In der Formulierung enthalten
АТХ:R.03.B.A.09 Fluticasonfuroat
Pharmakodynamik:Glucocorticosteroide zur topischen Anwendung, synthetische trifluorierte Verbindung mit hoher Affinität für Glucocorticoid-Rezeptoren. Hat eine ausgeprägte entzündungshemmende Wirkung.
Es bindet an spezifische Rezeptoren im Zytoplasma der Zellen von Zielorganen, dann dringt dieser Komplex in den Zellkern ein Fluticason wird aus dem Komplex mit dem Rezeptor freigesetzt, stimuliert oder hemmt die Transkription von Genen. Aktiviert die Synthese von mRNA; induziert die Bildung von Lipocortin-Proteinen, die die Phospholipase-Aktivität inhibieren. Die Unterbrechung der Bildung von Arachidonsäure bedeutet tatsächlich eine Hemmung der Synthese von Prostaglandinen, da Arachidonsäure ein Substrat für den weiteren Metabolismus entlang des Cyclooxygenaseweges und auch entlang des Lipoxygenaseweges mit entsprechender Hemmung der Leukotriensynthese ist.
Die entzündungshemmende Wirkung wird durch seine Fähigkeit verstärkt, die Expression von COX-2-Genen zu hemmen, was auch zu einer Verringerung der Synthese von Prostaglandinen im Entzündungsherd führt, einschließlich pro-inflammatorischer Prostaglandine E2 und ich2. Fluticasonfuroat hemmt die Expression von Molekülen der interzellulären Adhäsion im Endothel von Blutgefäßen, wodurch die Penetration von Neutrophilen und Monozyten in den Fokus der Entzündung verletzt wird
Pharmakokinetik:Fluticasonfuroat wird nicht vollständig resorbiert und durchläuft einen Primärstoffwechsel in der Leber, was zu einer leichten systemischen Exposition führt. Eine intranasale Verabreichung in einer Dosis von 110 & mgr; g 1 Mal pro Tag führt normalerweise nicht zum Erreichen nachweisbarer Plasmakonzentrationen (<10 & mgr; g / ml). Die absolute Bioverfügbarkeit von Fluticasonfuroat mit intranasaler Verabreichung in einer Dosis von 880 μg 3 mal täglich (Tagesdosis von 2640 μg) beträgt 0,5%.
Die Bindung an Plasmaproteine beträgt mehr als 99%. Wenn die Gleichgewichtskonzentration erreicht ist, beträgt das Volumen der Fluticasonfuroat-Verteilung durchschnittlich 608 Liter.
Fluticasonfuroat wird in der Leber unter Beteiligung des CYP3A4-Isoenzyms rasch zu einem inaktiven 17β-Carboxyl-Metaboliten metabolisiert (GW694301X). Der Hauptweg des Metabolismus ist die Hydrolyse der S-Fluormethylcabothioat-Gruppe zur Bildung des 17β-Carboxyl-Metaboliten. In-vivo-Studien haben gezeigt, dass die Spaltung von Fluticasonfuroat zu Fluticason nicht auftritt.
Schnell aus dem systemischen Blutfluss entfernt (Gesamtplasma Clearance 58,7 Liter)
Die Elimination von Fluticasonfuroat und seinen Metaboliten bei oraler Verabreichung und intravenöser Verabreichung erfolgt hauptsächlich durch den Darm, was ihre Ausscheidung mit Galle widerspiegelt. Bei Einnahme und intravenöser Verabreichung wird über die Nieren ausgeschieden: 1% bzw. 2%.
Indikationen:Symptomatische Behandlung der saisonalen und ganzjährigen allergischen Rhinitis bei Erwachsenen und Kindern über 2 Jahren.
X.J30-J39.J30.1 Allergische Rhinitis durch Pollen von Pflanzen verursacht
X.J30-J39.J30.3 Andere allergische Rhinitis
Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen Fluticasonfuroat.
Vorsichtig:Schwere Leberfunktionsstörungen (die Pharmakokinetik von Fluticasonfuroat kann variieren).
Schwangerschaft und Stillzeit:Daten zur Anwendung von Fluticasonfuroat in der Schwangerschaft und während der Laktation reichen nicht aus. Fluticasonfuroat kann in der Schwangerschaft nur in Fällen verwendet werden, in denen der erwartete Nutzen der Therapie für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.
Die Ausscheidung von Fluticasonfuroat mit Muttermilch wurde beim Menschen nicht untersucht. Fluticasonfuroat Kann bei stillenden Frauen nur angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für das Kind übersteigt.
Dosierung und Verabreichung:Einmal täglich intranasal anwenden. Je nach Alter beträgt die Anfangsdosis 27,5-55 μg, die Erhaltungsdosis beträgt 27,5 μg. Der Beginn der Wirkung kann innerhalb von 8 Stunden nach der ersten Verabreichung beobachtet werden.
Zur symptomatischen Behandlung der saisonalen und ganzjährigen allergischen Rhinitis.
Erwachsene und Jugendliche (12 Jahre und älter): Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 2 Injektionen (27,5 μg Fluticasonfuroat in 1 Injektion) in jedes Nasenloch 1 Mal pro Tag (110 μg pro Tag). Wenn eine adäquate Kontrolle der Symptome erreicht wird, kann die Reduzierung der Dosis auf 1 Injektion in jedem Nasenloch 1 Mal pro Tag (55 Mikrogramm pro Tag) für die Erhaltungsbehandlung wirksam sein.
Kinder von 2 bis 11 Jahren: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 1 Injektion (27,5 μg Fluticasonfuroat in 1 Injektion) in jedes Nasenloch einmal täglich (55 μg pro Tag). In Abwesenheit des gewünschten Effekts kann einmal am Tag für 1 Injektion eine Injektionsdosis von bis zu 2 Injektionen pro Nasenloch 1 Mal pro Tag (110 μg pro Tag) in jedes Nasenloch verabreicht werden. Wenn eine angemessene Kontrolle der Symptome erreicht ist, wird empfohlen, die Dosis auf 1 Injektion in jedem Nasenloch 1 Mal pro Tag (55 mcg pro Tag) zu reduzieren.
Kinder unter 2 Jahren: Es liegen keine ausreichenden Daten vor, um die Anwendung von Fluticasonfuroat intranasal zur Behandlung der saisonalen und ganzjährigen allergischen Rhinitis bei Kindern unter 2 Jahren zu empfehlen.
Nebenwirkungen:Von der Seite Atmungssystem: sehr oft - Nasenbluten; oft - Ulzeration der Schleimhaut der Nasenhöhle. Bei Erwachsenen und Jugendlichen wurden Fälle von Epistaxis häufiger bei längerem Gebrauch (mehr als 6 Wochen) als bei einem kurzen Verlauf (bis zu 6 Wochen) beobachtet. In Studien mit Kindern mit einer Behandlungsdauer von bis zu 12 Wochen war die Anzahl der Nasenbluten in der Fluticasonfuroat-Gruppe und Placebo ähnlich.
Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Urtikaria, Angioödem, Anaphylaxie.
Überdosis:Symptome: In einer Studie zur Bioverfügbarkeit des Medikaments mit intranasaler Verabreichung wurden Dosen des 24-fachen der empfohlenen Dosis für Erwachsene für mehr als 3 Tage verabreicht, wobei keine unerwünschten systemischen Reaktionen beobachtet wurden.
Behandlung: Es ist unwahrscheinlich, dass eine akute Überdosierung andere Maßnahmen als die ärztliche Überwachung erfordert.
Interaktion:Ketoconazol. Vorsicht ist geboten, wenn Ketoconazol und Fluticason in Form eines Sprays kombiniert werden.
Ritonavir. Es wird nicht empfohlen, Ritonavir gemeinsam zu verschreiben, da möglicherweise die systemische Fluticason-Exposition erhöht werden kann.
Spezielle Anweisungen:Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten
Basierend auf den pharmakologischen Eigenschaften von Fluticasonfuroat und anderen Glucocorticosteroiden für die topische Anwendung wird die Wirkung auf die Fähigkeit, Fahrzeuge oder andere Mechanismen zu steuern, nicht erwartet.