Acitretin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Dermatotropona Fonds

In der Formulierung enthalten

Neotigazon®

Kapseln nach innen

Actavis PTS ehf-Gruppe Island

АТХ:

D.05.B.B Retinoide zur Behandlung von Psoriasis

Pharmakodynamik:

Die pharmakologische Wirkung ist antipsoriatisch.

Acitretin ist ein synthetisches aromatisches Analogon von Retinsäure.

In präklinischen Studien zur Verträglichkeit von Acitretin gab es keine mutagene oder kanzerogene Wirkung; es gab auch keinen Hinweis auf seine direkte Hepatotoxizität. Acitretin hatte eine ausgeprägte teratogene Wirkung auf Tiere.

Klinische Studien haben dies bei Psoriasis und Keratinisierungsstörungen bestätigt Acitretin normalisiert die Prozesse der Proliferation, Differenzierung und Keratinisierung epidermaler Zellen, und seine Nebenwirkungen sind im Allgemeinen ziemlich tolerierbar. Die Wirkung der Droge ist rein symptomatisch; Ihr Mechanismus ist weitgehend unbekannt.

Pharmakokinetik:

Gut absorbiert aus dem Magen-Darm-Trakt, maximal Substanzkonzentration im Blutplasma (Serum) ist in 1-4 Stunden erreicht. Bioverfügbarkeit - ca. 60% (erhöht sich mit Aufnahme während oder nach den Mahlzeiten). Gut geht in den Stoff; Bindung an Plasmaproteine - 99%. Dringt durch die Plazentaschranke in die Muttermilch ein. Metabolisiert durch Isomerisierung und die Bildung von Glucuroniden. PEliminationshalbwertszeit Acitretinum - 50 Stunden und sein Grundmetabolit - 60 Stunden. Innerhalb von 36 Tagen nach Beendigung der Behandlung werden 99% des Arzneimittels in Form von Metaboliten mit Urin und Galle in gleichen Mengen ausgeschieden. In einigen Fällen produziert der Körper Etretinat, Halbwertzeit was - ungefähr 4 Monate, das heißt, in einer ähnlichen Situation wird das Rauschgift innerhalb von 2 Jahren nach dem Ende der Behandlung vollständig ausgeschieden.

Die Therapie setzt sich bis zum Verschwinden psoriatischer Läsionen fort. Bei Verletzung der Keratinisierung werden unterstützende, minimal wirksame Dosen (bis zu 50 mg täglich) für lange Zeit verschrieben.

Indikationen:

Schwere Formen der Psoriasis, einschließlich psoriatischer Erythrodermie, lokalisierter oder generalisierter pustulöser Psoriasis.

Schwere Dyskeratose, wie angeborene Ichthyosis; roter Haarfollikel; Darya-Krankheit (follikuläre Dyskeratose); andere schwere Keratinisierungsstörungen, resistent gegen traditionelle Therapien.

ICD-10

XII.L20-L30.L30.8 Andere spezifizierte Dermatitis

XII.L40-L45.L40.1 Generalisierte pustulöse Psoriasis

XII.L40-L45.L40 Psoriasis

XII.L40-L45.L40.3 Pustulose der Palmar und Plantar

XII.L40-L45.L43 Flechten rote Wohnung

XII.L40-L45.L44.9 Papulosquamous Veränderungen, nicht näher bezeichnet

XVII.Q80-Q89.Q80 Angeborene Ichthyosis

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen acitretinum, Allergie gegen Parabene, Hyperlipidämie (einschließlich in der Anamnese), Pankreatitis, Hypervitaminose A; gleichzeitige Anwendung mit Tetracyclinen, Vitamin A, anderen Retinoiden, Methotrexat; Leber- und / oder Nierenversagen, Schwangerschaft, Stillzeit.

Vorsichtig:

Diabetes mellitus, Pankreatitis in der Anamnese.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Aktionskategorie für den Fötus nach FDEIN - X.

Auswirkungen auf den Fötus: Fehlbildungen des Herzens, der Lunge, Anophthalmie, Mikrozephalie, multiple Fehlbildungen von Knochen und Bindegewebe. Nicht bewerben!

Acitretin wird in die Muttermilch ausgeschieden. Die Droge sollte stillenden Müttern nicht gegeben werden.

Frauen im gebärfähigen Alter sollten 4 Wochen vor Beginn der Therapie, während der Behandlung und mindestens 2 Jahre nach Beendigung der Behandlung zuverlässige Verhütungsmethoden ohne Unterbrechung anwenden.

Das Medikament ist für jede gebärfähige Frau kontraindiziert, es sei denn, jede der folgenden Bedingungen ist erfüllt:

Der Patient leidet an einer schweren Keratinisierungsstörung, die gegenüber Standardbehandlungen resistent ist.

Sie können sicher sein, dass der Patient die Anweisungen des Arztes versteht und einhält.

Der Patient kann die vorgeschriebenen Kontrazeptiva genau und kontinuierlich anwenden.

Es ist absolut notwendig, dass jede gebärfähige Frau 4 Wochen vor Behandlungsbeginn, während der Behandlung und zwei Jahre nach Abschluss der Behandlung ohne Unterbrechung wirksame Kontrazeptiva einnimmt.

Die Behandlung sollte nicht vor dem 2. oder 3. Tag des nächsten normalen Menstruationszyklus beginnen.

Zwei Wochen vor Beginn der Behandlung sollte ein negatives Ergebnis eines Schwangerschaftstests erhalten werden. Während der Behandlung wird empfohlen, zusätzliche Tests für die Schwangerschaft mindestens einmal im Monat durchzuführen.

Vor Beginn der Behandlung sollte der Arzt die gebärfähigen Frauen, die notwendigen Vorsichtsmaßnahmen, die Gefahr sehr schwerwiegender Missbildungen des Fötus und die möglichen Folgen einer Schwangerschaft während der Behandlung oder innerhalb von 2 Tagen ausführlich, verbal und schriftlich informieren Jahre nach seiner Beendigung.

Die gleichen wirksamen und kontinuierlichen Verhütungsmaßnahmen sollten immer dann angewendet werden, wenn eine Behandlung wiederholt wird, unabhängig von ihrer Dauer, und zwei Jahre nach Beendigung des Kurses wiederholt werden.

Wenn trotz aller Vorsichtsmaßnahmen, während der Behandlung oder innerhalb von 2 Jahren nach dem Ende der Schwangerschaft, besteht ein großes Risiko für schwere fetale Fehlbildungen (zum Beispiel eine Hernie des Gehirns).

Dosierung und Verabreichung:

Inside, einmal am Tag, mit Essen oder mit Milch. Erwachsene - beginnen Sie mit 25-30 mg pro Tag für 2-4 Wochen, dann - für 25-50 mg für 6-8 Wochen, ist es möglich, die maximale Tagesdosis auf 75 mg zu erhöhen. Kinder - die Anfangsdosis von 500 mcg / 1 kg pro Tag, möglicherweise eine kurzfristige Erhöhung auf 1 mg / kg pro Tag (aber nicht mehr als 35 mg pro Tag); Die Erhaltungsdosis ist so niedrig wie möglich.

Die Dauer der Aufnahme beträgt 6-8 Wochen.

Nebenwirkungen:

Bei der Mehrzahl der Patienten, die das Arzneimittel einnehmen, werden Nebenwirkungen beobachtet. Sie verschwinden jedoch normalerweise nach einer Dosisreduktion oder einem Drogenentzug. Manchmal tritt zu Beginn der Behandlung eine Verschlimmerung der Krankheitssymptome auf.

Dermatologische Reaktionen: Trockenheit der Schleimhäute, Cheilitis, Risse in den Mundwinkeln, Ausdünnen und Abschälen der Haut im ganzen Körper, Alopezie, brüchige Nägel, Paronychie, Lichtempfindlichkeit.

Von der Seite des zentralen Nervensystems: Kopfschmerzen, Verletzung der Dämmerung Vision, Konjunktivitis.

Vom Bewegungsapparat: Schmerzen in Knochen und Muskeln, Hyperostose und Verkalkung von Geweben. Ein Fall von vertebraler Hyperostose und Calcinosis von Bandscheiben mit nachfolgender Kompression des Rückenmarks wird beschrieben.

Seitens der Laborindikatoren: eine vorübergehende Erhöhung der Aktivität von Transaminasen und alkalische Phosphatase, Hyperkalzämie, eine Erhöhung der Konzentration von Triglyceriden und Cholesterin im Blutplasma.

Überdosis:

Symptome: Kopfschmerzen, Schwindel.

Behandlung: symptomatisch mit der obligatorischen Aufhebung der Droge.

Interaktion:

Unverträglich mit Tetracyclinen, Methotrexat, Vitamin A und anderen Retinoiden. Platziert Phenytoin aus der Verbindung mit Proteinen.

Ethanolhaltige Präparate und Getränke fördern die Bildung von Etretinat.

Da beide AcitretinTetracycline können zu einer Erhöhung des intrakraniellen Drucks führen, ihre gleichzeitige Anwendung ist kontraindiziert.

Acitretin kann die kontrazeptive Wirkung von Mini-Pili mit Progesteron reduzieren, weshalb es während der Behandlung mit Acitretin nicht zur Empfängnisverhütung eingesetzt werden sollte.

Die kombinierte Anwendung von Glibenclamid mit Acitretin kann zu einer Abnahme der hypoglykämischen Wirkung von Glibenclamid (bei gesunden männlichen Probanden gezeigt) führen. Es wird empfohlen, dass Patienten mit Diabetes mellitus sorgfältig überwacht werden Glibenclamid, und Acitretin.

Die gleichzeitige Anwendung von Isotretinoin mit Acitretin erhöht das Risiko einer Hypervitaminose A.

Cyclosporin ist eine Hemmung des Metabolismus von Cyclosporinen und ihren Metaboliten (um 33-45%).

Spezielle Anweisungen:

Vor und während der Anwendung sowie innerhalb von 3 Monaten nach Abschaffung von Acitretin sollte die Leberfunktion überwacht werden. Während der Dauer der Behandlung sollten folgende Parameter überwacht werden: Cholesterin, Triglyceride im Fastenserum (insbesondere bei Fettstoffwechselstörungen, Diabetes, Fettleibigkeit, chronischem Alkoholismus und Langzeittherapie); das Niveau der Glykämie bei Patienten mit Diabetes mellitus; bei Kindern - Indikatoren für Wachstum und Entwicklung von Knochen.

Die Anwendung von Acitretin bei Kindern ist in Fällen von Ineffektivität alternativer Therapien gerechtfertigt. Bisher sind noch nicht alle Konsequenzen einer Therapie mit Acitretin bekannt.

Bei Patienten, die Acitretinmanchmal wird im Blutplasma etreniert.

Das Medikament darf nur von Ärzten verordnet werden, die Erfahrung mit systemischen Retinoiden haben und das Risiko einer teratogenen Wirkung von Acitretin verstehen.

Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Behandlung keinen Alkohol konsumieren, da klinische Daten vorliegen, dass bei gleichzeitiger Einnahme von Acitretin und Alkohol im Körper Etretinat gebildet werden kann. Der Mechanismus dieser metabolischen Transformation ist nicht bekannt, so dass unklar ist, ob andere Substanzen daran teilnehmen können. Die Einnahme von Ethanol sollte für 2 Monate nach Absetzen der Therapie mit Acitretin vermieden werden.

Frauen im gebärfähigen Alter können kein Blut von Patienten erhalten Acitretin. Folglich ist Blutspende während der Behandlung und innerhalb eines Jahres nach ihrer Beendigung verboten.

Bei Patienten mit Diabetes mellitus können Retinoide die Glukosetoleranz verbessern oder verschlechtern, so dass in den frühen Stadien der Behandlung die Konzentration von Glukose im Blut häufiger als üblich überprüft werden sollte.

Erwachsene, die eine Langzeittherapie mit dem Arzneimittel erhalten, sollten regelmäßig geeignete Untersuchungen unter Berücksichtigung der Möglichkeit von Anomalien der Ossifikation durchführen. Im Falle des Auftretens solcher Verstöße ist es notwendig, mit dem Patienten die Frage der fortgesetzten Behandlung zu besprechen, sorgfältig das mögliche Risiko und den Nutzen der Verwendung des Rauschgifts in Verbindung zu bringen.

Aufgrund der Möglichkeit, die Nachtsicht von Patienten zu stören, sollte Vorsicht geboten werden, wenn Sie ein Auto fahren oder nachts mit Autos und Maschinen arbeiten. Vorsicht ist geboten, um auf Sehbehinderung zu achten.

Gegenwärtig sind nicht alle Wirkungen von Acitretin bekannt, die während des Lebens auftreten können.

Anleitung

Acitretin (Acitretinum)