Nach einmaliger subkutaner Verabreichung in einer Dosis von 90 mg an gesunde Freiwillige wurde der mittlere T & sub1;max im Blutplasma betrug 8,5 Tage. Bei Patienten mit Psoriasis war dieser Wert bei Dosen des Arzneimittels 45 mg oder 90 mg vergleichbar mit dem von gesunden Freiwilligen. Die absolute Bioverfügbarkeit von Ustekinumab nach einmaliger Verabreichung von Psoriasis-Patienten betrug 57,2%.
Der durchschnittliche Wert von Vd von Ustekinumab in der terminalen Phase der Elimination nach einer einzigen intravenösen Verabreichung von Psoriasis-Patienten betrug 57-83 ml / kg.
Systembelastung Ustekinumab (Cmax und AUC) bei Patienten mit Psoriasis erhöht im Verhältnis zu den verabreichten Dosen nach einer einzelnen intravenösen Dosis im Bereich von 0,09 mg / kg bis 4,5 mg / kg sowie nach einer Einzeldosis von Dosen im Bereich von 24 mg bis 240 mg.
Ändern Sie die Ustekinumab-Plasmakonzentration im Laufe der Zeit nach einmaliger oder mehrfacher wiederholter Injektionen des Arzneimittels waren weitgehend vorhersehbar. Css Ustekinumab Plasmaspiegel erreicht durch 28 Wochen der Therapie mit der vorgeschlagenen Modus (zweite Injektion 4 Wochen nach der ersten Anwendung, dann alle 12 Wochen). Durchschnittlicher Css 0,21-0,26 μg / ml für eine Dosis von 45 mg und 0,47-0,49 μg / ml für eine Dosis von 90 mg.
Eine Kumulation im Serum wurde während der Behandlung für eine Dauer von 12 Wochen nicht beobachtet.
Der Stoffwechselweg von Ustekinumab ist nicht bekannt.
Der durchschnittliche Wert der systemischen Clearance Ustekinumab nach einer einzigen on / in dem Patienten mit Psoriasis betrug 1,99 bis 2,34 ml / Tag / kg.
Durchschnittliche Halbwertzeit Ustekinumab bei Patienten mit Psoriasis betrug etwa 3 Wochen und variierte in verschiedenen Studien von 15 bis 32 Tagen.
Die Konzentration im Blutplasma hängt vom Körpergewicht des Patienten ab. Bei Verabreichung in ähnlichen Dosen (45 mg oder 90 mg) bei Patienten mit einem Gewicht von mehr als 100 kg Ustekinumab mittlere Konzentration im Plasma war weniger als bei Patienten mit einem Gewicht von weniger als 100 kg. Jedoch die durchschnittliche minimale Konzentration Ustekinumab im Blutplasma des Körpergewichts des Patienten über 100 kg bei einer Dosis von 90 mg, war vergleichbar mit dem bei Patienten mit einem Gewicht von weniger als 100 kg bei einer Dosis von 45 mg.
Die scheinbare Clearance und Vd betrugen 0,465 l / Tag bzw. 15,7 l. Halbwertzeit Ustekinumab war ungefähr 3 Wochen. Die scheinbare Clearance wurde durch das Körpergewicht der Patienten beeinflusst, während sie bei Patienten mit einem größeren Körpergewicht größer war. Die durchschnittliche scheinbare Clearance bei Patienten mit einem Körpergewicht von mehr als 100 kg war etwa 55% höher als bei Patienten mit einem niedrigeren Körpergewicht. Vd war bei Patienten mit einem Körpergewicht von mehr als 100 kg etwa 37% höher als bei Patienten mit einem niedrigeren Körpergewicht.
Bei Patienten mit Diabetes mellitus war die scheinbare Clearance im Durchschnitt um 29% höher als bei gesunden Patienten.