Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

H2-Antihistaminika

H2-Antihistaminika

In der Formulierung enthalten
АТХ:

A.02.B.A.01   Cimetidin

Pharmakodynamik:

Pharmakologische Wirkung - Antiulcer.

H2-Histamin-Blocker 1 Generation, unterdrücken basale und stimulierte Magen-Sekretion (Salzsäure, Pepsin).

Pharmakokinetik:

Bei Aufnahme schnell absorbiert. Aufgrund der geringen Lipophilie dringt nicht in das zentrale Nervensystem ein und hat keine sedative Wirkung. Unterdrückt spontane und stimulierte Histamin-, Pentagastrin-, Koffein-Sekretion; wenig Wirkung auf Carbachol Hypersekretion (hat keine anticholinerge Aktivität). Wirkt nicht auf adrenerge Rezeptoren, hat keine lokalanästhetische Wirkung.

Indikationen:

Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür Exazerbation, Prävention von Rückfall von Magengeschwüren, symptomatisches Ulkus, erosive und Reflux-Ösophagitis, Zollinger-Ellison-Syndrom, Sodbrennen (mit Hyperazidität assoziiert), Prävention von erosive-ulzerösen Läsionen des oberen Gastrointestinaltrakts, Prävention von Rezidivblutungen das obere GI und postoperative systemische Mastozytose, multiple endokrine Adenomatose.

Als eine Hilfstherapie - Insuffizienz von Pankreasenzymen, Urtikaria (akute Form), rheumatoide Arthritis.

XI.K20-K31.K28   Gastrojuncum Geschwür

XI.K20-K31.K27   Magengeschwür einer nicht näher bezeichneten Stelle

XI.K20-K31.K26   Zwölffingerdarmgeschwür

XI.K20-K31.K25   Magengeschwür

XI.K80-K87.K86.1   Andere chronische Pankreatitis

XI.K80-K87.K85   Akute Pankreatitis

XI.K20-K31.K29   Gastritis und Duodenitis

XI.K20-K31.K20   Ösophagitis

XI.K20-K31.K21   Gastroösophagealer Reflux

XI.K90-K93.K92.2   Gastrointestinale Blutung, nicht näher bezeichnet

XVIII.R10-R19.R12   Sodbrennen

Kontraindikationen:

Leber- und / oder Nierenversagen, Neutropenie, Schwangerschaft, Stillzeit, Kinder und Jugendliche (bis 14 Jahre).

Vorsichtig:

Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz, Erkrankungen der Hämatopoese, Leber- und / oder Niereninsuffizienz, Leberzirrhose mit portosystemischer Enzephalopathie in der Anamnese, Unterdrückung der Immunität bei Kindern und Jugendlichen unter 16 Jahren mit Vorsicht anwenden.

Vor Beginn der Behandlung ist es notwendig, eine bösartige Erkrankung der Speiseröhre, des Magens oder des Zwölffingerdarms auszuschließen.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leber- und / oder Nierenfunktion sollte das Dosierungsschema angepasst werden.

Bei älteren Patienten mit schweren Erkrankungen mit Nierenfunktionsstörungen ist eine reversible Bewusstseinsstörung möglich.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Aktionskategorie für den Fötus nach FDA - B. Verwenden Sie mit Vorsicht in der Schwangerschaft und Stillzeit.

Es sollte berücksichtigt werden, dass Cimetidin dringt in die Plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb.

Ulcus pepticum Magen und Zwölffingerdarm: zur Behandlung von Exazerbationen - in der Regel 200-400 mg 3-mal während des Tages (während der Mahlzeiten) und 400-800 mg in der Nacht. Mögliche Verabredung in einer Dosis von 800 mg in 1 Einnahme (vor dem Schlafengehen), sowie 400 mg 2 mal am Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 2 g, die Kursdauer beträgt 4-6 Wochen. Zur Verhinderung von Exazerbationen - 400 mg in der Nacht.

Das Ulkus im Zusammenhang mit der Einnahme von NSAIDs: die Dosen sind gleich, die durchschnittliche Kursdauer beträgt 4-6 Wochen.

Reflux-Ösophagitis: 400 mg 4 mal täglich zu den Mahlzeiten und über Nacht. Der Behandlungsverlauf beträgt 4-8 Wochen.

Zollinger-Ellison-Syndrom: 400 mg 4-mal täglich, bei Bedarf kann die Dosis erhöht werden.

Verhinderung von Blutungen und Behandlung von erosiven und ulzerativen Läsionen des oberen Gastrointestinaltraktes durch Stress: um den Zustand zu stabilisieren - parenteral, dann oral bei einer täglichen Dosis von 2,4 g (200-400 mg alle 6-8 Stunden).

Prävention der Entwicklung des Mendelssohn-Syndroms: 400 mg 90-120 Minuten vor Beginn der Vollnarkose.

Wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist, ist die Dosis in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance reduziert: 30-50 ml / min bis 800 mg / Tag, 15-30 ml / min bis 600 mg / Tag, weniger als 15 ml / min bis 400 mg / Tag.

Für die intravenöse Injektion ist eine Einzeldosis 200 mg, bei einer intravenösen Infusion von 400 mg wird eine Dosis von 50-100 mg / h für eine verlängerte intravenöse Infusion empfohlen.

Bei intramuskulärer Verabreichung beträgt die Einzeldosis 200 mg.

Die maximale tägliche Aufnahme für Erwachsene beträgt 2,4 g, unabhängig vom Verabreichungsweg.

Die Höchstdosis für Kinder älter als 1 Jahr bei oraler oder parenteraler Verabreichung beträgt 25-30 mg / kg pro Tag in geteilten Dosen; für Kinder unter 1 Jahr - 20 mg / kg pro Tag.

Nebenwirkungen:

Von der Seite Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Pankreatitis, Hepatitis, Gelbsucht, Blähungen, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, verminderte Absorption von Vitamin B12; mit einer scharfen Aufhebung - Rückfall von Magengeschwüren.

Von der Seite ZNS und peripheres Nervensystem: erhöhte Müdigkeit, Benommenheit, Schwindel, Depression, Halluzinationen, emotionale Labilität, Angst, Unruhe, Kopfschmerzen, Nervosität, Psychose, Verwirrung (in der Regel bei älteren Patienten mit eingeschränkter Leber- und / oder Nierenfunktion), verminderte Libido, Hyperthermie.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Stauung, Angioödem, Erythema multiforme, exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

Von der Seite Hormonsystem: möglich (vor allem bei hohen Dosen bei Männern) Gynäkomastie, verringerte Potenz.

Von der Seite Hämatopoiesesystem: selten - Leukopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose, Panzytopenie, Eosinophilie, aplastische und hämolytische Anämie.

Von der Seite des kardiovaskulären Systems: Bradykardie, Tachykardie, AV-Blockade, mit schneller intravenöser Injektion - Arrhythmie (in Ausnahmefällen - Asystolie), Senkung des Blutdrucks, Vaskulitis.

Von der Seite Harnsystem: interstitielle Nephritis (Hypercreatininämie, erhöhte Harnstoffkonzentration), Harnretention.

Von der Seite Bewegungsapparat: Polymyositis, Myalgie, Arthralgie.

Andere: Haarausfall.

Überdosis:

Symptome: Angst, Bradykardie / Tachykardie, Unterdrückung des Atemzentrums.

Behandlung: symptomatisch. Es gibt kein Gegenmittel.

Interaktion:

Wenn es gleichzeitig mit Antazida, die Magnesiumhydroxid und Aluminiumhydroxid enthalten, verwendet wird, ist es möglich, die Absorption von Cimetidin zu verringern.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit oralen Antidiabetika, Derivate von Sulfonylharnstoffen in seltenen Fällen wurde Hypoglykämie beobachtet.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit trizyklischen Antidepressiva erhöht sich die Konzentration trizyklischer Antidepressiva im Blutplasma aufgrund der Hemmung ihres Metabolismus in der Leber unter dem Einfluss von Cimetidin.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Alprazolam, Chlordiazepoxid, Clobazam, Clorazepat, Diazepam, Flurazepam, Nitrazepam, Triazolam steigt die Konzentration von Benzodiazepinen im Blutplasma aufgrund der Hemmung ihres Metabolismus in der Leber unter dem Einfluss von Cimetidin. Es ist möglich, die Sedierung zu stärken.

Bei gleichzeitiger Anwendung erhöht sich die Konzentration von Alfentanil im Blutplasma.

Bei gleichzeitiger Anwendung steigt die Konzentration von Amiodaron im Blutplasma aufgrund der Verlangsamung seines Metabolismus unter dem Einfluss von Cimetidin.

Bei der gleichzeitigen Anwendung mit atenolola wird der Fall der Entwicklung der geäusserten Bradykardie beschrieben.

Möglicherweise erhöhte Bioverfügbarkeit von Benzylpenicillin bei gleichzeitiger Einnahme.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Bopindolol erhöht sich die Konzentration von Bupindolol im Blutplasma; mit Bupivacain - eine Erhöhung der Konzentration von Bupivacain im Blutplasma; mit Valproinsäure - die Clearance von Natriumvalproat nimmt leicht ab, was von klinischer Bedeutung sein kann; mit Warfarin - es ist möglich, die gerinnungshemmende Wirkung von Warfarin zu erhöhen und das Risiko von Blutungen zu erhöhen.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Vecuroniumchlorid werden die Wirkungen von Vecuroniumchlorid verstärkt; mit Verapamil - erhöht die Wirkung von Verapamil; mit Gallopamilom - erhöht die Bioverfügbarkeit von Gallopamil um 40-50%; mit Dapson - erhöht die Konzentration von Dapson im Blutplasma.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Digoxin ist sowohl eine Erhöhung als auch Verringerung der Konzentration von Digoxin im Blutplasma möglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Disopyramid wird von einer leichten Erhöhung der Konzentration von Disopyramid im Blutplasma berichtet.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Diltiazem, Nifedipin, erhöht sich die Konzentration von Diltiazem und Nifedipin im Blutplasma aufgrund der Hemmung ihres Metabolismus in der Leber unter dem Einfluss von Cimetidin. Es ist möglich, die Wirkung von Diltiazem und Nifedipin zu verstärken.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Zalcitabin erhöht sich die Konzentration von Zalcitabin im Blutplasma; mit Zidovudin - die renale Sekretion von Zidovudin nimmt ab, während seine Konzentration im Blutplasma praktisch unverändert ist.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Indomethacin nimmt die Konzentration von Indomethacin im Blutplasma leicht ab, wobei sich seine entzündungshemmende Wirkung praktisch nicht ändert.

Bei Patienten, die CarbamazepinEs ist möglich, seine Konzentration im Blutplasma für einige Tage nach dem Auftreten von Cimetidin vorübergehend zu erhöhen, was mit einer Zunahme von Nebenwirkungen einhergehen kann.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Carvedilol erhöht sich die systemische Exposition von Carvedilol, ohne die maximale Konzentration zu verändern im Blutplasma.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Carmustin erhöht sich die Myelodepression, es besteht das Risiko schwerer Neutropenie und Thrombozytopenie.

Bei gleichzeitiger Anwendung nimmt die Resorption von Ketoconazol und Itraconazol aus dem Verdauungstrakt ab.

Ein Fall der Erhöhung der Konzentration von Clozapin im Blutplasma und die Entwicklung von toxischen Wirkungen werden bei gleichzeitiger Anwendung von Cimetidin mit Clozapin beschrieben.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Lacidipin, Nimodipin, Nisoldipin, Nitrendipin, Felodipin erhöht sich die Konzentration von Kalziumkanalblockern im Blutplasma.

Bei gleichzeitiger Anwendung ist eine leichte Abnahme der Resorption von Levothyroxin aus dem Gastrointestinaltrakt möglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung nimmt die Clearance von Lidocain moderat ab und seine Konzentration im Blutplasma steigt, es besteht die Gefahr von Lidocain-Nebenwirkungen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Loratadin erhöht sich die Konzentration von Loratadin im Blutplasma, es wurden keine Nebenwirkungen festgestellt; mit Lornoxicam - erhöht die Konzentration von Lornoxicam im Blutplasma; mit Mebendazol - erhöht die Konzentration von Mebendazol im Blutplasma und erhöht seine Wirksamkeit.

Bei gleichzeitiger Anwendung Cimetidin kann die Nebenwirkungen von Mexiletin auf den Magen-Darm-Trakt reduzieren.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Melphalan erhöht sich seine Bioverfügbarkeit; mit Methadon - Fälle der Entwicklung von Apnoe bei älteren Patienten beschrieben werden; mit Metformin - es ist möglich, die Clearance von Metformin, das Risiko von Laktatazidose zu reduzieren.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Moclobemid erhöht sich die Konzentration von Moclobemid im Blutplasma, Nebenwirkungen werden verstärkt; mit Moracizin - erhöht die Konzentration von Moracisin im Blutplasma; mit Morphin - es ist möglich, die drückende Wirkung von Morphin auf das Atmen zu erhöhen; mit Nebivolol - es ist möglich, die Konzentration von Nebivolol im Blutplasma zu erhöhen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Paroxetin, einem Anstieg der Paroxetin-Konzentration im Blutplasma aufgrund der Hemmung seines Metabolismus und einer Verringerung der Ausscheidung, besteht ein Risiko für erhöhte Nebenwirkungen; mit Pindolol - es ist möglich, die Konzentration von Pindolol im Blutplasma zu erhöhen; mit Pirenzepin - es gibt Berichte über eine erhöhte klinische Wirksamkeit von Cimetidin; mit Praziquantel - die Konzentration von Praziquantel im Blutplasma erhöht sich deutlich; mit Procainamid - erhöht die Konzentration von Procainamid im Blutplasma und es besteht ein Risiko für erhöhte Nebenwirkungen, insbesondere bei älteren Patienten und bei Nierenfunktionsstörungen. Dies ist auf eine Abnahme der Ausscheidung von Procainamid durch die Nieren unter dem Einfluss von Cimetidin um fast 1/3 oder mehr zurückzuführen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Propafenon ist ein leichter Anstieg der Propaphenon-Konzentration im Blutplasma und eine Verlängerung der QRS-Dauer möglich.

Cimetidin hemmt die Aktivität mikrosomaler Leberenzyme (einschließlich des Isoenzyms CYP2D6), was zur Hemmung des Metabolismus von Propranolol und Metoprolol führt. Vielleicht die Entwicklung einer arteriellen Hypotonie, sowie erhöhte Nebenwirkungen von Beta-Adrenoblockern, besonders bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Rhyodipin erhöht sich die Konzentration von Rhyodipin im Blutplasma aufgrund der Verlangsamung seines Metabolismus in der Leber unter dem Einfluss von Cimetidin.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Rifampicin ist die extrarenale Clearance von Cimetidin um 50% erhöht, was offensichtlich auf die Induktion mikrosomaler Leberenzyme unter dem Einfluss von Rifampicin zurückzuführen ist. Da sich die Gesamtclearance nicht ändert, wird angenommen, dass diese Wechselwirkung eine geringe klinische Signifikanz hat.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Sertralin nimmt die Konzentration von Sertralin im Blutplasma mäßig zu; mit Sucralfat - es ist unmöglich, eine gewisse Abnahme der Bioverfügbarkeit von Cimetidin auszuschließen; mit Theophyllin - die Theophyllin-Konzentration im Blutplasma steigt aufgrund der Hemmung seines Metabolismus in der Leber (hauptsächlich N-Demethylierung) unter dem Einfluss von Cimetidin, entwickelt sich die toxische Wirkung von Theophyllin.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Terfenadin wird der Fall der Entwicklung von ventrikulären Arrhythmien vom Typ "Pirouette" beschrieben, offenbar aufgrund der Hemmung des Metabolismus von Terfenadin unter dem Einfluss von Cimetidin, das ein unspezifischer Inhibitor von mikrosomalen Leberenzymen ist.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Phenindion wird die antikoagulierende Wirkung von Phenindion durch die Verlangsamung seines Metabolismus in der Leber unter dem Einfluss von Cimetidin, einem Inhibitor mikrosomaler Leberenzyme, verstärkt.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Phenytoin erhöht sich die Konzentration von Phenytoin im Blutplasma und es entwickeln sich toxische Effekte, sehr selten - Myelodepression.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Fentanyl können die Wirkungen von Fentanyl verstärkt werden; mit Flecainid - die Konzentration von Flecainid im Blutplasma steigt aufgrund einer Abnahme der Nierenclearance und des Metabolismus in der Leber unter dem Einfluss von Cimetidin; mit Fluvastatin - eine Erhöhung der Fluvastatin-Resorption ist möglich; mit Fluorouracil - erhöht die Konzentration von Fluorouracil im Blutplasma um 75%, die Nebenwirkungen von Fluorouracil sind erhöht.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Chinidin steigt die Konzentration von Chinidin im Blutplasma, es besteht die Gefahr von zunehmenden Nebenwirkungen; mit Chinin - es ist möglich, die Ausscheidung von Chinin zu reduzieren und seine Halbwertszeit zu erhöhen, besteht die Gefahr von zunehmenden Nebenwirkungen; mit Chloramphenicol - Fälle von schwerer aplastischer Anämie wurden beschrieben; mit Chlorpromazin - es gibt Berichte über eine Abnahme und eine Erhöhung der Konzentration von Chlorpromazin im Blutplasma.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Cyclosporin kann eine Erhöhung der Konzentration von Cyclosporin im Blutplasma nicht ausgeschlossen werden; mit Citalopram - kann die Konzentration von Citalopram im Blutplasma erhöhen; mit Enalapril - erhöhte Halbwertzeit Enalapril und erhöht seine Konzentration im Blutplasma.

Bei gleichzeitiger Anwendung erhöht sich die Konzentration im Blutplasma von Enoxacin (mit intravenöser Verabreichung), Fleroxacin (mit intravenöser Verabreichung), Pefloxacin (Einnahme); mit Epirubicin - erhöht die Konzentration von Epirubicin im Blutplasma; mit Erythromycin - Cimetidin hemmt den Prozess der N-Demethylierung von Erythromycin, so dass sein Stoffwechsel und die Clearance aus dem Körper verlangsamen, was zu einer Erhöhung seiner Konzentration im Blutplasma und der möglichen Entwicklung von Nebenwirkungen (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, ein Gefühl von Unbehagen im Bauch).

Alkohol - Erhöhung der Konzentration im Blut und Aktivität / Toxizität.

Spezielle Anweisungen:

Cimetidin ist wegen der Gefahr eines Wiederauftretens von Ulcus pepticum nicht scharf abzubrechen. Bei längerer Anwendung ist eine systematische Überwachung des Leberfunktionszustands und des peripheren Blutbildes erforderlich.

Die gleichzeitige Anwendung von Cimetidin und Arzneimitteln, die die Hämopoese unterdrücken, wird nicht empfohlen.

Cimetidin ist ein H2-Blocker der 1. Generation, es hat schwerwiegende Nebenwirkungen: Es blockiert die peripheren Rezeptoren der männlichen Sexualhormone (Androgenrezeptoren), reduziert die Potenz signifikant und führt zur Entwicklung von Impotenz und Gynäkomastie. Auch möglich Durchfall, Kopfschmerzen, vorübergehende Arthralgie und Myalgie, Blockierung des Cytochrom P450-Systems, Erhöhung des Kreatininspiegels im Blut, Beeinflussung des zentralen Nervensystems, hämatologische Veränderungen, kardiotoxische Effekte, immunsuppressive Wirkung.

Ranitidin hat weniger Nebenwirkungen, die typisch für Cimetidin sind, und Präparate der folgenden Generationen (Famotidin) - sogar weniger.

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