Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

ACE-Hemmer

In der Formulierung enthalten
  • Hopten®
    Kapseln nach innen 
  • Hopten®
    Kapseln nach innen 
  • АТХ:

    C.09.A.A.10   Trandolapril

    Pharmakodynamik:

    Verbindet sich stark mit dem ACE. Die Hemmung von ACE führt zu einer Abnahme der Angiotensin-Konzentration II, Aldosteron, atrialer natriuretischer Faktor, erhöhte Plasma-Renin-Aktivität und Angiotensin-Konzentration ich. Auf diese Weise, Trandolapril moduliert das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System, das eine wichtige Rolle bei der Regulation des zirkulierenden Blutvolumens und des Blutdrucks spielt und durchweg eine blutdrucksenkende Wirkung ausübt.

    Pharmakokinetik:

    Zeit, um die maximale Konzentration im Blutplasma zu erreichen - etwa 1 Stunde. Kommunikation mit Blutplasmaproteinen - 80%. Metabolisiert in der Leber unter Bildung eines aktiven Metaboliten - Trandolaprilata. Effektive Halbwertszeit ist 16-24 Stunden und die Terminal-Halbwertszeit variiert von 47 bis 98 Stunden, abhängig von der Dosis.

    Indikationen:

    Wesentliche arterielle Hypertonie.

    Herzinsuffizienz (Sekundärprophylaxe nach Myokardinfarkt mit Abnahme der linksventrikulären Ejektionsfraktion am 3. Tag nach der Entwicklung).

    IX.I10-I15.I10   Essentielle [primäre] Hypertonie

    IX.I30-I52.I50.0   Herzinsuffizienz

    Kontraindikationen:
    • Angioödem, einschließlich derer, die bei vorheriger Behandlung mit ACE-Hemmern beobachtet wurden.
    • Hereditäre oder idiopathische Angioödeme.
    • Aortenstenose oder Obstruktion des Ausflusstraktes des linken Ventrikels.
    • Schwangerschaft.
    • Stillzeit (Stillen).
    • Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren.
    • Überempfindlichkeit gegen das Medikament.
    Vorsichtig:Überempfindlichkeit.
    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Das Medikament ist für die Verwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen) kontraindiziert.

    Kategorie der Empfehlungen für FDA ist nicht definiert.

    Dosierung und Verabreichung:Arterielle Hypertonie - 2-8 mg pro Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 2 mg.

    Herzinsuffizienz (Sekundärprophylaxe nach Myokardinfarkt beginnt am dritten Tag nach der Entwicklung, nach Reduktion der linksventrikulären Auswurffraktion) - 2-4 mg. Die maximale Tagesdosis beträgt 16 mg.

    Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder mäßiger Beeinträchtigung der Leberfunktion, bei Verstößen gegen das Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht, beträgt die Anfangsdosis 0,5 mg einmal täglich. Bei schweren Leber- und Nierenverletzungen (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min) sollte die Dosis reduzieren.

    Nebenwirkungen:

    Auf Seiten des Systems Hämatopoese: Agranulozytose, Leukopenie, Panzytopenie.

    Allergische Reaktionen: Reaktionen von Überempfindlichkeit, einschließlich Juckreiz und Hautausschlag, Angioödem.

    Von der Seite Atmungssystem: Dyspnoe, Bronchitis.

    Von der Seite Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, trockener Mund, erhöhte Aktivität der Leberenzyme (einschließlich ACT und ALT).

    Dermatologische Reaktionen: Alopezie, vermehrtes Schwitzen.

    Von der Seite Harnsystem: Erhöhung des Restharnstoffstickstoffs und des Serumkreatinins.

    Andere: Fieber.

    Folgende unerwünschte Ereignisse wurden bei allen ACE-Hemmern beobachtet:

    Von der Seite Hämatopoiesesystem: Panzytopenie.

    Von der Seite CNS: transitorische ischämische Attacken, Schlaganfall.

    Von der Seite des kardiovaskulären Systems: Stenokardie, Myokardinfarkt, AV-Blockade, Bradykardie, Herzstillstand, Tachykardie.

    Von der Seite Verdauungssystem: Pankreatitis.

    Dermatologische Reaktionen: Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

    Von der Seite Bewegungsapparat: Myalgie.

    Von der Seite Laborforschung: Abnahme des Hämoglobins, Abnahme des Hämatokrits.

    Überdosis:

    Möglich Symptome: deutliche Abnahme des Blutdrucks, Schock, Stupor, Bradykardie, Elektrolytstörungen, Nierenversagen.

    Behandlung symptomatisch.

    Interaktion:

    Diuretika oder andere Antihypertensiva bei gleichzeitiger Anwendung können die antihypertensive Wirkung von Trandolapril verstärken. Adrenoblockers sollten nur nach sorgfältiger Beobachtung in Kombination mit Trandolapril angewendet werden.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Trandolapril mit Kaliumpräparaten, kaliumsparenden Diuretika (Spironolacton, Amilorid, Triamteren) eine signifikante Erhöhung der Kaliumkonzentration im Blutserum, insbesondere bei eingeschränkter Nierenfunktion. Trandolapril kann den Kaliumverlust unter Verwendung von Thiaziddiuretika reduzieren.

    Die gleichzeitige Anwendung von Trandolapril mit hypoglykämischen Arzneimitteln (Insulin oder orale Antidiabetika) kann die Wirkung der letzteren verstärken und zu einem erhöhten Hypoglykämierisiko führen.

    Bei gleichzeitiger Verwendung von Trandolapril mit Lithiumpräparaten erhöht sich die Lithiumkonzentration im Blutserum aufgrund der Verschlechterung seiner Ausscheidung.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Trandolapril mit Mitteln zur inhalativen Anästhesie steigt die blutdrucksenkende Wirkung.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Trandolapril mit Zytostatika, systemischen Glukokortikosteroiden und Immunsuppressiva steigt das Risiko, an Leukopenie zu erkranken.

    Klinisch signifikante Anzeichen der Wechselwirkung von Trandolapril mit Thrombolytika, Acetylsalicylsäure, Beta-Adrenoblockern, Calciumkanalblockern, Nitraten, Antikoagulanzien oder Digoxin bei Patienten mit linksventrikulärem Versagen nach Myokardinfarkt wurden nicht festgestellt.

    Spezielle Anweisungen:

    Trandolapril ist ein Prodrug, das in der Leber in eine aktive Form übergeht. Bei Patienten mit eingeschränkter Funktion ist besondere Vorsicht geboten.

    Bei Patienten mit unkomplizierter arterieller Hypertonie nach der ersten Gabe von Trandolapril und auch nach dessen Anstieg wurde die Entwicklung einer arteriellen Hypotonie mit klinischen Symptomen beobachtet. Das Risiko einer Hypotonie ist bei Patienten mit einem Mangel an Flüssigkeit und Salz höher bei längerer Diuretika-Therapie, Begrenzung der Salzaufnahme, Dialyse, Durchfall oder Erbrechen. Bei solchen Patienten sollte vor Beginn der Behandlung mit Trandolapril die Diuretika-Therapie abgebrochen und das zirkulierende Blut- und / oder Salzvolumen ergänzt werden.

    Bei der Behandlung von ACE-Hemmern wurden Fälle von Agranulozytose und Knochenmarksdepression beschrieben. Diese unerwünschten Phänomene treten häufiger bei Störungen der Nierenfunktion auf, insbesondere bei Patienten mit diffusen Bindegewebserkrankungen. Bei solchen Patienten (z. B. bei systemischem Lupus erythematodes oder systemischer Sklerodermie) ist es ratsam, regelmäßig die Anzahl der Leukozyten im Blut und den Proteingehalt im Urin zu überwachen, insbesondere wenn die Nierenfunktion gestört ist und mit Glucocorticosteroiden und Antimetaboliten behandelt wird .

    Die Anwendung von Trandolapril kann zu Angioödemen, Schwellungen des Gesichts, der Gliedmaßen, der Zunge, des Rachens und / oder des Kehlkopfes führen.

    Bei einigen Patienten, die vor kurzem Diuretika erhielten, wurde nach der Ernennung von Trandolapril ein starker Abfall des Blutdrucks beobachtet.

    Bei schwerer Niereninsuffizienz kann eine Dosisreduktion von Trandolapril erforderlich sein. Nierenfunktion sollte sorgfältig überwacht werden.

    Bei Patienten mit Niereninsuffizienz, chronischer Herzinsuffizienz, bilateraler Stenose der Nierenarterien oder einseitiger Stenose der Arterie einer einzelnen funktionsfähigen Niere ist das Risiko einer Verschlechterung der Nierenfunktion erhöht. Bei einigen Patienten kann eine arterielle Hypertonie ohne Nierenerkrankung mit der Ernennung von Trandolapril in Kombination mit einem Diuretikum den Harnstoffstickstoff- und Serumkreatininspiegel im Blut erhöhen. Proteinurie kann auftreten.

    Bei Patienten mit arterieller Hypertonie mit gleichzeitiger Nierenfunktionsstörung unter Verwendung von Trandolapril kann eine Hyperkaliämie auftreten.

    Bei chirurgischen Eingriffen oder Vollnarkose mit Medikamenten, die arterielle Hypotonie verursachen, Trandolapril kann die sekundäre Bildung von Angiotensin II blockieren, die mit kompensatorischer Freisetzung von Renin assoziiert ist.

    Bei der Verwendung von hochpermeablen Polyacrylnitrilmembranen während der Hämodialyse bei Patienten, die ACE-Hemmer erhielten, wurden anaphylaktoide Reaktionen beschrieben. Die Verwendung solcher Membranen sollte bei der Verabreichung von ACE-Hemmern an Patienten unter Hämodialyse vermieden werden.

    Die Sicherheit und Wirksamkeit der Anwendung von Trandolapril bei Kindern wurde nicht untersucht, so dass die Anwendung bei Kindern nicht empfohlen wird.

    Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten.

    Aufgrund der pharmakologischen Eigenschaften von Trandolapril sollte sich die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen oder Arbeiten mit komplexen Geräten nicht ändern. Bei einigen Patienten mit gleichzeitiger Einnahme von alkoholischen Getränken, insbesondere in der Anfangsphase der Behandlung mit ACE-Hemmern oder beim Ersetzen eines Arzneimittels durch ein anderes, kann jedoch eine Erhöhung des Ethanolspiegels im Blut beobachtet werden, und seine Eliminierung kann verlangsamt werden . Als Folge können die Auswirkungen von Alkohol zunehmen. Daher ist es bei gleichzeitiger Einnahme mit Alkohol, nach der ersten Einnahme oder bei einer signifikanten Erhöhung der Dosis von Trandolapril für mehrere Stunden nicht empfehlenswert, Fahrzeuge zu fahren oder mit Mechanismen zu arbeiten.

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