazin während der Schwangerschaft ist nur bei strengen Indikationen in der niedrigsten wirksamen Dosis möglich. Wenn der Verlauf der Erkrankung es zulässt, ist es empfehlenswert, das Präparat im III. Schwangerschaftstrimenon abzusagen.

    Wenn Sie das Medikament während der Stillzeit verwenden müssen, sollten Sie entscheiden, ob Sie mit dem Stillen aufhören möchten.

    FDA-Empfehlungskategorie B.

    Dosierung und Verabreichung:

    Erwachsene am ersten Behandlungstag werden in einer Dosis von 500 mg 4 mal täglich verschrieben; am zweiten Tag - 1 g 4 Male / Tag; in den dritten und folgenden Tagen - 1,5-2 g 4 mal / Tag. Nach der Verringerung der klinischen Symptome der Colitis ulcerosa verschreiben das Medikament in einer Erhaltungsdosis von 500 mg 3-4 mal / Tag für mehrere Monate.

    Kinder im Alter von 5-7 Jahren werden 250-500 mg 3-6 mal am Tag verschrieben, Kinder älter als 7 Jahre - 500 mg 3-6 mal pro Tag.

    Das Medikament sollte nach den Mahlzeiten eingenommen werden.

    Nebenwirkungen:

    Aus dem zentralen Nervensystem und dem peripheren Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Tinnitus, Ataxie, Krämpfe, Schlafstörungen, Halluzinationen, periphere Neuropathie.

    Seitens des Harnsystems: Nierenfunktionsstörung, interstitielle Nephritis.

    Auf Seiten des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Anorexie, Hepatitis, Pankreatitis.

    Seitens der Atemwege: interstitielle Pneumonitis und andere Läsionen des Lungengewebes.

    Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose.

    Auf Seiten des Fortpflanzungssystems: vorübergehende Oligospermie, Unfruchtbarkeit.

    Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Fieber, anaphylaktischer Schock.

    Sonstiges: Vergilbung der Haut, Urin, weiche Kontaktlinsen ist möglich.

    Überdosis:

    Anurie, Kristallurie, Hämaturie, Schläfrigkeit, Magen-Darm-Störungen, epileptische Anfälle.

    Die Behandlung ist symptomatisch.

    Interaktion:

    Antikoagulantien, Cumarinderivate und Indandion, Antikonvulsiva, Hydantoin, orale Antidiabetika - Verbesserung der Wirkung und Toxizität dieser Medikamente.

    Hepatotoxische Arzneimittel - erhöhte Hepatotoxizität.

    Digoxin, β-Adrenoblockers - eine Abnahme der Konzentration von Digoxin, β-Adrenoblockers.

    Methotrexat, Phenylbutazon, Sulfinpyrazon - eine Zunahme der Wirkung dieser Medikamente.

    Cyclosporin - die Summe der Nephrotoxizität, eine Abnahme der Konzentration von Cyclosporin im Blutserum.

    Spezielle Anweisungen:

    Mit unspezifischer Colitis ulcerosa Sulfasalazin ist in der Effizienz überlegen Mesalazin.

    Sulfasalazin reduziert die Aktivität des rheumatischen Prozesses und die Entzündung der Gelenke bei rheumatoider Arthritis stärker als Placebo, aber die verfügbaren Daten reichen nicht aus, um den funktionellen Status und die radiologisch bestätigte Progression der rheumatoiden Arthritis genau zu beurteilen.

    Bei der Behandlung von rheumatoider Arthritis Sulfasalazin vergleichbar in der Wirksamkeit mit anderen grundlegenden Drogen.

    Sulfasalazin ist wirksam bei der Behandlung von Spondyloarthropathie, juveniler rheumatoider Arthritis.

    Sulfasalazin (3 g / Tag) und Chloroquin (500 mg / Tag) bei der Behandlung von Colitis ulcerosa sind in der Wirksamkeit vergleichbar.

    Anleitung
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